SALOFALK 4 g/ 60 ml
Substanta activa: MESALAZINUMClasa ATC: A07EC02Forma farmaceutica: SUSP. RECTALA
Prescriptie: P-6L
Tip ambalaj: Cutie x 7 blist. Al/PE continand fiecare cate 1 flacon unidoza x 60 ml suspensie rectala + aplicator
Producator: DR. FALK PHARMA GMBH - GERMANIA
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 7319/2006/01 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
SALOFALK, 4 g/60 ml, suspensie rectală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
60 g suspensie rectală conţin 4 g mesalazină.
Excipienţi:benzoat de sodiu (E 211), metabisulfit de potasiu (E 224).
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Suspensie rectală.
Suspensie omogenă, de culoare slab cafenie până la brun, fără particule străine.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul şi profilaxia puseului acut de colită ulceroasă localizată la în special la nivelul
sigmoidului şi rectului dar şi la nivelul colonului descendent.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi şi vârstnici:
În general sunt recomandate următoarele indicaţii de dozare:
La pacienţii cu simptome de inflamaţie acută, conţinutul unui flacon pentru clismă (60 g suspensie)
este administrat în intestin, sub formă de clismă, o dată pe zi, seara la culcare.
Tratamentul trebuie ajustat în funcţie de starea clinică a pacientului. Nu se recomandă întreruperea
bruscă a tratamentului.
Copii:
Există experienţă limitată şi doar date din literatură privind acţiunea la copii.
Atacurile acute de colită ulceroasă de obicei se remit după 8-12 săptămâni, perioadă după care, în
general, se poate întrerupe administrarea de Salofalk 4 g/60 ml.
Mod de administrare:
Pregătire:
Se agită flaconul timp de 30 de secunde. Apoi se îndepărtează capacul aplicatorului. Flaconul se va
ţine de partea laterală.
Poziţia corectă pentru administrare este:
Pacientul va sta întins pe partea stângă, cu piciorul stâng întins şi cel drept îndoit. Această poziţie
facilitează administrarea clismei şi îi sporeşte eficienţa.
Administrarea clismei:
Vârful aplicatorului este introdus adânc în rect.
Flaconul trebuie împins încet în jos, iar apoi trebuie strâns încet, pentru golire.
2
După ce flaconul s-a golit, vârful aplicator este extras încet din rect.
Pacientul trebuie să rămână în clinostatism timp de minim 30 minute, pentru a permite clismei să se
distribuie prin rect.
Dacă este posibil, se lasă clisma să-şi exercite efectul de-a lungul întregii nopţi.
4.3 Contraindicaţii
Salofalk suspensie rectală este contraindicat la pacienţii cu:
- hipersensibilitate la salicilaţi sau la oricare dintre excipienţi
- insuficienţă hepatică sau renală severă
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Evaluarea biologică (hemoleucograma cu formulă leucocitară, ALAT, ASAT, creatinina serică) şi
testele de urină (teste rapide) vor fi efectuate înainte de începerea tratamentului și pe parcursul
acestuia, ori de câte ori consideră necesar clinicianul. Se recomandă efectuarea acestor teste la 14 zile
de la debutul tratamentului și apoi 2-3 teste la intervale de 4 săptămâni. Dacă totul decurge normal,
testele pot fi efectuate ulterior la intervale de 3 luni. În cazul în care apar modificări sau simptome,
acestea vor fi repetate imediat.
Se recomandă precauție la pacienții cu funcție hepatică afectată.
Salofalk nu trebuie utilizat la pacienții cu disfuncție renală. În cazul în care, pe durata tratamentului
apare deteriorarea funcției renale, trebuie avut în vedere că aceasta poate fi indusă de mesalazină.
Pacienții cu boli respiratorii, și în mod particular cei cu astm, vor fi monitorizați cu atenție pe durata
tratamentului cu Salofalk.
Pacienții cu istoric de reacții medicamentoase la preparatele care conțin sulfasalazină trebuie să fie
atent monitorizați pe durata tratamentului cu Salofalk. În cazul în care apar reacții de intoleranță acută
precum crampe abdominale, durere abdominală acută, febră, cefalee puternică sau erupții cutanate,
tratamentul trebuie imediat întrerupt.
Datorită prezenţei metabisulfitului de potasiu, Salofalk 4 g/60 ml suspensie rectală poate produce la
pacienţii sensibili reacţii de hipersensibilitate grave, cum ar fi reacţii alergice cu simptome de şoc
anafilactic şi constricţie bronşică (bronhospasm), în special la cei cu astm sau cu reacţii alergice în
anamneză.
Deoarece Salofalk 4 g/60 ml suspensie rectală conţine benzoat de sodiu, poate produce reacţii de
hipersensibilitate la unii pacienţi cu predispoziţie, sub forma unor iritaţii ale pielii, ochilor şi
mucoaselor.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu s-au efectuat studii specifice privind interacţiunile.
La pacienţii care sunt trataţi concomitent cu azatioprină ,6-mercaptopurină sau tioguanină, trebuie
avută în vedere posibila amplificare a efectelor mielosupresive ale azatioprinei,6-mercaptopurinei sau
tioguaninei.
Există dovezi reduse că mesalazina ar putea reduce efectul anticoagulant al warfarinei.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Nu există date adecvate privind utilizarea Salofalk suspensie rectală la gravide. Cu toate acestea,
datele de la un număr limitat de gravide tratate nu indică efecte negative ale mesalazinei asupra
3
sarcinii sau asupra sănătăţii fătului/nou-născutului. Până acum nu sunt disponibile alte date
epidemiologice relevante.
A fost raportat un singur caz izolat de insuficienţă renală apărută la un nou-născut al unei femei tratate
pe termen lung cu doză mare de mesalazină în timpul sarcinii (2-4 g, pe cale orală).
Studiile la animale cărora li s-a administrat mesalazină pe cale orală nu indică efecte dăunătoare
directe sau indirecte asupra gestaţiei, dezvoltării embrionare/fetale, naşterii sau dezvoltării postnatale.
Salofalk suspensie rectală trebuie utilizat în timpul sarcinii doar dacă beneficiul potenţial depăşeşte
riscul potenţial.
Alăptarea
Acidul N-acetil-5-aminosalicilic şi într-o măsură mai redusă, mesalazina, sunt eliminate în laptele
matern. Până acum este disponibilă doar o experienţă limitată în timpul alăptării.
Reacţiile de hipersensibilitate, cum ar fi diareea la sugari nu pot fi excluse. De aceea, Salofalk
suspensie rectală trebuie folosit în timpul alăptării doar dacă beneficiul potenţial depăşeşte riscul
potenţial. Dacă sugarul prezintă diaree, alăptarea trebuie întreruptă.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu au fost observate efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Clasificare pe aparate, sisteme și
organe
Frecvența conform convenţiei MedRA
rare
(≥ 1/10,000; <1/1,000)
foarte rare
(< 1/ 10,000F
Tulburări hematologice și limfatice jodificări ale numărului de celule
sanguine (anemie aplastică,
agranulocitoză, pancitopenie,
neutropenie, leucopenie,
trombocitopenieF.
Tulburări ale sistemului nervos Cefalee, amețeli Neuropatie periferică
Tulburări cardiace Miocardită, pericardită
Tulburări respiratorii, toracice și
mediastinale
Reacții alergice și fibrotice pulmonare
Einclusiv dispnee, bronhospasm, tuse,
alveolită, eozinofilie pulmonară,
infiltrat pulmonar, pneumonită)
Tulburări gastro-intestinale Durere abdominală,
diaree, flatulență,
greață, vărsătură
Pancreatită acută
Tulburări renale și ale căilor urinare Disfuncție renală inclusiv nefrită
interstițială acută și cronică,
insuficiență renală.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului
cutanat
Alopecie
Tulburări musculo-scheletice și ale
țesutului conjunctiv
Mialgii, artralgii
Tulburări ale sistemului imun Reacții de hipersensibilitate cum sunt
exantem, febră medicamentoasă,
4
sindrom tip lupus eritematos, pancolită
Tulburări hepatobiliare Modificarea parametrilor funcției
hepatice: creșterea nivelului
transaminazelor și a parametrilor de
colestază; hepatită și hepatită
colestatică
Tulburări ale aparatului genital și
sânului
Oligospermia (reversible)
4.9 Supradozaj
Sunt rare datele referitoare la supradozaj (de exemplu, intenţia de suicid cu doze înalte de mesalazină
administrate oral) şi care nu indică toxicitate renală sau hepatică. Nu se cunosc antidoturi specifice, iar
tratamentul este simptomatic şi de susţinere..
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare intestinale, acid aminosalicilic şi similare, codul ATC:
A07EC02
Mecanismul efectului antiinflamator nu este cunoscut. Studiile in vitro au arătat că este posibilă
implicarea inhibării activităţii lipoxigenazei.
A fost de asemenea demonstrat un efect asupra conţinutului de prostaglandine din mucoasa intestinală.
Mesalazina (acidul 5-aminosalicilic/5-ASA) poate acţiona şi ca un colector al compuşilor oxigenaţi
reactivi.
Mesalazina administrată pe cale rectală exercită în special un efect topic la nivelul lumenului intestinal
asupra mucoasei intestinale şi ţesutului submucos.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Date generale despre mesalazină:
Absorbţie:
Absorbţia mesalazinei este maximă în segmentul proximal şi minimă în segmentul distal al
intestinului.
Metabolizare:
Mesalazina este metabolizată presistemic atât în mucoasa intestinală, cât şi în ficat, cu formarea
acidului N-acetil-5-aminosalicilic (N-Ac-5-ASA), inactiv din punct de vedere farmacologic; procesul
de acetilare nu pare a fi dependent de fenotipul acetilator al pacientului. Mesalazina este acetilată într-
o oarecare măsură şi de către bacteriile intestinale. Circa 43% din mesalazină şi 78% din N-Ac-5-ASA
sunt legate de proteinele plasmatice.
Eliminare/excreţie:
Mesalazina şi metabolitul său, N-Ac-5-ASA, sunt eliminate preponderent prin fecale, dar şi prin urină
(între 20 şi 50%, în funcţie de modul de administrare, forma farmaceutică şi modul în care este
eliberată mesalazina) şi într-o proporţie mai redusă, prin bilă. Excreţia renală se face preponderent sub
formă de N-Ac-5-ASA. Aproximativ 1% din doza de mesalazină administrată pe cale orală este
secretată în lapte, în principal sub formă de N-Ac-5-ASA.
Aspecte specifice ale Salofalk 4 g/60 ml suspensie rectală:
Distribuţie:
5
Un studiu imagistic la pacienţii cu colită ulceroasă acută moderată până la medie a indicat că la
începutul tratamentului şi la remitere, după 12 săptămâni, suspensia rectală este distribuită în principal
în rect şi colonul sigmoid şi doar într-o proporţie mai redusă în colon.
Absorbţie şi eliminare:
Într-un studiu pe pacienţi cu colită ulceroasă în faza de remisie, concentraţii de 0,92 µg/ml 5-ASA şi
1,62 µg/ml N-Ac-5-ASA au fost atinse după aproximativ 11-12 ore, în condiţii de steady-state. Rata
de eliminare a fost de aproximativ 13% (valoarea la 45 de ore), majoritatea (aproximativ 85%) fiind
eliminată sub formă de metabolit, N-Ac-5-ASA.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele preclinice furnizate de studiile convenţionale de siguranţă farmacologică, genotoxicitate,
carcinogenicitate (şobolani) şi toxicitate asupra funcţiei de reproducere nu au furnizat date care să
indice vreun risc pentru oameni.
Toxicitatea renală (necroza papilară renală şi distrugerile epiteliale ale tubulilor proximali sau ale
întregului nefron) a fost evidenţiată de studiile de toxicitate efectuate prin administrarea multiplă de
doze orale ridicate de mesalazină. Relevanţa clinică a acestor rezultate este neclară.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Benzoat de sodiu, metabisulfit de potasiu, carbomer 934 (Carbopol 974P), edetat disodic dihidrat,
acetat de potasiu, gumă xantan, apă purificată
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 7 blistere din Al/PE conţinând fiecare câte un flacon unidoză a 60 ml suspensie rectală,
prevăzut cu aplicator
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstrasse 5, D-79108 Freiburg, Germania
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7319/2006/01
6
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Decembrie 2006
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Mai 2013
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 7319/2006/01 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
SALOFALK, 4 g/60 ml, suspensie rectală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
60 g suspensie rectală conţin 4 g mesalazină.
Excipienţi:benzoat de sodiu (E 211), metabisulfit de potasiu (E 224).
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Suspensie rectală.
Suspensie omogenă, de culoare slab cafenie până la brun, fără particule străine.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul şi profilaxia puseului acut de colită ulceroasă localizată la în special la nivelul
sigmoidului şi rectului dar şi la nivelul colonului descendent.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi şi vârstnici:
În general sunt recomandate următoarele indicaţii de dozare:
La pacienţii cu simptome de inflamaţie acută, conţinutul unui flacon pentru clismă (60 g suspensie)
este administrat în intestin, sub formă de clismă, o dată pe zi, seara la culcare.
Tratamentul trebuie ajustat în funcţie de starea clinică a pacientului. Nu se recomandă întreruperea
bruscă a tratamentului.
Copii:
Există experienţă limitată şi doar date din literatură privind acţiunea la copii.
Atacurile acute de colită ulceroasă de obicei se remit după 8-12 săptămâni, perioadă după care, în
general, se poate întrerupe administrarea de Salofalk 4 g/60 ml.
Mod de administrare:
Pregătire:
Se agită flaconul timp de 30 de secunde. Apoi se îndepărtează capacul aplicatorului. Flaconul se va
ţine de partea laterală.
Poziţia corectă pentru administrare este:
Pacientul va sta întins pe partea stângă, cu piciorul stâng întins şi cel drept îndoit. Această poziţie
facilitează administrarea clismei şi îi sporeşte eficienţa.
Administrarea clismei:
Vârful aplicatorului este introdus adânc în rect.
Flaconul trebuie împins încet în jos, iar apoi trebuie strâns încet, pentru golire.
2
După ce flaconul s-a golit, vârful aplicator este extras încet din rect.
Pacientul trebuie să rămână în clinostatism timp de minim 30 minute, pentru a permite clismei să se
distribuie prin rect.
Dacă este posibil, se lasă clisma să-şi exercite efectul de-a lungul întregii nopţi.
4.3 Contraindicaţii
Salofalk suspensie rectală este contraindicat la pacienţii cu:
- hipersensibilitate la salicilaţi sau la oricare dintre excipienţi
- insuficienţă hepatică sau renală severă
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Evaluarea biologică (hemoleucograma cu formulă leucocitară, ALAT, ASAT, creatinina serică) şi
testele de urină (teste rapide) vor fi efectuate înainte de începerea tratamentului și pe parcursul
acestuia, ori de câte ori consideră necesar clinicianul. Se recomandă efectuarea acestor teste la 14 zile
de la debutul tratamentului și apoi 2-3 teste la intervale de 4 săptămâni. Dacă totul decurge normal,
testele pot fi efectuate ulterior la intervale de 3 luni. În cazul în care apar modificări sau simptome,
acestea vor fi repetate imediat.
Se recomandă precauție la pacienții cu funcție hepatică afectată.
Salofalk nu trebuie utilizat la pacienții cu disfuncție renală. În cazul în care, pe durata tratamentului
apare deteriorarea funcției renale, trebuie avut în vedere că aceasta poate fi indusă de mesalazină.
Pacienții cu boli respiratorii, și în mod particular cei cu astm, vor fi monitorizați cu atenție pe durata
tratamentului cu Salofalk.
Pacienții cu istoric de reacții medicamentoase la preparatele care conțin sulfasalazină trebuie să fie
atent monitorizați pe durata tratamentului cu Salofalk. În cazul în care apar reacții de intoleranță acută
precum crampe abdominale, durere abdominală acută, febră, cefalee puternică sau erupții cutanate,
tratamentul trebuie imediat întrerupt.
Datorită prezenţei metabisulfitului de potasiu, Salofalk 4 g/60 ml suspensie rectală poate produce la
pacienţii sensibili reacţii de hipersensibilitate grave, cum ar fi reacţii alergice cu simptome de şoc
anafilactic şi constricţie bronşică (bronhospasm), în special la cei cu astm sau cu reacţii alergice în
anamneză.
Deoarece Salofalk 4 g/60 ml suspensie rectală conţine benzoat de sodiu, poate produce reacţii de
hipersensibilitate la unii pacienţi cu predispoziţie, sub forma unor iritaţii ale pielii, ochilor şi
mucoaselor.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu s-au efectuat studii specifice privind interacţiunile.
La pacienţii care sunt trataţi concomitent cu azatioprină ,6-mercaptopurină sau tioguanină, trebuie
avută în vedere posibila amplificare a efectelor mielosupresive ale azatioprinei,6-mercaptopurinei sau
tioguaninei.
Există dovezi reduse că mesalazina ar putea reduce efectul anticoagulant al warfarinei.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Nu există date adecvate privind utilizarea Salofalk suspensie rectală la gravide. Cu toate acestea,
datele de la un număr limitat de gravide tratate nu indică efecte negative ale mesalazinei asupra
3
sarcinii sau asupra sănătăţii fătului/nou-născutului. Până acum nu sunt disponibile alte date
epidemiologice relevante.
A fost raportat un singur caz izolat de insuficienţă renală apărută la un nou-născut al unei femei tratate
pe termen lung cu doză mare de mesalazină în timpul sarcinii (2-4 g, pe cale orală).
Studiile la animale cărora li s-a administrat mesalazină pe cale orală nu indică efecte dăunătoare
directe sau indirecte asupra gestaţiei, dezvoltării embrionare/fetale, naşterii sau dezvoltării postnatale.
Salofalk suspensie rectală trebuie utilizat în timpul sarcinii doar dacă beneficiul potenţial depăşeşte
riscul potenţial.
Alăptarea
Acidul N-acetil-5-aminosalicilic şi într-o măsură mai redusă, mesalazina, sunt eliminate în laptele
matern. Până acum este disponibilă doar o experienţă limitată în timpul alăptării.
Reacţiile de hipersensibilitate, cum ar fi diareea la sugari nu pot fi excluse. De aceea, Salofalk
suspensie rectală trebuie folosit în timpul alăptării doar dacă beneficiul potenţial depăşeşte riscul
potenţial. Dacă sugarul prezintă diaree, alăptarea trebuie întreruptă.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu au fost observate efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Clasificare pe aparate, sisteme și
organe
Frecvența conform convenţiei MedRA
rare
(≥ 1/10,000; <1/1,000)
foarte rare
(< 1/ 10,000F
Tulburări hematologice și limfatice jodificări ale numărului de celule
sanguine (anemie aplastică,
agranulocitoză, pancitopenie,
neutropenie, leucopenie,
trombocitopenieF.
Tulburări ale sistemului nervos Cefalee, amețeli Neuropatie periferică
Tulburări cardiace Miocardită, pericardită
Tulburări respiratorii, toracice și
mediastinale
Reacții alergice și fibrotice pulmonare
Einclusiv dispnee, bronhospasm, tuse,
alveolită, eozinofilie pulmonară,
infiltrat pulmonar, pneumonită)
Tulburări gastro-intestinale Durere abdominală,
diaree, flatulență,
greață, vărsătură
Pancreatită acută
Tulburări renale și ale căilor urinare Disfuncție renală inclusiv nefrită
interstițială acută și cronică,
insuficiență renală.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului
cutanat
Alopecie
Tulburări musculo-scheletice și ale
țesutului conjunctiv
Mialgii, artralgii
Tulburări ale sistemului imun Reacții de hipersensibilitate cum sunt
exantem, febră medicamentoasă,
4
sindrom tip lupus eritematos, pancolită
Tulburări hepatobiliare Modificarea parametrilor funcției
hepatice: creșterea nivelului
transaminazelor și a parametrilor de
colestază; hepatită și hepatită
colestatică
Tulburări ale aparatului genital și
sânului
Oligospermia (reversible)
4.9 Supradozaj
Sunt rare datele referitoare la supradozaj (de exemplu, intenţia de suicid cu doze înalte de mesalazină
administrate oral) şi care nu indică toxicitate renală sau hepatică. Nu se cunosc antidoturi specifice, iar
tratamentul este simptomatic şi de susţinere..
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare intestinale, acid aminosalicilic şi similare, codul ATC:
A07EC02
Mecanismul efectului antiinflamator nu este cunoscut. Studiile in vitro au arătat că este posibilă
implicarea inhibării activităţii lipoxigenazei.
A fost de asemenea demonstrat un efect asupra conţinutului de prostaglandine din mucoasa intestinală.
Mesalazina (acidul 5-aminosalicilic/5-ASA) poate acţiona şi ca un colector al compuşilor oxigenaţi
reactivi.
Mesalazina administrată pe cale rectală exercită în special un efect topic la nivelul lumenului intestinal
asupra mucoasei intestinale şi ţesutului submucos.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Date generale despre mesalazină:
Absorbţie:
Absorbţia mesalazinei este maximă în segmentul proximal şi minimă în segmentul distal al
intestinului.
Metabolizare:
Mesalazina este metabolizată presistemic atât în mucoasa intestinală, cât şi în ficat, cu formarea
acidului N-acetil-5-aminosalicilic (N-Ac-5-ASA), inactiv din punct de vedere farmacologic; procesul
de acetilare nu pare a fi dependent de fenotipul acetilator al pacientului. Mesalazina este acetilată într-
o oarecare măsură şi de către bacteriile intestinale. Circa 43% din mesalazină şi 78% din N-Ac-5-ASA
sunt legate de proteinele plasmatice.
Eliminare/excreţie:
Mesalazina şi metabolitul său, N-Ac-5-ASA, sunt eliminate preponderent prin fecale, dar şi prin urină
(între 20 şi 50%, în funcţie de modul de administrare, forma farmaceutică şi modul în care este
eliberată mesalazina) şi într-o proporţie mai redusă, prin bilă. Excreţia renală se face preponderent sub
formă de N-Ac-5-ASA. Aproximativ 1% din doza de mesalazină administrată pe cale orală este
secretată în lapte, în principal sub formă de N-Ac-5-ASA.
Aspecte specifice ale Salofalk 4 g/60 ml suspensie rectală:
Distribuţie:
5
Un studiu imagistic la pacienţii cu colită ulceroasă acută moderată până la medie a indicat că la
începutul tratamentului şi la remitere, după 12 săptămâni, suspensia rectală este distribuită în principal
în rect şi colonul sigmoid şi doar într-o proporţie mai redusă în colon.
Absorbţie şi eliminare:
Într-un studiu pe pacienţi cu colită ulceroasă în faza de remisie, concentraţii de 0,92 µg/ml 5-ASA şi
1,62 µg/ml N-Ac-5-ASA au fost atinse după aproximativ 11-12 ore, în condiţii de steady-state. Rata
de eliminare a fost de aproximativ 13% (valoarea la 45 de ore), majoritatea (aproximativ 85%) fiind
eliminată sub formă de metabolit, N-Ac-5-ASA.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele preclinice furnizate de studiile convenţionale de siguranţă farmacologică, genotoxicitate,
carcinogenicitate (şobolani) şi toxicitate asupra funcţiei de reproducere nu au furnizat date care să
indice vreun risc pentru oameni.
Toxicitatea renală (necroza papilară renală şi distrugerile epiteliale ale tubulilor proximali sau ale
întregului nefron) a fost evidenţiată de studiile de toxicitate efectuate prin administrarea multiplă de
doze orale ridicate de mesalazină. Relevanţa clinică a acestor rezultate este neclară.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Benzoat de sodiu, metabisulfit de potasiu, carbomer 934 (Carbopol 974P), edetat disodic dihidrat,
acetat de potasiu, gumă xantan, apă purificată
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 7 blistere din Al/PE conţinând fiecare câte un flacon unidoză a 60 ml suspensie rectală,
prevăzut cu aplicator
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstrasse 5, D-79108 Freiburg, Germania
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7319/2006/01
6
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Decembrie 2006
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Mai 2013
