TRAMADOL
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
TRAMADOL
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ 1 supozitor conţine clorhidrat de tramadol 100 mg.
3. FORMA FARMACEUTICĂ Supozitoare.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tramadolul este indicat pentru tratamentul durerilor de intensitate moderată – se veră, acute
şi cronice.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi: doza uzuală este de1 supozitor (100 mg clorhidrat de tramadol) intrarectal, de 2 ori
pe zi, dimineaţa şi seara. La nevoie doza poate fi crescută, fără a depăşi 400 mg/ zi.
Doza de tramadol tr ebuie individualizată în funcţie de severitatea durerii şi de răspunsul
terapeutic.Se recomandă administrarea dozei minime eficace.
4.3 Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la tramadol sau la oricare din componenţii produsului ;
- Intoxicaţie acută cu alte deprimante ale sistemului nervos central (alcool, hipnotice, alte
analgezice sau medicamente psihotrope);
- Sindrom de abstinenţă la opioide;
- Tulburări ale stării de conştienţă de cauză necunoscută;
- Insuficienţă respiratorie severă sau deprimare a centrului re spirator;
- Tratament concomitent sau recent (mai puţin de 14 zile) cu inhibitori de
monoaminoxidază (IMAO);
- Insuficienţă hepatică severă;
- Copii sub 12 ani.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
Nu se recomandă utilizarea tramadolului ca substituent la pers oanele dependente de
morfină sau alte opioide, deoarece nu previne apariţia sindromului de abstinenţă.
Deşi riscul este mic, administrarea prelungită poate duce la apariţia dependenţei fizice şi
psihice. La pacienţii cu antecedente de dependenţă medicament oasă se recomandă
administrarea tramadolului pe termen scurt şi sub strictă supraveghere medicală.
Pentru tratamentul durerilor cronice pe termen lung, se recomandă prudenţă, eventual
întreruperea periodică a administrării tramadolului şi utilizar ea altor analgezice.
Se recomandă prudenţă la bolnavii cu antecedente de convulsii şi la epileptici. Tramadolul
poate creşte riscul convulsiilor la doze mai mari decât cele recomandate (400 mg/zi) şi la
bolnavii trataţi concomitent cu alte medicamente care scad pragul convulsivant (vezi 4.5.)
Se recomandă prudenţă la bolnavii cu dureri abdominale acute nediagnosticate (poate
înlătura simptome esenţiale pentru diagnostic.
2
Hipertensiunea intracraniană şi traumatismele craniene impun multă prudenţă, deoarece
tramadolul poate masca anumite simptome importante pentru diagnostic şi aprecierea
evoluţiei clinice.
Nu a fost stabilită siguranţa la copiii sub 12 ani (vezi 4.3.).
La pacienţii vârstnici (sub 75 ani) cu funcţie hepatică şi renală normale nu este necesară
reducerea dozei.La vârstnicii peste 75 de ani timpul de înjumătăţire poate fi crescut, de
aceea se recomandă spaţierea dozelor.
Nu se recomandă administrarea tramadolului la bolnavii cu insuficienţă hepatică sau renală
severă.La pacienţii cu insuficienţă r enală sau hepatică moderată se recomandă prelungirea
intervalului dintre administrări.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Administrarea concomitentă cu inhibitori de monoamioxidază (IMAO) este contraindicată
( creşt e riscul sindromului serotoninergic).
Asocierea cu hipnotice, sedative, anxiolitice, alte opioide analgezice sau antitusive şi
antihistaminice H
1 sedative creşte riscul deprimării sistemului nervos central.
Administrarea concomitentă cu opioizi agonişti- antagonişti (buprenorfină, nalbufină,
pentazocină) nu este recomandată ,deoarece acestea scad efectul analgezic al tramadolului.
Carbamazepina şi alţi inductori enzimatici cresc viteza de metabolizare a tramadolului,
diminuând astfel intensitatea şi durata e fectului analgezic.
Asocierea cu medicamente care scad pragul convulsivant ( neuroleptice, antidepresive, alte
analgezice cu acţiune centrală, anestezice locale) creşte riscul convulsiilor.
Ketoconazolul şi eritromicina (inhibitori ai CYP3A4), pot inhiba m etabolizarea
tramadolului (N -demetilarea), probabil şi a metabolitului activ (o -desmetiltramadolului).
Nu a fost stabilită importanţa clinică a acestor interacţiuni.
Pe perioada tratamentului cu tramadol nu se recomandă consumul băuturilor alcoolice,
deoar ece alcoolul etilic potenţează efectul sedativ al opioidelor.
4.6 Sarcina şi alăptarea Tramadolul traversează bariera placentară.Deoarece nu există date cu privire la siguranţa
folosirii tramadolului la femeile gravide, se recomandă evitarea administrării acestuia în
perioada sarcinii.
Tramadolul se excretă în cantităţi mici în laptele matern.Deoarece nu se ştie ce efecte are la
sugar, nu se recomandă administrarea la femeile care alăptează.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a fol osi utilaje
Datorită scăderii reactivităţii reflexe, se recomandă evitarea administrării medicamentului
la conducătorii de vehicule sau la cei care folosesc utilaje complexe.
4.8 Reacţii adverse
Cele mai frecvente reacţii adverse semnalate în timpul trata mentului cu tramadol au fost
greaţa şi ameţelile.
Ocazional pot să apară vărsături, constipaţie, transpiraţii, uscăciunea gurii, cefalee, stare
confuzivă.
În cazuri rare au fost semnalate reacţii adverse la nivelul aparatului cardiovascular:
palpitaţii, ta hicardie, hipotensiune arterială ortostatică.Aceste reacţii adverse au fost
semnalate mai frecvent în cazul administrării intravenoase.
Au mai fost semnalate eructaţii,meteorism, manifestări cutanate (prurit, rash, urticarie).
În cazuri foarte rare au fost observate slăbiciune musculară, modificări ale apetitului şi
tulburări de micţiune. În cazuri foarte rare pot să apară reacţii adverse psihice, variabile ca
intensitate şi natură (depinzând de sensibilitatea pacientului şi de durata tratamentului).
Acestea tulburări includ schimbări ale stării de dispoziţie (de obicei euforie, ocazional
disforie), ale funcţiei cognitive şi senzoriale (de ex. capacitatea de a lua decizii, tulburări
de percepţie). În foarte rare cazuri au fost semnalate reacţii alergice (ex. dispnee,
bronhospasm, wheesing, edem angioneurotic şi şoc anafilactic).
3
Foarte rar au fost raportate convulsii epileptiforme. Acestea apar în principal după
administrarea unor doze mari de tramadol sau în cazul asocierii tramadolului cu
medicamente care pot reduce pragul convulsivant sau care induc convulsii (de ex.
antidepresive sau antipsihotice).
În foarte rare cazuri au fost raportate creşteri ale tensiunii arteriale şi bradicardie.
Deasemenea s -au raportat cazuri de agravare a astmului bronşic, dar nu s-a putut stabili o
relaţie cauzală între acest fenomen şi administrarea tramadolului.
A fost deasemenea raportată deprimarea respiraţiei mai ales la doze excesive şi dacă se
administrează concomitent alte substante care deprimă sistemul nervos central.
P oate să apară dependenţă şi sindrom de abstinenţă (agitaţie, anxietate, nervozitate,
insomnie, hiperkinezie, tremor şi tulburări gastrointestinale).
4.9 Supradozaj
Semnele de supradozaj sunt: mioză, vărsături, hipotensiune arterială, deprimarea respiraţiei
până la stop respirator, convulsii, comă.
În caz de supradozaj se recomandă instituirea măsurilor de urgenţă pentru susţinerea
funcţiilor vitale.
Hemodializa nu este eficace.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică : analgezice opioide.
Cod ATC: N02A X02.
Tramadolul este un analgezic opioid cu acţiune centrală. Acţionează ca agonist neselectiv
al receptorilor opioizi µ , κ şi δ, având o afinitate mai mare pentru receptorii µ. Alt
mecanism de actiune care cont ribuie la efectul analgezic este inhibarea recaptării
noradrenalinei şi serotoninei.
Tramadolul are şi acţiune antitusivă prin mecanism central.Dozele uzuale de tramadol nu
deprimă respiraţia, spre deosebire de morfină; deasemenea nu afectează motilitatea
gastrointestinală iar riscul dependenţei este mic. Efectele asupra sistemului cardiovascular
sunt nesemnificative.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Tramadolul se distribuie bine în ţesuturi. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de
20%. Tramadol ul traversează bariera hematoencefalică şi placentar ă. Se excretă în cantitate
mică în laptele matern.
Tramadolul este metabolizat la nivel hepatic. Unul dintre metaboliţi este activ biologic.
Timpul mediu de înjumătăţire este de aproximativ 6 ore. Timpul mediu de înjumătăţire
plasmatic este prelungit la pacienţii cu insuficienţă renală.
Tramadolul şi metaboliţii săi sunt eliminaţi aproape în totalitate pe cale renală.
Relaţia dintre concentraţia plasmatică şi efectul analgezic este dependentă de doză, dar
există o variabilitate individuală. În general concentraţia plasmatică de 100 -300 ng/ml este
eficace.
5.3 Date preclinice de siguranţă Dozele orale tolerate la şobolan şi câine au fost de 20 mg/kg şi respectiv 10 mg/kg iar doza
intrarectală tolerată la câine a fost de 20 mg/kg.
După administrarea unor doze mult mai mari decât cele terapeutice au apărut modificări la
nivelul sistemului nervos central (agitaţie, salivaţie, convulsii) şi scădere în greutate.
Studii in vivo nu au evidenţiat efecte mutagene.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Grăsimi solide de semisinteză.
4
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
La temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.
6.5 Nat ura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 1 blister a 5 supozitoare.
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi
manipularea sa Nu sunt necesare.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
KRKA, d.d., Novo mes to
Smarješka cesta 6
8501 Novo mesto, Slovenia
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
2875/2002/01
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Reautorizare- Septembrie, 2002
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie -2002
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
TRAMADOL
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ 1 supozitor conţine clorhidrat de tramadol 100 mg.
3. FORMA FARMACEUTICĂ Supozitoare.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tramadolul este indicat pentru tratamentul durerilor de intensitate moderată – se veră, acute
şi cronice.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi: doza uzuală este de1 supozitor (100 mg clorhidrat de tramadol) intrarectal, de 2 ori
pe zi, dimineaţa şi seara. La nevoie doza poate fi crescută, fără a depăşi 400 mg/ zi.
Doza de tramadol tr ebuie individualizată în funcţie de severitatea durerii şi de răspunsul
terapeutic.Se recomandă administrarea dozei minime eficace.
4.3 Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la tramadol sau la oricare din componenţii produsului ;
- Intoxicaţie acută cu alte deprimante ale sistemului nervos central (alcool, hipnotice, alte
analgezice sau medicamente psihotrope);
- Sindrom de abstinenţă la opioide;
- Tulburări ale stării de conştienţă de cauză necunoscută;
- Insuficienţă respiratorie severă sau deprimare a centrului re spirator;
- Tratament concomitent sau recent (mai puţin de 14 zile) cu inhibitori de
monoaminoxidază (IMAO);
- Insuficienţă hepatică severă;
- Copii sub 12 ani.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
Nu se recomandă utilizarea tramadolului ca substituent la pers oanele dependente de
morfină sau alte opioide, deoarece nu previne apariţia sindromului de abstinenţă.
Deşi riscul este mic, administrarea prelungită poate duce la apariţia dependenţei fizice şi
psihice. La pacienţii cu antecedente de dependenţă medicament oasă se recomandă
administrarea tramadolului pe termen scurt şi sub strictă supraveghere medicală.
Pentru tratamentul durerilor cronice pe termen lung, se recomandă prudenţă, eventual
întreruperea periodică a administrării tramadolului şi utilizar ea altor analgezice.
Se recomandă prudenţă la bolnavii cu antecedente de convulsii şi la epileptici. Tramadolul
poate creşte riscul convulsiilor la doze mai mari decât cele recomandate (400 mg/zi) şi la
bolnavii trataţi concomitent cu alte medicamente care scad pragul convulsivant (vezi 4.5.)
Se recomandă prudenţă la bolnavii cu dureri abdominale acute nediagnosticate (poate
înlătura simptome esenţiale pentru diagnostic.
2
Hipertensiunea intracraniană şi traumatismele craniene impun multă prudenţă, deoarece
tramadolul poate masca anumite simptome importante pentru diagnostic şi aprecierea
evoluţiei clinice.
Nu a fost stabilită siguranţa la copiii sub 12 ani (vezi 4.3.).
La pacienţii vârstnici (sub 75 ani) cu funcţie hepatică şi renală normale nu este necesară
reducerea dozei.La vârstnicii peste 75 de ani timpul de înjumătăţire poate fi crescut, de
aceea se recomandă spaţierea dozelor.
Nu se recomandă administrarea tramadolului la bolnavii cu insuficienţă hepatică sau renală
severă.La pacienţii cu insuficienţă r enală sau hepatică moderată se recomandă prelungirea
intervalului dintre administrări.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Administrarea concomitentă cu inhibitori de monoamioxidază (IMAO) este contraindicată
( creşt e riscul sindromului serotoninergic).
Asocierea cu hipnotice, sedative, anxiolitice, alte opioide analgezice sau antitusive şi
antihistaminice H
1 sedative creşte riscul deprimării sistemului nervos central.
Administrarea concomitentă cu opioizi agonişti- antagonişti (buprenorfină, nalbufină,
pentazocină) nu este recomandată ,deoarece acestea scad efectul analgezic al tramadolului.
Carbamazepina şi alţi inductori enzimatici cresc viteza de metabolizare a tramadolului,
diminuând astfel intensitatea şi durata e fectului analgezic.
Asocierea cu medicamente care scad pragul convulsivant ( neuroleptice, antidepresive, alte
analgezice cu acţiune centrală, anestezice locale) creşte riscul convulsiilor.
Ketoconazolul şi eritromicina (inhibitori ai CYP3A4), pot inhiba m etabolizarea
tramadolului (N -demetilarea), probabil şi a metabolitului activ (o -desmetiltramadolului).
Nu a fost stabilită importanţa clinică a acestor interacţiuni.
Pe perioada tratamentului cu tramadol nu se recomandă consumul băuturilor alcoolice,
deoar ece alcoolul etilic potenţează efectul sedativ al opioidelor.
4.6 Sarcina şi alăptarea Tramadolul traversează bariera placentară.Deoarece nu există date cu privire la siguranţa
folosirii tramadolului la femeile gravide, se recomandă evitarea administrării acestuia în
perioada sarcinii.
Tramadolul se excretă în cantităţi mici în laptele matern.Deoarece nu se ştie ce efecte are la
sugar, nu se recomandă administrarea la femeile care alăptează.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a fol osi utilaje
Datorită scăderii reactivităţii reflexe, se recomandă evitarea administrării medicamentului
la conducătorii de vehicule sau la cei care folosesc utilaje complexe.
4.8 Reacţii adverse
Cele mai frecvente reacţii adverse semnalate în timpul trata mentului cu tramadol au fost
greaţa şi ameţelile.
Ocazional pot să apară vărsături, constipaţie, transpiraţii, uscăciunea gurii, cefalee, stare
confuzivă.
În cazuri rare au fost semnalate reacţii adverse la nivelul aparatului cardiovascular:
palpitaţii, ta hicardie, hipotensiune arterială ortostatică.Aceste reacţii adverse au fost
semnalate mai frecvent în cazul administrării intravenoase.
Au mai fost semnalate eructaţii,meteorism, manifestări cutanate (prurit, rash, urticarie).
În cazuri foarte rare au fost observate slăbiciune musculară, modificări ale apetitului şi
tulburări de micţiune. În cazuri foarte rare pot să apară reacţii adverse psihice, variabile ca
intensitate şi natură (depinzând de sensibilitatea pacientului şi de durata tratamentului).
Acestea tulburări includ schimbări ale stării de dispoziţie (de obicei euforie, ocazional
disforie), ale funcţiei cognitive şi senzoriale (de ex. capacitatea de a lua decizii, tulburări
de percepţie). În foarte rare cazuri au fost semnalate reacţii alergice (ex. dispnee,
bronhospasm, wheesing, edem angioneurotic şi şoc anafilactic).
3
Foarte rar au fost raportate convulsii epileptiforme. Acestea apar în principal după
administrarea unor doze mari de tramadol sau în cazul asocierii tramadolului cu
medicamente care pot reduce pragul convulsivant sau care induc convulsii (de ex.
antidepresive sau antipsihotice).
În foarte rare cazuri au fost raportate creşteri ale tensiunii arteriale şi bradicardie.
Deasemenea s -au raportat cazuri de agravare a astmului bronşic, dar nu s-a putut stabili o
relaţie cauzală între acest fenomen şi administrarea tramadolului.
A fost deasemenea raportată deprimarea respiraţiei mai ales la doze excesive şi dacă se
administrează concomitent alte substante care deprimă sistemul nervos central.
P oate să apară dependenţă şi sindrom de abstinenţă (agitaţie, anxietate, nervozitate,
insomnie, hiperkinezie, tremor şi tulburări gastrointestinale).
4.9 Supradozaj
Semnele de supradozaj sunt: mioză, vărsături, hipotensiune arterială, deprimarea respiraţiei
până la stop respirator, convulsii, comă.
În caz de supradozaj se recomandă instituirea măsurilor de urgenţă pentru susţinerea
funcţiilor vitale.
Hemodializa nu este eficace.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică : analgezice opioide.
Cod ATC: N02A X02.
Tramadolul este un analgezic opioid cu acţiune centrală. Acţionează ca agonist neselectiv
al receptorilor opioizi µ , κ şi δ, având o afinitate mai mare pentru receptorii µ. Alt
mecanism de actiune care cont ribuie la efectul analgezic este inhibarea recaptării
noradrenalinei şi serotoninei.
Tramadolul are şi acţiune antitusivă prin mecanism central.Dozele uzuale de tramadol nu
deprimă respiraţia, spre deosebire de morfină; deasemenea nu afectează motilitatea
gastrointestinală iar riscul dependenţei este mic. Efectele asupra sistemului cardiovascular
sunt nesemnificative.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Tramadolul se distribuie bine în ţesuturi. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de
20%. Tramadol ul traversează bariera hematoencefalică şi placentar ă. Se excretă în cantitate
mică în laptele matern.
Tramadolul este metabolizat la nivel hepatic. Unul dintre metaboliţi este activ biologic.
Timpul mediu de înjumătăţire este de aproximativ 6 ore. Timpul mediu de înjumătăţire
plasmatic este prelungit la pacienţii cu insuficienţă renală.
Tramadolul şi metaboliţii săi sunt eliminaţi aproape în totalitate pe cale renală.
Relaţia dintre concentraţia plasmatică şi efectul analgezic este dependentă de doză, dar
există o variabilitate individuală. În general concentraţia plasmatică de 100 -300 ng/ml este
eficace.
5.3 Date preclinice de siguranţă Dozele orale tolerate la şobolan şi câine au fost de 20 mg/kg şi respectiv 10 mg/kg iar doza
intrarectală tolerată la câine a fost de 20 mg/kg.
După administrarea unor doze mult mai mari decât cele terapeutice au apărut modificări la
nivelul sistemului nervos central (agitaţie, salivaţie, convulsii) şi scădere în greutate.
Studii in vivo nu au evidenţiat efecte mutagene.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Grăsimi solide de semisinteză.
4
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
La temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.
6.5 Nat ura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 1 blister a 5 supozitoare.
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi
manipularea sa Nu sunt necesare.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
KRKA, d.d., Novo mes to
Smarješka cesta 6
8501 Novo mesto, Slovenia
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
2875/2002/01
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Reautorizare- Septembrie, 2002
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie -2002
