ASPIRIN
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
ASPIRIN 500 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un comprimat conţine acid acetilsalicilic 500 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat.
Comprimate albe, rotunde, cu diametrul de 12 mm, inscripţionate cu ,,Aspirin 0,5” şi cruce ,,Bayer”
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Aspirin este indicat pentru tratamentul simptomatic al cefaleei, durerilor dentare, faringiene,
menstruale, musculare şi articulare, lombalgiilor şi durerilor artritice minore.
Este indicat de asemenea, pentru tratamentul simptomatic al durerii şi febrei din guturaiul comun şi
gripă.
4.2 Doze şi mod de administrare
Acidul acetilsalicilic nu trebuie administrat mai mult de 3-5 zile fara a consulta medicul
Adulţi si copii peste 12 ani
Doza recomandată este de 500 - 1000 mg acid acetilsalicilic (1-2 comprimate), la nevoie, administrată
oral; dacă este necesar, administrarea se poate repeta la intervale de 4-8 ore.
Doza zilnică maximă este de 4 g acid acetilsalicilic (8 comprimate).
In caz de ingestie accidentală sau utilizării de către copii a se consulta sectiunea “Atenţionări şi
precauţii speciale pentru utilizare”
A se administra după mese, cu mult lichid.
4.3 Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, alţi salicilaţi sau la oricare dintre excipienţii
produsului;
- Ulcer gastric sau duodenal acut
- Diateză hemoragică;
- Istoric de astm bronşic indus de administrarea salicilaţilor sau a substanţelor cu acţiune
similară, în special antiinflamatoare nesteroidiene.
-insuficienţă hepatică severă
2
-insuficienţă renală severă
-Insuficienta cardiaca severa
- Asocierea cu metotrexat la doze de 15 mg/săptămână sau mai mult (vezi pct. 4.5).
- Ultimul trimestru de sarcină
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Aspirin poate fi folosit numai după evaluarea atentă a raportului risc-beneficiu terapeutic în
următoarele situatii:
- hipersensibilitate la antiinflamatoare nesteroidiene
- teren alergic
- tratament concomitent cu anticoagulante (derivaţi cumarinici sau heparină)
- tulburări grave ale funcţiilor hepatice
- tulburări gastrointestinale cronice
- deficit de glucozo-6-fosfat-dehidrogenază
- primul şi al doilea trimestru de sarcină
- perioada de alăptare
- la pacienţii cu insuficienţă renală sau la pacienţii cu insuficienţă cardiovasculară (de exemplu, boli
renale vasculare, insuficienţă cardiacă congestivă, depleţie de volum, intervenţii chirurgicale majore,
sepsis sau evenimente majore hemoragice), deoarece acidul acetilsalicilic poate mări şi mai mult riscul
de insuficienţă renală şi insuficienţă renală acută ,
Medicamentele conţinând acid acetilsalicilic nu se administrează copiilor si adolescenţilor cu boli
febrile, decât după evaluarea atentă a raportului risc-beneficiu terapeutic, datorită posibilităţii apariţiei
sindromului Reye, o maladie rară dar gravă.
In caz de astm bronşic, alergie la polen, rinită alergică, polipi nazali, afecţiuni respiratorii
bronhoobstructive cronice, hipersensibilitate la analgezice si antireumatice, tratamentul poate fi
instituit numai la recomandarea medicului şi sub supraveghere medicală, deoarece pot să apară (mai
frecvent decât la alţi pacienţi) crize de astm, erupţii cutanate (mai ales urticarie), edem Quincke.
Tratament concomitent cu anticoagulante; datorită inhibării agregării plachetare, acidul acetilsalicilic
poate produce o tendinţă crescută de sângerare în timpul şi după intervenţiile chirurgicale (inclusiv
intervenţiile minore cum sunt extracţiile dentare).
Acidul acetilsalicilic scade excreţia de acid uric putând declanşa criza de gută la pacienţii cu excreţie
redusă de acid uric.
La pacienţii care suferă de deficit sever de glucoză-6-fosfat dehidrogenază (G6PD) acidul
acetilsalicilic poate induce hemoliza sau anemie hemolitica .De exemplu factorii care pot creşte riscul
de hemoliza sunt doza mare, febră, sau infecţii acute,
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase şi alte forme de interacţiune
Acidul acetilsalicilic creşte efectele următoarelor medicamente:
- medicamente anticoagulante (derivaţi cumarinici, heparină);
- antiinflamatoare nesteroidiene;
- derivaţi de sulfoniluree (sulfamide antidiabetice);
- toxicitatea metotrexatului;
- concentraţiile plasmatice ale digoxinei, barbituricelor si litiului;
- sulfonamide si combinaţiilor.
- toxicitatea acidului valproic.
inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (SSRI):
(Risc ridicat de hemoragie gastrointestinală superioară din cauza efectului sinergic)
Acidul acetilsalicilic scade efectele următoarelor medicamente:
- antagonişti ai aldosteronului şi diuretice de ansă;
3
- antihipertensive;
- uricozurice.
Chiar în doze mici, acidul acetilsalicilic reduce excretia de acid uric, putând declansa criza de gută.
În cazul tratamentului concomitent cu glucocorticoizi, creşte riscul apariţiei hemoragiilor intestinale.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Inhibarea sintezei prostaglandinei poate afecta în mod negativ sarcina şi/sau dezvoltarea embrio/fetală.
Date obţinute din studii epidemiologice ridică un semn de întrebare cu privire la riscul crescut de avort
spontan şi de malformaţii după utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine în timpul
primelor trimestre de sarcină. Riscul este posibil să crească în funcţie de doza administrată şi durata
terapiei. Datele disponibile nu susţin nicio asociere între doza de acid acetilsalicilic şi riscul crescut de
avort spontan. Datele epidemiologice disponibile pentru acidul acetilsalicilic privind posibilitatea
producerii unei malformaţii nu sunt consecvente, dar nu poate fi exclus riscul ridicat de gastroschizis.
Un studiu prospectiv cu expunere în primele trimestre de sarcină (lunile 1-4) a aproximativ 14.800
perechi mamă-copil nu a demonstrat existenţa vreunei asocieri cu o rată ridicată de malformaţii.
Studiile pe animale au indicat toxicitate reproductivă (a se vedea secţiunea „Date preclinice de
siguranţă”).
Se recomandă ca produsele ce conţin acid acetilsalicilic să nu fie administrate în timpul primului şi
celui de-al doilea trimestru de sarcină, cu excepţia cazului în care este absolut necesar. În cazul în care
o femeie care încearcă să rămână însărcinată sau care se află în timpul primului sau celui de-al doilea
trimestru de sarcină utilizează medicamente care conţin acid acetilsalicilic, doza trebuie menţinută la
un nivel cât mai redus posibil şi durata tratamentului trebuie să fie cât mai mică.
În timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, toţi inhibitorii sintezei de prostaglandină pot expune
fătul la:
- toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a ductului arterial şi
hipertensiune pulmonară);
- disfuncţie renală, care poate progresa la insuficienţă renală cu oligohidroamnioză;
Sinteza inhibitorilor de prostaglandine pot expune mama şi copilul, la sfârşitul sarcinii, la:
- posibila prelungire a timpului de sângerare, un efect anti-agregare care poate apărea
chiar după administrarea unor doze foarte mici
- inhibarea contracţiilor uterine care provoacă întârzierea sau prelungirea travaliului
În consecinţă, acidul acetilsalicilic este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină.
Alăptarea
Salicilaţii trec în laptele matern în cantităţi mici. Deoarece după administrare ocazională la mamă nu s-
au observat reacţii adverse la nou-născuţi, întreruperea alăptării nu este necesară. In cazul administrării
regulate a unor doze mai mari de 300mg, alăptarea trebuie întreruptă, datorită posibilităţii apariţiei
reacţiilor adverse la nou-născuti.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Aspirin administrat în doze terapeutice nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi
utilaje.
4
4.8 Reacţii adverse
Frecvent survin tulburări gastrointestinale: greaţă, vărsături, diaree precum şi microhemoragii
gastrointestinale, care în cazuri excepţionale pot duce la anemie feriprivă. Ocazional se pot dezvolta
ulcere gastrointestinale, complicate (în anumite circumstanţe) cu hemoragii şi perforaţii.
In cazuri rare pot să apară reacţii de hipersensibilitate (de exemplu: crize de dispnee, erupţii cutanate,
rinita, congestie nazala).
Au fost semnalate cazuri izolate de tulburări ale funcţiilor hepatice (creşterea transaminazelor serice)
şi renale, hipoglicemie, reacţii cutanate severe.
In caz de supradozaj, în special la copii si vârstnici, pot să apară vertij si tinitus.
Au fost raportate hemoliza şi anemie hemolitică la pacienţii cu forme de deficit sever de glucoză-6-
fosfat dehidrogenază (G6PD
Au fost raportate: insuficienţă renală şi insuficienţă renală acută
4.9 Supradozaj
Semnele şi simptomele pot varia în funcţie de gradul intoxicaţiei:
-uşoară - moderată - tulburări de auz (tinitus, hipoacuzie), cefalee, vertij, greaţă, care se pot remite
prin scăderea dozei;
-gravă – hiperpirexie, hiperventilaţie, cetoză, acidoză metabolică, comă, colaps, insuficienţă
respiratorie, hipoglicemie.
În caz de supradozaj pacientul trebuie internat de urgenţă într-o unitate de terapie intensivă. Se fac
spălături gastrice. Tratamentul constă în combaterea hiperpirexiei, rehidratare, corectarea acidozei
(prin introducerea de bicarbonat de sodiu intravenos) şi a hipoglicemiei (prin glucoză), combaterea
hemoragiilor (transfuzii de sânge, fitomenadionă). La nevoie se recurge la procedee de epurare
extrarenală a toxicului.
Riscul de supradozaj este minim pentru preparatele care conţin doze mici de acid acetilsalicilic.
SEMNE ŞI SIMPTOME Rezultatele
investigaţiilor Măsuri terapeutice
intoxicaţie uşoară până la
moderată
Lavaj gastric, administrarea
repetată de cărbune medicinal
activat, diureză alcalină forţată
Tahipnee, hiperventilaţie,
alcaloză respiratorie
Alcalemie, alcalinurie Abordare terapeutică cu
administrare de lichide şi
electroliţi
Diaforeză
Greaţă, vărsături
intoxicaţie moderată până
la severă
Lavaj gastric, administrare
repetată de cărbune medicinal
activat, diureză alcalină forţată,
hemodializă în cazuri severe
Alcaloză respiratorie cu
acidoză metabolică
compensatoare
Acidemie, acidurie Abordare terapeutică cu
administrare de lichide şi
electroliţi
Hiperpirexie Abordare terapeutică cu
administrare de lichide şi
electroliţi
Respirator: de la
hipreventilaţie, edem
5
pulmonar noncardiogenic la
stop respirator, asfixiere
Cardiovascular: de la
disritmie, hipotensiune la
stop cardiovascular
de exemplu, modificări
ale tensiunii arteriale,
EKG
Pierderi de lichide şi
electroliţi: deshidratare,
oligurie la insuficienţă renală
de exemplu, hipokaliemie,
hipernatremie,
hiponatremie, funcţie
renală modificată
Abordare terapeutică cu
administrare de lichide şi
electroliţi
Afectarea metabolismului
glucozei, ketoză
Hiperglicemie,
hipoglicemie (în special la
copii)
Concentraţii ridicate ale
cetonei
Tinitus, surzenie
Gastrointestinal: Hemoragie
GI
Hematologic: de la inhibare
trombocitară la coagulopatie
de exemplu, prelungirea
PT, hipoprotrombinemie
Neurologic: Encefalopatie
toxică şi depresie la nivelul
sistemului nervos central cu
manifestări de la letargie,
confuzie, la comă şi convulsii
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: analgezice si antipiretice. Cod ATC: N02BA01.
Acidul acetilsalicilic are proprietăti analgezice si antipiretice, de asemenea, este un antiinflamator
nesteroidian. Inhibă ciclooxigenaza micsorând producerea de eicosanoide: prostaglandină E2,
prostaglandină I2 si tromboxan A2.
Acidul acetilsalicilic are un efect inhibitor accentuat asupra agregării si altor functii plachetare.
Inhibarea ireversibilă a ciclooxigenazei este puternică la nivelul trombocitelor, deoarece acestea nu
sunt capabile să resintetizeze enzima.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După ingerare, concentraţiile plasmatice maxime (salicilat total) sunt atinse la 1/2-2 ore.
Acidul acetilsalicilic este transformat în principalul său metabolit acidul salicilic în cursul şi imediat
după absorbţie. Grupul acetil al acidului acetilsalicilic începe să fie scindat prin hidroliză chiar din
momentul trecerii prin mucoasa gastrointestinală, dar procesul are loc în special la nivel hepatic.
In cazul salicilatului legarea de proteinele plasmatice este în funcţie de concentraţia plasmatică;
proporţia de legare a acidului salicilic este de 66-98%.
După administarea unor doze mari, acidul acetilsalicilic este detectabil în L.C.R. şi lichidul sinovial.
Acidul salicilic traversează placenta şi trece în laptele matern.
Cinetica eliminării acidului salicilic depinde de doză, metabolismul fiind limitat de capacitatea
enzimelor hepatice (enzime saturabile).
6
Timpul de înjumătăţire prin eliminare variază între 2 - 3 ore după administrarea de doze mici, până la
aproximativ 12 ore după dozele mari.
Principalii metaboliţi ai acidului salicilic sunt: conjugatul glicinic (acidul saliciluric), eterul si esterul
glucuronici (salicilfenolglucuronida si salicilacetilglucuronida), acidul gentizic şi conjugatul său
glicinic.
Acidul salicilic şi metaboliţii săi sunt excretaţi în special pe cale renală.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Toxicitatea după doză unică
Ingerarea acută a dozelor mai mari de 10 g acid acetilsalicilic la aduţi şi mai mari de 4 g la copii, poate
fi letală. De obicei, moartea se produce ca urmare a insuficienţei respiratorii.
Concentraţiile plasmatice de 300-350 micrograme acid salicilic/ml pot produce simptome toxice iar
concentraţii de aproximativ 400-500 micrograme acid salicilic/ml pot duce la aparţia stărilor
comatoase cu potenţial de evoluţie letal.
Toxicitatea după doză repetată
Acidul acetilsalicilic si principalul său metabolit - acidul salicilic - au o acţiune iritantă locală asupra
mucoaselor.
In cazul în care există deja ulceraţii la nivelul tractului gastrointestinal, tendinţa crescută de sângerare
crează riscul producerii unor hemoragii grave.
In studiile efectuate pe animale, după administrarea acută şi cronică a unor doze mari, s-au evideţiat
leziuni renale.
Potenţialul mutagen si cancerigen
Acidul acetilsalicilic nu a dovedit potenţial mutagen si cancerigen.
Toxicitatea asupra funcţiei de reproducere
În studiile efectuate la animale, salicilaţii au prezentat efecte teratogene la un număr de specii testate.
După administrare prenatală, la anumite specii de animale, s-au evidenţiat: afectarea implantării, efecte
embriotoxice şi fetotoxice precum şi tulburarea capacitătii de învăţare la pui.
Pentru utilizarea la om vezi pct. 4.6.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Celuloză pulbere
Amidon de porumb
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
5 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 30°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PP / Al a câte 10 comprimate
Cutie cu 10 blistere din PP / Al a câte 10 comprimate
7
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Nu sunt necesare.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
BAYER S.R.L.
Sos. Pipera nr 42, Etajele: 1,16,17 Sect 2 Bucureşti, România
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7157/2006/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizaţiei, Decembrie 2006
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie 2013
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
ASPIRIN 500 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un comprimat conţine acid acetilsalicilic 500 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat.
Comprimate albe, rotunde, cu diametrul de 12 mm, inscripţionate cu ,,Aspirin 0,5” şi cruce ,,Bayer”
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Aspirin este indicat pentru tratamentul simptomatic al cefaleei, durerilor dentare, faringiene,
menstruale, musculare şi articulare, lombalgiilor şi durerilor artritice minore.
Este indicat de asemenea, pentru tratamentul simptomatic al durerii şi febrei din guturaiul comun şi
gripă.
4.2 Doze şi mod de administrare
Acidul acetilsalicilic nu trebuie administrat mai mult de 3-5 zile fara a consulta medicul
Adulţi si copii peste 12 ani
Doza recomandată este de 500 - 1000 mg acid acetilsalicilic (1-2 comprimate), la nevoie, administrată
oral; dacă este necesar, administrarea se poate repeta la intervale de 4-8 ore.
Doza zilnică maximă este de 4 g acid acetilsalicilic (8 comprimate).
In caz de ingestie accidentală sau utilizării de către copii a se consulta sectiunea “Atenţionări şi
precauţii speciale pentru utilizare”
A se administra după mese, cu mult lichid.
4.3 Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, alţi salicilaţi sau la oricare dintre excipienţii
produsului;
- Ulcer gastric sau duodenal acut
- Diateză hemoragică;
- Istoric de astm bronşic indus de administrarea salicilaţilor sau a substanţelor cu acţiune
similară, în special antiinflamatoare nesteroidiene.
-insuficienţă hepatică severă
2
-insuficienţă renală severă
-Insuficienta cardiaca severa
- Asocierea cu metotrexat la doze de 15 mg/săptămână sau mai mult (vezi pct. 4.5).
- Ultimul trimestru de sarcină
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Aspirin poate fi folosit numai după evaluarea atentă a raportului risc-beneficiu terapeutic în
următoarele situatii:
- hipersensibilitate la antiinflamatoare nesteroidiene
- teren alergic
- tratament concomitent cu anticoagulante (derivaţi cumarinici sau heparină)
- tulburări grave ale funcţiilor hepatice
- tulburări gastrointestinale cronice
- deficit de glucozo-6-fosfat-dehidrogenază
- primul şi al doilea trimestru de sarcină
- perioada de alăptare
- la pacienţii cu insuficienţă renală sau la pacienţii cu insuficienţă cardiovasculară (de exemplu, boli
renale vasculare, insuficienţă cardiacă congestivă, depleţie de volum, intervenţii chirurgicale majore,
sepsis sau evenimente majore hemoragice), deoarece acidul acetilsalicilic poate mări şi mai mult riscul
de insuficienţă renală şi insuficienţă renală acută ,
Medicamentele conţinând acid acetilsalicilic nu se administrează copiilor si adolescenţilor cu boli
febrile, decât după evaluarea atentă a raportului risc-beneficiu terapeutic, datorită posibilităţii apariţiei
sindromului Reye, o maladie rară dar gravă.
In caz de astm bronşic, alergie la polen, rinită alergică, polipi nazali, afecţiuni respiratorii
bronhoobstructive cronice, hipersensibilitate la analgezice si antireumatice, tratamentul poate fi
instituit numai la recomandarea medicului şi sub supraveghere medicală, deoarece pot să apară (mai
frecvent decât la alţi pacienţi) crize de astm, erupţii cutanate (mai ales urticarie), edem Quincke.
Tratament concomitent cu anticoagulante; datorită inhibării agregării plachetare, acidul acetilsalicilic
poate produce o tendinţă crescută de sângerare în timpul şi după intervenţiile chirurgicale (inclusiv
intervenţiile minore cum sunt extracţiile dentare).
Acidul acetilsalicilic scade excreţia de acid uric putând declanşa criza de gută la pacienţii cu excreţie
redusă de acid uric.
La pacienţii care suferă de deficit sever de glucoză-6-fosfat dehidrogenază (G6PD) acidul
acetilsalicilic poate induce hemoliza sau anemie hemolitica .De exemplu factorii care pot creşte riscul
de hemoliza sunt doza mare, febră, sau infecţii acute,
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase şi alte forme de interacţiune
Acidul acetilsalicilic creşte efectele următoarelor medicamente:
- medicamente anticoagulante (derivaţi cumarinici, heparină);
- antiinflamatoare nesteroidiene;
- derivaţi de sulfoniluree (sulfamide antidiabetice);
- toxicitatea metotrexatului;
- concentraţiile plasmatice ale digoxinei, barbituricelor si litiului;
- sulfonamide si combinaţiilor.
- toxicitatea acidului valproic.
inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (SSRI):
(Risc ridicat de hemoragie gastrointestinală superioară din cauza efectului sinergic)
Acidul acetilsalicilic scade efectele următoarelor medicamente:
- antagonişti ai aldosteronului şi diuretice de ansă;
3
- antihipertensive;
- uricozurice.
Chiar în doze mici, acidul acetilsalicilic reduce excretia de acid uric, putând declansa criza de gută.
În cazul tratamentului concomitent cu glucocorticoizi, creşte riscul apariţiei hemoragiilor intestinale.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Inhibarea sintezei prostaglandinei poate afecta în mod negativ sarcina şi/sau dezvoltarea embrio/fetală.
Date obţinute din studii epidemiologice ridică un semn de întrebare cu privire la riscul crescut de avort
spontan şi de malformaţii după utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine în timpul
primelor trimestre de sarcină. Riscul este posibil să crească în funcţie de doza administrată şi durata
terapiei. Datele disponibile nu susţin nicio asociere între doza de acid acetilsalicilic şi riscul crescut de
avort spontan. Datele epidemiologice disponibile pentru acidul acetilsalicilic privind posibilitatea
producerii unei malformaţii nu sunt consecvente, dar nu poate fi exclus riscul ridicat de gastroschizis.
Un studiu prospectiv cu expunere în primele trimestre de sarcină (lunile 1-4) a aproximativ 14.800
perechi mamă-copil nu a demonstrat existenţa vreunei asocieri cu o rată ridicată de malformaţii.
Studiile pe animale au indicat toxicitate reproductivă (a se vedea secţiunea „Date preclinice de
siguranţă”).
Se recomandă ca produsele ce conţin acid acetilsalicilic să nu fie administrate în timpul primului şi
celui de-al doilea trimestru de sarcină, cu excepţia cazului în care este absolut necesar. În cazul în care
o femeie care încearcă să rămână însărcinată sau care se află în timpul primului sau celui de-al doilea
trimestru de sarcină utilizează medicamente care conţin acid acetilsalicilic, doza trebuie menţinută la
un nivel cât mai redus posibil şi durata tratamentului trebuie să fie cât mai mică.
În timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, toţi inhibitorii sintezei de prostaglandină pot expune
fătul la:
- toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a ductului arterial şi
hipertensiune pulmonară);
- disfuncţie renală, care poate progresa la insuficienţă renală cu oligohidroamnioză;
Sinteza inhibitorilor de prostaglandine pot expune mama şi copilul, la sfârşitul sarcinii, la:
- posibila prelungire a timpului de sângerare, un efect anti-agregare care poate apărea
chiar după administrarea unor doze foarte mici
- inhibarea contracţiilor uterine care provoacă întârzierea sau prelungirea travaliului
În consecinţă, acidul acetilsalicilic este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină.
Alăptarea
Salicilaţii trec în laptele matern în cantităţi mici. Deoarece după administrare ocazională la mamă nu s-
au observat reacţii adverse la nou-născuţi, întreruperea alăptării nu este necesară. In cazul administrării
regulate a unor doze mai mari de 300mg, alăptarea trebuie întreruptă, datorită posibilităţii apariţiei
reacţiilor adverse la nou-născuti.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Aspirin administrat în doze terapeutice nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi
utilaje.
4
4.8 Reacţii adverse
Frecvent survin tulburări gastrointestinale: greaţă, vărsături, diaree precum şi microhemoragii
gastrointestinale, care în cazuri excepţionale pot duce la anemie feriprivă. Ocazional se pot dezvolta
ulcere gastrointestinale, complicate (în anumite circumstanţe) cu hemoragii şi perforaţii.
In cazuri rare pot să apară reacţii de hipersensibilitate (de exemplu: crize de dispnee, erupţii cutanate,
rinita, congestie nazala).
Au fost semnalate cazuri izolate de tulburări ale funcţiilor hepatice (creşterea transaminazelor serice)
şi renale, hipoglicemie, reacţii cutanate severe.
In caz de supradozaj, în special la copii si vârstnici, pot să apară vertij si tinitus.
Au fost raportate hemoliza şi anemie hemolitică la pacienţii cu forme de deficit sever de glucoză-6-
fosfat dehidrogenază (G6PD
Au fost raportate: insuficienţă renală şi insuficienţă renală acută
4.9 Supradozaj
Semnele şi simptomele pot varia în funcţie de gradul intoxicaţiei:
-uşoară - moderată - tulburări de auz (tinitus, hipoacuzie), cefalee, vertij, greaţă, care se pot remite
prin scăderea dozei;
-gravă – hiperpirexie, hiperventilaţie, cetoză, acidoză metabolică, comă, colaps, insuficienţă
respiratorie, hipoglicemie.
În caz de supradozaj pacientul trebuie internat de urgenţă într-o unitate de terapie intensivă. Se fac
spălături gastrice. Tratamentul constă în combaterea hiperpirexiei, rehidratare, corectarea acidozei
(prin introducerea de bicarbonat de sodiu intravenos) şi a hipoglicemiei (prin glucoză), combaterea
hemoragiilor (transfuzii de sânge, fitomenadionă). La nevoie se recurge la procedee de epurare
extrarenală a toxicului.
Riscul de supradozaj este minim pentru preparatele care conţin doze mici de acid acetilsalicilic.
SEMNE ŞI SIMPTOME Rezultatele
investigaţiilor Măsuri terapeutice
intoxicaţie uşoară până la
moderată
Lavaj gastric, administrarea
repetată de cărbune medicinal
activat, diureză alcalină forţată
Tahipnee, hiperventilaţie,
alcaloză respiratorie
Alcalemie, alcalinurie Abordare terapeutică cu
administrare de lichide şi
electroliţi
Diaforeză
Greaţă, vărsături
intoxicaţie moderată până
la severă
Lavaj gastric, administrare
repetată de cărbune medicinal
activat, diureză alcalină forţată,
hemodializă în cazuri severe
Alcaloză respiratorie cu
acidoză metabolică
compensatoare
Acidemie, acidurie Abordare terapeutică cu
administrare de lichide şi
electroliţi
Hiperpirexie Abordare terapeutică cu
administrare de lichide şi
electroliţi
Respirator: de la
hipreventilaţie, edem
5
pulmonar noncardiogenic la
stop respirator, asfixiere
Cardiovascular: de la
disritmie, hipotensiune la
stop cardiovascular
de exemplu, modificări
ale tensiunii arteriale,
EKG
Pierderi de lichide şi
electroliţi: deshidratare,
oligurie la insuficienţă renală
de exemplu, hipokaliemie,
hipernatremie,
hiponatremie, funcţie
renală modificată
Abordare terapeutică cu
administrare de lichide şi
electroliţi
Afectarea metabolismului
glucozei, ketoză
Hiperglicemie,
hipoglicemie (în special la
copii)
Concentraţii ridicate ale
cetonei
Tinitus, surzenie
Gastrointestinal: Hemoragie
GI
Hematologic: de la inhibare
trombocitară la coagulopatie
de exemplu, prelungirea
PT, hipoprotrombinemie
Neurologic: Encefalopatie
toxică şi depresie la nivelul
sistemului nervos central cu
manifestări de la letargie,
confuzie, la comă şi convulsii
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: analgezice si antipiretice. Cod ATC: N02BA01.
Acidul acetilsalicilic are proprietăti analgezice si antipiretice, de asemenea, este un antiinflamator
nesteroidian. Inhibă ciclooxigenaza micsorând producerea de eicosanoide: prostaglandină E2,
prostaglandină I2 si tromboxan A2.
Acidul acetilsalicilic are un efect inhibitor accentuat asupra agregării si altor functii plachetare.
Inhibarea ireversibilă a ciclooxigenazei este puternică la nivelul trombocitelor, deoarece acestea nu
sunt capabile să resintetizeze enzima.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După ingerare, concentraţiile plasmatice maxime (salicilat total) sunt atinse la 1/2-2 ore.
Acidul acetilsalicilic este transformat în principalul său metabolit acidul salicilic în cursul şi imediat
după absorbţie. Grupul acetil al acidului acetilsalicilic începe să fie scindat prin hidroliză chiar din
momentul trecerii prin mucoasa gastrointestinală, dar procesul are loc în special la nivel hepatic.
In cazul salicilatului legarea de proteinele plasmatice este în funcţie de concentraţia plasmatică;
proporţia de legare a acidului salicilic este de 66-98%.
După administarea unor doze mari, acidul acetilsalicilic este detectabil în L.C.R. şi lichidul sinovial.
Acidul salicilic traversează placenta şi trece în laptele matern.
Cinetica eliminării acidului salicilic depinde de doză, metabolismul fiind limitat de capacitatea
enzimelor hepatice (enzime saturabile).
6
Timpul de înjumătăţire prin eliminare variază între 2 - 3 ore după administrarea de doze mici, până la
aproximativ 12 ore după dozele mari.
Principalii metaboliţi ai acidului salicilic sunt: conjugatul glicinic (acidul saliciluric), eterul si esterul
glucuronici (salicilfenolglucuronida si salicilacetilglucuronida), acidul gentizic şi conjugatul său
glicinic.
Acidul salicilic şi metaboliţii săi sunt excretaţi în special pe cale renală.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Toxicitatea după doză unică
Ingerarea acută a dozelor mai mari de 10 g acid acetilsalicilic la aduţi şi mai mari de 4 g la copii, poate
fi letală. De obicei, moartea se produce ca urmare a insuficienţei respiratorii.
Concentraţiile plasmatice de 300-350 micrograme acid salicilic/ml pot produce simptome toxice iar
concentraţii de aproximativ 400-500 micrograme acid salicilic/ml pot duce la aparţia stărilor
comatoase cu potenţial de evoluţie letal.
Toxicitatea după doză repetată
Acidul acetilsalicilic si principalul său metabolit - acidul salicilic - au o acţiune iritantă locală asupra
mucoaselor.
In cazul în care există deja ulceraţii la nivelul tractului gastrointestinal, tendinţa crescută de sângerare
crează riscul producerii unor hemoragii grave.
In studiile efectuate pe animale, după administrarea acută şi cronică a unor doze mari, s-au evideţiat
leziuni renale.
Potenţialul mutagen si cancerigen
Acidul acetilsalicilic nu a dovedit potenţial mutagen si cancerigen.
Toxicitatea asupra funcţiei de reproducere
În studiile efectuate la animale, salicilaţii au prezentat efecte teratogene la un număr de specii testate.
După administrare prenatală, la anumite specii de animale, s-au evidenţiat: afectarea implantării, efecte
embriotoxice şi fetotoxice precum şi tulburarea capacitătii de învăţare la pui.
Pentru utilizarea la om vezi pct. 4.6.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Celuloză pulbere
Amidon de porumb
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
5 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 30°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PP / Al a câte 10 comprimate
Cutie cu 10 blistere din PP / Al a câte 10 comprimate
7
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Nu sunt necesare.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
BAYER S.R.L.
Sos. Pipera nr 42, Etajele: 1,16,17 Sect 2 Bucureşti, România
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7157/2006/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizaţiei, Decembrie 2006
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie 2013
