XYLO-NASAL 1mg/ml


Substanta activa: XYLOMETAZOLINUM
Clasa ATC: R01AA07
Forma farmaceutica: PIC. NAZALE, SOL.
Prescriptie: OTC
Tip ambalaj: Cutie x 1 flac. picurator din PEJD x 10 ml pic. nazale, sol.
Producator: ROMPHARM COMPANY SRL - ROMANIA


1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Xylo-nasal 1 mg/ml , picături nazale, soluţie



2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Xylo-nasal 1 mg/ml , picături nazale, soluţie
Un ml picături nazale, soluţie conţin: 1 mg clorhidrat de xilometazolină.

Excipient: clorură de benzalconiu

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.



3. FORMA FARMACEUTICĂ

Xylo-nasal 1 mg/ml , picături nazale, soluţie
Picături nazale, soluţie.
Soluţie limpede, incoloră.



4. DATE CLINICE


4.1 Indicaţii terapeutice

Xilo-nasal 1 mg/ml este indicat pentru:
-decongestionarea mucoasei nazale datorate corizei, unor forme de rinită alergică sau
vasomotorii
- facilitarea evacuării secreţiilor în afecţiunile sinusurilor paranazale.
-ca tratament adjuvant în otita medie, pentru decongestionarea mucoasei nazo-faringiene.
-facilitarea rinoscopiei.


4.2 Doze şi mod de administrare

Copii cu vârste peste 6 ani şi adulţi
Doza recomandată este de 2 picături de 3-4 ori pe zi, în fiecare nară.
Acest medicament nu trebuie utilizat mai mult de 5-7 zile consecutive. Dacă este necesară
administrarea pentru o perioadă mai indelungată, se face o pauză timp de cinci zile între perioadele de
administrare.


4.3 Contraindicaţii

Administrarea xilometazolinei este contraindicată în următoarele cazuri:
-hipersensibilitate la clorhidratul de xilometazolină şi la oricare dintre excipienţi.
-rinita sicca (inflamaţie a mucoasei nazale neînsoţită de secreţie);
-copii sub 6 ani
-glaucom cu unghi închis sau predispoziţie la glaucom cu unghi închis;
2
Ca în cazul utilizării altor vasoconstrictoare, medicamentul nu trebuie utilizat la pacienţi cu
hipofizectomie trans-sfenoidală sau după intervenţii chirurgicale cu expunere a durei mater.


4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Medicamentul conţine clorură de benzalconiu care este iritantă. Poate provoca reacţii adverse cutanate.
Ca alte medicamente simpatomimetice, xilometazolina trebuie utilizată cu precauţie la pacienţii care
prezintă o reacţie puternică la administrarea de substanţe adrenergice, care se manifestă prin insomnie,
ameţeli, tremor, aritmii cardiace sau hipertensiune arterială.
Ca şi alte medicamente topice nazale, acest medicament poate fi absorbit sistemic; efectele adverse de
tip sistemic ale xilometazolinei pot apărea şi la administrarea pe cale topică;
Sunt necesare precauţii la administrarea xilometazolinei pacienţilor cu afecţiuni cardio-vasculare
(inclusiv hipertensiune arterială), hipertiroidie, feocromocitom, glaucom cu unghi închis, diabet
zaharat
Sunt necesare precauţii la administrarea xilometazolinei pacienţilor aflaţi în tratament cu antidepresive
tri / tetraciclice, precum şi antidepresive de tip IMAO.
Pacienţii care necesită tratament cronic cu xilometazolină pot folosi acest medicament o perioadă mai
îndelungată numai sub supraveghere clinică atentă, deoarece există risc de atrofie a mucoasei nazale.
La administrare pe perioade mai lungi de timp sau în doze mari poate apărea sindrom de rebound
congestiv, agravat până la rinită cronică iatrogenă sau chiar ozenă (atrofia mucoasei nazale).
Flaconul nu va fi utilizat decât de o singură persoană, pentru a evita disemnarea microbiană. prin
intermediul pompei de pulverizare


4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Administrarea concomitentă cu antidepresive inhibitori de monoaminooxidază neselectivi sau selectivi
IMAO-A reversibili (tip moclobemid) poate determina pusee de hipertensiune arterială;
Administrarea concomitentă cu antidepresivele triciclice sau tetraciclice, cu analeptice respiratorii de
tip doxapram, cu oxitocină, cu medicamente pentru controlul greutăţii, cu medicaţie de substituţie
tiroidiană, cu efedrină poate potenţa efectul hipertensiv al xilometazolinei;
Xilometazolina antagonizează efectul hipotensiv al blocantelor adrenergice
Administrarea concomitentă cu un vasodilatator conduce la diminuarea efectului xilometazolinei.
Administrarea concomitentă cu medicamentele mielosupresoare poate determina toxicitatea acestora.
Administrarea concomitentă cu ergotamină sau metisergidă creşte riscul apariţiei ergotismului
Administrarea concomitentă cu medicamente ce conţin cofeină sau băuturi energizante pe bază de
cofeină şi guarana poate produce crize de hipertensiune arterială.


4.6 Sarcina şi alăptarea

Nu s-a stabilit siguranţa administrării la femeile gravide şi la mamele care alăptează. Un studiu realizat
la gravide -la care s-a administrat xilometazolină în primul trimestru de sarcină- nu a indicat o
incidenţă crescută a malformaţiilor congenitale. Deoarece nu a fost stabilită încă siguranţa
administrării xilometazolinei în timpul sarcinii, utilizarea acestui produs nu este recomandată în
această perioadă. Nu se recomandă administrarea xilometazolinei în timpul alăptării, deoarece nu se
ştie dacă xilometazolina se excretă în laptele matern.


4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Nu sunt relevante.


4.8 Reacţii adverse

Ocazional se pot observa următoarele reacţii adverse: senzaţie de arsură locală, uscăciune sau iritaţie a
mucoasei nazale, greaţă, cefalee.
În special în tratamentul de lungă durată sau cu doze mari, poate apărea hiperemie locală şi congestie
de rebound, până la afectarea cronică a mucoasei nazale
3
Foarte rar au fost raportate reacţii adverse la nivel nervos central: tulburări tranzitorii ale vederii,
vertij, insomnie, agitaţie, cefalee; aceste manifestări au caracter tranzitoriu. Alte reacţii adverse
sistemice pot include dispnee, angioedem.
La nivel cardiovascular s-au înregistrat palpitaţii, tahicardie, hipertensiune.


4.9 Supradozaj

Simptome de supradozare au fost raportate rar, manifestându-se prin: tahiaritmie,
hipertensiune, midriază, senzaţie de greaţă, dispnee, convulsii, colaps, stop cardiac, edem
pulmonar. Pot apărea, de asemenea, somnolenţă, hipotermie, bradicardie, hipotensiune,
apnee, comă.
Nu există un tratament specific. Trebuie luate măsurile terapeutice standard de susţinere a funcţiilor
vitale ale pacientului.
Se recomandă tratament simptomatic sub supraveghere medicală. Dacă intoxicaţia s-a
produs prin ingerare, se recomandă lavaj gastric, administrare de cărbune medicinal. Pentru
scăderea tensiunii se administrează intravenos fentolamină în soluţie salină. La nevoie, se
administrează antipiretice şi anticonvulsivante.



5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE


5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: decongestionante nazale de uz topic, simpatomimetice, codul ATC:
R01AA07

Xilometazolina este un derivat imidazolic, cu acţiune simpatomimetică, care acţionează asupra
receptorilor α-adrenergici de la nivelul mucoasei nazale. Acţiunea simpatomimetică la nivelul
mucoasei nazale constă în constricţia musculaturii netede a vaselor sanguine.
Studiile asupra proprietăţilor farmacodinamice ale xilometazolinei, efectuate pe o perioadă
îndelungată, au indicat existenţa mai multor mecanisme posibile de producere a vasodilataţiei
secundare:
-acţiunea ca inhibitor indirect (prin inhibarea inducţiei enzimatice) al enzimelor implicate în sinteza
oxidului de azot din teritoriul vascular al mucoasei nazale (NO-sintetaze), ceea ce explică exacerbarea
procesului inflamator în cazul supradozării pe termen lung a xilometazolinei administrate nazal;
-stimularea receptorilor α2 presinaptici care determină apariţia unei bucle de feed-back negativ, ducând
la scăderea concentraţiei de noradrenalină endogenă şi apariţia unui sindrom de rebound congestiv la
întreruperea agonistului medicamentos;
-creşterea activităţii parasimpatice în teritoriul vascular, cu alterarea tonusului vasomotor, ceea ce duce
la modificarea permeabilităţii vasculare şi formarea edemelor;
-hipoxia ţesuturilor datorită vasoconstricţiei, ceea ce duce la hiperemie reactivă şi vasodilataţie.
Una dintre cele mai recente teorii se bazează pe dispariţia selectivităţii pe receptori la administrarea de
doze mari, considerându-se congestia secundară ca fiind efectul îndelungat de acţiune asupra
receptorilor de tip -adrenergic
Studiile de farmacodinamie au demonstrat că xilometazolina acţionează, de asemenea, în sensul
reducerii frecvenţei de deplasare a cililor celulelor mucociliare. Această acţiune este reversibilă
Mucoasa nazală fiind intens vascularizată, favorizează absorbţia sistemică a medicamentelor
administrate pe această cale. Xilometazolina administrată nasal poate conduce la efecte sistemice
cardiovasculare, respiratorii, gastro-intestinale, metabolice şi neurologice, datorită prezenţei
receptorilor α-adrenergici la aceste niveluri. Tot datorită acţiunii α-adrenergice, xilometazolina
prezintă activitate antiagregantă plachetară, considerându-se că receptorii care permit apariţia acestui
efect sunt fie o nouă clasă de receptori α-adrenergici, fie un subtip al clasei de receptori α2-adrenergici.
Studii relative recente au pus în evidenţă şi o acţiune anti-oxidantă a xilometazolinei, ca “scavenger”
al radicalilor hidroxil, printr-un mecanism care încă nu a fost elucidat. Această acţiune are un efect
4
benefic în tratarea inflamaţiilor mucoasei nazale, ştiut fiind că radicalii liberi sunt un factor favorizant
al apariţiei inflamaţiilor.
Studiile efectuate pe 20 de subiecţi, pe o perioadă relativ lungă (şase săptămâni), cu administrarea a
0,15 ml soluţie 1 mg/ml xilometazolină de trei ori pe zi au demonstrat absenţa apariţiei tahifilaxiei.


5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Acţiunea locală se manifestă în aproximativ 10 minute de la instilare şi se menţine pe o
perioadă de până la 10-12 ore. Cantitatea de substanţă absorbită sistemic după administrarea
intranazală poate fi suficient de mare pentru a determina apariţia efectelor sistemice, deşi
concentraţiile plasmatice nu sunt decelabile. Nu au fost identificaţi metaboliţii şi nici căile de
excreţie ale acestora.


5.3 Date preclinice de siguranţă

Date toxicologice
Organe ţintă: mucoasa nazală, toate ţesuturile ce prezintă receptori α-adrenergici.
Este citat în literatură cazul unui sugar 1 lună căruia i-a fost administrată o doză egală cu triplul dozei
maxime recomandate pentru adulţi. Tensiunea arterială sistolică a ajuns la 140 mm Hg, iar respiraţia
era dispneică. Recuperarea s-a produs în 48 de ore.
În cazul unui tânăr de 23 de ani decedat în urma autoadministrării de xilometazolină iv au fost decelate
următoarele concentraţii: sânge 0,14 mg/L, sânge hepatic 0,37 mg/L
A fost raportat cazul unui băiat de 13 ani, mort în urma ruperii unui anevrism sacular intracranian
nediagnosticat, în urma hipertensiunii datorate administrării de xilometazolină sub formă de aerosol.
Sunt menţionate în literatura de specialitate următoarele efecte clinice identificate în urma absorbţiei
sistemice a xilometazolinei administrate atât oral cât şi nazal, mai ales în cazul supradozărilor:
cardiovascular:
-bradicardie sau tahicardie, hipertensiune sau hipotensiune, aritmie, palpitaţii;
-dureri precordiale
respirator:
-deprimare respiratorie, apnee;
-dispnee;
-utilizarea prelungită poate induce rinită cronică iatrogenă;
-ozenă (degradarea ireversibilă a mucoasei nazale)
neurologic:
-somnolenţă, ameţeală, agitaţie;
-la copii poate apare somn adânc şi comă;
gastro-intestinal:
-stare de greaţă, vomismente;
metabolic:
-hipotermie.

Doze letale:
LD50, şoarece, iv 12,5 mg/kg
LD50, şoarece, oral 75 mg/kg
LD50, şoarece, sc 53 mg/kg
LD 50, şobolan, ip 43 mg/kg
LD 50, şobolan, oral 230 mg/kg
LD 50, şobolan, sc 90 mg/kg

Carcinogeneză, mutageneză, afectarea fertilitatii:
In literatură nu sunt raportate studii de carginogeneză şi mutageneză. De asemenea nu apar date în
ceea ce privesc efectele teratogene ale xilometazolinei.
5

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE


6.1 Lista excipienţilor

Hidrogenofosfat de disodiu dodecahidrat, dihidrogenofosfat de sodiu monohidrat, clorură de sodiu,
edetat disodic dihidrat, clorură de benzalconiu, apă purificată.


6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.


6.3 Perioada de valabilitate

3 ani.


6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.


6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu un flacon picurător din PEJD, de culoare albă, ce conţine 10 ml picături nazale, soluţie


6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare

Pentru a preveni contaminarea produsului la administrare, se evită atingerea picurătorului cu mâna
sau atingerea foselor nazale cu picurătorul.
Nu se utilizează acelaşi flacon de către pacienţi diferiţi.
După utilizare flaconul se închide etanş.



7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

S.C. Rompharm Company S.A.,
Str. Eroilor, nr.1A. Otopeni, România



8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

51/2007/01



9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Autorizare, Aprilie 2007


10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Iunie, 2010