IZOCONAZOL ROMINKO 600 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
IZOCONAZOL ROMINKO 600 mg, ovule
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un ovul conţine nitrat de izoconazol 600 mg
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Ovul
Ovule de formă ovoidă, de culoare albă până la alb-gălbuie
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul local al infecţiilor micotice ale vaginului, inclusiv infecţii mixte cu bacterii gram-pozitiv.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza recomandată este de un ovul în administrare unică, seara la culcare. În cazul micozelor recidivante,
administrarea se repetă după 3 zile.
Ovulul se introduce în vagin, cât mai profund posibil.
Introducerea ovulului se face în poziţie de clinostatism dorsal, având picioarele depărtate şi uşor
îndoite.
Nu se recomandă utilizarea ovulelor în timpul perioadei menstruale, deoarece acestea pot fi eliminate
din vagin odată cu fluxul sanguin. Tratamentul trebuie finalizat înainte de începerea menstruaţiei.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la nitrat de izoconazol sau la oricare dintre excipienţi
Utilizarea diafragmelor din latex sau a prezervativelor
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
În absenţa simptomelor clinice specifice, simpla observare a infecţiei candidozice la nivelul
mucoaselor nu reprezintă în sine o indicaţie pentru utilizarea ovulelor cu nitrat de izoconazol.
După confirmarea diagnosticului, trebuie detectaţi şi trataţi factorii favorizanţi
2
Sfaturi practice:
•Toaletă cu un săpun cu pH neutru sau alcalin
•Tratamentul trebuie să se asocieze cu igienă riguroasă (purtarea lenjeriei din bumbac, evitarea
duşurilor vaginale, evitarea utilizării de tampoane interne pe perioada tratamentului) şi, în măsura în
care este posibil, cu eliminarea factorilor favorizanţi.
Pentru tratamentul regiunilor genitale externe sau perianale şi pentru tratamentul simultan al
partenerului se recomandă administrarea locală de creme conţinând antimicotice.
Pentru a evita reinfectarea, lenjeria personală (prosoape, lenjerie de corp) trebuie schimbată zilnic şi
fiartă.
În caz de intoleranţă locală sau de apariţie a unei reacţii alergice, tratamentul va fi întrerupt.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nitratul de izoconazol poate afecta integritatea produselor din latex (de exemplu prezervative,
diafragme) putând diminua siguranţa lor în caz de utilizare concomitentă. Este contraindicată
administrarea concomitentă.
Eficacitatea spermicidelor vaginale poate fi, de asemenea, diminuată, ca urmare nu se recomandă
utilizarea concomitentă.
4.6 Sarcina şi alăptarea
Studiile la animale nu au evidenţiat efecte teratogene (vezi pct. 5.3.). La om nu s-au efectuat studii
cu izoconazol în timpul sarcinii. Până în prezent, în timpul utilizării clinice, nu s-au evidenţiat efecte
malformative sau fetotoxice. Totuşi, ca măsură de precauţie, Izoconazol Rominko nu trebuie utilizat în
timpul sarcinii, cu excepţia cazurilor în care este absolut necesar.
Deoarece absorbţia sistemică a izoconazolului după administrarea vaginală se face în proporţie mică,
Izoconazol Rominko poate fi administrat în perioada de alăptare.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Izoconazol Rominko nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Riscul de reacţii adverse sistemice este mic (vezi pct. 5.2).
Foarte rar (≤ 1/10000) pot să apară reacţii alergice generale, în special urticarie şi edem Quincke. La
nivel local, se pot observa senzaţii de arsură sau prurit în timpul primelor 12-24 ore de la administrare.
Dacă aceste simptome sunt severe şi persistă trebuie informat medicul.
4.9 Supradozaj
În cazul ingestiei accidentale pot să apară greaţă, vărsături, ameţeli. Se va institui lavaj gastric, în
condiţiile în care căile aeriene pot fi protejate adecvat. Se recomandă tratament simptomatic şi de
susţinere.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinfecţioase şi antiseptice genitale, derivaţi de imidazol; codul ATC:
G01AF07
Nitratul de izoconazol este un derivat de imidazol cu activitate antifungică şi antibacteriană.
3
Activitatea a fost demonstrată in vitro asupra agenţilor patogeni care determină micozele cutaneo-
mucoase:
-Candida şi alte levuri (care provoacă micoze vaginale),
-bacterii gram pozitiv, uneori responsabile de suprainfecţii
Mecanisme de acţiune
Acţionează la numeroase nivele: la nivelul membranei (creşterea permeabilităţii), citoplasmei
(inhibarea proceselor oxidative mitocondriale), nuclear (inhibarea sintezei ARN-ului).
Locul de acţiune este cel mai probabil la nivelul fracţiunilor de acizi graşi nesaturaţi ai fosfolipidelor
membranare.
In vitro la concentraţia de 10 μg/ml, nitratul de izoconazol inhibă inhibarea multiplicării majorităţii
speciilor patogene. Activitatea fungicidă se manifestă la concentraţii de 50 μg/ml.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Tratamentul micozelor vaginale cu Izoconazol Rominko este un tratament local, care nu necesită
realizarea de concentraţii plasmatice eficace de izoconazol. După introducerea în vagin a ovulului,
acesta se topeşte datorită temperaturii locale şi formează o masă grasă vâscoasă, care acoperă pereţii
vaginului. O parte din medicament se dizolvă în secreţia vaginală şi pătrunde în epiteliul vaginal. În
secreţia vaginală şi în epiteliu concentraţia antimicoticului depăşeşte timp de câteva zile concentraţia
minimă inhibitorie şi concentraţia minimă fungicidă (determinate in vitro).
După introducerea unui singur ovul conţinând 600 mg nitrat de izoconazol marcat radioactiv,
medicamentul se absoarbe în proporţie<5% din doza administrată. La om, izoconazolul absorbit se
metabolizează complet. După introducerea intravenoasă a nitratului de izoconazol marcat radioactiv cu 3H, o treime din metaboliţii marcaţi radioactiv au fost excretaţi prin urină, iar două treimi prin
materiile fecale. 75% din doza administrată se elimină în primele 24 ore. Principalii metaboliţi
excretaţi prin urină sunt acidul 2,4-dicloromandelic şi acidul 2-(2,6-diclorobenziloxi)-2-(2,4-
diclorofenil)-acetic.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Rezultatele studiilor de toxicitate după administrări repetate nu indică un risc toxic.
Intr-o serie de studii privind efectul asupra reproducerii, izoconazolul nu a dovedit potenţial teratogen
sau afectarea reproducerii.
Studiile de toleranţă locală cutanată şi la nivelul mucoaselor au arătat că nu sunt de aşteptat iritaţii
locale marcate la doze terapeutice. Rezultatele obţinute în studiile de toleranţă oculară efectuate la
iepure au evidenţiat risc de iritaţie conjunctivală în caz de contact accidental.
Studiile efectuate in vitro sau in vivo pentru detectarea mutaţiilor genetice sau cromozomiale nu indică
un potenţial mutagen al izoconazolului. Nu s-au efectuat studii de cancerigenitate in vivo. Până în
prezent, rezultatele studiilor de toxicitate după administrări repetate şi ale studiilor de mutagenitate nu
evidenţiază potenţial cancerigen; de asemenea, structura chimică şi mecanismul de acţiune nu
sugerează astfel de efecte.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Gliceride de semisinteză
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
4
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 250C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu o folie termosudată din PE-PVC conţinând 3 ovule.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
ROMINKO S.A.
Str. Vasile Lascăr, Nr. 5-7, Clădirea ISPH SA, Camera 516, Etaj 5 Sector 2, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
1213/2008/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizaţiei-Decembrie 2008
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie, 2013
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
IZOCONAZOL ROMINKO 600 mg, ovule
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un ovul conţine nitrat de izoconazol 600 mg
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Ovul
Ovule de formă ovoidă, de culoare albă până la alb-gălbuie
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul local al infecţiilor micotice ale vaginului, inclusiv infecţii mixte cu bacterii gram-pozitiv.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza recomandată este de un ovul în administrare unică, seara la culcare. În cazul micozelor recidivante,
administrarea se repetă după 3 zile.
Ovulul se introduce în vagin, cât mai profund posibil.
Introducerea ovulului se face în poziţie de clinostatism dorsal, având picioarele depărtate şi uşor
îndoite.
Nu se recomandă utilizarea ovulelor în timpul perioadei menstruale, deoarece acestea pot fi eliminate
din vagin odată cu fluxul sanguin. Tratamentul trebuie finalizat înainte de începerea menstruaţiei.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la nitrat de izoconazol sau la oricare dintre excipienţi
Utilizarea diafragmelor din latex sau a prezervativelor
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
În absenţa simptomelor clinice specifice, simpla observare a infecţiei candidozice la nivelul
mucoaselor nu reprezintă în sine o indicaţie pentru utilizarea ovulelor cu nitrat de izoconazol.
După confirmarea diagnosticului, trebuie detectaţi şi trataţi factorii favorizanţi
2
Sfaturi practice:
•Toaletă cu un săpun cu pH neutru sau alcalin
•Tratamentul trebuie să se asocieze cu igienă riguroasă (purtarea lenjeriei din bumbac, evitarea
duşurilor vaginale, evitarea utilizării de tampoane interne pe perioada tratamentului) şi, în măsura în
care este posibil, cu eliminarea factorilor favorizanţi.
Pentru tratamentul regiunilor genitale externe sau perianale şi pentru tratamentul simultan al
partenerului se recomandă administrarea locală de creme conţinând antimicotice.
Pentru a evita reinfectarea, lenjeria personală (prosoape, lenjerie de corp) trebuie schimbată zilnic şi
fiartă.
În caz de intoleranţă locală sau de apariţie a unei reacţii alergice, tratamentul va fi întrerupt.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nitratul de izoconazol poate afecta integritatea produselor din latex (de exemplu prezervative,
diafragme) putând diminua siguranţa lor în caz de utilizare concomitentă. Este contraindicată
administrarea concomitentă.
Eficacitatea spermicidelor vaginale poate fi, de asemenea, diminuată, ca urmare nu se recomandă
utilizarea concomitentă.
4.6 Sarcina şi alăptarea
Studiile la animale nu au evidenţiat efecte teratogene (vezi pct. 5.3.). La om nu s-au efectuat studii
cu izoconazol în timpul sarcinii. Până în prezent, în timpul utilizării clinice, nu s-au evidenţiat efecte
malformative sau fetotoxice. Totuşi, ca măsură de precauţie, Izoconazol Rominko nu trebuie utilizat în
timpul sarcinii, cu excepţia cazurilor în care este absolut necesar.
Deoarece absorbţia sistemică a izoconazolului după administrarea vaginală se face în proporţie mică,
Izoconazol Rominko poate fi administrat în perioada de alăptare.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Izoconazol Rominko nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Riscul de reacţii adverse sistemice este mic (vezi pct. 5.2).
Foarte rar (≤ 1/10000) pot să apară reacţii alergice generale, în special urticarie şi edem Quincke. La
nivel local, se pot observa senzaţii de arsură sau prurit în timpul primelor 12-24 ore de la administrare.
Dacă aceste simptome sunt severe şi persistă trebuie informat medicul.
4.9 Supradozaj
În cazul ingestiei accidentale pot să apară greaţă, vărsături, ameţeli. Se va institui lavaj gastric, în
condiţiile în care căile aeriene pot fi protejate adecvat. Se recomandă tratament simptomatic şi de
susţinere.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinfecţioase şi antiseptice genitale, derivaţi de imidazol; codul ATC:
G01AF07
Nitratul de izoconazol este un derivat de imidazol cu activitate antifungică şi antibacteriană.
3
Activitatea a fost demonstrată in vitro asupra agenţilor patogeni care determină micozele cutaneo-
mucoase:
-Candida şi alte levuri (care provoacă micoze vaginale),
-bacterii gram pozitiv, uneori responsabile de suprainfecţii
Mecanisme de acţiune
Acţionează la numeroase nivele: la nivelul membranei (creşterea permeabilităţii), citoplasmei
(inhibarea proceselor oxidative mitocondriale), nuclear (inhibarea sintezei ARN-ului).
Locul de acţiune este cel mai probabil la nivelul fracţiunilor de acizi graşi nesaturaţi ai fosfolipidelor
membranare.
In vitro la concentraţia de 10 μg/ml, nitratul de izoconazol inhibă inhibarea multiplicării majorităţii
speciilor patogene. Activitatea fungicidă se manifestă la concentraţii de 50 μg/ml.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Tratamentul micozelor vaginale cu Izoconazol Rominko este un tratament local, care nu necesită
realizarea de concentraţii plasmatice eficace de izoconazol. După introducerea în vagin a ovulului,
acesta se topeşte datorită temperaturii locale şi formează o masă grasă vâscoasă, care acoperă pereţii
vaginului. O parte din medicament se dizolvă în secreţia vaginală şi pătrunde în epiteliul vaginal. În
secreţia vaginală şi în epiteliu concentraţia antimicoticului depăşeşte timp de câteva zile concentraţia
minimă inhibitorie şi concentraţia minimă fungicidă (determinate in vitro).
După introducerea unui singur ovul conţinând 600 mg nitrat de izoconazol marcat radioactiv,
medicamentul se absoarbe în proporţie<5% din doza administrată. La om, izoconazolul absorbit se
metabolizează complet. După introducerea intravenoasă a nitratului de izoconazol marcat radioactiv cu 3H, o treime din metaboliţii marcaţi radioactiv au fost excretaţi prin urină, iar două treimi prin
materiile fecale. 75% din doza administrată se elimină în primele 24 ore. Principalii metaboliţi
excretaţi prin urină sunt acidul 2,4-dicloromandelic şi acidul 2-(2,6-diclorobenziloxi)-2-(2,4-
diclorofenil)-acetic.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Rezultatele studiilor de toxicitate după administrări repetate nu indică un risc toxic.
Intr-o serie de studii privind efectul asupra reproducerii, izoconazolul nu a dovedit potenţial teratogen
sau afectarea reproducerii.
Studiile de toleranţă locală cutanată şi la nivelul mucoaselor au arătat că nu sunt de aşteptat iritaţii
locale marcate la doze terapeutice. Rezultatele obţinute în studiile de toleranţă oculară efectuate la
iepure au evidenţiat risc de iritaţie conjunctivală în caz de contact accidental.
Studiile efectuate in vitro sau in vivo pentru detectarea mutaţiilor genetice sau cromozomiale nu indică
un potenţial mutagen al izoconazolului. Nu s-au efectuat studii de cancerigenitate in vivo. Până în
prezent, rezultatele studiilor de toxicitate după administrări repetate şi ale studiilor de mutagenitate nu
evidenţiază potenţial cancerigen; de asemenea, structura chimică şi mecanismul de acţiune nu
sugerează astfel de efecte.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Gliceride de semisinteză
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
4
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 250C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu o folie termosudată din PE-PVC conţinând 3 ovule.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
ROMINKO S.A.
Str. Vasile Lascăr, Nr. 5-7, Clădirea ISPH SA, Camera 516, Etaj 5 Sector 2, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
1213/2008/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizaţiei-Decembrie 2008
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie, 2013
