ALGIOTOP 500 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Algiotop 500 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine metamizol sodic 500 mg.
Excipien ţi cu efect cunoscut: fiecare comprimat conţine zahăr 12,78 mg
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat
Comprimate de culoare albă, în formă de discuri plate .
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Dur eri acute severe postlezionale sau postoperatorii; colici; dureri de cauză tumorală; alte dureri severe acute
sau cronice, atunci când alte mijloace terapeutice nu sunt indicate.
Combaterea febrei, atunci când aceasta este refractară la alt tratament.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani
Doza recomandată este de 500 -1000 mg metamizol sodic în priză unică. La nevoie, se poate repeta până la
cel mult de 4 ori pe zi. Doza în 24 ore nu trebuie să depăşească 5 g metamizol sodic (aproximativ 70 mg/kg).
Copii cu vârsta sub 15 ani
La copiii cu vârsta sub 15 ani nu se administrează metamizol sodic sub formă de comprimate (se recomandă
forme farmaceutice şi concentraţii adecvate vârstei).
Vârstnici
La pacienţii vârstnici sau cu stare generală alterată trebuie luat în considerare faptul că atât funcţia renală cât
şi cea hepatică pot fi afectate. Este necesară administrarea dozelor minime eficace.
2
Pacienţi cu insuficienţă renală sau hepatică
Deoarece la pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică eliminarea metamizolului este întârziată, nu trebuie
administrate doze mari. În cazul unei administrări de scurtă durată nu este nevoie să se reducă doza. În ceea
ce priveşte administrarea de lungă durată, nu există suficientă exper ienţă.
Mod de administrare
Comprimatele se înghit întregi, de preferinţă după mese, cu un pahar de apă.
4.3 Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
- Antecedente de alergie la deriv aţii de pirazol, intoleranţă la antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS)
- Afecţiuni ale măduvei hematopoietice
- Antecedente de agranulocitoză
- Deficit de glucozo -6 -fosfat dehidrogenază, porfirie hepatică acută .
- În primul şi ultimul trimestru de sarcină
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Acest medicament poate determina fenomene alergice de tip anafilactic, de exemplu agranulocitoză sau şoc
anafilactic.
Deoarece agranulocitoza apare în mod neaşteptat şi este independentă de doză şi de durata tratamentului, în
cazul apariţiei febrei şi/sau anginei şi/sau ulceraţiilor bucale se impun întreruperea imediată a tratamentului
şi efectuarea urgentă a hemogramei. Continuarea administrării creşte riscul de deces.
În cazul tratamentului de lungă durată trebuie controlată periodic hemograma.
Pentru următoarele afecţiuni riscul de şoc anafilactic este mai mare:
- astm bronşic alergic, rinită alergică;
- urticarie;
- intoleranţă la alcool (după ingestia unor cantităţi mici apar: strănut, lăcrimare, înroşire pronunţată a feţei;
intoleranţa la alcool poate evidenţia existenţa unui astm la AINS).
Înaintea începerii tratamentului este necesară o anamneză atentă privind eventualele afecţiuni alergice,
precum şi antecedentele de alergie la derivaţii de pirazol sau la salicilaţi.
În cazul pacienţilor cu risc crescut de şoc anafilactic, medicamentul se va administra numai dacă este absolut
necesar, după evaluarea atentă a raportului risc potenţial/beneficiu terapeutic şi sub strictă supraveghere
medicală.
Deoarece co nţine zahăr, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de
malabsorbţie la glucoză -galactoză sau insuficienţă a zaharazei -izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest
medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte for me de interacţiune
Asocierea metamizolului cu alte medicamente cunoscute ca mielotoxice nu este recomandabilă.
Derivaţii de pirazolonă pot interacţiona cu captopril, litiu, metotrexat şi triamteren. Metamizolul poate s ă
modifice eficaci tatea antihipertens ivelor şi diureticelor (cu excepţia furosemidului).
Deoarece metamizolul poate să scadă concentraţia plasmatică a ciclosporinei, aceasta trebuie supravegheată
în cazul utilizării concomitente a celor două medicamente.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptare a
Sarcina
Studiile preclinice efectuate la animale cu doze mari de metamizol au pus în evidenţă efecte teratogene. La
făt există riscul afectării hematologice. Administrarea metamizolului într-un moment apropiat de cel al
naşterii poate determina închider ea prematură a canalului arterial. Ca urmare a datelor prezentate,
administrarea metamizolului este contraindicată în primul şi în ultimul trimestru de sarcină; în trimestrul al
doilea se poate utiliza numai dacă este absolut necesar, în doze cât mai mici şi pe o perioadă cât mai scurtă.
3
Alăptarea
Metaboliţii medicamentului sunt eliminaţi în laptele matern; datorită riscului mielotoxic, în următoarele 48
ore după administrare se întrerupe alăptarea.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi d e a folosi utilaje
Administrat în dozele recomandate metamizolul nu are efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de
a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţ ie: foarte frecvente
(≥1/10), frecvente (≥1/100, <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000, <1/100), rare (≥1/10000, <1/1000); foarte
rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Clasificarea MedDRA pe organe şi
sisteme
Frecvenţă Reacţii adverse
Tulburări hematologice şi limfatice rare leucopenie
foarte rare agranulocitoză**,
trombocitopenie
Tulburări ale sistemului imunitar rare reacţii anafilactice şi
anafilactoide *
Tulburări respiratorii, toracice şi
mediastinale
necunoscută crize de astm (crizele de
astm au fost observate la
pacienţii cu astm la AINS)
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului
subcutanat
necunoscută pot apare urticarie şi erupţii
maculopapuloase, precum
şi cazuri izolate de sindrom
Lyell sau de sindrom
Stevens-Johnson.
Tulburări renale şi ale căilor urinare foarte rare insuficienţă renală acută sau
nefrită interstiţială (uneori
însoţită de sindrom nefrotic
şi proteinurie)
*Metamizolul poate rareori să producă reacţii anafilactice şi anafilactoide, cu o evoluţie severă. Ele pot
apărea imediat după administrarea pe cale orală, dar şi la câteva ore după administrare (în general ele apar în
prima oră după administrare). Reacţiile anafilactice se manifestă prin dispnee acută, chiar apnee prin
bronhospasm şi edem laringian, hipotensiune arterială şi colaps, urticarie, etc. Evoluţia poate fi rapid letală
dacă nu se a dministrează tratament adecvat în timp util : se injectează imediat adrenalină, preferabil
administrată intravenos lent, (0,1 – 0,25 mg de adrenalină, diluată în 10 ml de soluţie perfuzabilă
compatibilă), în 5 – 15 minute; de asemenea trebuie administrate 200- 500 mg de hemisuccinat de
hidrocortizon, prin injectare intravenoasă lentă sau în pe rfuzie.
Reacţiile anafilactoide constau în apnee (prin spasm bronşic şi edem laringian) şi/sau colaps.
** Principalele manifestări ale agranulocitozei sunt febra, durerile faringiene, ulceraţii bucale dureroase,
ulceraţii anale, scăderea răspunsului imun, predispoziţie la infecţii bacteriene.
Hemograma prezintă dispariţia aproape completă a granulocitelor, iar în măduvă se constată blocarea
maturării la nivelul promielocitelor. Apariţia acestor manifestări impune întreruperea imediată a
tratamentului cu me tamizol sodic.
Riscul de apariţie a agranulocitozei este foarte scăzut.
Foarte rar, poate apare decesul, în principal ca urmare a infecţiei severe.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
4
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicam entului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
rapor tare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Semnele şi simptomele intoxicaţiei
În caz de supradozaj acut s- au semnalat: greaţă, dureri abdominale, afectarea funcţiei renale şi – rar –
simptome la nivelul SNC (vertij, somnolenţă, comă, convulsii), scăderea tensiunii arteriale pâna la şoc şi
tulburări de ritm (tahicardie).
După administrarea de doze foarte mari, eli minarea unui metabolit netoxic (acid rubazonic) poate determina
colorarea în roşu a urinei.
Tratamentul
Dacă administrarea de metamizol este recentă se pot lua măsurile uzuale de micşorare a absorbţiei (lavaj
gastric, respectiv administrare de cărbune med icinal). Metabolitul principal (4-N -metilaminoantipirina) poate
fi îndepărtat prin hemodializă, hemofiltrare, hemoperfuzie sau filtrare plasmatică.
Atât tratamentul intoxicaţiei cât şi prevenirea complicaţiilor necesită internarea într -o unitate de terapie
intensivă.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: analgezice şi antipiretice, derivaţi de pirazolonă, codul ATC: N02BB02.
Metamizolul este un derivat de pirazolonă cu proprietăţi analgezice, antipiretice şi slab antiinflamatorii.
Mecanismul de acţiune nu este pe deplin cunoscut. Rezultatele anumitor cercetări indică faptul că atât
metamizolul cât şi metabolitul său principal (4- N-metilaminoantipirina) au atât un mecanism central de
acţiune cât şi unul per iferic.
Calmarea durerii, scăderea temperaturii crescute în sindromul febril şi efectul antiinflamator sunt atribuite
diminuării sintezei prostaglandinelor prin inhibarea ciclooxigenazei.
Efectul se instalează în 30- 60 minute după administrarea orală şi în aproximativ 30 minute după
administrarea parenterală şi durează aproximativ 4 ore.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţi e
După administrarea orală metamizolul este hidrolizat în totalitate în tubul digestiv, cu formarea unui
metabolit farmacologic ac tiv, 4-metil- amino -antipirină (4 -MAA), care se absoarbe. Absorbţia nu este
diminuată de ingestia concomitentă de alimente, dar este uşor întârziată.
Distribuţi e
4- metil- amino -antipirina şi metaboliţii săi se leagă în proporţie mică de proteinele plasmatic e, difuzează
rapid în ţesuturi şi se elimină în laptele matern.
Metabolizare
Metabolitul principal se metabolizează la nivel hepatic. Principala cale de metabolizare este acetilarea,
realizată prin intermediul enzimelor citocromului P 450. Acestea acţione ază fie asupra 4-MAA, fie asupra
metabolitului său demetilat. 4 -MAA acetilată şi demetilată, este transformată în continuare prin sulfo - sau
glucuronoconjugare.
Eliminare
5
Eliminarea se realizează predominant pe cale urinară (90% din doză). Timpul de înjumătăţire prin eliminare
al 4 - MAA este de 3 ore.
La vârstnici, eliminarea este întârziată, timpul de înjumătăţire prin eliminare al 4 - MAA fiind de 4,5 ore.
În caz de insuficienţă renală acută s -a observat o scădere a clearance- ului total al 4 - MAA şi e xistă risc de
acumulare a acestuia, în cazul administrării repetate.
Metabolismul 4 -MAA nu a fost afectat în caz de insuficienţă hepatică moderată. La pacienţii cu insuficienţă
hepatică gravă demetilarea şi acetilarea pot fi diminuate semnificati v.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Vezi pct. 4.6.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Amidon de porumb
Zahăr
Stearat de magneziu
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstra re
La temperaturi sub 25°C, în ambalajul original
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate
Cutie cu 60 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor <şi a lte instrucţiuni de manipulare>
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. SANTA S.A.
Str. Carpaţilor, nr. 83, 85, spaţiu comercial V –parter comercial,
Biroul nr. 1, Braşov, judeţul Braşov, cod 500269
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7824/2015/01- 02
6
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Iunie 2015
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie 2015
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Algiotop 500 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine metamizol sodic 500 mg.
Excipien ţi cu efect cunoscut: fiecare comprimat conţine zahăr 12,78 mg
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat
Comprimate de culoare albă, în formă de discuri plate .
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Dur eri acute severe postlezionale sau postoperatorii; colici; dureri de cauză tumorală; alte dureri severe acute
sau cronice, atunci când alte mijloace terapeutice nu sunt indicate.
Combaterea febrei, atunci când aceasta este refractară la alt tratament.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani
Doza recomandată este de 500 -1000 mg metamizol sodic în priză unică. La nevoie, se poate repeta până la
cel mult de 4 ori pe zi. Doza în 24 ore nu trebuie să depăşească 5 g metamizol sodic (aproximativ 70 mg/kg).
Copii cu vârsta sub 15 ani
La copiii cu vârsta sub 15 ani nu se administrează metamizol sodic sub formă de comprimate (se recomandă
forme farmaceutice şi concentraţii adecvate vârstei).
Vârstnici
La pacienţii vârstnici sau cu stare generală alterată trebuie luat în considerare faptul că atât funcţia renală cât
şi cea hepatică pot fi afectate. Este necesară administrarea dozelor minime eficace.
2
Pacienţi cu insuficienţă renală sau hepatică
Deoarece la pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică eliminarea metamizolului este întârziată, nu trebuie
administrate doze mari. În cazul unei administrări de scurtă durată nu este nevoie să se reducă doza. În ceea
ce priveşte administrarea de lungă durată, nu există suficientă exper ienţă.
Mod de administrare
Comprimatele se înghit întregi, de preferinţă după mese, cu un pahar de apă.
4.3 Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
- Antecedente de alergie la deriv aţii de pirazol, intoleranţă la antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS)
- Afecţiuni ale măduvei hematopoietice
- Antecedente de agranulocitoză
- Deficit de glucozo -6 -fosfat dehidrogenază, porfirie hepatică acută .
- În primul şi ultimul trimestru de sarcină
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Acest medicament poate determina fenomene alergice de tip anafilactic, de exemplu agranulocitoză sau şoc
anafilactic.
Deoarece agranulocitoza apare în mod neaşteptat şi este independentă de doză şi de durata tratamentului, în
cazul apariţiei febrei şi/sau anginei şi/sau ulceraţiilor bucale se impun întreruperea imediată a tratamentului
şi efectuarea urgentă a hemogramei. Continuarea administrării creşte riscul de deces.
În cazul tratamentului de lungă durată trebuie controlată periodic hemograma.
Pentru următoarele afecţiuni riscul de şoc anafilactic este mai mare:
- astm bronşic alergic, rinită alergică;
- urticarie;
- intoleranţă la alcool (după ingestia unor cantităţi mici apar: strănut, lăcrimare, înroşire pronunţată a feţei;
intoleranţa la alcool poate evidenţia existenţa unui astm la AINS).
Înaintea începerii tratamentului este necesară o anamneză atentă privind eventualele afecţiuni alergice,
precum şi antecedentele de alergie la derivaţii de pirazol sau la salicilaţi.
În cazul pacienţilor cu risc crescut de şoc anafilactic, medicamentul se va administra numai dacă este absolut
necesar, după evaluarea atentă a raportului risc potenţial/beneficiu terapeutic şi sub strictă supraveghere
medicală.
Deoarece co nţine zahăr, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de
malabsorbţie la glucoză -galactoză sau insuficienţă a zaharazei -izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest
medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte for me de interacţiune
Asocierea metamizolului cu alte medicamente cunoscute ca mielotoxice nu este recomandabilă.
Derivaţii de pirazolonă pot interacţiona cu captopril, litiu, metotrexat şi triamteren. Metamizolul poate s ă
modifice eficaci tatea antihipertens ivelor şi diureticelor (cu excepţia furosemidului).
Deoarece metamizolul poate să scadă concentraţia plasmatică a ciclosporinei, aceasta trebuie supravegheată
în cazul utilizării concomitente a celor două medicamente.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptare a
Sarcina
Studiile preclinice efectuate la animale cu doze mari de metamizol au pus în evidenţă efecte teratogene. La
făt există riscul afectării hematologice. Administrarea metamizolului într-un moment apropiat de cel al
naşterii poate determina închider ea prematură a canalului arterial. Ca urmare a datelor prezentate,
administrarea metamizolului este contraindicată în primul şi în ultimul trimestru de sarcină; în trimestrul al
doilea se poate utiliza numai dacă este absolut necesar, în doze cât mai mici şi pe o perioadă cât mai scurtă.
3
Alăptarea
Metaboliţii medicamentului sunt eliminaţi în laptele matern; datorită riscului mielotoxic, în următoarele 48
ore după administrare se întrerupe alăptarea.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi d e a folosi utilaje
Administrat în dozele recomandate metamizolul nu are efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de
a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţ ie: foarte frecvente
(≥1/10), frecvente (≥1/100, <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000, <1/100), rare (≥1/10000, <1/1000); foarte
rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Clasificarea MedDRA pe organe şi
sisteme
Frecvenţă Reacţii adverse
Tulburări hematologice şi limfatice rare leucopenie
foarte rare agranulocitoză**,
trombocitopenie
Tulburări ale sistemului imunitar rare reacţii anafilactice şi
anafilactoide *
Tulburări respiratorii, toracice şi
mediastinale
necunoscută crize de astm (crizele de
astm au fost observate la
pacienţii cu astm la AINS)
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului
subcutanat
necunoscută pot apare urticarie şi erupţii
maculopapuloase, precum
şi cazuri izolate de sindrom
Lyell sau de sindrom
Stevens-Johnson.
Tulburări renale şi ale căilor urinare foarte rare insuficienţă renală acută sau
nefrită interstiţială (uneori
însoţită de sindrom nefrotic
şi proteinurie)
*Metamizolul poate rareori să producă reacţii anafilactice şi anafilactoide, cu o evoluţie severă. Ele pot
apărea imediat după administrarea pe cale orală, dar şi la câteva ore după administrare (în general ele apar în
prima oră după administrare). Reacţiile anafilactice se manifestă prin dispnee acută, chiar apnee prin
bronhospasm şi edem laringian, hipotensiune arterială şi colaps, urticarie, etc. Evoluţia poate fi rapid letală
dacă nu se a dministrează tratament adecvat în timp util : se injectează imediat adrenalină, preferabil
administrată intravenos lent, (0,1 – 0,25 mg de adrenalină, diluată în 10 ml de soluţie perfuzabilă
compatibilă), în 5 – 15 minute; de asemenea trebuie administrate 200- 500 mg de hemisuccinat de
hidrocortizon, prin injectare intravenoasă lentă sau în pe rfuzie.
Reacţiile anafilactoide constau în apnee (prin spasm bronşic şi edem laringian) şi/sau colaps.
** Principalele manifestări ale agranulocitozei sunt febra, durerile faringiene, ulceraţii bucale dureroase,
ulceraţii anale, scăderea răspunsului imun, predispoziţie la infecţii bacteriene.
Hemograma prezintă dispariţia aproape completă a granulocitelor, iar în măduvă se constată blocarea
maturării la nivelul promielocitelor. Apariţia acestor manifestări impune întreruperea imediată a
tratamentului cu me tamizol sodic.
Riscul de apariţie a agranulocitozei este foarte scăzut.
Foarte rar, poate apare decesul, în principal ca urmare a infecţiei severe.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
4
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicam entului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
rapor tare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Semnele şi simptomele intoxicaţiei
În caz de supradozaj acut s- au semnalat: greaţă, dureri abdominale, afectarea funcţiei renale şi – rar –
simptome la nivelul SNC (vertij, somnolenţă, comă, convulsii), scăderea tensiunii arteriale pâna la şoc şi
tulburări de ritm (tahicardie).
După administrarea de doze foarte mari, eli minarea unui metabolit netoxic (acid rubazonic) poate determina
colorarea în roşu a urinei.
Tratamentul
Dacă administrarea de metamizol este recentă se pot lua măsurile uzuale de micşorare a absorbţiei (lavaj
gastric, respectiv administrare de cărbune med icinal). Metabolitul principal (4-N -metilaminoantipirina) poate
fi îndepărtat prin hemodializă, hemofiltrare, hemoperfuzie sau filtrare plasmatică.
Atât tratamentul intoxicaţiei cât şi prevenirea complicaţiilor necesită internarea într -o unitate de terapie
intensivă.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: analgezice şi antipiretice, derivaţi de pirazolonă, codul ATC: N02BB02.
Metamizolul este un derivat de pirazolonă cu proprietăţi analgezice, antipiretice şi slab antiinflamatorii.
Mecanismul de acţiune nu este pe deplin cunoscut. Rezultatele anumitor cercetări indică faptul că atât
metamizolul cât şi metabolitul său principal (4- N-metilaminoantipirina) au atât un mecanism central de
acţiune cât şi unul per iferic.
Calmarea durerii, scăderea temperaturii crescute în sindromul febril şi efectul antiinflamator sunt atribuite
diminuării sintezei prostaglandinelor prin inhibarea ciclooxigenazei.
Efectul se instalează în 30- 60 minute după administrarea orală şi în aproximativ 30 minute după
administrarea parenterală şi durează aproximativ 4 ore.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţi e
După administrarea orală metamizolul este hidrolizat în totalitate în tubul digestiv, cu formarea unui
metabolit farmacologic ac tiv, 4-metil- amino -antipirină (4 -MAA), care se absoarbe. Absorbţia nu este
diminuată de ingestia concomitentă de alimente, dar este uşor întârziată.
Distribuţi e
4- metil- amino -antipirina şi metaboliţii săi se leagă în proporţie mică de proteinele plasmatic e, difuzează
rapid în ţesuturi şi se elimină în laptele matern.
Metabolizare
Metabolitul principal se metabolizează la nivel hepatic. Principala cale de metabolizare este acetilarea,
realizată prin intermediul enzimelor citocromului P 450. Acestea acţione ază fie asupra 4-MAA, fie asupra
metabolitului său demetilat. 4 -MAA acetilată şi demetilată, este transformată în continuare prin sulfo - sau
glucuronoconjugare.
Eliminare
5
Eliminarea se realizează predominant pe cale urinară (90% din doză). Timpul de înjumătăţire prin eliminare
al 4 - MAA este de 3 ore.
La vârstnici, eliminarea este întârziată, timpul de înjumătăţire prin eliminare al 4 - MAA fiind de 4,5 ore.
În caz de insuficienţă renală acută s -a observat o scădere a clearance- ului total al 4 - MAA şi e xistă risc de
acumulare a acestuia, în cazul administrării repetate.
Metabolismul 4 -MAA nu a fost afectat în caz de insuficienţă hepatică moderată. La pacienţii cu insuficienţă
hepatică gravă demetilarea şi acetilarea pot fi diminuate semnificati v.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Vezi pct. 4.6.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Amidon de porumb
Zahăr
Stearat de magneziu
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstra re
La temperaturi sub 25°C, în ambalajul original
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate
Cutie cu 60 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor <şi a lte instrucţiuni de manipulare>
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. SANTA S.A.
Str. Carpaţilor, nr. 83, 85, spaţiu comercial V –parter comercial,
Biroul nr. 1, Braşov, judeţul Braşov, cod 500269
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7824/2015/01- 02
6
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Iunie 2015
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie 2015
