ALLERGODIL
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 7196/200 6/01 Anexa 2
Rezumatul Caracteristicilor P rodusului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIAL Ă A MEDICAMENTULUI
Allergodil, picături oftalmice, soluţie, 0,5 mg/ml
2. COMPOZI ŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un flacon cu 6 ml pic ături oftalmice, soluţie conţine clorhidrat de azelastină 3 mg .
Excipient: clorură de benzalconiu 0,750 mg .
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1
3. FORMA FARMACEUTICĂ
P ic ături oftalmice .
Soluţie limpede, lipsită de particule în suspensie.
4. DATE CLINICE
4.1 Indica ţii terapeuti ce
Tratamentul simptomatic şi pr eventiv al conjunctivitelor alergice sezoniere la adulţi şi copii cu vârsta
de 4 ani şi peste.
Tratamentul simptomatic al conjunctivitelor alergice nesezoniere (perene) la adulţi şi copii cu vârsta
de 12 ani şi peste.
4.2 Doze şi mod de administrare
Conjunctivite alergice sezoniere
D oza uzuală pentru adulţi şi copii cu vârsta de 4 ani şi peste, este de o picătură în sacul conjuctival al
fiec ărui ochi, de două ori pe zi, doza putând fi crescută la o picătură în sacul conjuctiva l al fiecărui
ochi de 4 ori pe zi. Pe parcursul perioadelor de expunere la alergeni, Allergodil trebuie administrat
preventiv înainte de expunere la alergeni .
Conjunctivite alergice ne sezoniere (perene)
Doza uzuală pentru adulţi şi copii cu vârsta de 12 ani şi peste, este de o picătură în sacul conjuctival al
fiecărui ochi, de două ori pe zi, doza putând fi crescută la o picătură în sacul conjuctival al fiecărui
ochi de 4 ori pe zi. Pentru că siguranţa şi eficacitatea a fost demonstrată în studii clinice pentru o
perioadă de până la 6 săptămâni, durata oricărei cure trebuie limitată la maxim 6 săptămâni.
4.3 Contraindica ţii
Hipersensibilitate la c lorhidrat de azelastină sau la oricare dintre excipienţi.
2
4.3 Atenţion ări ş i precau ţii speciale pentru utilizar e
C lorură de benzalconiu din solu ţia oftalmică se poate acumula în lentilele de contact moi şi le poate
modifica culoarea; de aceea soluţia nu trebuie utilizată în timpul purtării acestor lentile. Lentilele
trebuie scoase înainte de administrarea picături lor şi nu trebuie reaplicate mai devreme de 15 minute
după administrare. De asemenea, clorura de benzalconiu poate provoca iritaţie ocu lară.
Allergodil, soluţie oftalmică nu este indicat pentru tratamentul infecţiilor oculare.
4.5 Interacţ iuni cu alte medic amente şi alte forme de interacţ iune
Nu s -au efectuat studii specifice privind interacţiune a soluţiei oftalmice Allergodil cu alte
medicamente.
S -au realizat studii de interacţiune cu doze orale mari de Allergodil, totuşi, aceste studii nu prezintă
relev anţă pentru Allergodil , deoarece concentraţia sistemică după administrarea oculară atinge valori
de ordinul picogramelor.
4.6 Sarcina ş i alăptarea
Nu e xistă informaţii suficiente privind siguranţa administrării de azelastină la femeile gravide. În
experimente la animale, s- a demonstrat că administrarea de doze orale mari de azelastină induc reacţii
adverse (deces fe tal , încetinirea creşterii şi malformaţii osoase). Administrare a locală oculară , are ca
rezultat o expunere sistemică minimă (de ordinul picogramel or). Totu şi, se recomandă precauţie la
administrarea de Allergodil în timpul sarcinii.
Azelastina se excretă în laptele matern în cantităţi mici. De aceea, Allergodil nu se recomandă în
timpul alăptării.
4.7 Efecte asupra capacit ăţii de a conduce vehicule ş i de a folosi utilaje
Iritaţia uşoară şi tranzitorie care poate apărea după aplicarea de Allergodil este puţin probabil să
afecteze vederea. Totuşi, dacă există orice efect tranzitoriu de afectare a vederii, pacientul trebuie
avertizat să aştepte până l a dispariţia efectelor înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje .
4.8 Reacţii adverse
Ocazional, s-a înregistr at o uşoară şi tranzitorie iritare a ochiului după aplicarea soluţiei oftalmice de
Allergodil. Mai puţin frecvent s-a rapor at senza ţie de gust amar. În cazuri foarte rare, pot apare reacţii
alergice (de hipersensibilitate).
4.9 Supradozaj
Nu se cu nosc reacţii specifice în caz de supradozaj, iar pe calea de administrare oculară nu se
anticipează reacţii de supradozaj .
Nu există experi enţă privind administrarea de doze toxice de c lorhidrat de azelastină la om.
Pe baza rezultatelor obţinute în studiile la animale, în caz de supradozaj sau intoxicaţii, sunt de aşteptat
tulburări la nivelul sistemului nervos central. Tratamentul acestor t ulburări trebuie să fie s imptomatic.
Nu se cunoaşte nici un antidot.
5. PROPRIET ĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Propriet ăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică : preparate decongestionante şi antialergice, alte antialergice, codul ATC:
S01GX07.
3
Azelastina, un derivat de ftalazinonă este încadrat ca un antialergic cu potenţă mare şi durată lungă de
acţiune, fiind un antagonist selectiv al receptorilor H
1. După administrarea topică oculară se poate
înregistr a un efect adiţional antiinflamator.
Studiile efectua te in vivo şi in vitro arată că azelastina inhibă sinteza sau eliberarea mediatorilor
chimici implicaţi în faz a imediată şi întârziată a reacţiilor alergice ca de exemplu leucotriene,
histamina , FAP şi serotonină.
Evaluarea rezultatelor ECG la pacienţii tr ataţi timp îndelungat cu doze orale mari de azelastină, în
studiile cu doze multiple, au arătat că aceasta nu are efecte clinic semnificativ asupra intervalului QT.
Tratamentul cu azelastină administrată oral la peste 370 0 de pacienţi nu a fost asociat cu aritmie
ventriculară sau cu torsada vârfurilor.
5.2 Propriet ăţi farmacocinetice
F armacocinetic ă sistemică
După administrarea orală, azelastina se absoarbe rapid, biodisponibilitatea absolută fiind de 81%.
Alimentele nu influenţează absorbţia. Volumul de distribuţie este mare, sugerând distribuţia
predominant periferică. Legarea de proteinele plasmatice este relativ scăzută (80 -90%), un nivel prea
scăzut pentru a determina deplasarea altor medicamente de pe proteinele plasmatice.
După o doză unică de azela stină, timpul de înjumătăţire plasmatic este de aproximativ 20 ore pentru
azelastină şi de circa 45 ore pentru metabolitul activ terapeutic N -demetil azelastin ă. Azelastina se
excretă preponderent prin materiile fecale. Excreţia prelungită a unor cantităţi mici din doz a
administrată în materiile fecale , sugerează posibilitatea existenţei unui ciclu enterohepatic.
Farmacocinetică oculară
După administr ări repetate de Allergodil, soluţie oftalmică (câte o picătură în sacul conjuctival al
fiec ărui ochi , de 4 ori pe zi), concentraţia plasmatică maximă de clorhidrat de azelastină a fost foarte
scăzută şi a fost detectată la sau sub limita de cuantificare.
5.3 Date preclinice de siguran ţă
Clorhidratul de azelastină nu a dovedit potenţial de hipersensibilitate î n studiile efectuate la cobai.
Azelastina nu a demonstrat potenţial genotoxic în studiile in vivo şi in vitro, şi nici potenţial
carcinogen la şobolan şi şoarece.
La masculii şi femelele de şobolan, azelastina administrată oral în doze de peste 3 0 mg/kg şi zi a
provocat scăderea indicelui de fertilitate, în funcţie de doza administrată; totuşi, în timpul studiilor de
toxicitate cronică, la nivelul organelor genitale masculine sau feminine nu s- au observat modificări
legate de administrarea acestui medicamen t.
Au apărut e fecte embriotoxice şi teratogene la şobolani, şoareci şi iepur i numai la administrarea de
doze toxice materne ( de exemplu, malformaţii ale scheletului au fost observate la şobolan i şi iepur i la
doze de 50 mg/kg şi zi).
6. PROPRIET ĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipien ţilor
C lorură de benzalconiu
H idroxipropilmetilceluloză
E detat disodic
S orbitol soluţ ie 70%
H idroxid de sodiu
A pă purificată
6.2 Incompatibilit ăţi
Nu este cazul.
4
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani .
6.4 Precau ţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare
A nu se congela.
A nu se folosi după 30 de zile de la prima deschidere a flaconului.
6.5 Natura ş i conţinutul ambalajului
Cutie cu un flacon din PE ÎD, a 6 ml pic ături oftalmice, soluţie , prevăzut cu dop picurător din PEJD
6.6 Precau ţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
F ără cerin ţe speciale.
7. DEŢIN ĂTORUL AUTORIZAŢ IEI DE PUNERE PE PIA ŢĂ
MEDA Pharma GmbH & Co. KG
Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germania
8. NUMĂRUL AUTORIZ AŢIE I DE PUNERE PE PIAŢĂ
7196/200 6/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZ ĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢ IEI
Rea utorizare: Decembrie 200 6
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Martie, 2008
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 7196/200 6/01 Anexa 2
Rezumatul Caracteristicilor P rodusului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIAL Ă A MEDICAMENTULUI
Allergodil, picături oftalmice, soluţie, 0,5 mg/ml
2. COMPOZI ŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un flacon cu 6 ml pic ături oftalmice, soluţie conţine clorhidrat de azelastină 3 mg .
Excipient: clorură de benzalconiu 0,750 mg .
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1
3. FORMA FARMACEUTICĂ
P ic ături oftalmice .
Soluţie limpede, lipsită de particule în suspensie.
4. DATE CLINICE
4.1 Indica ţii terapeuti ce
Tratamentul simptomatic şi pr eventiv al conjunctivitelor alergice sezoniere la adulţi şi copii cu vârsta
de 4 ani şi peste.
Tratamentul simptomatic al conjunctivitelor alergice nesezoniere (perene) la adulţi şi copii cu vârsta
de 12 ani şi peste.
4.2 Doze şi mod de administrare
Conjunctivite alergice sezoniere
D oza uzuală pentru adulţi şi copii cu vârsta de 4 ani şi peste, este de o picătură în sacul conjuctival al
fiec ărui ochi, de două ori pe zi, doza putând fi crescută la o picătură în sacul conjuctiva l al fiecărui
ochi de 4 ori pe zi. Pe parcursul perioadelor de expunere la alergeni, Allergodil trebuie administrat
preventiv înainte de expunere la alergeni .
Conjunctivite alergice ne sezoniere (perene)
Doza uzuală pentru adulţi şi copii cu vârsta de 12 ani şi peste, este de o picătură în sacul conjuctival al
fiecărui ochi, de două ori pe zi, doza putând fi crescută la o picătură în sacul conjuctival al fiecărui
ochi de 4 ori pe zi. Pentru că siguranţa şi eficacitatea a fost demonstrată în studii clinice pentru o
perioadă de până la 6 săptămâni, durata oricărei cure trebuie limitată la maxim 6 săptămâni.
4.3 Contraindica ţii
Hipersensibilitate la c lorhidrat de azelastină sau la oricare dintre excipienţi.
2
4.3 Atenţion ări ş i precau ţii speciale pentru utilizar e
C lorură de benzalconiu din solu ţia oftalmică se poate acumula în lentilele de contact moi şi le poate
modifica culoarea; de aceea soluţia nu trebuie utilizată în timpul purtării acestor lentile. Lentilele
trebuie scoase înainte de administrarea picături lor şi nu trebuie reaplicate mai devreme de 15 minute
după administrare. De asemenea, clorura de benzalconiu poate provoca iritaţie ocu lară.
Allergodil, soluţie oftalmică nu este indicat pentru tratamentul infecţiilor oculare.
4.5 Interacţ iuni cu alte medic amente şi alte forme de interacţ iune
Nu s -au efectuat studii specifice privind interacţiune a soluţiei oftalmice Allergodil cu alte
medicamente.
S -au realizat studii de interacţiune cu doze orale mari de Allergodil, totuşi, aceste studii nu prezintă
relev anţă pentru Allergodil , deoarece concentraţia sistemică după administrarea oculară atinge valori
de ordinul picogramelor.
4.6 Sarcina ş i alăptarea
Nu e xistă informaţii suficiente privind siguranţa administrării de azelastină la femeile gravide. În
experimente la animale, s- a demonstrat că administrarea de doze orale mari de azelastină induc reacţii
adverse (deces fe tal , încetinirea creşterii şi malformaţii osoase). Administrare a locală oculară , are ca
rezultat o expunere sistemică minimă (de ordinul picogramel or). Totu şi, se recomandă precauţie la
administrarea de Allergodil în timpul sarcinii.
Azelastina se excretă în laptele matern în cantităţi mici. De aceea, Allergodil nu se recomandă în
timpul alăptării.
4.7 Efecte asupra capacit ăţii de a conduce vehicule ş i de a folosi utilaje
Iritaţia uşoară şi tranzitorie care poate apărea după aplicarea de Allergodil este puţin probabil să
afecteze vederea. Totuşi, dacă există orice efect tranzitoriu de afectare a vederii, pacientul trebuie
avertizat să aştepte până l a dispariţia efectelor înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje .
4.8 Reacţii adverse
Ocazional, s-a înregistr at o uşoară şi tranzitorie iritare a ochiului după aplicarea soluţiei oftalmice de
Allergodil. Mai puţin frecvent s-a rapor at senza ţie de gust amar. În cazuri foarte rare, pot apare reacţii
alergice (de hipersensibilitate).
4.9 Supradozaj
Nu se cu nosc reacţii specifice în caz de supradozaj, iar pe calea de administrare oculară nu se
anticipează reacţii de supradozaj .
Nu există experi enţă privind administrarea de doze toxice de c lorhidrat de azelastină la om.
Pe baza rezultatelor obţinute în studiile la animale, în caz de supradozaj sau intoxicaţii, sunt de aşteptat
tulburări la nivelul sistemului nervos central. Tratamentul acestor t ulburări trebuie să fie s imptomatic.
Nu se cunoaşte nici un antidot.
5. PROPRIET ĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Propriet ăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică : preparate decongestionante şi antialergice, alte antialergice, codul ATC:
S01GX07.
3
Azelastina, un derivat de ftalazinonă este încadrat ca un antialergic cu potenţă mare şi durată lungă de
acţiune, fiind un antagonist selectiv al receptorilor H
1. După administrarea topică oculară se poate
înregistr a un efect adiţional antiinflamator.
Studiile efectua te in vivo şi in vitro arată că azelastina inhibă sinteza sau eliberarea mediatorilor
chimici implicaţi în faz a imediată şi întârziată a reacţiilor alergice ca de exemplu leucotriene,
histamina , FAP şi serotonină.
Evaluarea rezultatelor ECG la pacienţii tr ataţi timp îndelungat cu doze orale mari de azelastină, în
studiile cu doze multiple, au arătat că aceasta nu are efecte clinic semnificativ asupra intervalului QT.
Tratamentul cu azelastină administrată oral la peste 370 0 de pacienţi nu a fost asociat cu aritmie
ventriculară sau cu torsada vârfurilor.
5.2 Propriet ăţi farmacocinetice
F armacocinetic ă sistemică
După administrarea orală, azelastina se absoarbe rapid, biodisponibilitatea absolută fiind de 81%.
Alimentele nu influenţează absorbţia. Volumul de distribuţie este mare, sugerând distribuţia
predominant periferică. Legarea de proteinele plasmatice este relativ scăzută (80 -90%), un nivel prea
scăzut pentru a determina deplasarea altor medicamente de pe proteinele plasmatice.
După o doză unică de azela stină, timpul de înjumătăţire plasmatic este de aproximativ 20 ore pentru
azelastină şi de circa 45 ore pentru metabolitul activ terapeutic N -demetil azelastin ă. Azelastina se
excretă preponderent prin materiile fecale. Excreţia prelungită a unor cantităţi mici din doz a
administrată în materiile fecale , sugerează posibilitatea existenţei unui ciclu enterohepatic.
Farmacocinetică oculară
După administr ări repetate de Allergodil, soluţie oftalmică (câte o picătură în sacul conjuctival al
fiec ărui ochi , de 4 ori pe zi), concentraţia plasmatică maximă de clorhidrat de azelastină a fost foarte
scăzută şi a fost detectată la sau sub limita de cuantificare.
5.3 Date preclinice de siguran ţă
Clorhidratul de azelastină nu a dovedit potenţial de hipersensibilitate î n studiile efectuate la cobai.
Azelastina nu a demonstrat potenţial genotoxic în studiile in vivo şi in vitro, şi nici potenţial
carcinogen la şobolan şi şoarece.
La masculii şi femelele de şobolan, azelastina administrată oral în doze de peste 3 0 mg/kg şi zi a
provocat scăderea indicelui de fertilitate, în funcţie de doza administrată; totuşi, în timpul studiilor de
toxicitate cronică, la nivelul organelor genitale masculine sau feminine nu s- au observat modificări
legate de administrarea acestui medicamen t.
Au apărut e fecte embriotoxice şi teratogene la şobolani, şoareci şi iepur i numai la administrarea de
doze toxice materne ( de exemplu, malformaţii ale scheletului au fost observate la şobolan i şi iepur i la
doze de 50 mg/kg şi zi).
6. PROPRIET ĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipien ţilor
C lorură de benzalconiu
H idroxipropilmetilceluloză
E detat disodic
S orbitol soluţ ie 70%
H idroxid de sodiu
A pă purificată
6.2 Incompatibilit ăţi
Nu este cazul.
4
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani .
6.4 Precau ţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare
A nu se congela.
A nu se folosi după 30 de zile de la prima deschidere a flaconului.
6.5 Natura ş i conţinutul ambalajului
Cutie cu un flacon din PE ÎD, a 6 ml pic ături oftalmice, soluţie , prevăzut cu dop picurător din PEJD
6.6 Precau ţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
F ără cerin ţe speciale.
7. DEŢIN ĂTORUL AUTORIZAŢ IEI DE PUNERE PE PIA ŢĂ
MEDA Pharma GmbH & Co. KG
Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germania
8. NUMĂRUL AUTORIZ AŢIE I DE PUNERE PE PIAŢĂ
7196/200 6/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZ ĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢ IEI
Rea utorizare: Decembrie 200 6
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Martie, 2008
