ATENOLOL LPH 50 mg
TORIZATIE DE PUNERE PE PIATA NR. 6326/2006/01-02-03 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
1. DENUMIREA COMERCIALA A MEDICAMENTULUI
Atenolol LPH 50 mg
2. COMPOZITIA CALITATIVA SI CANTITATIVA
Un comprimat contine atenolol 50 mg.
Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICA
Comprimate neacoperite cu aspect uniform, structura compacta si omogena, plate, cu margini intacte,
avand gravate pe una din fete A si 50, separate printr-o linie mediana, cu diametrul de 9 mm
4. DATE CLINICE
4.1 Indicatii terapeutice
- Hipertensiune arteriala.
- Profilaxia crizelor de angina pectorala; este de ales in angina cronica stabila.
- Infarct acut de miocard.
- Aritmii cardiace: tahicardie sinusala, tahiaritmii supraventriculare, aritmii ventriculare; este de ales in
aritmiile de patogenie simpatoadrenergica.
4.2 Doze si mod de administrare
Hipertensiune arteriala: tratamentul se incepe cu 50 mg atenolol (1 comprimat Atenolol LPH 50 mg)
o data pe zi, crescand dupa nevoie la intervale de 4-5 zile; doza uzuala este de 100 mg atenolol (2
comprimate Atenolol LPH 50 mg) o data pe zi, de pr eferinta dimineata; la nevoie se poate creste pana
la 200 mg atenolol pe zi. Atenololul poate fi asoci at cu alte antihipertensive de exemplu diuretice.
Profilaxia crizelor de angina pectorala: doza initiala este de 50 mg atenolol/zi in priza unica; doza
uzuala este de 50 – 100 mg atenolol (1 – 2 compri mate Atenolol LPH 50 mg) o data pe zi. La nevoie
doza poate fi crescuta la 200 mg atenolol pe zi.
Infarct miocardic acut: tratamentul se initiaza cu forme farmaceutice injectabile; administrarea de
50 mg atenolol comprimate poate fi initiata la 15 minute dupa ultima doza i.v., urmand o alta doza de
50 mg atenolol sub forma de comprimate la 12 ore ma i tarziu; dupa 24 de ore se continua pe cale orala
cu 100 mg atenolol pe zi in priza unica.
Aritmii cardiace : doza uzuala este de 50 – 100 mg atenolol (1 – 2 comprimate Atenolol LPH 50 mg)
pe zi.
Pacientii cu insuficienta renala: doza se ajusteaza in functie de clearance-ul creatininei sau
creatininemie .
Creatinina serica
mg/ml mmol/l Clearance-ul
creatininei (ml/min) Doza
< 25
< 0,3 ≥35 100 mg/zi in priza unica
25-50 0,3-0,6 15-35 50 mg/zi
>50 > 0,6 <15 50 mg la intervale de 48 de ore
Pacienti hemodializati: tratamentul trebuie initiat in spital 50 mg dupa fiecare sedinta
Atenololul comprimate se administreaza oral, de preferinta dimineata intr-o singura priza, cu o
cantitate suficienta de lichid.
Dozele se pot ajusta in functie de frecventa cardi aca, care trebuie mentinuta la o valoare in jur de
60/minut.
4.3 Contraindicatii
- Hipersensibilitate la atenolol sau la oricare din componentii produsului.
- Forme severe de astm bronsic si bronhopneumopatie cronica obstructiva.
- Insuficienta cardiaca necontrolata terapeutic.
- Soc cardiogen si hipotensiune arteriala marcata.
- Bloc atrio-ventricular de gradul II si III, chiar asimptomatic.
- Angina Prinzmetal (in monoterapie).
- Boala nodului sinusal.
- Bradicardie (< 45-50 batai/min).
- Fenomene de tip Raynaud si alte afectiuni v asculospastice periferice, in forme severe.
- Feocromocitom netratat.
- Antecedente de reactii anafilactice.
- Tratament concomitent cu sultoprida (un neuroleptic) sau floctafenina (un analgezic).
4.4 Atentionari si precautii speciale pentru utilizare
La pacientii cu angina pectorala tratamentul nu trebuie intrerupt brusc (aceasta poate determina
tulburari de ritm grave sau poate precipita un infa rct miocardic acut); dozele se reduc treptat; daca este
necesar, se introduce un alt antianginos in aceasta perioada , pentru a evita agravarea anginei pectorale.
Initierea tratamentului cu beta-blocante β
1-selective la pacientii cu astm bronsic sau
bronhopenumopatie cronica obstructiva trebuie facuta cu doze mici. Se recomanda efectuarea
periodica a probelor functionale respiratorii in timpul tratamentului. Daca apar crize de dispnee se pot
administra medicamente bronhodilatatoare stimulante beta
2-adrenergice.
La pacientii cu insuficienta cardiaca controlata terape utic, tratamentul trebuie initiat cu doze mici, care
pot fi crescute treptat sub supraveghere medicala.
In cazul aparitiei bradicardiei simptomatice (< 55 batai/min), doza de atenolol trebuie redusa.
Datorita efectului dromotrop negativ , beta-blocantele se vor administra cu prudenta la bolnavii cu bloc
atrioventricular de gradul I.
Beta-blocantele β
1selective pot fi administrate la pacientii cu angina Prinzmetal, dar numai in asociatie
cu alte antianginoase.
Administrarea beta-blocantelor β
1selective la pacientii cu tulburari vasculospastice periferice impune
prudenta.
La pacientii cu feocromocitom, inaintea administrar ii beta-blocantelor trebuie instituit tratament alfa-
blocant, pentru a preveni riscul cresterii tensiunii arteriale.
La pacientii cu insuficienta renala doza trebuie adaptata in functie de clearance-ul creatininei ( vezi
punctul 4.2. ).
La initierea tratamentului cu beta-blocante la pacientii cu psoriazis, trebuie sa se aiba in vedere ca au
fost semnalate cazuri de agravare a bolii in timpul tratamentului.
La pacientii cu antecedente de reactii anafilactice seve re, in special la substante de contrast iodate,
precum si la cei aflati sub tratament de desensibili zare, administrarea beta-blocantelor poate constitui
un factor agravant si are efect antagonic fata de adrenalina.
Desi tratamentul cu beta-blocante micsoreaza riscul aritmiilor, ischemiei miocardice si al salturilor
hipertensive, in timpul anesteziei generale impi edicarea reactiilor simpatoadrenergice compensatorii
favorizeaza accidentele hipotensive. Atunci cand tratam entul beta-blocant nu poate fi intrerupt inaintea
anesteziei (de exemplu la bolnavii coronarieni), se re comanda protejarea fata de predominenta vagala
prin administrarea de atropina; se vor evita anestezi cele generale care deprima inima. Se recomanda
informarea medicului anestezist daca pacientul se afla sub tratament cu beta-blocante. Daca se impune
intreruperea acestui tratament, o pauza de 48 de or e este suficienta pentru refacerea raspunsului la
catecolamine.
In caz de tireotoxicoza beta-blocantele pot masca semnele cardiovasculare ale bolii.
Sportivii trebuie atentionati ca atenololul, ca si alte blocante beta-adrenergice, sunt cuprinse in lista
substantelor dopante.
4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune
Asocierea cu floctafenina este contraindicata; beta-blocantele inhiba reactiile cardiovasculare
compensatorii in cazul socului sau hipotensiunii ar teriale care pot fi produse de acest analgezic.
Administrarea concomitenta cu sultoprida este contra indicata, datorita riscului tulburarilor de ritm
cardiac, care pot fi produse de acest neuroleptic (efect bradicardizant aditiv).
Asocierea cu antiaritmice (ami odarona, propafenona, chinidina, disopiramida) poate determina
tulburari de contractilitate, automatism si conductibil itate prin inhibarea mecanismelor simpatice.
Beta-blocantele reduc reactiile compensatorii si mpatice cardiovasculare in cazul asocierii cu
anestezice halogenate.
Administrarea concomitenta cu blocante ale canalel or de calciu (diltiazem, verapamil) creste riscul
deprimarii miocardice; asemenea asociatie obliga la multa prudenta si este contraindicata la bolnavii
cu deficit de pompa cardiaca, bradicardie marcata sau tulburari de conducere.
Atenololul mareste efectul medicamentelor antih ipertensive; pentru antihipertensivele centrale
(metildopa, clonidina, rezerpina) creste efectul bradicardizant si de inc\
etinire a conducerii.
Antidepresivele triciclice, neurolepticele si baclof enul, administrate concomitent cu atenolol, cresc
riscul hipotensiunii arteriale ortostatice.
Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) si gluc ocorticoizii reduc efectul antihipertensiv al
atenololului prin favorizarea retentiei hidrosaline.
Asocierea cu insulina sau antidiabetice orale impune dozarea glicemiei, eventual ajustarea dozei de
antidiabetic (reactiile hipoglicemice sunt crescute si prelungite, simptomele vegetative ale
hipoglicemiei sunt mascate).
Tratamentul cu beta-blocante trebuie intrerupt, daca este posibil, inaintea investigatiilor radiologice cu
substante de contrast iodate dator ita riscului reactiilor adverse severe.
Cimetidina creste concentratia plasmatica a atenol olului prin inhibarea metabolizarii hepatice a
acestuia, marind riscul reactiilor adverse (de exemplu bradicardie marcata).
Atenololul creste nivelul plasmatic al lidocainei prin diminuarea metabolizarii hepatice a acesteia,
marind riscul reactiilor adverse cardiace si neurologice.
Inductoarele enzimatice (de exemplu fenobarbital, rifampicina) scad nivelul plasmatic al atenololului
prin accelerarea metabolizarii hepatice, micsorand efectele sale terapeutice.
Compusii de magneziu, aluminiu si calciu scad absorbtia digestiva a atenololului; se recomanda un
interval de 2-3 ore intre administrarea acestor preparate si atenolol.
4.6 Sarcina si alaptarea
Atenololul traverseaza bariera placentara. Studiile la animale nu au evidentiat efecte teratogene.
Experienta clinica nu a evidentiat efecte dismorfoge ne sau teratogene in cazul femeilor insarcinate
aflate sub tratament cu atenolol.
Nou-nascutii a caror mame au fost tratate antepartum cu atenolol pot prezenta hipotensiune arteriala,
bradicardie, detresa respiratorie, hipoglicemie.
Beta-blocantele pot fi administrate in perioada sarcinii. Tratamentul in apropierea datei nasterii
impune prudenta si supravegherea atenta a nou-nascutului (controlarea frecventei cardiace si a
glicemiei) in primele 3-5 zile de viata.
Beta-blocantele se excreta in laptele matern. Deoare ce riscul bradicardiei si hipoglicemiei la sugar nu
a fost evaluat, se vor lua in considerare fie intr eruperea tratamentului, fie intreruperea alaptarii.
4.7 Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje
Atenololul nu influenteaza negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reactii adverse
Frecvent: astenie, extremitati reci, bradicardie (uneori severa), tulburari digestive (gastralgii, greata,
varsaturi, diaree), insomnie, cosmaruri, impotenta.
Rar: intarzierea conducerii atrioventriculare sau agravarea blocului atrioventricular preexistent,
insuficienta cardiaca, hipotensiune arteriala marcata, bronhospasm, hipoglicemie, sindrom Raynaud,
agravarea claudicatiei intermitente preexistente, diverse manifestari cutanate (inclusiv eruptii
psoriasiforme), prezenta de anticorpi antinuclear i (exceptional sindrom lupoid); asemenea fenomene
sunt obisnuit reversibile dupa intreruperea tratamentului.
In mod exceptional: cresterea transaminazelor he patice precum si cateva cazuri de colestaza
intrahepatica.
4.9 Supradozaj
Supradozarea atenololului provoaca bradicardie, am eteli, hipotensiune arteriala, dispnee, cianoza
extremitatilor, lipotimie, convulsii.
In cazul ingestiei recente se fac spalaturi gastrice si se administreaza carbune medicinal.
Pentru combaterea bradicardiei marcate, deficitulu i de pompa cardiaca si hipotensiunii arteriale severe
se pot administra : atropina (1-2 mg intravenos), glucagon (10 mg intravenos lent, apoi perfuzie cu 1-
10mg/ ora), izoprenalina (15-85 μg intravenos lent, eventual repetat, fara a depasi 300 μg) sau
dobutamina (2,5-10 μg/kg si min in perfuzie intravenoasa).
In cazul decompensarii cardiace la nou- nascutii a caror mame au fost tratate cu atenolol se recomanda
spitalizarea in sectie de terapie intensiva. Se poate administra glucagon 0,3 mg/kg; folosirea
izoprenalinei si dobutaminei (in general sunt necesare doze mari) necesita supraveghere medicala
atenta.
5. PROPRIETATI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica : beta-blocante selective
Cod ATC: C07A B03
Atenololul este un blocant beta-adrenergic cardiosel ectiv cu efect durabil.
Efectul antihipertensiv, de intensitate modera ta, este atribuit scaderii debitului cardiac,
cresterii sensibilitatii baroreceptorilor, micsorarii secretiei de renina si blocarii beta-
adrenergice centrale. React iile posturale sunt slabe. Circulatia coronariana, renala si cerebrala
nu sunt influentate semnificativ.
Beneficiul in cardiopatia ischemica se datorest e protejarii inimii fata de efectele stimulante
beta
1–adrenergice, cu scaderea consecutiva a consumului de oxigen al miocardului. In
perioada postinfarct miocardic acut atenololul micsoreaza riscul reinfarctizarii si scade
mortalitatea. Protectia miocardica este atri buita efectului antiaritmic, antiischemic si
antitrombotic.
Efectul antiaritmic se datoreste impiedicarii influentelor adrenergice aritmogene, cu
deprimarea functiei nodulu i sinusal si a nodului atrioventricular.
Blocarea beta adrenergica poate fi daunatoare prin deprimarea excesiva a inimii (bradicardie,
tulburari de conducere, de ficit de pompa cardiaca).
Cardioselectivitatea atenololului implica riscur i mai mici (in comparatie cu propanololul si
alte beta blocante neselective) in prezenta astmului bronsic, a afectiunilor vasculospastice sau
a diabetului
.
5.2 Proprietati farmacocinetice
Absorbtia este rapida dar incompleta dupa administra re orala. Aproximativ 50 % din doza administrata
oral este absorbita din tractul gastrointestinal, restul fiind excretata nemodificata prin fecale.
Concentratia plasmatica maxima este atinsa intre 2 si 4 ore de la ingestie.
Este foarte putin metabolizat la nivel hepatic si eliminarea se face in pricipal pe cale renala.
Atenololul este legat de proteinele plasmatice in cantitate mica (6-16 %).
T
1/2 pentru administrarea orala este de aproximativ 6-7 ore neexistand nici o modificare a profilului
cinetic al medicamentului, la administrarea cronica.
Dupa administrarea orala a dozei de 50 mg sau 100 mg, ambele efecte, β blocant si antihipertensiv
persista pentru cel putin 24 ore. Cand functia renala este redusa, eliminarea atenolului este diminuata
proportional cu rata filtrarii glomerulare.
Traverseaza bariera placentara realizand la nivelul cordonului ombilical concentratii de peste 50% din
concentratia plasmatica materna. In laptele matern realizeaza 1,5-6,8 din concentratia plasmatica.
Cand functia renala este efectata, eliminarea atenololului este strans legata de filtrarea glomerulara. O
acumulare semnificativa apare cand clearance-ul creatininei scade sub 35 ml/min/1,73 m
2.
5.3 Date preclinice de siguranta
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETATI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipientilor
Gelatina, amidon de porumb, carbona t greu de magneziu, laurilsulfat de sodiu, talc, stearat de
magneziu.
6.2 Incompatibilitati
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precautii speciale pentru pastrare
Nu sunt necesare conditii speciale de pastrare.
6
6.5 Natura si continutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a cate 10 comprimate
Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a cate 10 comprimate
Cutie cu 100 blistere din PVC/Al a cate 10 comprimate
6.6 Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fara cerinte speciale.
7. DETINATORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATA
S.C. Labormed Pharma S.A.,
Splaiul Independentei nr. 319, sector 6, Bucuresti, Romania
8. NUMARUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATA
6326/2006/01-02-03
9. DATA PRIMEI AUTORIZARI SAU A REINNOIRII AUTORIZATIEI
Reinnoirea autorizatiei - Aprilie/2006
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Martie/2006
TORIZATIE DE PUNERE PE PIATA NR. 6326/2006/01-02-03 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
1. DENUMIREA COMERCIALA A MEDICAMENTULUI
Atenolol LPH 50 mg
2. COMPOZITIA CALITATIVA SI CANTITATIVA
Un comprimat contine atenolol 50 mg.
Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICA
Comprimate neacoperite cu aspect uniform, structura compacta si omogena, plate, cu margini intacte,
avand gravate pe una din fete A si 50, separate printr-o linie mediana, cu diametrul de 9 mm
4. DATE CLINICE
4.1 Indicatii terapeutice
- Hipertensiune arteriala.
- Profilaxia crizelor de angina pectorala; este de ales in angina cronica stabila.
- Infarct acut de miocard.
- Aritmii cardiace: tahicardie sinusala, tahiaritmii supraventriculare, aritmii ventriculare; este de ales in
aritmiile de patogenie simpatoadrenergica.
4.2 Doze si mod de administrare
Hipertensiune arteriala: tratamentul se incepe cu 50 mg atenolol (1 comprimat Atenolol LPH 50 mg)
o data pe zi, crescand dupa nevoie la intervale de 4-5 zile; doza uzuala este de 100 mg atenolol (2
comprimate Atenolol LPH 50 mg) o data pe zi, de pr eferinta dimineata; la nevoie se poate creste pana
la 200 mg atenolol pe zi. Atenololul poate fi asoci at cu alte antihipertensive de exemplu diuretice.
Profilaxia crizelor de angina pectorala: doza initiala este de 50 mg atenolol/zi in priza unica; doza
uzuala este de 50 – 100 mg atenolol (1 – 2 compri mate Atenolol LPH 50 mg) o data pe zi. La nevoie
doza poate fi crescuta la 200 mg atenolol pe zi.
Infarct miocardic acut: tratamentul se initiaza cu forme farmaceutice injectabile; administrarea de
50 mg atenolol comprimate poate fi initiata la 15 minute dupa ultima doza i.v., urmand o alta doza de
50 mg atenolol sub forma de comprimate la 12 ore ma i tarziu; dupa 24 de ore se continua pe cale orala
cu 100 mg atenolol pe zi in priza unica.
Aritmii cardiace : doza uzuala este de 50 – 100 mg atenolol (1 – 2 comprimate Atenolol LPH 50 mg)
pe zi.
Pacientii cu insuficienta renala: doza se ajusteaza in functie de clearance-ul creatininei sau
creatininemie .
Creatinina serica
mg/ml mmol/l Clearance-ul
creatininei (ml/min) Doza
< 25
< 0,3 ≥35 100 mg/zi in priza unica
25-50 0,3-0,6 15-35 50 mg/zi
>50 > 0,6 <15 50 mg la intervale de 48 de ore
Pacienti hemodializati: tratamentul trebuie initiat in spital 50 mg dupa fiecare sedinta
Atenololul comprimate se administreaza oral, de preferinta dimineata intr-o singura priza, cu o
cantitate suficienta de lichid.
Dozele se pot ajusta in functie de frecventa cardi aca, care trebuie mentinuta la o valoare in jur de
60/minut.
4.3 Contraindicatii
- Hipersensibilitate la atenolol sau la oricare din componentii produsului.
- Forme severe de astm bronsic si bronhopneumopatie cronica obstructiva.
- Insuficienta cardiaca necontrolata terapeutic.
- Soc cardiogen si hipotensiune arteriala marcata.
- Bloc atrio-ventricular de gradul II si III, chiar asimptomatic.
- Angina Prinzmetal (in monoterapie).
- Boala nodului sinusal.
- Bradicardie (< 45-50 batai/min).
- Fenomene de tip Raynaud si alte afectiuni v asculospastice periferice, in forme severe.
- Feocromocitom netratat.
- Antecedente de reactii anafilactice.
- Tratament concomitent cu sultoprida (un neuroleptic) sau floctafenina (un analgezic).
4.4 Atentionari si precautii speciale pentru utilizare
La pacientii cu angina pectorala tratamentul nu trebuie intrerupt brusc (aceasta poate determina
tulburari de ritm grave sau poate precipita un infa rct miocardic acut); dozele se reduc treptat; daca este
necesar, se introduce un alt antianginos in aceasta perioada , pentru a evita agravarea anginei pectorale.
Initierea tratamentului cu beta-blocante β
1-selective la pacientii cu astm bronsic sau
bronhopenumopatie cronica obstructiva trebuie facuta cu doze mici. Se recomanda efectuarea
periodica a probelor functionale respiratorii in timpul tratamentului. Daca apar crize de dispnee se pot
administra medicamente bronhodilatatoare stimulante beta
2-adrenergice.
La pacientii cu insuficienta cardiaca controlata terape utic, tratamentul trebuie initiat cu doze mici, care
pot fi crescute treptat sub supraveghere medicala.
In cazul aparitiei bradicardiei simptomatice (< 55 batai/min), doza de atenolol trebuie redusa.
Datorita efectului dromotrop negativ , beta-blocantele se vor administra cu prudenta la bolnavii cu bloc
atrioventricular de gradul I.
Beta-blocantele β
1selective pot fi administrate la pacientii cu angina Prinzmetal, dar numai in asociatie
cu alte antianginoase.
Administrarea beta-blocantelor β
1selective la pacientii cu tulburari vasculospastice periferice impune
prudenta.
La pacientii cu feocromocitom, inaintea administrar ii beta-blocantelor trebuie instituit tratament alfa-
blocant, pentru a preveni riscul cresterii tensiunii arteriale.
La pacientii cu insuficienta renala doza trebuie adaptata in functie de clearance-ul creatininei ( vezi
punctul 4.2. ).
La initierea tratamentului cu beta-blocante la pacientii cu psoriazis, trebuie sa se aiba in vedere ca au
fost semnalate cazuri de agravare a bolii in timpul tratamentului.
La pacientii cu antecedente de reactii anafilactice seve re, in special la substante de contrast iodate,
precum si la cei aflati sub tratament de desensibili zare, administrarea beta-blocantelor poate constitui
un factor agravant si are efect antagonic fata de adrenalina.
Desi tratamentul cu beta-blocante micsoreaza riscul aritmiilor, ischemiei miocardice si al salturilor
hipertensive, in timpul anesteziei generale impi edicarea reactiilor simpatoadrenergice compensatorii
favorizeaza accidentele hipotensive. Atunci cand tratam entul beta-blocant nu poate fi intrerupt inaintea
anesteziei (de exemplu la bolnavii coronarieni), se re comanda protejarea fata de predominenta vagala
prin administrarea de atropina; se vor evita anestezi cele generale care deprima inima. Se recomanda
informarea medicului anestezist daca pacientul se afla sub tratament cu beta-blocante. Daca se impune
intreruperea acestui tratament, o pauza de 48 de or e este suficienta pentru refacerea raspunsului la
catecolamine.
In caz de tireotoxicoza beta-blocantele pot masca semnele cardiovasculare ale bolii.
Sportivii trebuie atentionati ca atenololul, ca si alte blocante beta-adrenergice, sunt cuprinse in lista
substantelor dopante.
4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune
Asocierea cu floctafenina este contraindicata; beta-blocantele inhiba reactiile cardiovasculare
compensatorii in cazul socului sau hipotensiunii ar teriale care pot fi produse de acest analgezic.
Administrarea concomitenta cu sultoprida este contra indicata, datorita riscului tulburarilor de ritm
cardiac, care pot fi produse de acest neuroleptic (efect bradicardizant aditiv).
Asocierea cu antiaritmice (ami odarona, propafenona, chinidina, disopiramida) poate determina
tulburari de contractilitate, automatism si conductibil itate prin inhibarea mecanismelor simpatice.
Beta-blocantele reduc reactiile compensatorii si mpatice cardiovasculare in cazul asocierii cu
anestezice halogenate.
Administrarea concomitenta cu blocante ale canalel or de calciu (diltiazem, verapamil) creste riscul
deprimarii miocardice; asemenea asociatie obliga la multa prudenta si este contraindicata la bolnavii
cu deficit de pompa cardiaca, bradicardie marcata sau tulburari de conducere.
Atenololul mareste efectul medicamentelor antih ipertensive; pentru antihipertensivele centrale
(metildopa, clonidina, rezerpina) creste efectul bradicardizant si de inc\
etinire a conducerii.
Antidepresivele triciclice, neurolepticele si baclof enul, administrate concomitent cu atenolol, cresc
riscul hipotensiunii arteriale ortostatice.
Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) si gluc ocorticoizii reduc efectul antihipertensiv al
atenololului prin favorizarea retentiei hidrosaline.
Asocierea cu insulina sau antidiabetice orale impune dozarea glicemiei, eventual ajustarea dozei de
antidiabetic (reactiile hipoglicemice sunt crescute si prelungite, simptomele vegetative ale
hipoglicemiei sunt mascate).
Tratamentul cu beta-blocante trebuie intrerupt, daca este posibil, inaintea investigatiilor radiologice cu
substante de contrast iodate dator ita riscului reactiilor adverse severe.
Cimetidina creste concentratia plasmatica a atenol olului prin inhibarea metabolizarii hepatice a
acestuia, marind riscul reactiilor adverse (de exemplu bradicardie marcata).
Atenololul creste nivelul plasmatic al lidocainei prin diminuarea metabolizarii hepatice a acesteia,
marind riscul reactiilor adverse cardiace si neurologice.
Inductoarele enzimatice (de exemplu fenobarbital, rifampicina) scad nivelul plasmatic al atenololului
prin accelerarea metabolizarii hepatice, micsorand efectele sale terapeutice.
Compusii de magneziu, aluminiu si calciu scad absorbtia digestiva a atenololului; se recomanda un
interval de 2-3 ore intre administrarea acestor preparate si atenolol.
4.6 Sarcina si alaptarea
Atenololul traverseaza bariera placentara. Studiile la animale nu au evidentiat efecte teratogene.
Experienta clinica nu a evidentiat efecte dismorfoge ne sau teratogene in cazul femeilor insarcinate
aflate sub tratament cu atenolol.
Nou-nascutii a caror mame au fost tratate antepartum cu atenolol pot prezenta hipotensiune arteriala,
bradicardie, detresa respiratorie, hipoglicemie.
Beta-blocantele pot fi administrate in perioada sarcinii. Tratamentul in apropierea datei nasterii
impune prudenta si supravegherea atenta a nou-nascutului (controlarea frecventei cardiace si a
glicemiei) in primele 3-5 zile de viata.
Beta-blocantele se excreta in laptele matern. Deoare ce riscul bradicardiei si hipoglicemiei la sugar nu
a fost evaluat, se vor lua in considerare fie intr eruperea tratamentului, fie intreruperea alaptarii.
4.7 Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje
Atenololul nu influenteaza negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reactii adverse
Frecvent: astenie, extremitati reci, bradicardie (uneori severa), tulburari digestive (gastralgii, greata,
varsaturi, diaree), insomnie, cosmaruri, impotenta.
Rar: intarzierea conducerii atrioventriculare sau agravarea blocului atrioventricular preexistent,
insuficienta cardiaca, hipotensiune arteriala marcata, bronhospasm, hipoglicemie, sindrom Raynaud,
agravarea claudicatiei intermitente preexistente, diverse manifestari cutanate (inclusiv eruptii
psoriasiforme), prezenta de anticorpi antinuclear i (exceptional sindrom lupoid); asemenea fenomene
sunt obisnuit reversibile dupa intreruperea tratamentului.
In mod exceptional: cresterea transaminazelor he patice precum si cateva cazuri de colestaza
intrahepatica.
4.9 Supradozaj
Supradozarea atenololului provoaca bradicardie, am eteli, hipotensiune arteriala, dispnee, cianoza
extremitatilor, lipotimie, convulsii.
In cazul ingestiei recente se fac spalaturi gastrice si se administreaza carbune medicinal.
Pentru combaterea bradicardiei marcate, deficitulu i de pompa cardiaca si hipotensiunii arteriale severe
se pot administra : atropina (1-2 mg intravenos), glucagon (10 mg intravenos lent, apoi perfuzie cu 1-
10mg/ ora), izoprenalina (15-85 μg intravenos lent, eventual repetat, fara a depasi 300 μg) sau
dobutamina (2,5-10 μg/kg si min in perfuzie intravenoasa).
In cazul decompensarii cardiace la nou- nascutii a caror mame au fost tratate cu atenolol se recomanda
spitalizarea in sectie de terapie intensiva. Se poate administra glucagon 0,3 mg/kg; folosirea
izoprenalinei si dobutaminei (in general sunt necesare doze mari) necesita supraveghere medicala
atenta.
5. PROPRIETATI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica : beta-blocante selective
Cod ATC: C07A B03
Atenololul este un blocant beta-adrenergic cardiosel ectiv cu efect durabil.
Efectul antihipertensiv, de intensitate modera ta, este atribuit scaderii debitului cardiac,
cresterii sensibilitatii baroreceptorilor, micsorarii secretiei de renina si blocarii beta-
adrenergice centrale. React iile posturale sunt slabe. Circulatia coronariana, renala si cerebrala
nu sunt influentate semnificativ.
Beneficiul in cardiopatia ischemica se datorest e protejarii inimii fata de efectele stimulante
beta
1–adrenergice, cu scaderea consecutiva a consumului de oxigen al miocardului. In
perioada postinfarct miocardic acut atenololul micsoreaza riscul reinfarctizarii si scade
mortalitatea. Protectia miocardica este atri buita efectului antiaritmic, antiischemic si
antitrombotic.
Efectul antiaritmic se datoreste impiedicarii influentelor adrenergice aritmogene, cu
deprimarea functiei nodulu i sinusal si a nodului atrioventricular.
Blocarea beta adrenergica poate fi daunatoare prin deprimarea excesiva a inimii (bradicardie,
tulburari de conducere, de ficit de pompa cardiaca).
Cardioselectivitatea atenololului implica riscur i mai mici (in comparatie cu propanololul si
alte beta blocante neselective) in prezenta astmului bronsic, a afectiunilor vasculospastice sau
a diabetului
.
5.2 Proprietati farmacocinetice
Absorbtia este rapida dar incompleta dupa administra re orala. Aproximativ 50 % din doza administrata
oral este absorbita din tractul gastrointestinal, restul fiind excretata nemodificata prin fecale.
Concentratia plasmatica maxima este atinsa intre 2 si 4 ore de la ingestie.
Este foarte putin metabolizat la nivel hepatic si eliminarea se face in pricipal pe cale renala.
Atenololul este legat de proteinele plasmatice in cantitate mica (6-16 %).
T
1/2 pentru administrarea orala este de aproximativ 6-7 ore neexistand nici o modificare a profilului
cinetic al medicamentului, la administrarea cronica.
Dupa administrarea orala a dozei de 50 mg sau 100 mg, ambele efecte, β blocant si antihipertensiv
persista pentru cel putin 24 ore. Cand functia renala este redusa, eliminarea atenolului este diminuata
proportional cu rata filtrarii glomerulare.
Traverseaza bariera placentara realizand la nivelul cordonului ombilical concentratii de peste 50% din
concentratia plasmatica materna. In laptele matern realizeaza 1,5-6,8 din concentratia plasmatica.
Cand functia renala este efectata, eliminarea atenololului este strans legata de filtrarea glomerulara. O
acumulare semnificativa apare cand clearance-ul creatininei scade sub 35 ml/min/1,73 m
2.
5.3 Date preclinice de siguranta
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETATI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipientilor
Gelatina, amidon de porumb, carbona t greu de magneziu, laurilsulfat de sodiu, talc, stearat de
magneziu.
6.2 Incompatibilitati
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precautii speciale pentru pastrare
Nu sunt necesare conditii speciale de pastrare.
6
6.5 Natura si continutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a cate 10 comprimate
Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a cate 10 comprimate
Cutie cu 100 blistere din PVC/Al a cate 10 comprimate
6.6 Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fara cerinte speciale.
7. DETINATORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATA
S.C. Labormed Pharma S.A.,
Splaiul Independentei nr. 319, sector 6, Bucuresti, Romania
8. NUMARUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATA
6326/2006/01-02-03
9. DATA PRIMEI AUTORIZARI SAU A REINNOIRII AUTORIZATIEI
Reinnoirea autorizatiei - Aprilie/2006
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Martie/2006
