DICLOFENAC SINTOFARM 100 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Diclofenac Sintofarm 100 mg supozitoare
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare supozitor conţine diclofenac sodic 100 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Supozitor .
Supozitoare sub formă de torpilă, cu suprafaţa netedă, onctuoasă, care prezintă în secţiune un aspect
omogen.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratament simptomatic, de scurtă durată în:
- inflamaţii acute articulare şi abarticulare (bursite, capsulite, sinovite, tendinite sau tenosinivite),
- lobalgii, radiculite,
- artrită microcristalină,
- artrită gut oas ă-criză acută,
- dureri uşoare şi moderate cum sunt cele care apar în cursul unor mici intervenţii chirurgicale :
stomatologice, ginecologice, ortopedice;
- algii musculare şi osteoarticulare datorate efortului sau traumatismelor,
- cefalee vasculară,
- dismenoree.
Tratament simptomatic, de lungă durată, în:
- boli reumatismale cum sunt poliartrita reumatoidă, spondilita anchilopoietică, poliartita
reumatoidă juvenilă, sindrom Reiter,
- artroze invalidante însoţite de dureri.
Diclofenac Sintofarm 100 mg supozitoare este indicat la adulţi şi vârstnici.
4.2 Doze şi mod de administ rare
Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai
scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct. 4.4).
Doze:
Adulţi
şi adolescenţi cu vârsta peste 15 ani:
2
Doza recomandată este de 100 mg diclofenac sodic (un supozitor Diclofenac Sintofarm 100 mg),
intrarectal, în doză unică sau ca ultimă doză din zi, în locul administrării pe cale orală .
În cazul în care doza zilnică este 150 mg diclofenac se pot administra 50 mg sub formă de
comprim ate, în cursul zilei şi un supozitor Diclofenac Sintofarm 100 mg, intrarectal, seara.
Vârstnici:
Cu toate că la pacienţii vârstnici proprietăţile farmacocinetice ale diclofenacului nu sunt modificate,
AINS trebuie utilizate cu precauţie la acest grup de pacienţi, deoarece sunt mai predispu şi la apariţia
reacţiilor adverse.
În special la pacienţii vârstnici sau subponderali se recomandă administrarea celei mai mici doze
eficace şi pacienţii trebuie monitorizaţi pentru apariţia sângerărilor gastro- intestinale.
Copii cu vârsta sub 15 ani
Diclofenac Sintofarm 100 mg supozitoare nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 15 ani . La acest
grup de vârstă se utilizează altă concentraţie, de exemplu, Diclofenac Sintofarm 12,5 mg supozitoare.
Mod de administrare
Supozitoarele trebuie administrate intrarectal.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la diclofenac sau la oricare dintre excipien ţii enumera ţi la pct. 6.1.
Ulcer gastric sau duodenal activ, sângerare sau perforare (vezi pct. 4.4 şi 4.8).
Antecedente de hemoragie sau perforare gastro -intestinală, aferente tratamentului anterior cu AINS.
Ulcer peptic/hemoragie active sau antecedente de ulcer peptic /hemoragie recurente (două sau mai
multe episoade certe distincte de ulcer sau hemoragie).
Ultimul trimestru de sarcină ( vezi pct. 4.6).
Insuficienţă hepatică severă .
Insuficienţă renală severă.
Insuficienţă cardiacă congestivă diagnosticată (NYHA II -IV), boală cardiacă ischemică, arteriopatie
periferică şi/sau boală cerebrovasculară.
Similar altor medicamente AINS, diclofenacul este contraindicat la pacienţii la care crizele de astm
bronşic, urticarie sau rinită acută sunt declanş ate de acidul acetilsalicilic sau alte medicamente AINS
cu efect inhibitor al sintezei prostaglandinelor.
Proctită.
Copii cu vârsta s ub 15 ani.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
În caz de hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, diclofenacul poate produce bronhospasm la
pacienţii cu astm bronşic.
Este necesară evaluarea raportului risc/beneficiu terapeutic în caz de :
- Reacţii alergice cum sunt rinită alergică, erupţii cutanate induse de acidul acetilsalicilic ; reacţii
alergice la alte medicamente sau alimente (de exemplu conservanţi) ;
- Astm bronşic ;
- Afecţiuni inflamatorii sau ulcerative ale tractului gastro -in testinal, incluzând ulcer gastro -
duodenal, colită ulcerohemoragică, boala Crohn ; în cazul administrării la pacienţii cu ulcer sau
sângerări gastro -intestinale în antecedente se recomandă supraveghere medicală atentă şi
tratament antisecretor.
- Afecţiuni cu tendinţă la retenţie lichidiană (insuficienţă cardiacă congestivă, edeme).
- Hipertensiune arterială.
- Discrazii sangvine (creşte riscul de sângerare).
- Infecţii.
- Diabet zaharat.
3
- Insuficienţă hepatică şi renală (risc de creştere a toxicităţii prin acumulare).
În cazul tratamentului prelungit este necesar controlul funcţiilor hepatice şi renale.
Este necesară prudenţă în caz de intervenţii chirurgicale, din cauza riscului crescut de
hemoragii.
Diclofenacul inhibă agregarea plachet ară.
Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin administrarea celei mai mici doze eficace pentru cea
mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct. 4.2 şi riscurile gastro- intestinale şi
cardiovasculare prezentate mai jos).
Efecte cardiovasculare ş i cerebrovasculare
La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoară
până la moderată, sunt necesare monitorizare şi recomandări adecvate, deoarece raportările au arătat că
tratamentul cu AINS se asociază cu retenţie lichidiană şi edeme.
Studiile clinice ş i datele epidemiologice sugerează că utilizarea de diclofenac, în special la doze mari
(150 mg zilnic) ş i în tratament de lungă durată, poate fi asociată cu o uş oară creştere a riscului de
evenimente trombotice arteriale (de exemplu infarct miocardic sau accident vascular cerebral).
Pacienţii cu hipertensiune necontrolată, insuficienţă cardiacă congestivă, boală cardiacă ischemi că,
boală arterială periferică şi / sau boală cerebrovascular ă, trebuie trataţi cu diclofenac numai după o
evaluare atentă. O evaluare similară trebuie efectuată înainte de iniţierea tratamentului de lungă durată
la pacienţii cu factori de risc pentru evenimente cardiovasculare (de exemplu hipertensiune arterială ,
hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat) .
Vârstnici
Este necesară monitorizarea atentă a pacienţilor din această grupă de vârstă. Se vor utiliza doze mai
mici, deoarece eliminarea diclofenacului este redusă în caz de insuficienţă hepatică şi renală. Este
crescut riscul reacţiilor toxice gastro -intestinale.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Este necesară supravegherea atentă în cazul asocierii diclofenacului cu următoarele medicamente:
- alte antiinflamatoare nesteroidien e - risc de ulceraţii şi hemoragii digestive;
- acid acetilsalicilic - scade concentraţia plasmatică a acestuia, risc de ulceraţii şi hemoragii digestive;
- diflunisal – creşte concentraţia plasmatică de diclofenac; risc de hemoragii digestive grave;
- glu cocorticoizi - risc de ulceraţii şi hemoragii digestive;
- anticoagulante orale (cumarinice) - risc hemoragic (este necesară monitorizarea timpului de
protrombină şi adaptarea dozelor);
- heparine – risc hemoragic;
- ticlopidină şi alte antiagregante plach etare – creşte riscul hemoragiilor;
- trombolitice (alteplaza, streptokinaza) – risc hemoragic;
- litiu – creşte concentraţia plasmatică a acestuia, risc toxic;
- metotrexat – creşte toxicitatea hematologică;
- diuretice şi inhibitoare ale enzimei de conve rsie a angiotensinei – risc de insuficienţă renală acută;
- diuretice – scade efectul diuretic, risc de hiperkaliemie la diureticele antialdosteronice;
- antihipertensive – tendinţa de retenţie hidrică, este necesară monitorizarea tratamentului;
- beta -bl ocante – scade efectul antihipertensiv;
- digoxină – creşte concentraţia plasmatică a acesteia în sânge şi riscul toxic; tratamentul trebuie
monitorizat;
- ciclosporină, compuşii cu aur, medicaţia nefrotoxică – cresc concentraţia plasmatică şi efectele
nefrotoxice;
- zidovudină – risc crescut de toxicitate hematologică;
- medicaţie fotosensibilizantă – apar efecte aditive de fotosensibilizare.
Modificări ale rezultatelor unor teste de laborator
4
Diclofenacul poate determina modificări uşoare ale valorilor serice ale transaminazelor (dacă acestea
se menţin sau apar complicaţii, tratamentul trebuie întrerupt); poate creşte kaliemia.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Similar altor antiinflamatoare nesteroidiene, în timpul trimestrului al III -lea de sarcină, diclofenacul
favorizează închiderea prematură a canalului arterial. Administrat în perioada perinatală poate provoca
sângerări abundente. Administrar ea diclofenacului în ultimul trimestru de sarcină este contraindicată.
Diclofenac se excretă în cantităţi mici în laptele matern. În timpul alăptării trebuie avută în vedere fie
întreruperea tratamentului, fie întreruperea alăptării.
4.7 Efecte asupra cap acităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Utilizarea diclofenacului impune prudenţă deoarece, prin efectele asupra sistemului nervos central,
poate modifica capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţ iile adverse raportate în asociere cu tratamentul cu AINS au fost edemul, hipertensiunea arterială
şi insuficienţa cardiacă.
Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea diclofenac, în special în doze mari
(150 mg zilnic) şi în tratam ent de lungă durată, se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a
evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic şi accident vascular cerebral) (vezi
pct. 4.4).
Tulburări gastro- intestinale
Greaţă, vărsături, diaree, epigastr algii; rar, ulceraţii gastro-intestinale inclusiv activarea sau agravarea
ulcerului gastro- duodenal, sângerări digestive; reacţii locale iritative la nivelul rectului.
Tulburări ale sistemului imunitar
Erupţii cutanate, prurit, eritem polimorf, dermatită exfoliativă, sindrom Stevens Johnson, necroliză
epidermică toxică (rar), astm bronşic, edem Quincke, şoc anafilactic (rar).
Tulburări ale sistemului nervos:
Cefalee (frecvent), vertij, astenie, rar somnolenţă, insomnie, anxietate, tulburări de memorie,
de zorientare, confuzie şi alte tulburări psihice, convulsii, neuropatie periferică incluzând parestezii,
modificări ale gustului. Tulburările sistemului nervos central, apar în special la dozele mari şi necesită
necesară, uneori, întreruperea tratamentului.
Tulburări oculare
Tulburări de vedere (vedere înceţoşată, diplopie).
Tulburări acustice şi vestibulare
Tinitus; foarte rar, surditate.
Tulburări renale şi ale căilor urinare
Tulburări renale; rar proteinurie, valori crescute ale creatininemiei, sindrom nefrotic, nefrită
interstiţială, insuficienţă renală, oligurie, hematurie.
Tulburări hematologice şi limfatice
Leucopenie; rar, agranulocitoză, trombocitopenie, anemie feriprivă sau hemolitică, deprimare
medulară.
Tulburări metabolice şi de nutriţie
Hi perglicemie, glicozurie şi hiperkalemie.
5
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Reacţii de fotosensibilizare, creşterea valorilor serice ale transaminazelor, edeme; cazuri izolate de
hipertensiune arterială, dureri toracice, palpitaţii, impotenţă sexuală.
Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea diclofenacului, în special în doze mari
(150 mg zilnic) şi în tratament de lungă durată, se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a
evenimentelor trombotice ar teriale (de exemplu: infarct miocardic şi accident vascular cerebral) (vezi
pct. 4.4).
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea c ontinuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţi ei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Simptomatologie
Greaţă, vărsături, gastralgii, hemoragie gastro -intestinală, hipoprotrombinemie, insuficienţă renală
acută, convulsii, stare de letargie.
Tratament
Se administrează tratament simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare şi antireumatice nesteroidiene, der ivaţi ai acidului acetic şi
substanţe înrudite, codul ATC: M01AB05.
Diclofenacul inhibă activitatea ciclooxigenazei, reduce formarea de precursori ai prostaglandinelor şi
tromboxanilor din acidul arahidonic.
Substanţa acţionează ca antiinflamator, analgezi c, antipiretic şi ca antiagregant plachetar.
Diclofenac are uşoară acţiune uricozurică.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Diclofenacul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ 99%. Traversează bariera
feto -placentară; se excretă în ca ntitate mică în laptele matern. Diclofenacul este metabolizat
predominant la nivel hepatic în 4’ -hidroxidiclofenac (eliminat prin urină 20- 30%). Alţi metaboliţi sunt
3- hidroxidiclofenac, 5- hidroxidiclofenac şi 4- 5 hidroxidiclofenac. Toţi aceşti metaboliţi sunt inactivi.
O parte din diclofenac este conjugată în metaboliţi care se elimină urinar (5- 10%) şi prin bilă (5%).
Prin urină se elimină aproximativ 0,7% din medicament nemetabolizat, 5- 10% sub formă de conjugaţi,
iar 60% sub formă de compuşi hidroxilaţ i. Restul se elimină prin bilă şi materii fecale. Timpul
terminal de înjumătăţire plasmatică este de 1 -2 ore, dar în lichidul sinovial poate persista până la 11
ore.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Carcinogenitate
În studii cu durata de 2 ani, efectuate la şoareci masculi cărora li s- a administrat până la 3 mg
diclofenac/kg şi zi, şi şoareci femele după administrarea a 1 mg diclofenac/kg şi zi, nu s -a evidenţiat
efect carcinogen.
Un studiu efectuat cu administrarea a 2 mg diclofenac/kg şi zi la şobolan nu a evidenţiat potenţial
carcinogen.
Mutagenitate
6
Studii in vitro şi in vivo nu au demonstrat potenţial mutagen.
Efecte asupra funcţiei de reproducere şi a sarcinii
În studii asupra funcţiei de reproducere la şobolani cărora li s -a administrat până la 4 m g diclofenac/kg
şi zi, nu s -a evidenţiat afectarea fertilităţii.
Administrarea a 2 mg si a 4 mg diclofenac/kg şi zi în timpul sarcinii la şoareci şi şobolani a produs
embriotoxicitate (scăderea greutăţii fetuşilor, a vitezei de creştere a acestora precum şi a duratei
supravieţuirii lor).
Lipsa teratogenităţii a fost demonstrată în studii la iepuri cărora li s -a administrat până la 10 mg
diclofenac/kg şi zi şi şoareci trataţi cu 20 mg diclofenac/kg şi zi.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Parafină lichidă
Gliceride de semisinteză
Dioxid de siliciu col oidal
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 folii PVC /polietilenă a câte 5 supozitoare
Cutie cu 2 folii PVC/polietilenă a câte 3 supozitoare
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. SINTOFARM S.A.
Str. Ziduri între Vii nr.22, sector 2, Bucureşti
România
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7563/2015/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Aprilie 2015
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Aprilie 2015
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Diclofenac Sintofarm 100 mg supozitoare
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare supozitor conţine diclofenac sodic 100 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Supozitor .
Supozitoare sub formă de torpilă, cu suprafaţa netedă, onctuoasă, care prezintă în secţiune un aspect
omogen.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratament simptomatic, de scurtă durată în:
- inflamaţii acute articulare şi abarticulare (bursite, capsulite, sinovite, tendinite sau tenosinivite),
- lobalgii, radiculite,
- artrită microcristalină,
- artrită gut oas ă-criză acută,
- dureri uşoare şi moderate cum sunt cele care apar în cursul unor mici intervenţii chirurgicale :
stomatologice, ginecologice, ortopedice;
- algii musculare şi osteoarticulare datorate efortului sau traumatismelor,
- cefalee vasculară,
- dismenoree.
Tratament simptomatic, de lungă durată, în:
- boli reumatismale cum sunt poliartrita reumatoidă, spondilita anchilopoietică, poliartita
reumatoidă juvenilă, sindrom Reiter,
- artroze invalidante însoţite de dureri.
Diclofenac Sintofarm 100 mg supozitoare este indicat la adulţi şi vârstnici.
4.2 Doze şi mod de administ rare
Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai
scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct. 4.4).
Doze:
Adulţi
şi adolescenţi cu vârsta peste 15 ani:
2
Doza recomandată este de 100 mg diclofenac sodic (un supozitor Diclofenac Sintofarm 100 mg),
intrarectal, în doză unică sau ca ultimă doză din zi, în locul administrării pe cale orală .
În cazul în care doza zilnică este 150 mg diclofenac se pot administra 50 mg sub formă de
comprim ate, în cursul zilei şi un supozitor Diclofenac Sintofarm 100 mg, intrarectal, seara.
Vârstnici:
Cu toate că la pacienţii vârstnici proprietăţile farmacocinetice ale diclofenacului nu sunt modificate,
AINS trebuie utilizate cu precauţie la acest grup de pacienţi, deoarece sunt mai predispu şi la apariţia
reacţiilor adverse.
În special la pacienţii vârstnici sau subponderali se recomandă administrarea celei mai mici doze
eficace şi pacienţii trebuie monitorizaţi pentru apariţia sângerărilor gastro- intestinale.
Copii cu vârsta sub 15 ani
Diclofenac Sintofarm 100 mg supozitoare nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 15 ani . La acest
grup de vârstă se utilizează altă concentraţie, de exemplu, Diclofenac Sintofarm 12,5 mg supozitoare.
Mod de administrare
Supozitoarele trebuie administrate intrarectal.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la diclofenac sau la oricare dintre excipien ţii enumera ţi la pct. 6.1.
Ulcer gastric sau duodenal activ, sângerare sau perforare (vezi pct. 4.4 şi 4.8).
Antecedente de hemoragie sau perforare gastro -intestinală, aferente tratamentului anterior cu AINS.
Ulcer peptic/hemoragie active sau antecedente de ulcer peptic /hemoragie recurente (două sau mai
multe episoade certe distincte de ulcer sau hemoragie).
Ultimul trimestru de sarcină ( vezi pct. 4.6).
Insuficienţă hepatică severă .
Insuficienţă renală severă.
Insuficienţă cardiacă congestivă diagnosticată (NYHA II -IV), boală cardiacă ischemică, arteriopatie
periferică şi/sau boală cerebrovasculară.
Similar altor medicamente AINS, diclofenacul este contraindicat la pacienţii la care crizele de astm
bronşic, urticarie sau rinită acută sunt declanş ate de acidul acetilsalicilic sau alte medicamente AINS
cu efect inhibitor al sintezei prostaglandinelor.
Proctită.
Copii cu vârsta s ub 15 ani.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
În caz de hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, diclofenacul poate produce bronhospasm la
pacienţii cu astm bronşic.
Este necesară evaluarea raportului risc/beneficiu terapeutic în caz de :
- Reacţii alergice cum sunt rinită alergică, erupţii cutanate induse de acidul acetilsalicilic ; reacţii
alergice la alte medicamente sau alimente (de exemplu conservanţi) ;
- Astm bronşic ;
- Afecţiuni inflamatorii sau ulcerative ale tractului gastro -in testinal, incluzând ulcer gastro -
duodenal, colită ulcerohemoragică, boala Crohn ; în cazul administrării la pacienţii cu ulcer sau
sângerări gastro -intestinale în antecedente se recomandă supraveghere medicală atentă şi
tratament antisecretor.
- Afecţiuni cu tendinţă la retenţie lichidiană (insuficienţă cardiacă congestivă, edeme).
- Hipertensiune arterială.
- Discrazii sangvine (creşte riscul de sângerare).
- Infecţii.
- Diabet zaharat.
3
- Insuficienţă hepatică şi renală (risc de creştere a toxicităţii prin acumulare).
În cazul tratamentului prelungit este necesar controlul funcţiilor hepatice şi renale.
Este necesară prudenţă în caz de intervenţii chirurgicale, din cauza riscului crescut de
hemoragii.
Diclofenacul inhibă agregarea plachet ară.
Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin administrarea celei mai mici doze eficace pentru cea
mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct. 4.2 şi riscurile gastro- intestinale şi
cardiovasculare prezentate mai jos).
Efecte cardiovasculare ş i cerebrovasculare
La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoară
până la moderată, sunt necesare monitorizare şi recomandări adecvate, deoarece raportările au arătat că
tratamentul cu AINS se asociază cu retenţie lichidiană şi edeme.
Studiile clinice ş i datele epidemiologice sugerează că utilizarea de diclofenac, în special la doze mari
(150 mg zilnic) ş i în tratament de lungă durată, poate fi asociată cu o uş oară creştere a riscului de
evenimente trombotice arteriale (de exemplu infarct miocardic sau accident vascular cerebral).
Pacienţii cu hipertensiune necontrolată, insuficienţă cardiacă congestivă, boală cardiacă ischemi că,
boală arterială periferică şi / sau boală cerebrovascular ă, trebuie trataţi cu diclofenac numai după o
evaluare atentă. O evaluare similară trebuie efectuată înainte de iniţierea tratamentului de lungă durată
la pacienţii cu factori de risc pentru evenimente cardiovasculare (de exemplu hipertensiune arterială ,
hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat) .
Vârstnici
Este necesară monitorizarea atentă a pacienţilor din această grupă de vârstă. Se vor utiliza doze mai
mici, deoarece eliminarea diclofenacului este redusă în caz de insuficienţă hepatică şi renală. Este
crescut riscul reacţiilor toxice gastro -intestinale.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Este necesară supravegherea atentă în cazul asocierii diclofenacului cu următoarele medicamente:
- alte antiinflamatoare nesteroidien e - risc de ulceraţii şi hemoragii digestive;
- acid acetilsalicilic - scade concentraţia plasmatică a acestuia, risc de ulceraţii şi hemoragii digestive;
- diflunisal – creşte concentraţia plasmatică de diclofenac; risc de hemoragii digestive grave;
- glu cocorticoizi - risc de ulceraţii şi hemoragii digestive;
- anticoagulante orale (cumarinice) - risc hemoragic (este necesară monitorizarea timpului de
protrombină şi adaptarea dozelor);
- heparine – risc hemoragic;
- ticlopidină şi alte antiagregante plach etare – creşte riscul hemoragiilor;
- trombolitice (alteplaza, streptokinaza) – risc hemoragic;
- litiu – creşte concentraţia plasmatică a acestuia, risc toxic;
- metotrexat – creşte toxicitatea hematologică;
- diuretice şi inhibitoare ale enzimei de conve rsie a angiotensinei – risc de insuficienţă renală acută;
- diuretice – scade efectul diuretic, risc de hiperkaliemie la diureticele antialdosteronice;
- antihipertensive – tendinţa de retenţie hidrică, este necesară monitorizarea tratamentului;
- beta -bl ocante – scade efectul antihipertensiv;
- digoxină – creşte concentraţia plasmatică a acesteia în sânge şi riscul toxic; tratamentul trebuie
monitorizat;
- ciclosporină, compuşii cu aur, medicaţia nefrotoxică – cresc concentraţia plasmatică şi efectele
nefrotoxice;
- zidovudină – risc crescut de toxicitate hematologică;
- medicaţie fotosensibilizantă – apar efecte aditive de fotosensibilizare.
Modificări ale rezultatelor unor teste de laborator
4
Diclofenacul poate determina modificări uşoare ale valorilor serice ale transaminazelor (dacă acestea
se menţin sau apar complicaţii, tratamentul trebuie întrerupt); poate creşte kaliemia.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Similar altor antiinflamatoare nesteroidiene, în timpul trimestrului al III -lea de sarcină, diclofenacul
favorizează închiderea prematură a canalului arterial. Administrat în perioada perinatală poate provoca
sângerări abundente. Administrar ea diclofenacului în ultimul trimestru de sarcină este contraindicată.
Diclofenac se excretă în cantităţi mici în laptele matern. În timpul alăptării trebuie avută în vedere fie
întreruperea tratamentului, fie întreruperea alăptării.
4.7 Efecte asupra cap acităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Utilizarea diclofenacului impune prudenţă deoarece, prin efectele asupra sistemului nervos central,
poate modifica capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţ iile adverse raportate în asociere cu tratamentul cu AINS au fost edemul, hipertensiunea arterială
şi insuficienţa cardiacă.
Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea diclofenac, în special în doze mari
(150 mg zilnic) şi în tratam ent de lungă durată, se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a
evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic şi accident vascular cerebral) (vezi
pct. 4.4).
Tulburări gastro- intestinale
Greaţă, vărsături, diaree, epigastr algii; rar, ulceraţii gastro-intestinale inclusiv activarea sau agravarea
ulcerului gastro- duodenal, sângerări digestive; reacţii locale iritative la nivelul rectului.
Tulburări ale sistemului imunitar
Erupţii cutanate, prurit, eritem polimorf, dermatită exfoliativă, sindrom Stevens Johnson, necroliză
epidermică toxică (rar), astm bronşic, edem Quincke, şoc anafilactic (rar).
Tulburări ale sistemului nervos:
Cefalee (frecvent), vertij, astenie, rar somnolenţă, insomnie, anxietate, tulburări de memorie,
de zorientare, confuzie şi alte tulburări psihice, convulsii, neuropatie periferică incluzând parestezii,
modificări ale gustului. Tulburările sistemului nervos central, apar în special la dozele mari şi necesită
necesară, uneori, întreruperea tratamentului.
Tulburări oculare
Tulburări de vedere (vedere înceţoşată, diplopie).
Tulburări acustice şi vestibulare
Tinitus; foarte rar, surditate.
Tulburări renale şi ale căilor urinare
Tulburări renale; rar proteinurie, valori crescute ale creatininemiei, sindrom nefrotic, nefrită
interstiţială, insuficienţă renală, oligurie, hematurie.
Tulburări hematologice şi limfatice
Leucopenie; rar, agranulocitoză, trombocitopenie, anemie feriprivă sau hemolitică, deprimare
medulară.
Tulburări metabolice şi de nutriţie
Hi perglicemie, glicozurie şi hiperkalemie.
5
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Reacţii de fotosensibilizare, creşterea valorilor serice ale transaminazelor, edeme; cazuri izolate de
hipertensiune arterială, dureri toracice, palpitaţii, impotenţă sexuală.
Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea diclofenacului, în special în doze mari
(150 mg zilnic) şi în tratament de lungă durată, se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a
evenimentelor trombotice ar teriale (de exemplu: infarct miocardic şi accident vascular cerebral) (vezi
pct. 4.4).
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea c ontinuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţi ei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Simptomatologie
Greaţă, vărsături, gastralgii, hemoragie gastro -intestinală, hipoprotrombinemie, insuficienţă renală
acută, convulsii, stare de letargie.
Tratament
Se administrează tratament simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare şi antireumatice nesteroidiene, der ivaţi ai acidului acetic şi
substanţe înrudite, codul ATC: M01AB05.
Diclofenacul inhibă activitatea ciclooxigenazei, reduce formarea de precursori ai prostaglandinelor şi
tromboxanilor din acidul arahidonic.
Substanţa acţionează ca antiinflamator, analgezi c, antipiretic şi ca antiagregant plachetar.
Diclofenac are uşoară acţiune uricozurică.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Diclofenacul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ 99%. Traversează bariera
feto -placentară; se excretă în ca ntitate mică în laptele matern. Diclofenacul este metabolizat
predominant la nivel hepatic în 4’ -hidroxidiclofenac (eliminat prin urină 20- 30%). Alţi metaboliţi sunt
3- hidroxidiclofenac, 5- hidroxidiclofenac şi 4- 5 hidroxidiclofenac. Toţi aceşti metaboliţi sunt inactivi.
O parte din diclofenac este conjugată în metaboliţi care se elimină urinar (5- 10%) şi prin bilă (5%).
Prin urină se elimină aproximativ 0,7% din medicament nemetabolizat, 5- 10% sub formă de conjugaţi,
iar 60% sub formă de compuşi hidroxilaţ i. Restul se elimină prin bilă şi materii fecale. Timpul
terminal de înjumătăţire plasmatică este de 1 -2 ore, dar în lichidul sinovial poate persista până la 11
ore.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Carcinogenitate
În studii cu durata de 2 ani, efectuate la şoareci masculi cărora li s- a administrat până la 3 mg
diclofenac/kg şi zi, şi şoareci femele după administrarea a 1 mg diclofenac/kg şi zi, nu s -a evidenţiat
efect carcinogen.
Un studiu efectuat cu administrarea a 2 mg diclofenac/kg şi zi la şobolan nu a evidenţiat potenţial
carcinogen.
Mutagenitate
6
Studii in vitro şi in vivo nu au demonstrat potenţial mutagen.
Efecte asupra funcţiei de reproducere şi a sarcinii
În studii asupra funcţiei de reproducere la şobolani cărora li s -a administrat până la 4 m g diclofenac/kg
şi zi, nu s -a evidenţiat afectarea fertilităţii.
Administrarea a 2 mg si a 4 mg diclofenac/kg şi zi în timpul sarcinii la şoareci şi şobolani a produs
embriotoxicitate (scăderea greutăţii fetuşilor, a vitezei de creştere a acestora precum şi a duratei
supravieţuirii lor).
Lipsa teratogenităţii a fost demonstrată în studii la iepuri cărora li s -a administrat până la 10 mg
diclofenac/kg şi zi şi şoareci trataţi cu 20 mg diclofenac/kg şi zi.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Parafină lichidă
Gliceride de semisinteză
Dioxid de siliciu col oidal
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 folii PVC /polietilenă a câte 5 supozitoare
Cutie cu 2 folii PVC/polietilenă a câte 3 supozitoare
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. SINTOFARM S.A.
Str. Ziduri între Vii nr.22, sector 2, Bucureşti
România
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7563/2015/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Aprilie 2015
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Aprilie 2015
