SALOFALK FOAM
Substanta activa: MESALAZINUMClasa ATC: A07EC02Forma farmaceutica: SPUMA RECTALA
Prescriptie: P-6L
Tip ambalaj: Cutie x 1 flac. presurizat din Al x 80 g spuma rectala x 14 administrari + 14 aplicatoare din PVC cu capace protectoare din PEJD
Producator: ASM AEROSOL SERVICE AG - ELVETIA
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 6758/2006/01 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
SALOFALK FOAM, 1g/doză, spumă rectală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare acţionare eliberează o cantitate de spumă care conţine mesalazină 1 g.
Excipienţi:metabisulfit de sodiu (E223), alcool cetostearilic, propilenglicol
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Spumă rectală.
Spumă de culoare albă-cenuşie până la uşor roşu-violet, consistentă, cu aspect cremos.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul formei active uşoare de colită ulceroasă localizată la nivelul sigmoidului şi rectului.
4.2 Doze şi mod de administrare
Cale de administrare: Rectală
Adulţi şi adolescenţi cu vârstă peste 12 ani:
Se recomandă 2 administrări o dată pe zi înainte de culcare. Se ataşează mai întâi aplicatorul la
flaconul presurizat după care se agită acesta timp de aproximativ 15 secunde înainte de a introduce
aplicatorul în rect atât cât să nu creeze disconfort. Pentru administrarea unei doze de Salofalk, se apasă
complet calota pompei după care se eliberează. Trebuie avut în vedere că flaconul presurizat
funcţionează doar dacă este ţinut astfel încât cupola pompei orientată să fie orientată în jos. După
prima sau, dacă este necesar, a doua administrare (vezi mai jos) aplicatorul trebuie menţinut în aceeaşi
poziţie timp de 10-15 secunde înainte de a fi scos din rect. Dacă pacientul are dificultăţi în a reţine
această cantitate de spumă, aceasta poate fi administrată în doze separate: una înainte de culcare şi
cealaltă în timpul nopţii (după evacuarea primei doze unice) sau dimineaţa devreme. Dacă doza uzuală
nu determină efectul terapeutic dorit, doza poate fi dublată (2 administrări înainte de culcare şi 2
administrări dimineaţa devreme). Cele mai bune rezultate sunt obţinute atunci când intestinul este
evacuat înainte de administrarea Salofalk.
În general, un episod acut uşor de colită ulceroasă se remite după 4-6 săptămâni. Se recomandă
continuarea terapiei de întreţinere cu o formă farmaceutică orală care să conţină mesalazină, în doză
recomandată.
2
Copii cu vârstă sub 12 ani:
Salofalk nu trebuie utilizat la copiii cu vârstă sub 12 ani datorită experienţei insuficiente referitoare la
administrarea medicamentului la acest grup de pacienţi.
4.3 Contraindicaţii
Salofalk spumă rectală este contraindicat la pacienţii cu:
- hipersensibilitate la salicilaţi sau la oricare dintre excipienţi
- insuficienţă hepatică sau renală severă
Atenţie:
Tratamentul cu Salofalk spumă rectală trebuie efectuat cu precauţie la pacienţii care suferă de astm
bronşic deoarece sulfitul conţinut în spumă poate determina reacţii de hipersensibilitate.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Evaluarea biologică (hemoleucograma cu formulă leucocitară, ALAT, ASAT, creatinina serică) şi
testele de urină (teste rapide) vor fi efectuate înainte de începerea tratamentului și pe parcursul
acestuia, ori de câte ori consideră necesar clinicianul. Se recomandă efectuarea acestor teste la 14 zile
de la debutul tratamentului și apoi 2-3 teste la intervale de 4 săptămâni. Dacă totul decurge normal,
testele pot fi efectuate ulterior la intervale de 3 luni. În cazul în care apar modificări sau simptome,
acestea vor fi repetate imediat.
Se recomandă precauție la pacienții cu funcție hepatică afectată.
Salofalk nu trebuie utilizat la pacienții cu disfuncție renală. În cazul în care, pe durata tratamentului
apare deteriorarea funcției renale, trebuie avut în vedere că aceasta poate fi indusă de mesalazină.
Pacienții cu boli respiratorii, și în mod particular cei cu astm, vor fi monitorizați cu atenție pe durata
tratamentului cu Salofalk.
Pacienții cu istoric de reacții medicamentoase la preparatele care conțin sulfasalazină trebuie să fie
atent monitorizați pe durata tratamentului cu Salofalk. În cazul în care apar reacții de intoleranță acută
precum crampe abdominale, durere abdominală acută, febră, cefalee puternică sau erupții cutanate,
tratamentul trebuie imediat întrerupt.
Atenţionări speciale:
În cazuri izolate, reacţiile de hipersensibilitate manifestate în principal sub forma tulburărilor
respiratorii pot fi resimţite şi de către pacienţii care nu suferă de astm bronşic datorită conţinutului de
sulfit. Acest medicament conţine propilenglicol, care poate determina acidoză lactică,
hiperosmolaritate, hemoliză şi deprimare SNC. Poate să apară iritaţie cutanată uşoară până la moderată
datorită conţinutului de propilenglicol. Acest medicament conţine alcool cetostearilic care poate
determina reacţii cutanate locale (de exemplu: dermatită de contact).
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu s-au efectuat studii specifice privind interacţiunile.
3
La pacienţii care sunt trataţi concomitent cu azatioprină, 6-mercaptopurină sau tioguanină, trebuie
avută în vedere posibila amplificare a efectelor mielosupresive ale azatioprinei, 6-mercaptopurinei sau
tioguaninei.
Există dovezi reduse că mesalazina ar putea reduce efectul anticoagulant al warfarinei.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Nu există date adecvate privind utilizarea spumei rectale Salofalk la femeile gravide.
Cu toate acestea, datele de la un număr limitat de gravide tratate nu indică efecte negative ale
mesalazinei asupra sarcinii sau asupra sănătăţii fătului/nou-născutului. Până acum nu sunt disponibile
alte date epidemiologice relevante.
A fost raportat un singur caz izolat de insuficienţă renală apărută la un nou-născut al unei femei tratate
pe termen lung cu doză mare de mesalazină în timpul sarcinii (2-4 g, pe cale orală).
Nu s-au efectuat studii la animale cu Salofalk spumă rectală.
Studiile la animale cărora li s-a administrat mesalazină pe cale orală nu indică efecte dăunătoare
directe sau indirecte asupra gestaţiei, dezvoltării embrionare/fetale, naşterii sau dezvoltării postnatale.
Salofalk nu trebuie utilizat in timpul sarcinii doar dacă beneficiul potenţial depăşeşte riscul potenţial.
Alăptarea
Acidul N-acetil-5-aminosalicilic şi, într-o măsură mai redusă, mesalazina, sunt eliminate în laptele
matern. Până acum este disponibilă doar o experienţă limitată în timpul alăptării.. Reacţiile de
hipersensibilitate, cum ar fi diareea la sugari nu pot fi excluse. De aceea, Salofalk suspensie rectală
trebuie folosit în timpul alăptării doar dacă beneficiul potenţial depăşeşte riscul potenţial. Dacă sugarul
prezintă diaree, alăptarea trebuie întreruptă.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu au fost observate efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Clasificare
pe aparate,
sisteme și
organe
Frecvența conform convenţiei MedRA
frecvente
E1/100,
< 1/10)
mai puţin frecvente
E1/1,000,
<1/100)
rare
(≥ 1/10,000;
<1/1,000F
foarte rare
(< 1/ 10,000F
Tulburări
generale şi la
nivelul
locului de
administrare
Distensie
abdominală
Discomfort anal;
iritaţie la nivelul
locului de aplicare,
tenesm rectal dureros
Tulburări
hematologice
și limfatice
jodificări ale numărului
de celule sanguine
(anemie aplastică,
agranulocitoză,
4
pancitopenie,
neutropenie, leucopenie,
trombocitopenie).
Tulburări ale
sistemului
nervos
Cefalee, amețeli Neuropatie periferică
Tulburări
cardiace
Miocardită,
pericardită
Tulburări
respiratorii,
toracice și
mediastinale
Reacții alergice și
fibrotice pulmonare
(inclusiv dispnee,
bronhospasm, tuse,
alveolită, eozinofilie
pulmonară, infiltrat
pulmonar, pneumonită)
Tulburări
gastro-
intestinale
Durere abdominală,
diaree, flatulență,
greață, vărsătură
Pancreatită acută
Tulburări
renale și ale
căilor urinare
Disfuncție renală inclusiv
nefrită interstițială acută
și cronică, insuficiență
renală.
Afecțiuni
cutanate și
ale țesutului
cutanat
Alopecie
Tulburări
musculo-
scheletice și
ale țesutului
conjunctiv
Mialgii, artralgii
Tulburări ale
sistemului
imun
Reacții de
hipersensibilitate cum
sunt exantem, febră
medicamentoasă,
sindrom tip lupus
eritematos, pancolită
Tulburări
hepatobiliare
Modificarea parametrilor
funcției hepatice:
creșterea nivelului
transaminazelor și a
parametrilor de
colestază; hepatită și
hepatită colestatică
Tulburări ale
aparatului
genital și
sânului
Oligospermia (reversiblă)
5
4.9 Supradozaj
Sunt rare datele referitoare la supradozaj (de exemplu, intenţia de suicid cu doze înalte de mesalazină
administrate oral) şi care nu indică toxicitate renală sau hepatică. Nu se cunosc antidoturi specifice, iar
tratamentul este simptomatic şi de susţinere.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare intestinale, acid aminosalicilic şi similare, codul ATC:
A07EC02
Nu se cunoaşte mecanismul de acţiune responsabil pentru efectul antiinflamator. Rezultatele studiilor
in vitro evidenţiază că inhibarea lipooxigenazei poate să joace un rol.de asemenea, s-au demonstrat
efectele asupra concentraţiilor prostaglandinelor din mucoasa intestinală. Mesalazina poate avea, de
asemenea, funcţia de chelator al radicalilor proveniţi din compuşii care conţi oxigen reactiv.
Mesalazina acţionează predominant local la nivelul mucoasei intestinale şi al ţesutului din submucoasa
dinspre lumenul intestinal. Este important ca mesalazina să fie prezentă în regiunile de inflamaţie. De
aceea, biodisponibilitatea sistemică/concentraţiile plasmatice nu sunt relevante pentru eficacitatea
terapeutică, reprezentând mai mult un factor de siguranţă.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Date generale despre mesalazină:
Absorbţie:
Absorbţia mesalazinei este maximă în regiunea proximală a intestinului şi este minimă în porţiunea
distală.
Biotransformare:
Mesalazina este metabolizată presistemic atât la nivelul mucoasei intestinale cât şi la nivel hepatic
rezultând acidul N-acetil-5 aminosalicilic (N-Ac-5-ASA), metabolit fără activitate farmacologică.
Procesul de acetilare pare să fie independent de fenotipul de acetilator al pacientului. Un anumit grad
de acetilare este realizat de către bacteriile din colon. Legarea de proteinele plasmatice a mesalazinei şi
N-Ac-5-ASA se face în procent de 43% şi, respectiv, 78%.
Eliminare:
Mesalazina şi metabolitul său N-Ac-5-ASA sunt eliminate în materiile fecale (cea mai mare parte), pe
cale renală (variază între 20-50%, în funcţie de modul de administrare) şi biliară (doar o mică parte).
Excreţia renală se produce în principal pentru N-Ac-5-ASA. Aproximativ 1% din doza totală de
mesalazină administrată pe cale orală este excretată în laptele matern în principal sub formă de N-Ac-
5-ASA.
Date specifice despre Salofalk Foam:
Distribuţie:
6
Un studiu combinat farmacoscintigrafic/farmacocinetic a evidenţiat că dispersia Salofalk Foam este
omogenă şi rapidă şi este aproximativ completă în decurs de o oră. Regiunile în care aceasta se
dispersează sunt rectul, sigmoidul şi colonul descendent în funcţie de extinderea inflamaţiei.
Absorbţie:
Absorbţia mesalazinei este rapidă, iar concentraţiile plasmatice ale mesalazinei şi ale metabolitului său
N-Ac-5-ASA sunt atinse după aproximativ 4 ore. Cu toate acestea, concentraţiile plasmatice
determinate de o doză de spumă care conţine 2 g mesalazină sunt aproximativ comparabile cu cele
determinate de o doză orală de 250 mg mesalazină, atingând valori maxime de aproximativ 0,4 μg/ml.
Metabolizarea presistemică este rapidă, iar concentraţia plasmatică a N-Ac-5-ASA atinge valoare
maximă, de asemenea, după aproximativ 4 ore, ca mesalazina, dar valorile acesteia sunt de 4-5 ori mai
mari, de aproximativ 2 μg/ml.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Cu excepţia unui studiu de toleranţă locală efectuat la câini, care a evidenţiat o bună toleranţă rectală,
nu s-au efectuat studii non-clinice cu Salofalk Foam.
Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale
farmacologice privind evaluarea siguranţei, genotoxicitatea, carcinogenitatea (şobolan) sau toxicitatea
asupra funcţiei de reproducere.
Toxicitatea renală (necroză papilară renală şi lezare epitelială la nivelul tubului contort proximal sau al
întregului nefron) s-a observat în cadrul studiilor de toxicitate a dozelor repetate de mesalazină
administrate pe cale orală. Nu se cunoaşte relevanţa clinică a acestui fenomen.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Metabisulfit de sodiu (E223)
alcool cetostearilic
polisorbat 60
edetat disodic
propilenglicol
Gaz propulsor
propan
n-butan
izobutan
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
3 luni după prima deschidere a flaconului.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
A nu se păstra la frigider sau la congelator.
7
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Flacon presurizat din aluminiu prevăzut cu valvă dozatoare din poliester sau poliacetal, care conţine
80 g spumă rectală pentru 14 administrări, însoţit de 14 aplicatoare din PVC lubrifiate cu vaselină albă
şi parafină lichidă prevăzute cu capace protectoare din PEJD.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstrasse 5, D-79108 Freiburg, Germania
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
6758/2006/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Autorizare, August 2006
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Mai 2013
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 6758/2006/01 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
SALOFALK FOAM, 1g/doză, spumă rectală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare acţionare eliberează o cantitate de spumă care conţine mesalazină 1 g.
Excipienţi:metabisulfit de sodiu (E223), alcool cetostearilic, propilenglicol
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Spumă rectală.
Spumă de culoare albă-cenuşie până la uşor roşu-violet, consistentă, cu aspect cremos.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul formei active uşoare de colită ulceroasă localizată la nivelul sigmoidului şi rectului.
4.2 Doze şi mod de administrare
Cale de administrare: Rectală
Adulţi şi adolescenţi cu vârstă peste 12 ani:
Se recomandă 2 administrări o dată pe zi înainte de culcare. Se ataşează mai întâi aplicatorul la
flaconul presurizat după care se agită acesta timp de aproximativ 15 secunde înainte de a introduce
aplicatorul în rect atât cât să nu creeze disconfort. Pentru administrarea unei doze de Salofalk, se apasă
complet calota pompei după care se eliberează. Trebuie avut în vedere că flaconul presurizat
funcţionează doar dacă este ţinut astfel încât cupola pompei orientată să fie orientată în jos. După
prima sau, dacă este necesar, a doua administrare (vezi mai jos) aplicatorul trebuie menţinut în aceeaşi
poziţie timp de 10-15 secunde înainte de a fi scos din rect. Dacă pacientul are dificultăţi în a reţine
această cantitate de spumă, aceasta poate fi administrată în doze separate: una înainte de culcare şi
cealaltă în timpul nopţii (după evacuarea primei doze unice) sau dimineaţa devreme. Dacă doza uzuală
nu determină efectul terapeutic dorit, doza poate fi dublată (2 administrări înainte de culcare şi 2
administrări dimineaţa devreme). Cele mai bune rezultate sunt obţinute atunci când intestinul este
evacuat înainte de administrarea Salofalk.
În general, un episod acut uşor de colită ulceroasă se remite după 4-6 săptămâni. Se recomandă
continuarea terapiei de întreţinere cu o formă farmaceutică orală care să conţină mesalazină, în doză
recomandată.
2
Copii cu vârstă sub 12 ani:
Salofalk nu trebuie utilizat la copiii cu vârstă sub 12 ani datorită experienţei insuficiente referitoare la
administrarea medicamentului la acest grup de pacienţi.
4.3 Contraindicaţii
Salofalk spumă rectală este contraindicat la pacienţii cu:
- hipersensibilitate la salicilaţi sau la oricare dintre excipienţi
- insuficienţă hepatică sau renală severă
Atenţie:
Tratamentul cu Salofalk spumă rectală trebuie efectuat cu precauţie la pacienţii care suferă de astm
bronşic deoarece sulfitul conţinut în spumă poate determina reacţii de hipersensibilitate.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Evaluarea biologică (hemoleucograma cu formulă leucocitară, ALAT, ASAT, creatinina serică) şi
testele de urină (teste rapide) vor fi efectuate înainte de începerea tratamentului și pe parcursul
acestuia, ori de câte ori consideră necesar clinicianul. Se recomandă efectuarea acestor teste la 14 zile
de la debutul tratamentului și apoi 2-3 teste la intervale de 4 săptămâni. Dacă totul decurge normal,
testele pot fi efectuate ulterior la intervale de 3 luni. În cazul în care apar modificări sau simptome,
acestea vor fi repetate imediat.
Se recomandă precauție la pacienții cu funcție hepatică afectată.
Salofalk nu trebuie utilizat la pacienții cu disfuncție renală. În cazul în care, pe durata tratamentului
apare deteriorarea funcției renale, trebuie avut în vedere că aceasta poate fi indusă de mesalazină.
Pacienții cu boli respiratorii, și în mod particular cei cu astm, vor fi monitorizați cu atenție pe durata
tratamentului cu Salofalk.
Pacienții cu istoric de reacții medicamentoase la preparatele care conțin sulfasalazină trebuie să fie
atent monitorizați pe durata tratamentului cu Salofalk. În cazul în care apar reacții de intoleranță acută
precum crampe abdominale, durere abdominală acută, febră, cefalee puternică sau erupții cutanate,
tratamentul trebuie imediat întrerupt.
Atenţionări speciale:
În cazuri izolate, reacţiile de hipersensibilitate manifestate în principal sub forma tulburărilor
respiratorii pot fi resimţite şi de către pacienţii care nu suferă de astm bronşic datorită conţinutului de
sulfit. Acest medicament conţine propilenglicol, care poate determina acidoză lactică,
hiperosmolaritate, hemoliză şi deprimare SNC. Poate să apară iritaţie cutanată uşoară până la moderată
datorită conţinutului de propilenglicol. Acest medicament conţine alcool cetostearilic care poate
determina reacţii cutanate locale (de exemplu: dermatită de contact).
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu s-au efectuat studii specifice privind interacţiunile.
3
La pacienţii care sunt trataţi concomitent cu azatioprină, 6-mercaptopurină sau tioguanină, trebuie
avută în vedere posibila amplificare a efectelor mielosupresive ale azatioprinei, 6-mercaptopurinei sau
tioguaninei.
Există dovezi reduse că mesalazina ar putea reduce efectul anticoagulant al warfarinei.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Nu există date adecvate privind utilizarea spumei rectale Salofalk la femeile gravide.
Cu toate acestea, datele de la un număr limitat de gravide tratate nu indică efecte negative ale
mesalazinei asupra sarcinii sau asupra sănătăţii fătului/nou-născutului. Până acum nu sunt disponibile
alte date epidemiologice relevante.
A fost raportat un singur caz izolat de insuficienţă renală apărută la un nou-născut al unei femei tratate
pe termen lung cu doză mare de mesalazină în timpul sarcinii (2-4 g, pe cale orală).
Nu s-au efectuat studii la animale cu Salofalk spumă rectală.
Studiile la animale cărora li s-a administrat mesalazină pe cale orală nu indică efecte dăunătoare
directe sau indirecte asupra gestaţiei, dezvoltării embrionare/fetale, naşterii sau dezvoltării postnatale.
Salofalk nu trebuie utilizat in timpul sarcinii doar dacă beneficiul potenţial depăşeşte riscul potenţial.
Alăptarea
Acidul N-acetil-5-aminosalicilic şi, într-o măsură mai redusă, mesalazina, sunt eliminate în laptele
matern. Până acum este disponibilă doar o experienţă limitată în timpul alăptării.. Reacţiile de
hipersensibilitate, cum ar fi diareea la sugari nu pot fi excluse. De aceea, Salofalk suspensie rectală
trebuie folosit în timpul alăptării doar dacă beneficiul potenţial depăşeşte riscul potenţial. Dacă sugarul
prezintă diaree, alăptarea trebuie întreruptă.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu au fost observate efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Clasificare
pe aparate,
sisteme și
organe
Frecvența conform convenţiei MedRA
frecvente
E1/100,
< 1/10)
mai puţin frecvente
E1/1,000,
<1/100)
rare
(≥ 1/10,000;
<1/1,000F
foarte rare
(< 1/ 10,000F
Tulburări
generale şi la
nivelul
locului de
administrare
Distensie
abdominală
Discomfort anal;
iritaţie la nivelul
locului de aplicare,
tenesm rectal dureros
Tulburări
hematologice
și limfatice
jodificări ale numărului
de celule sanguine
(anemie aplastică,
agranulocitoză,
4
pancitopenie,
neutropenie, leucopenie,
trombocitopenie).
Tulburări ale
sistemului
nervos
Cefalee, amețeli Neuropatie periferică
Tulburări
cardiace
Miocardită,
pericardită
Tulburări
respiratorii,
toracice și
mediastinale
Reacții alergice și
fibrotice pulmonare
(inclusiv dispnee,
bronhospasm, tuse,
alveolită, eozinofilie
pulmonară, infiltrat
pulmonar, pneumonită)
Tulburări
gastro-
intestinale
Durere abdominală,
diaree, flatulență,
greață, vărsătură
Pancreatită acută
Tulburări
renale și ale
căilor urinare
Disfuncție renală inclusiv
nefrită interstițială acută
și cronică, insuficiență
renală.
Afecțiuni
cutanate și
ale țesutului
cutanat
Alopecie
Tulburări
musculo-
scheletice și
ale țesutului
conjunctiv
Mialgii, artralgii
Tulburări ale
sistemului
imun
Reacții de
hipersensibilitate cum
sunt exantem, febră
medicamentoasă,
sindrom tip lupus
eritematos, pancolită
Tulburări
hepatobiliare
Modificarea parametrilor
funcției hepatice:
creșterea nivelului
transaminazelor și a
parametrilor de
colestază; hepatită și
hepatită colestatică
Tulburări ale
aparatului
genital și
sânului
Oligospermia (reversiblă)
5
4.9 Supradozaj
Sunt rare datele referitoare la supradozaj (de exemplu, intenţia de suicid cu doze înalte de mesalazină
administrate oral) şi care nu indică toxicitate renală sau hepatică. Nu se cunosc antidoturi specifice, iar
tratamentul este simptomatic şi de susţinere.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare intestinale, acid aminosalicilic şi similare, codul ATC:
A07EC02
Nu se cunoaşte mecanismul de acţiune responsabil pentru efectul antiinflamator. Rezultatele studiilor
in vitro evidenţiază că inhibarea lipooxigenazei poate să joace un rol.de asemenea, s-au demonstrat
efectele asupra concentraţiilor prostaglandinelor din mucoasa intestinală. Mesalazina poate avea, de
asemenea, funcţia de chelator al radicalilor proveniţi din compuşii care conţi oxigen reactiv.
Mesalazina acţionează predominant local la nivelul mucoasei intestinale şi al ţesutului din submucoasa
dinspre lumenul intestinal. Este important ca mesalazina să fie prezentă în regiunile de inflamaţie. De
aceea, biodisponibilitatea sistemică/concentraţiile plasmatice nu sunt relevante pentru eficacitatea
terapeutică, reprezentând mai mult un factor de siguranţă.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Date generale despre mesalazină:
Absorbţie:
Absorbţia mesalazinei este maximă în regiunea proximală a intestinului şi este minimă în porţiunea
distală.
Biotransformare:
Mesalazina este metabolizată presistemic atât la nivelul mucoasei intestinale cât şi la nivel hepatic
rezultând acidul N-acetil-5 aminosalicilic (N-Ac-5-ASA), metabolit fără activitate farmacologică.
Procesul de acetilare pare să fie independent de fenotipul de acetilator al pacientului. Un anumit grad
de acetilare este realizat de către bacteriile din colon. Legarea de proteinele plasmatice a mesalazinei şi
N-Ac-5-ASA se face în procent de 43% şi, respectiv, 78%.
Eliminare:
Mesalazina şi metabolitul său N-Ac-5-ASA sunt eliminate în materiile fecale (cea mai mare parte), pe
cale renală (variază între 20-50%, în funcţie de modul de administrare) şi biliară (doar o mică parte).
Excreţia renală se produce în principal pentru N-Ac-5-ASA. Aproximativ 1% din doza totală de
mesalazină administrată pe cale orală este excretată în laptele matern în principal sub formă de N-Ac-
5-ASA.
Date specifice despre Salofalk Foam:
Distribuţie:
6
Un studiu combinat farmacoscintigrafic/farmacocinetic a evidenţiat că dispersia Salofalk Foam este
omogenă şi rapidă şi este aproximativ completă în decurs de o oră. Regiunile în care aceasta se
dispersează sunt rectul, sigmoidul şi colonul descendent în funcţie de extinderea inflamaţiei.
Absorbţie:
Absorbţia mesalazinei este rapidă, iar concentraţiile plasmatice ale mesalazinei şi ale metabolitului său
N-Ac-5-ASA sunt atinse după aproximativ 4 ore. Cu toate acestea, concentraţiile plasmatice
determinate de o doză de spumă care conţine 2 g mesalazină sunt aproximativ comparabile cu cele
determinate de o doză orală de 250 mg mesalazină, atingând valori maxime de aproximativ 0,4 μg/ml.
Metabolizarea presistemică este rapidă, iar concentraţia plasmatică a N-Ac-5-ASA atinge valoare
maximă, de asemenea, după aproximativ 4 ore, ca mesalazina, dar valorile acesteia sunt de 4-5 ori mai
mari, de aproximativ 2 μg/ml.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Cu excepţia unui studiu de toleranţă locală efectuat la câini, care a evidenţiat o bună toleranţă rectală,
nu s-au efectuat studii non-clinice cu Salofalk Foam.
Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale
farmacologice privind evaluarea siguranţei, genotoxicitatea, carcinogenitatea (şobolan) sau toxicitatea
asupra funcţiei de reproducere.
Toxicitatea renală (necroză papilară renală şi lezare epitelială la nivelul tubului contort proximal sau al
întregului nefron) s-a observat în cadrul studiilor de toxicitate a dozelor repetate de mesalazină
administrate pe cale orală. Nu se cunoaşte relevanţa clinică a acestui fenomen.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Metabisulfit de sodiu (E223)
alcool cetostearilic
polisorbat 60
edetat disodic
propilenglicol
Gaz propulsor
propan
n-butan
izobutan
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
3 luni după prima deschidere a flaconului.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
A nu se păstra la frigider sau la congelator.
7
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Flacon presurizat din aluminiu prevăzut cu valvă dozatoare din poliester sau poliacetal, care conţine
80 g spumă rectală pentru 14 administrări, însoţit de 14 aplicatoare din PVC lubrifiate cu vaselină albă
şi parafină lichidă prevăzute cu capace protectoare din PEJD.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstrasse 5, D-79108 Freiburg, Germania
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
6758/2006/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Autorizare, August 2006
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Mai 2013
