KETOTIFEN
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
KETOTIFEN
2. COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ
1 comprimat contine ketotifen 1 mg sub forma de hidrogenfumarat de ketotifen 1,38 mg
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Profilaxia pe termen lung a tuturor formelor astmului bronsic (mai putin astmul intrisec si
astmul de efort), bronsitelor alergice, simptomelor de dispnee respiratorie asociate febrei
de fan.
Tratamentul rinitelor alergice si reactiilor alergice cutanate.
4.2 Doze si mod de administrare
Adulti:
Doza recomandata este de 1 comprimat Ketotifen de două ori pe zi, dimineata si seara,
preferabil in timpul mesei sau dupa mese; daca este nevoie doza se poate creste pana la 2
comprimate Ketotifen de două ori pe zi.
La pacientii predispusi la sedare doza se va creste progresiv in prima saptamana de
tratament, incepand cu ½ comprimat Ketotifen de două ori pe zi sau 1 comprimat Ketotifen
seara, pana la atingere dozei terapeutice eficace.
Copii intre 6 luni – 5 ani:
Pentru aceasta grupa de varsta se vor utiliza doar forme farmaceutice adecvate (ex. solutie
orala).
Copii peste 5 ani:
Doza recomandata este de1 comprimat Ketotifen de doua ori pe zi.
Eficacitatea terapeutica se obtine de obicei dupa 2-4 saptamani. Efectul profilactic maxim
se obtine dupa cateva luni de tratament, acesta putand fi continuat pe o perioada
indelungata.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la ketotifen sau la oricare dintre excipienţii produsului.
Copii sub 5 ani.
Utilizarea concomitenta a antidiabeticelor orale (au fost observate cateva cazuri de scadere
a numarului de trombocite)
-
4.4 Atenţionări si precauţii speciale
Ketotifenul nu se foloseste in tratamentul simptomatic al crizelor de astm bronsic
sau in starea de rau astmatic.
La inceperea unui tratament de lunga durata cu ketotifen, tratamentul antiastmatic deja
instituit, in special corticoterapia sistemica si cea cu ACTH, nu se intrerupe niciodata brusc
la introducerea ketotifenului (este necesar un timp pentru aparitia efectului acestuia si
2
poate exista riscul aparitiei unei insuficiente corticosuprarenale, mai ales la pacienti
corticodependenti).
Intreruperea tratamentului cu ketotifen trebuie facuta progresiv pe parcursul a 2-4
saptamani.
In cazul aparitiei unor infectii intercurente, tratamentul cu ketotifen se completeaza cu
medicatie antiinfectioasa specifica.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Ketotifenul potenteaza efectele sedativelor, hipnoticelor, altor deprimante ale SNC,
antihistaminicelor si alcoolului etilic.
Asocierea cu atropina si substante atropinice (antidepresive imipraminice,
antiparkinsoniene anticolinergice, spasmolitice atropinice, disopiramida, neuroleptice
fenotiazinice) potenteaza reactiile adverse de tip atropinic (retentie urinara, constipatie,
uscarea gurii).
4.6 Sarcina si alăptarea
Desi nu s-au demonstrat efecte embriotoxice si/sau teratogene in studiile experimentale la
animale, nu se recomanda administrarea ketotifenului la gravide.
Ketotifenul este excretat in laptele matern, de aceea nu se recomanda administrarea la
mamele care alapteaza sau, daca tratamentul este necesar, se intrerupe alaptarea.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Se recomanda prudenta si atentionarea pacientilor, in special a conducatorilor de vehicule,
a celor care folosesc utilaje sau desfasoara activitati profesionale care necesită maxima
concentrare si reactivitate, cu solicitare neuromotorie, asupra riscului de sedare si
somnolenta ce pot sa apara in timpul tratamentului.
4.8 Reacţii adverse
La inceputul tratamentului poate sa apara sedare si somnolenta, rareori intense, necesitand
oprirea tratamentului; de obicei aceste reactii dispar spontan, in timpul tratamentului.
La adulti frecventa sedarii este de 14 %, in primele 3 luni de tratament si de aproximativ
2% dupa un an de tratament; la copii sedarea apare mai rar si este mai putin severa.
Alte reactii ce pot sa apara: uscarea gurii, usoara ameteala (foarte rara), efecte digestive
(greaţa cu sau fara varsaturi, modificarea apetitului alimentar, gastralgii, constipatie)
acestea, de regula, dispar in timp.
La aproximativ 0,2 % din pacienti au fost raportate excitabilitate si agitatie crescuta, in
special la copii.
Rar au mai fost raportate: erupţii cutanate, reacţii cutanate severe (eritem multiform,
sindrom Stevens-Jonson), insomnie, nervozitate, cefalee, oboseala.
4.9 Supradozaj
Simptome (in caz de supradozaj cu doza pana la 120 mg ketotifen): somnolenta pana la
coma, confuzie, dezorientare, cefalee, nistagmus, bradicardie sau tahicardie, bradipnee sau
tahipnee, convulsii (in special la copii), hiperexcitabilitate (la copii).
Tratamentul include:
- masuri de inlaturarea a medicamentului neabsorbit prin: spalaturi gastrice sau inducerea
varsaturilor in cazul administrarii recente a medicamentului;
- tratament simptomatic si de intretinere a functiilor vitale (cardiovasculare, respiratorii);
5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăti farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică : antihistaminice de uz sistemic, alte antihistaminice sistemice
Cod ATC : R06A X17
3
Ketotifenul este un derivat triciclic de benzocicloheptatiofen, activ oral, care sumeaza
proprietati antihistaminice (cu o mare specificitate pentru receptorii H1) cu o slaba actiune
anticolinergica si cu proprietati anafilactice.
Alte proprietati utile pentru profilaxia crizelor de astm bronsic:
- inhibarea degranularii mastocitelor cu eliberare redusa a mediatorilor (histamina si
leucotrienele);
- inhibarea bronhospasmului produs de SRSA;
- antagonizarea calciului;
- cresterea cAMP intracelular prin inhibarea fosfodiesterazei;
- prevenirea scaderii sau readucerea la normal a sensibilitatii receptoriilor β2.
Comparativ cu eficacitatea sa profilactica, ketotifenul nu prezinta eficacitate terapeutica in
crizele de astm bronsic si nu are proprietati bronhodilatatoare. Manifestarea eficacitatii
necesita cca. 8-12 saptamani, iar mentinerea eficacitatii unei doze unice este de 12 ore.
Ketotifenul poate avea initial un efect sedativ. Acest efect dispare in general dupa prima
saptamana de tratament.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Dupa administrare pe cale orala, sub forma de comprimate, ketotifenul este absorbit rapid
si aproape complet din tractul gastro-intestinal.
Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 75 %, difuzeaza bine in tesuturi realizand
concentratii ridicate in ficat, rinichi, plamani; traverseaza bariera placentară.
In cea mai mare parte este metabolizat hepatic.
Metabolitii sub forma libera sau sub forma conjugata se regasesc in plasma si urina.
Se elimina in principal prin urina, in proportie de aproximativ 60 % din doza administrata
iar restul prin fecale. Eliminarea este bifazica, cu timpul de injumatatire plasmatica de
3 – 5 ore pentru prima faza (distributie) si de 21 ore pentru eliminare.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoza monohidrat, amidon de porumb, povidona K 30, stearat de magneziu, talc.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se pastra la temperaturi sub 25ºC, in ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din folie PVC/Al a cate 10 comprimate.
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi
manipularea sa
Nu sunt necesare
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ
S.C. MAGISTRA C&C S.R.L.
B-dul Aurel Vlaicu nr. 82A, Constanţa, România
4
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
4921/2004/01
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Reautorizare – Decembrie 2004
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Decembrie, 2008
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
KETOTIFEN
2. COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ
1 comprimat contine ketotifen 1 mg sub forma de hidrogenfumarat de ketotifen 1,38 mg
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Profilaxia pe termen lung a tuturor formelor astmului bronsic (mai putin astmul intrisec si
astmul de efort), bronsitelor alergice, simptomelor de dispnee respiratorie asociate febrei
de fan.
Tratamentul rinitelor alergice si reactiilor alergice cutanate.
4.2 Doze si mod de administrare
Adulti:
Doza recomandata este de 1 comprimat Ketotifen de două ori pe zi, dimineata si seara,
preferabil in timpul mesei sau dupa mese; daca este nevoie doza se poate creste pana la 2
comprimate Ketotifen de două ori pe zi.
La pacientii predispusi la sedare doza se va creste progresiv in prima saptamana de
tratament, incepand cu ½ comprimat Ketotifen de două ori pe zi sau 1 comprimat Ketotifen
seara, pana la atingere dozei terapeutice eficace.
Copii intre 6 luni – 5 ani:
Pentru aceasta grupa de varsta se vor utiliza doar forme farmaceutice adecvate (ex. solutie
orala).
Copii peste 5 ani:
Doza recomandata este de1 comprimat Ketotifen de doua ori pe zi.
Eficacitatea terapeutica se obtine de obicei dupa 2-4 saptamani. Efectul profilactic maxim
se obtine dupa cateva luni de tratament, acesta putand fi continuat pe o perioada
indelungata.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la ketotifen sau la oricare dintre excipienţii produsului.
Copii sub 5 ani.
Utilizarea concomitenta a antidiabeticelor orale (au fost observate cateva cazuri de scadere
a numarului de trombocite)
-
4.4 Atenţionări si precauţii speciale
Ketotifenul nu se foloseste in tratamentul simptomatic al crizelor de astm bronsic
sau in starea de rau astmatic.
La inceperea unui tratament de lunga durata cu ketotifen, tratamentul antiastmatic deja
instituit, in special corticoterapia sistemica si cea cu ACTH, nu se intrerupe niciodata brusc
la introducerea ketotifenului (este necesar un timp pentru aparitia efectului acestuia si
2
poate exista riscul aparitiei unei insuficiente corticosuprarenale, mai ales la pacienti
corticodependenti).
Intreruperea tratamentului cu ketotifen trebuie facuta progresiv pe parcursul a 2-4
saptamani.
In cazul aparitiei unor infectii intercurente, tratamentul cu ketotifen se completeaza cu
medicatie antiinfectioasa specifica.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Ketotifenul potenteaza efectele sedativelor, hipnoticelor, altor deprimante ale SNC,
antihistaminicelor si alcoolului etilic.
Asocierea cu atropina si substante atropinice (antidepresive imipraminice,
antiparkinsoniene anticolinergice, spasmolitice atropinice, disopiramida, neuroleptice
fenotiazinice) potenteaza reactiile adverse de tip atropinic (retentie urinara, constipatie,
uscarea gurii).
4.6 Sarcina si alăptarea
Desi nu s-au demonstrat efecte embriotoxice si/sau teratogene in studiile experimentale la
animale, nu se recomanda administrarea ketotifenului la gravide.
Ketotifenul este excretat in laptele matern, de aceea nu se recomanda administrarea la
mamele care alapteaza sau, daca tratamentul este necesar, se intrerupe alaptarea.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Se recomanda prudenta si atentionarea pacientilor, in special a conducatorilor de vehicule,
a celor care folosesc utilaje sau desfasoara activitati profesionale care necesită maxima
concentrare si reactivitate, cu solicitare neuromotorie, asupra riscului de sedare si
somnolenta ce pot sa apara in timpul tratamentului.
4.8 Reacţii adverse
La inceputul tratamentului poate sa apara sedare si somnolenta, rareori intense, necesitand
oprirea tratamentului; de obicei aceste reactii dispar spontan, in timpul tratamentului.
La adulti frecventa sedarii este de 14 %, in primele 3 luni de tratament si de aproximativ
2% dupa un an de tratament; la copii sedarea apare mai rar si este mai putin severa.
Alte reactii ce pot sa apara: uscarea gurii, usoara ameteala (foarte rara), efecte digestive
(greaţa cu sau fara varsaturi, modificarea apetitului alimentar, gastralgii, constipatie)
acestea, de regula, dispar in timp.
La aproximativ 0,2 % din pacienti au fost raportate excitabilitate si agitatie crescuta, in
special la copii.
Rar au mai fost raportate: erupţii cutanate, reacţii cutanate severe (eritem multiform,
sindrom Stevens-Jonson), insomnie, nervozitate, cefalee, oboseala.
4.9 Supradozaj
Simptome (in caz de supradozaj cu doza pana la 120 mg ketotifen): somnolenta pana la
coma, confuzie, dezorientare, cefalee, nistagmus, bradicardie sau tahicardie, bradipnee sau
tahipnee, convulsii (in special la copii), hiperexcitabilitate (la copii).
Tratamentul include:
- masuri de inlaturarea a medicamentului neabsorbit prin: spalaturi gastrice sau inducerea
varsaturilor in cazul administrarii recente a medicamentului;
- tratament simptomatic si de intretinere a functiilor vitale (cardiovasculare, respiratorii);
5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăti farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică : antihistaminice de uz sistemic, alte antihistaminice sistemice
Cod ATC : R06A X17
3
Ketotifenul este un derivat triciclic de benzocicloheptatiofen, activ oral, care sumeaza
proprietati antihistaminice (cu o mare specificitate pentru receptorii H1) cu o slaba actiune
anticolinergica si cu proprietati anafilactice.
Alte proprietati utile pentru profilaxia crizelor de astm bronsic:
- inhibarea degranularii mastocitelor cu eliberare redusa a mediatorilor (histamina si
leucotrienele);
- inhibarea bronhospasmului produs de SRSA;
- antagonizarea calciului;
- cresterea cAMP intracelular prin inhibarea fosfodiesterazei;
- prevenirea scaderii sau readucerea la normal a sensibilitatii receptoriilor β2.
Comparativ cu eficacitatea sa profilactica, ketotifenul nu prezinta eficacitate terapeutica in
crizele de astm bronsic si nu are proprietati bronhodilatatoare. Manifestarea eficacitatii
necesita cca. 8-12 saptamani, iar mentinerea eficacitatii unei doze unice este de 12 ore.
Ketotifenul poate avea initial un efect sedativ. Acest efect dispare in general dupa prima
saptamana de tratament.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Dupa administrare pe cale orala, sub forma de comprimate, ketotifenul este absorbit rapid
si aproape complet din tractul gastro-intestinal.
Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 75 %, difuzeaza bine in tesuturi realizand
concentratii ridicate in ficat, rinichi, plamani; traverseaza bariera placentară.
In cea mai mare parte este metabolizat hepatic.
Metabolitii sub forma libera sau sub forma conjugata se regasesc in plasma si urina.
Se elimina in principal prin urina, in proportie de aproximativ 60 % din doza administrata
iar restul prin fecale. Eliminarea este bifazica, cu timpul de injumatatire plasmatica de
3 – 5 ore pentru prima faza (distributie) si de 21 ore pentru eliminare.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoza monohidrat, amidon de porumb, povidona K 30, stearat de magneziu, talc.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se pastra la temperaturi sub 25ºC, in ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din folie PVC/Al a cate 10 comprimate.
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi
manipularea sa
Nu sunt necesare
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ
S.C. MAGISTRA C&C S.R.L.
B-dul Aurel Vlaicu nr. 82A, Constanţa, România
4
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
4921/2004/01
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Reautorizare – Decembrie 2004
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Decembrie, 2008
