FASPIC 400 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Faspic 400 mg comprimate filmate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conţine ibuprofen 400 mg (sub formă de L-arginat).
Excipienţi cu efect cunoscut: fiecare comprimat filmat conţine zahăr 16,7 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat
Comprimate filmate de formă ovală, de culoare albă, cu linie mediană pe una din fețe (care nu are rol de
divizare în doze egale).
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Faspic este indicat pentru ameliorarea durerii de diverse cauze, cum ar fi cefaleea, durerea de dinţi, nevralgia,
durerile musculare şi articulare şi dismenoreea.
Ca adjuvant în tratamentul simptomatic al febrei şi gripei.
4.2 Doze şi mod de administrare
Reacţiile adverse pot fi reduse la minim utilizând cea mai mică doză eficace, pentru cea mai scurtă
durată necesară pentru controlul simptomatologiei (vezi pct. 4.4).
Acest produs este destinat numai pentru utilizare pe termen scurt, nu mai mult de şapte zile. Dacă
simptomele persistă sau se agravează trebuie să vă adresaţi medicului dumneavoastră.
Doze
Adulţi şi copii peste 12 ani: 1 comprimat filmat de două - trei ori pe zi.
Doza zilnică maximă nu trebuie să depăşească 1200 mg pe zi.
Pacienţi vârstnici: dozele minime indicate mai sus trebuie utilizate la pacienţii vârstnici.
În tratamentul pacienţilor vârstnici, doza trebuie să fie atent stabilită de către medic, care trebuie să ia în
considerare o posibilă reducere a dozelor menţionate mai sus.
Insuficienţă hepatică: este necesară prudenţă în tratamentul pacienţilor cu insuficienţă hepatică. Se
recomandă monitorizarea regulată a parametrilor clinici și de laborator, pentru aceşti pacienţi, în special în
cazul unui tratament pe termen lung (vezi pct. 4.4).
2
Utilizarea Faspic este contraindicată la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă (vezi pct. 4.3).
Insuficienţa renală: este necesară prudenţă în tratamentul pacienţilor cu insuficienţă renală. Se recomandă
monitorizarea regulată a parametrilor clinici și de laborator, pentru aceşti pacienţi, în special în cazul unui
tratament pe termen lung (vezi pct. 4.4).
Utilizarea Faspic este contraindicată la pacienţii cu insuficienţă renală severă (vezi pct. 4.3).
Copii şi adolescenţi
Pentru copii cu vârsta sub 12 ani există concentraţii sau forme farmaceutice adecvate.
Mod de administrare
Comprimatul trebuie să fie înghiţit cu puţină apă.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la ibuprofen sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Antecedente de hemoragii sau perforaţii gastro-intestinale, legate de administrarea anterioară de AINS
sau antecedente de ulcer peptic recidivant/hemoragic (două sau mai multe episoade diferite de
ulceraţii sau hemoragie);
Ulcer peptic activ și recidivant;
Hemoragii gastrointestinale active;
Colită ulceroasă sau boală Crohn;
Insuficienţă renală sau/și hepatică severă;
Insuficienţă cardiacă severă (Clasa IV clasificarea NYHA);
Reacţii de hipersensibilitate în antecedente (de exemplu, bronhospasm, astm bronşic, rinită sau
urticarie) ca răspuns la acid acetilsalicilic sau alte medicamente AINS;
În prezenţa lupus eritematos sistemic şi boli de colagen, este necesar să se consulte medicul curant
înainte de a utiliza FASPIC;
În al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.6).
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin administrarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai
scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct 4.2 şi riscurile gastro-intestinale şi cardiovasculare
prezentate mai jos).
La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoară până la
moderată sunt necesare monitorizare şi recomandări adecvate deoarece raportările au arătat că tratamentul cu
AINS se asociază cu retenţie lichidiană şi edem.
Studiile clinice sugerează că utilizarea ibuprofenului, în special în doze mari (2400 mg pe zi) poate fi
asociată cu o uşoară creștere a riscului de apariţie a unor evenimente trombotice arteriale (de exemplu:
infarct miocardic sau accident vascular cerebral). În general, studiile epidemiologice nu sugerează că
administrarea de doze mici de ibuprofen (de exemplu ≤ 1200 mg pe zi) este asociată cu un risc crescut de
evenimente trombotice arteriale.
La pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată terapeutic, insuficienţă cardiacă congestivă (clasele II-III
clasificarea NYHA), boală cardiacă ischemică stabilizată terapeutic, boală arterială periferică
şi/sau boală vasculară cerebrală, tratamentul cu ibuprofen trebuie instituit numai după o atentă analiză și
trebuie evitată utilizarea de doze mari (2400 mg pe zi).
De asemenea, înainte de iniţierea tratamentului de lungă durată la pacienţii cu factori de risc pentru
evenimente cardiovasculare (de exemplu: hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumători),
trebuie efectuată o analiză atentă, în special dacă sunt necesare doze mari de ibuprofen (2400 mg pe zi).
3
Se recomandă evitarea administrării concomitente a Faspic cu AINS, inclusiv inhibitori selectivi de
ciclooxigenază-2.
Pacienţii vârstnici au o frecvenţă crescută a apariţiei reacţiilor adverse la AINS, în special hemoragii gastro-
intestinale şi perforaţii, care pot fi letale (vezi pct. 4.2).
S-au raportat în orice moment al tratamentului cu AINS, hemoragii gastro-intestinale, ulceraţii sau perforaţii,
cu potenţial letal, cu sau fără simptome de avertizare sau antecedente de tulburări gastro-intestinale severe.
Riscul de hemoragii, ulceraţii sau perforaţii gastro-intestinale creşte cu dozele de AINS, la pacienţii cu
antecedente de ulcer, mai ales dacă este complicat cu hemoragii sau perforaţii (vezi pct.4.3) şi la pacienţii
vârstnici. La aceşti pacienţi se recomandă iniţierea terapiei cu doza cea mai mică. Pentru aceşti pacienţi, ca şi
pentru cei ce necesită tratament concomitent cu acid acetilsalicilic în doze mici sau cu alte medicamente
asemănătoare, care cresc riscul apariţiei reacţiilor adverse gastro-intestinale, se recomandă tratament asociat
cu antiulceroase (inhibitorii pompei protonice sau misoprostol (vezi pct 4.5).
În cazul pacienţilor cu antecedente de toxicitate gastro-intestinală, în special la pacienţii vârstnici se
recomandă raportarea oricărui simptom gastro-intestinal (în special hemoragii), mai ales la începutul
tratamentului.
La doze zilnice de ibuprofen mai mari de 1000 mg, timpul de sângerare poate fi prelungit.
Se recomandă precauţie la pacienţii care primesc concomitent tratament oral cu medicamente ce pot creşte
riscul ulceraţiilor sau hemoragiilor, de exemplu: corticosteroizi orali, anticoagulante –warfarina, inhibitori
selectivi ai recaptării serotoninei sau antiagregantele plachetare-acid acetilsalicilic (vezi pct 4.5).
Apariţia hemoragiilor sau ulceraţiilor gastro-intestinale impune întreruperea tratamentului cu Faspic.
Se recomandă precauţie în administrarea AINS la pacienţii cu antecedente de boli gastro-intestinale (colita
ulceroasă, boala Crohn), deoarece starea lor se poate agrava (vezi pct. 4.8).
Foarte rar, s-au raportat în legătură cu utilizarea AINS apariţia unor reacţii cutanate severe, unele cu potenţial
letal, incluzând dermatita exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson şi necroliză epidermică toxică (vezi pct. 4.8).
Pacienţii par a avea un risc crescut pentru aceste reacţii la începutul tratamentului, debutul acestor reacţii
apărând în majoritatea cazurilor în cursul primei luni de tratament. Tratamentul cu Faspic trebuie întrerupt la
apariţia primelor erupţii cutanate, leziuni mucoase sau a oricărui alt semn de hipersensibilitate cutanată.
Pot apărea reacţii hepatotoxice în cadrul unui tablou de reacţii de hipersensibilitate generalizate.
Se recomandă prudenţă la tratarea pacienţilor cu episoade anterioare de bronhospasm, în special în urma
utilizării de alte medicamente, precum şi cu insuficienţă renală şi/sau hepatică sau cardiacă. Astfel de
pacienţi necesită o monitorizare periodică a parametrilor clinici și de laborator, în special în caz de tratament
prelungit (vezi pct. 4.2).
Lupus eritematos sistemic sau alte boli de colagen reprezintă factori de risc pentru manifestări severe de
hipersensibilitate generalizate.
Deoarece au fost raportate tulburări oculare, deşi foarte rar, în timpul tratamentului cu ibuprofen, se
recomandă, în caz de tulburări vizuale, să se întrerupă tratamentul şi să se efectueze un examen oftalmologic.
Utilizarea Faspic, la fel ca orice inhibitori de ciclo-oxigenază și ai sintezei de prostaglandine, nu este
recomandată la femeile care doresc să rămână gravide. Administrarea Faspic ar trebui să fie întreruptă la
femeile cu probleme de fertilitate sau supuse testelor de fertilitate (vezi pct. 4.6).
Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, deficit de malabsorbţie la glucoză-galactoză
sau deficit de sucroză- isomaltază, nu trebuie să utilizeze acest produs, datorită prezenţei de zaharoză.
Faspic conţine 82,62 mg de sodiu pentru un comprimat filmat. Acest lucru ar trebui să fie luat în considerare
în tratarea pacienţilor care urmează un regim hiposodat.
4
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Diuretice, inhibitori ACE şi antagonişti ai angiotensinei II:
AINS pot reduce eficacitatea diureticelor şi a altor medicamente antihipertensive. La unii pacienţi cu
insuficienţă renală (de exemplu pacienţi deshidrataţi sau pacienţi vârstnici cu insuficienţă renală),
administrarea concomitentă a unui inhibitor al ACE sau a unui antagonist al angiotensinei II şi inhibitori ai
ciclooxigenazei, pot conduce la o deteriorare suplimentară a funcţiei renale, inclusiv o posibilă insuficienţă
renală acută, în general reversibile. Aceste interacţiuni trebuie să fie luate în considerare la pacienţii care iau
FASPIC concomitent cu inhibitori ai ACE sau antagonişti ai angiotensinei II. De aceea, administrarea
concomitentă trebuie făcută cu prudenţă, în special la pacienţii vârstnici.
Pacienţii trebuie hidrataţi adecvat şi trebuie avută în vedere monitorizarea funcţiei renale după iniţierea
terapiei concomitente.
Corticosteroizi: risc crescut de ulceraţii sau hemoragii gastro-intestinale (vezi pct. 4.4).
Acid acetilsalicilic
În general, administrarea concomitentă de ibuprofen și acid acetilsalicilic nu este recomandată din cauza
potențialului crescut de apariție a recțiilor adverse.
Datele experimentale sugerează că ibuprofenul poate inhiba competitiv efectul dozelor mici de acid
acetilsalicilic asupra agregării plachetare atunci când aceste medicamente sunt administrate concomitent. Cu
toate acestea, deoarece informaţiile sunt limitate iar extrapolările datelor ex vivo la situaţiile clinice sunt
nesigure nu poate fi formulată o concluzie definitivă în cazul utilizării regulate a ibuprofenului şi este puţin
probabil să apară un efect relevant clinic în cazul utilizării ocazionale a ibuprofenului (vezi pct. 5.1).
Anticoagulante: AINS pot creşte efectele anticoagulantelor, cum este warfarina (vezi pct. 4.4). Timpul de
protrombină trebuie să fie atent controlat în primele săptămâni de tratament combinat, şi poate fi necesară
ajustarea dozei de anticoagulant.
Antiagregante plachetare şi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei SSRI: creşterea riscului de hemoragii
gastro-intestinale (vezi 4.4).
O reducere a eficacităţii diureticelor tiazidice poate să apară, probabil din cauza retenţiei de sodiu asociată cu
inhibarea sintetazei de prostaglandine la nivel renal.
Efectul hipotensiv al beta-blocantelor se poate reduce.
Au fost raportate în literatura de specialitate, cazuri izolate de concentrații plasmatice crescute de litiu,
digoxină și fenitoină în urma administrării concomitente cu ibuprofen.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta în mod nefavorabil sarcina şi/sau dezvoltarea
embrionară/fetală.
Rezultatele studiilor epidemiologice evidenţiază un risc crescut de avorturi şi malformaţii cardiace și
gastroschizis după administrarea inhibitorilor sintezei de prostaglandine la începutul sarcinii. Riscul de
malformaţii cardiace a crescut de la mai puţin de 1% până la aproximativ 1,5%. Se presupune că riscul
depinde de doză şi durata tratamentului.
La animale, administrarea de inhibitori ai sintezei de prostaglandine a demonstrat că induce pre- şi post-
implantare pierderea şi moartea embrionului fetal.
În plus, o creştere a incidenţei malformaţiilor diverse, inclusiv cele cardiovasculare, a fost observată la
animale la care s-au administrat inhibitori ai sintezei de prostaglandine în timpul perioadei de organogeneză.
5
Faspic nu trebuie administrat în timpul primului și celui de-al doilea trimestru de sarcină, cu excepţia
cazurilor de strictă necesitate.
La femeile care doresc să conceapă sau în timpul primului și celui de-al doilea trimestru de sarcină, doza și
durata tratamentului cu Faspic trebuie să fie cât mai scăzute posibil.
Toţi inhibitorii sintezei de prostaglandine administraţi în timpul celui de al treilea trimestru de sarcină
pot determina asupra fătului:
- toxicitate cardio – pulmonară (cu închiderea prematură a canalului arterial şi hipertensiune arterială
pulmonară),
- disfuncţie renală care poate evolua până la insuficienţă renală cu oligohidramnios.
Administrarea Faspic la sfârşitul sarcinii poate determina asupra mamei şi fătului:
- creşterea timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate apare chiar la doze foarte mici,
- inhibarea contracţiilor uterine, ducând la prelungirea sau întârzierea travaliului.
În consecinţă, Faspic este contraindicat în cel de al treilea trimestru de sarcină.
Alăptarea
Utilizarea produsului nu este recomandată în timpul alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Faspic poate afecta capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje, datorită posibilei apariții a
somnolenţei, ameţelii şi depresiei.
Este necesară prudență la administrarea ibuprofen la acei pacienţi a căror activitate necesită vigilenţă
specială, deoarece este posibil să apară somnolenţă, ameţeli sau depresie în timpul tratamentului.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt în principal legate de acţiunea farmacologică a ibuprofenului asupra sintezei
prostaglandinelor
Cele mai frecvent observate reacţii adverse sunt cele gastro-intestinale. Pot apare ulcere peptice, perforaţii
sau sângerări gastro-intestinale, uneori cu potenţial letal, mai ales la pacienţii vârstnici (vezi pct. 4.4). Au fost
raportate după administrarea de Faspic: greaţă, vărsături, diaree, flatulenţă, constipaţie, dispepsie, dureri
abdominale, melenă, hematemeză, stomatite ulceroase, exacerbări ale colitelor sau bolii Crohn (vezi pct.
4.4). Gastritele au fost observate mai puţin frecvent.
Reacţiile adverse raportate în timpul tratamentului cu Faspic au fost clasificate în funcţie de frecvenţă astfel:
Foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100, < 1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000, < 1/100), rare (≥
1/10000, < 1/1000); foarte rare (< 1/10000); frecvenţă necunoscută (nu se poate estima din datele
disponibile).
Infecții și infestări Foarte rare: Meningită aseptică
Tulburări hematologice și
limfatice
Foarte rare: Anemie hemolitică, anemie aplastică,
trombocitopenie, pancitopenie,
agranulocitoză. Primele semne sunt febră, ,
durer în gât, ulcerații ale mucoasei bucale,
simptome asemănătoare gripei, mici sângerări
la nivelul pielii și nasului.
Tulburări ale sistemului imunitar Mai puțin frecvente: Reacții de hipersensibilitate cu urticarie și
prurit.
Foarte rare: (lupus eritematos systemic, boli ale țesutului
conjunctiv) în timpul tratamentului cu
ibuprofen au apărut cazuri isolate de
meningită aseptică precum rigidizarea cefei,
6
greață, vărsături, febră, dezorientare
Reacții de hipersensibilitate severe: edem
facial, lingual, laringian, dispnee, tahicardie,
hipotensiune până la angioedema sau șoc.
Exacerbarea astmului și bronhospasmului.
.
Tulburări psihice Foarte rare: Nervozitate
Tulburări ale sistemului nervos Mai puțin frecvente: Cefalee
Tulburări oculare Foarte rare:Tulburări vizuale
Tulburări acustice și vestibulare Foarte rare: Tinitus și vertij
Tulburări cardiace Foarte rare: Insuficiență cardiacă
Tulburări vasculare Foarte rare: Hipertensiune
Tulburări respiratorii, toracice și
mediastinale
Foarte rare: Astm, bronhospasm, dispnee și weezing
Tulburări gastro-intestinale Mai puțin frecvente: Durere abdominală, distensie abdominală, ,
dispepsie și greață.
Rare: Diaree, flatulență, constipație și vărsături.
Foarte rare: Ulcer peptic, perforații și hemoragii gasro-
intestinale, melenă, hematemeză, uneori
fatală, mai ales la vârstnici (vezi pct 4.4).
Exacerbarea colitei ulcerative și a bolii Crohn
(vezi pct. 4.4). ulcerații ale mucoasei bucale.
Tulburări hepatobiliare Foarte rare: Tulburări hepatice, mai ales în tratamentul pe
termen lung, hepatită și icter..
Afecțiuni cutanate și ale
țesutului subcutanat
Mai puțin frecvente: Erupții cutanate variate.
Foarte rare: Reacții cutanate severe, forme buloase,
inclusiv sd. Stevens-Johnson, eritem
multiform și necroliză epidermică toxică.
Tulburări renale și ale căilor
urinare
Foarte rare: Insuficiență renală acută, necroză papilară,
mai ales la utilizarea pe termen lung asociată
cu creșterea ureei și edem, hematuria, nefrită
interstițială, sd. Nefrotic, proteinuria.
Tulburări generale și la nivelul
locului de administrare
Foarte rare: Edeme, edeme periferice.
Investigații diagnostice Foarte rare:Scăderea hematocritului și hemoglobinei
Reacţiile adverse raportate în asociere cu tratamentul cu AINS au fost edemul, hipertensiunea arterială şi
insuficienţa cardiacă.
Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea ibuprofenului, în special în doze mari (2400
mg pe zi) şi în tratament de lungă durată, se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor
trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic şi accident vascular cerebral) ( vezi pct. 4.4).
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
7
Cele mai multe cazuri de supradozaj sunt asimptomatice. Principalele simptome, atunci când apar, sunt de
intensitate moderată şi includ dureri abdominale, greaţă, vărsături, letargie, somnolenţă, dureri de cap, tinitus
şi ataxie. Manifestările cele mai grave includ apnee, insuficienţă respiratorie acută, acidoză metabolică,
comă, convulsii, insuficienţă renală acută, rhabdomioliză, hipotensiune arterială şi hipotermie.
Debutul simptomatologiei este, în general, observat în decurs de 4 ore de la supradozaj.
În caz de supradozaj sunt indicate spălătura gastrică şi reechilibrare electrolitică.
Nu există antidot specific pentru ibuprofen. În caz de supradozaj cu AINS, pacienţii trebuie să primească
tratament simptomatic şi de susţinere. Având în vedere că proteinele plasmatice se leagă în procent crescut
de ibuprofen (până la 99%), este puţin probabil ca dializa să fie utilă în caz de supradozaj, la fel ca diureza
forţată şi alcalinizarea urinei. Funcţia hepatică și renală trebuie monitorizată.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare şi antireumatice nesteroidiene; codul ATC: M01AE01
Ibuprofenul este un agent sintetic anti-inflamator-analgezic, cu o activitate antipiretică marcată. Chimic
reprezintă strămoşul derivatului fenilpropionic cu activitate anti-inflamatorie.
Activitatea sa analgezică este de tip non-narcotic.
Ca și la alte medicamente non-steroidale anti-inflamatorii, mecanismul de acţiune al ibuprofenului este legat
de inhibarea reversibilă a enzimei ciclooxigenaza (COX), responsabilă pentru conversia acidului arahidonic,
în endoperoxizi ciclici, astfel încât să se reducă sinteza de tromboxani, ( TXA2), prostacicline (PGI2) şi
prostaglandine (PG).
Datele experimentale sugerează că în cazul administrării concomitente, ibuprofenul poate inhiba competitiv
efectul dozelor mici de acid acetilsalicilic asupra agregării plachetare. Unele studii farmacodinamice arată că
administrarea unei doze unice de ibuprofen 400 mg cu 8 ore înainte sau cu 30 de minute după administrarea
unei doze de acid acetilsalicilic (81 mg) sub forma farmaceutică cu eliberare imediată, a determinat un efect
scăzut al acidului acetilsalicilic asupra formării de tromboxan sau agregării plachetare. Deși există
incertitudini în ceea ce privește extrapolarea acestor date la situaţia clinică, nu poate fi exclusă posibilitatea
ca tratamentul regulat, prelungit cu ibuprofen să reducă efectul cardioprotector al acidului acetilsalicilic. Se
consideră că utilizarea ocazională de ibuprofen nu poate avea vreun efect relevant clinic (vezi pct.4.5).
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Ibuprofenul (un derivat de acid fenilpropionic) este un compus racemic în care enantiomerul S (+) are
aproape întreaga activitate farmacologică.
FASPIC, datorită prezenţei unui aminoacid de bază, cum ar fi arginina, permite solubilizarea ibuprofenului şi
asigură o absorbţie excelentă şi promptă a ingredientului activ după administrare orală.
Studiile efectuate la om a arătat că Faspic, un preparat nou cu ibuprofen, permite o absorbţie rapidă a
medicamentului cu privire la formele tradiţionale farmaceutice (concentraţiile plasmatice maxime apar mai
devreme), cu o biodisponibilitate plasmatică semnificativ mai mare în prima oră după administrarea
medicamentului.
De fapt, concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse în aproximativ 15-30 de minute, iar nivelurile
plasmatice sunt detectabile la 5-10 minute după administrarea orală. Această particularitate este deosebit de
benefică în acele condiţii clinice (de exemplu, dureri intense), unde este necesar un efect analgezic deosebit
de rapid.
Distribuţie
Volumul de distribuție este 0,8-0,11 l/kg. Ibuprofenul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 99 %
şi este în principal distribuit în compartimentul plasmatic. Difuzează lent în spaţiile sinoviale şi este eliminat
din aceste spaţii mai lent decât din plasmă.
8
Metabolizare
Metabolizarea apare în principal în ficat, unde ibuprofenul este transformat în derivați hidroxil [(+)- 2 - (p-
(2-hidroxipropil-metil-propil) fenil) acid propionic], carboxil [(+)- 2 - (p-( 2-carboxipropil) fenil) acid
propionic] şi acid glucuronic conjugat ß-1-0 conjugaţii acid glucuronic, toți inactivi.
Eliminare
Eliminarea ibuprofenului are loc în principal prin rinichi sub formă de metaboliţi inactivi. Timpul de
înjumătățire al ibuprofenului este de aproximativ 1.8 - 2 ore. Administrarea FASPIC nu evidenţiază
fenomene de acumulare a medicamentului sau a metaboliților săi şi excreţia de medicament este practic
completă după 24 de ore.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile de toxicitate cronică şi subcronică pentru ibuprofen efectuate la animale au evidenţiat în principal
leziuni şi ulceraţii ale tractului gastro-intestinal.
Nu s-au evidenţiat efecte carcinogene în studiile la şobolani şi şoareci. Nu există informaţii suplimentare
disponibile privind datele preclinice în plus faţă de cele raportate în alte secţiuni ale acestui rezumat al
caracteristicilor produsului (vezi pct. 4.6).
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleu:
L-Arginină,
Hidrogenocarbonat de sodiu,
Crospovidonă,
Stearat de magneziu.
Film:
Hipromeloză,
Zahăr,
Macrogol 4000,
Dioxid de titan (E 171).
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Nu sunt necesare condiţii speciale de păstrare.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un blister Al/PE şi PE/Al/PA a 6 comprimate filmate.
Cutie cu 2 blistere Al/PE şi PE/Al/PA a câte 6 comprimate filmate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
9
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
ZAMBON S.p.A.
Via Lillo del Duca, 10-20091 Bresso (Milano),
Italia
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7655/2015/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Mai 2015
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Martie 2017
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Faspic 400 mg comprimate filmate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conţine ibuprofen 400 mg (sub formă de L-arginat).
Excipienţi cu efect cunoscut: fiecare comprimat filmat conţine zahăr 16,7 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat
Comprimate filmate de formă ovală, de culoare albă, cu linie mediană pe una din fețe (care nu are rol de
divizare în doze egale).
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Faspic este indicat pentru ameliorarea durerii de diverse cauze, cum ar fi cefaleea, durerea de dinţi, nevralgia,
durerile musculare şi articulare şi dismenoreea.
Ca adjuvant în tratamentul simptomatic al febrei şi gripei.
4.2 Doze şi mod de administrare
Reacţiile adverse pot fi reduse la minim utilizând cea mai mică doză eficace, pentru cea mai scurtă
durată necesară pentru controlul simptomatologiei (vezi pct. 4.4).
Acest produs este destinat numai pentru utilizare pe termen scurt, nu mai mult de şapte zile. Dacă
simptomele persistă sau se agravează trebuie să vă adresaţi medicului dumneavoastră.
Doze
Adulţi şi copii peste 12 ani: 1 comprimat filmat de două - trei ori pe zi.
Doza zilnică maximă nu trebuie să depăşească 1200 mg pe zi.
Pacienţi vârstnici: dozele minime indicate mai sus trebuie utilizate la pacienţii vârstnici.
În tratamentul pacienţilor vârstnici, doza trebuie să fie atent stabilită de către medic, care trebuie să ia în
considerare o posibilă reducere a dozelor menţionate mai sus.
Insuficienţă hepatică: este necesară prudenţă în tratamentul pacienţilor cu insuficienţă hepatică. Se
recomandă monitorizarea regulată a parametrilor clinici și de laborator, pentru aceşti pacienţi, în special în
cazul unui tratament pe termen lung (vezi pct. 4.4).
2
Utilizarea Faspic este contraindicată la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă (vezi pct. 4.3).
Insuficienţa renală: este necesară prudenţă în tratamentul pacienţilor cu insuficienţă renală. Se recomandă
monitorizarea regulată a parametrilor clinici și de laborator, pentru aceşti pacienţi, în special în cazul unui
tratament pe termen lung (vezi pct. 4.4).
Utilizarea Faspic este contraindicată la pacienţii cu insuficienţă renală severă (vezi pct. 4.3).
Copii şi adolescenţi
Pentru copii cu vârsta sub 12 ani există concentraţii sau forme farmaceutice adecvate.
Mod de administrare
Comprimatul trebuie să fie înghiţit cu puţină apă.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la ibuprofen sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Antecedente de hemoragii sau perforaţii gastro-intestinale, legate de administrarea anterioară de AINS
sau antecedente de ulcer peptic recidivant/hemoragic (două sau mai multe episoade diferite de
ulceraţii sau hemoragie);
Ulcer peptic activ și recidivant;
Hemoragii gastrointestinale active;
Colită ulceroasă sau boală Crohn;
Insuficienţă renală sau/și hepatică severă;
Insuficienţă cardiacă severă (Clasa IV clasificarea NYHA);
Reacţii de hipersensibilitate în antecedente (de exemplu, bronhospasm, astm bronşic, rinită sau
urticarie) ca răspuns la acid acetilsalicilic sau alte medicamente AINS;
În prezenţa lupus eritematos sistemic şi boli de colagen, este necesar să se consulte medicul curant
înainte de a utiliza FASPIC;
În al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.6).
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin administrarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai
scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct 4.2 şi riscurile gastro-intestinale şi cardiovasculare
prezentate mai jos).
La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoară până la
moderată sunt necesare monitorizare şi recomandări adecvate deoarece raportările au arătat că tratamentul cu
AINS se asociază cu retenţie lichidiană şi edem.
Studiile clinice sugerează că utilizarea ibuprofenului, în special în doze mari (2400 mg pe zi) poate fi
asociată cu o uşoară creștere a riscului de apariţie a unor evenimente trombotice arteriale (de exemplu:
infarct miocardic sau accident vascular cerebral). În general, studiile epidemiologice nu sugerează că
administrarea de doze mici de ibuprofen (de exemplu ≤ 1200 mg pe zi) este asociată cu un risc crescut de
evenimente trombotice arteriale.
La pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată terapeutic, insuficienţă cardiacă congestivă (clasele II-III
clasificarea NYHA), boală cardiacă ischemică stabilizată terapeutic, boală arterială periferică
şi/sau boală vasculară cerebrală, tratamentul cu ibuprofen trebuie instituit numai după o atentă analiză și
trebuie evitată utilizarea de doze mari (2400 mg pe zi).
De asemenea, înainte de iniţierea tratamentului de lungă durată la pacienţii cu factori de risc pentru
evenimente cardiovasculare (de exemplu: hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumători),
trebuie efectuată o analiză atentă, în special dacă sunt necesare doze mari de ibuprofen (2400 mg pe zi).
3
Se recomandă evitarea administrării concomitente a Faspic cu AINS, inclusiv inhibitori selectivi de
ciclooxigenază-2.
Pacienţii vârstnici au o frecvenţă crescută a apariţiei reacţiilor adverse la AINS, în special hemoragii gastro-
intestinale şi perforaţii, care pot fi letale (vezi pct. 4.2).
S-au raportat în orice moment al tratamentului cu AINS, hemoragii gastro-intestinale, ulceraţii sau perforaţii,
cu potenţial letal, cu sau fără simptome de avertizare sau antecedente de tulburări gastro-intestinale severe.
Riscul de hemoragii, ulceraţii sau perforaţii gastro-intestinale creşte cu dozele de AINS, la pacienţii cu
antecedente de ulcer, mai ales dacă este complicat cu hemoragii sau perforaţii (vezi pct.4.3) şi la pacienţii
vârstnici. La aceşti pacienţi se recomandă iniţierea terapiei cu doza cea mai mică. Pentru aceşti pacienţi, ca şi
pentru cei ce necesită tratament concomitent cu acid acetilsalicilic în doze mici sau cu alte medicamente
asemănătoare, care cresc riscul apariţiei reacţiilor adverse gastro-intestinale, se recomandă tratament asociat
cu antiulceroase (inhibitorii pompei protonice sau misoprostol (vezi pct 4.5).
În cazul pacienţilor cu antecedente de toxicitate gastro-intestinală, în special la pacienţii vârstnici se
recomandă raportarea oricărui simptom gastro-intestinal (în special hemoragii), mai ales la începutul
tratamentului.
La doze zilnice de ibuprofen mai mari de 1000 mg, timpul de sângerare poate fi prelungit.
Se recomandă precauţie la pacienţii care primesc concomitent tratament oral cu medicamente ce pot creşte
riscul ulceraţiilor sau hemoragiilor, de exemplu: corticosteroizi orali, anticoagulante –warfarina, inhibitori
selectivi ai recaptării serotoninei sau antiagregantele plachetare-acid acetilsalicilic (vezi pct 4.5).
Apariţia hemoragiilor sau ulceraţiilor gastro-intestinale impune întreruperea tratamentului cu Faspic.
Se recomandă precauţie în administrarea AINS la pacienţii cu antecedente de boli gastro-intestinale (colita
ulceroasă, boala Crohn), deoarece starea lor se poate agrava (vezi pct. 4.8).
Foarte rar, s-au raportat în legătură cu utilizarea AINS apariţia unor reacţii cutanate severe, unele cu potenţial
letal, incluzând dermatita exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson şi necroliză epidermică toxică (vezi pct. 4.8).
Pacienţii par a avea un risc crescut pentru aceste reacţii la începutul tratamentului, debutul acestor reacţii
apărând în majoritatea cazurilor în cursul primei luni de tratament. Tratamentul cu Faspic trebuie întrerupt la
apariţia primelor erupţii cutanate, leziuni mucoase sau a oricărui alt semn de hipersensibilitate cutanată.
Pot apărea reacţii hepatotoxice în cadrul unui tablou de reacţii de hipersensibilitate generalizate.
Se recomandă prudenţă la tratarea pacienţilor cu episoade anterioare de bronhospasm, în special în urma
utilizării de alte medicamente, precum şi cu insuficienţă renală şi/sau hepatică sau cardiacă. Astfel de
pacienţi necesită o monitorizare periodică a parametrilor clinici și de laborator, în special în caz de tratament
prelungit (vezi pct. 4.2).
Lupus eritematos sistemic sau alte boli de colagen reprezintă factori de risc pentru manifestări severe de
hipersensibilitate generalizate.
Deoarece au fost raportate tulburări oculare, deşi foarte rar, în timpul tratamentului cu ibuprofen, se
recomandă, în caz de tulburări vizuale, să se întrerupă tratamentul şi să se efectueze un examen oftalmologic.
Utilizarea Faspic, la fel ca orice inhibitori de ciclo-oxigenază și ai sintezei de prostaglandine, nu este
recomandată la femeile care doresc să rămână gravide. Administrarea Faspic ar trebui să fie întreruptă la
femeile cu probleme de fertilitate sau supuse testelor de fertilitate (vezi pct. 4.6).
Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, deficit de malabsorbţie la glucoză-galactoză
sau deficit de sucroză- isomaltază, nu trebuie să utilizeze acest produs, datorită prezenţei de zaharoză.
Faspic conţine 82,62 mg de sodiu pentru un comprimat filmat. Acest lucru ar trebui să fie luat în considerare
în tratarea pacienţilor care urmează un regim hiposodat.
4
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Diuretice, inhibitori ACE şi antagonişti ai angiotensinei II:
AINS pot reduce eficacitatea diureticelor şi a altor medicamente antihipertensive. La unii pacienţi cu
insuficienţă renală (de exemplu pacienţi deshidrataţi sau pacienţi vârstnici cu insuficienţă renală),
administrarea concomitentă a unui inhibitor al ACE sau a unui antagonist al angiotensinei II şi inhibitori ai
ciclooxigenazei, pot conduce la o deteriorare suplimentară a funcţiei renale, inclusiv o posibilă insuficienţă
renală acută, în general reversibile. Aceste interacţiuni trebuie să fie luate în considerare la pacienţii care iau
FASPIC concomitent cu inhibitori ai ACE sau antagonişti ai angiotensinei II. De aceea, administrarea
concomitentă trebuie făcută cu prudenţă, în special la pacienţii vârstnici.
Pacienţii trebuie hidrataţi adecvat şi trebuie avută în vedere monitorizarea funcţiei renale după iniţierea
terapiei concomitente.
Corticosteroizi: risc crescut de ulceraţii sau hemoragii gastro-intestinale (vezi pct. 4.4).
Acid acetilsalicilic
În general, administrarea concomitentă de ibuprofen și acid acetilsalicilic nu este recomandată din cauza
potențialului crescut de apariție a recțiilor adverse.
Datele experimentale sugerează că ibuprofenul poate inhiba competitiv efectul dozelor mici de acid
acetilsalicilic asupra agregării plachetare atunci când aceste medicamente sunt administrate concomitent. Cu
toate acestea, deoarece informaţiile sunt limitate iar extrapolările datelor ex vivo la situaţiile clinice sunt
nesigure nu poate fi formulată o concluzie definitivă în cazul utilizării regulate a ibuprofenului şi este puţin
probabil să apară un efect relevant clinic în cazul utilizării ocazionale a ibuprofenului (vezi pct. 5.1).
Anticoagulante: AINS pot creşte efectele anticoagulantelor, cum este warfarina (vezi pct. 4.4). Timpul de
protrombină trebuie să fie atent controlat în primele săptămâni de tratament combinat, şi poate fi necesară
ajustarea dozei de anticoagulant.
Antiagregante plachetare şi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei SSRI: creşterea riscului de hemoragii
gastro-intestinale (vezi 4.4).
O reducere a eficacităţii diureticelor tiazidice poate să apară, probabil din cauza retenţiei de sodiu asociată cu
inhibarea sintetazei de prostaglandine la nivel renal.
Efectul hipotensiv al beta-blocantelor se poate reduce.
Au fost raportate în literatura de specialitate, cazuri izolate de concentrații plasmatice crescute de litiu,
digoxină și fenitoină în urma administrării concomitente cu ibuprofen.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta în mod nefavorabil sarcina şi/sau dezvoltarea
embrionară/fetală.
Rezultatele studiilor epidemiologice evidenţiază un risc crescut de avorturi şi malformaţii cardiace și
gastroschizis după administrarea inhibitorilor sintezei de prostaglandine la începutul sarcinii. Riscul de
malformaţii cardiace a crescut de la mai puţin de 1% până la aproximativ 1,5%. Se presupune că riscul
depinde de doză şi durata tratamentului.
La animale, administrarea de inhibitori ai sintezei de prostaglandine a demonstrat că induce pre- şi post-
implantare pierderea şi moartea embrionului fetal.
În plus, o creştere a incidenţei malformaţiilor diverse, inclusiv cele cardiovasculare, a fost observată la
animale la care s-au administrat inhibitori ai sintezei de prostaglandine în timpul perioadei de organogeneză.
5
Faspic nu trebuie administrat în timpul primului și celui de-al doilea trimestru de sarcină, cu excepţia
cazurilor de strictă necesitate.
La femeile care doresc să conceapă sau în timpul primului și celui de-al doilea trimestru de sarcină, doza și
durata tratamentului cu Faspic trebuie să fie cât mai scăzute posibil.
Toţi inhibitorii sintezei de prostaglandine administraţi în timpul celui de al treilea trimestru de sarcină
pot determina asupra fătului:
- toxicitate cardio – pulmonară (cu închiderea prematură a canalului arterial şi hipertensiune arterială
pulmonară),
- disfuncţie renală care poate evolua până la insuficienţă renală cu oligohidramnios.
Administrarea Faspic la sfârşitul sarcinii poate determina asupra mamei şi fătului:
- creşterea timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate apare chiar la doze foarte mici,
- inhibarea contracţiilor uterine, ducând la prelungirea sau întârzierea travaliului.
În consecinţă, Faspic este contraindicat în cel de al treilea trimestru de sarcină.
Alăptarea
Utilizarea produsului nu este recomandată în timpul alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Faspic poate afecta capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje, datorită posibilei apariții a
somnolenţei, ameţelii şi depresiei.
Este necesară prudență la administrarea ibuprofen la acei pacienţi a căror activitate necesită vigilenţă
specială, deoarece este posibil să apară somnolenţă, ameţeli sau depresie în timpul tratamentului.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt în principal legate de acţiunea farmacologică a ibuprofenului asupra sintezei
prostaglandinelor
Cele mai frecvent observate reacţii adverse sunt cele gastro-intestinale. Pot apare ulcere peptice, perforaţii
sau sângerări gastro-intestinale, uneori cu potenţial letal, mai ales la pacienţii vârstnici (vezi pct. 4.4). Au fost
raportate după administrarea de Faspic: greaţă, vărsături, diaree, flatulenţă, constipaţie, dispepsie, dureri
abdominale, melenă, hematemeză, stomatite ulceroase, exacerbări ale colitelor sau bolii Crohn (vezi pct.
4.4). Gastritele au fost observate mai puţin frecvent.
Reacţiile adverse raportate în timpul tratamentului cu Faspic au fost clasificate în funcţie de frecvenţă astfel:
Foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100, < 1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000, < 1/100), rare (≥
1/10000, < 1/1000); foarte rare (< 1/10000); frecvenţă necunoscută (nu se poate estima din datele
disponibile).
Infecții și infestări Foarte rare: Meningită aseptică
Tulburări hematologice și
limfatice
Foarte rare: Anemie hemolitică, anemie aplastică,
trombocitopenie, pancitopenie,
agranulocitoză. Primele semne sunt febră, ,
durer în gât, ulcerații ale mucoasei bucale,
simptome asemănătoare gripei, mici sângerări
la nivelul pielii și nasului.
Tulburări ale sistemului imunitar Mai puțin frecvente: Reacții de hipersensibilitate cu urticarie și
prurit.
Foarte rare: (lupus eritematos systemic, boli ale țesutului
conjunctiv) în timpul tratamentului cu
ibuprofen au apărut cazuri isolate de
meningită aseptică precum rigidizarea cefei,
6
greață, vărsături, febră, dezorientare
Reacții de hipersensibilitate severe: edem
facial, lingual, laringian, dispnee, tahicardie,
hipotensiune până la angioedema sau șoc.
Exacerbarea astmului și bronhospasmului.
.
Tulburări psihice Foarte rare: Nervozitate
Tulburări ale sistemului nervos Mai puțin frecvente: Cefalee
Tulburări oculare Foarte rare:Tulburări vizuale
Tulburări acustice și vestibulare Foarte rare: Tinitus și vertij
Tulburări cardiace Foarte rare: Insuficiență cardiacă
Tulburări vasculare Foarte rare: Hipertensiune
Tulburări respiratorii, toracice și
mediastinale
Foarte rare: Astm, bronhospasm, dispnee și weezing
Tulburări gastro-intestinale Mai puțin frecvente: Durere abdominală, distensie abdominală, ,
dispepsie și greață.
Rare: Diaree, flatulență, constipație și vărsături.
Foarte rare: Ulcer peptic, perforații și hemoragii gasro-
intestinale, melenă, hematemeză, uneori
fatală, mai ales la vârstnici (vezi pct 4.4).
Exacerbarea colitei ulcerative și a bolii Crohn
(vezi pct. 4.4). ulcerații ale mucoasei bucale.
Tulburări hepatobiliare Foarte rare: Tulburări hepatice, mai ales în tratamentul pe
termen lung, hepatită și icter..
Afecțiuni cutanate și ale
țesutului subcutanat
Mai puțin frecvente: Erupții cutanate variate.
Foarte rare: Reacții cutanate severe, forme buloase,
inclusiv sd. Stevens-Johnson, eritem
multiform și necroliză epidermică toxică.
Tulburări renale și ale căilor
urinare
Foarte rare: Insuficiență renală acută, necroză papilară,
mai ales la utilizarea pe termen lung asociată
cu creșterea ureei și edem, hematuria, nefrită
interstițială, sd. Nefrotic, proteinuria.
Tulburări generale și la nivelul
locului de administrare
Foarte rare: Edeme, edeme periferice.
Investigații diagnostice Foarte rare:Scăderea hematocritului și hemoglobinei
Reacţiile adverse raportate în asociere cu tratamentul cu AINS au fost edemul, hipertensiunea arterială şi
insuficienţa cardiacă.
Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea ibuprofenului, în special în doze mari (2400
mg pe zi) şi în tratament de lungă durată, se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor
trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic şi accident vascular cerebral) ( vezi pct. 4.4).
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
7
Cele mai multe cazuri de supradozaj sunt asimptomatice. Principalele simptome, atunci când apar, sunt de
intensitate moderată şi includ dureri abdominale, greaţă, vărsături, letargie, somnolenţă, dureri de cap, tinitus
şi ataxie. Manifestările cele mai grave includ apnee, insuficienţă respiratorie acută, acidoză metabolică,
comă, convulsii, insuficienţă renală acută, rhabdomioliză, hipotensiune arterială şi hipotermie.
Debutul simptomatologiei este, în general, observat în decurs de 4 ore de la supradozaj.
În caz de supradozaj sunt indicate spălătura gastrică şi reechilibrare electrolitică.
Nu există antidot specific pentru ibuprofen. În caz de supradozaj cu AINS, pacienţii trebuie să primească
tratament simptomatic şi de susţinere. Având în vedere că proteinele plasmatice se leagă în procent crescut
de ibuprofen (până la 99%), este puţin probabil ca dializa să fie utilă în caz de supradozaj, la fel ca diureza
forţată şi alcalinizarea urinei. Funcţia hepatică și renală trebuie monitorizată.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare şi antireumatice nesteroidiene; codul ATC: M01AE01
Ibuprofenul este un agent sintetic anti-inflamator-analgezic, cu o activitate antipiretică marcată. Chimic
reprezintă strămoşul derivatului fenilpropionic cu activitate anti-inflamatorie.
Activitatea sa analgezică este de tip non-narcotic.
Ca și la alte medicamente non-steroidale anti-inflamatorii, mecanismul de acţiune al ibuprofenului este legat
de inhibarea reversibilă a enzimei ciclooxigenaza (COX), responsabilă pentru conversia acidului arahidonic,
în endoperoxizi ciclici, astfel încât să se reducă sinteza de tromboxani, ( TXA2), prostacicline (PGI2) şi
prostaglandine (PG).
Datele experimentale sugerează că în cazul administrării concomitente, ibuprofenul poate inhiba competitiv
efectul dozelor mici de acid acetilsalicilic asupra agregării plachetare. Unele studii farmacodinamice arată că
administrarea unei doze unice de ibuprofen 400 mg cu 8 ore înainte sau cu 30 de minute după administrarea
unei doze de acid acetilsalicilic (81 mg) sub forma farmaceutică cu eliberare imediată, a determinat un efect
scăzut al acidului acetilsalicilic asupra formării de tromboxan sau agregării plachetare. Deși există
incertitudini în ceea ce privește extrapolarea acestor date la situaţia clinică, nu poate fi exclusă posibilitatea
ca tratamentul regulat, prelungit cu ibuprofen să reducă efectul cardioprotector al acidului acetilsalicilic. Se
consideră că utilizarea ocazională de ibuprofen nu poate avea vreun efect relevant clinic (vezi pct.4.5).
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Ibuprofenul (un derivat de acid fenilpropionic) este un compus racemic în care enantiomerul S (+) are
aproape întreaga activitate farmacologică.
FASPIC, datorită prezenţei unui aminoacid de bază, cum ar fi arginina, permite solubilizarea ibuprofenului şi
asigură o absorbţie excelentă şi promptă a ingredientului activ după administrare orală.
Studiile efectuate la om a arătat că Faspic, un preparat nou cu ibuprofen, permite o absorbţie rapidă a
medicamentului cu privire la formele tradiţionale farmaceutice (concentraţiile plasmatice maxime apar mai
devreme), cu o biodisponibilitate plasmatică semnificativ mai mare în prima oră după administrarea
medicamentului.
De fapt, concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse în aproximativ 15-30 de minute, iar nivelurile
plasmatice sunt detectabile la 5-10 minute după administrarea orală. Această particularitate este deosebit de
benefică în acele condiţii clinice (de exemplu, dureri intense), unde este necesar un efect analgezic deosebit
de rapid.
Distribuţie
Volumul de distribuție este 0,8-0,11 l/kg. Ibuprofenul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 99 %
şi este în principal distribuit în compartimentul plasmatic. Difuzează lent în spaţiile sinoviale şi este eliminat
din aceste spaţii mai lent decât din plasmă.
8
Metabolizare
Metabolizarea apare în principal în ficat, unde ibuprofenul este transformat în derivați hidroxil [(+)- 2 - (p-
(2-hidroxipropil-metil-propil) fenil) acid propionic], carboxil [(+)- 2 - (p-( 2-carboxipropil) fenil) acid
propionic] şi acid glucuronic conjugat ß-1-0 conjugaţii acid glucuronic, toți inactivi.
Eliminare
Eliminarea ibuprofenului are loc în principal prin rinichi sub formă de metaboliţi inactivi. Timpul de
înjumătățire al ibuprofenului este de aproximativ 1.8 - 2 ore. Administrarea FASPIC nu evidenţiază
fenomene de acumulare a medicamentului sau a metaboliților săi şi excreţia de medicament este practic
completă după 24 de ore.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile de toxicitate cronică şi subcronică pentru ibuprofen efectuate la animale au evidenţiat în principal
leziuni şi ulceraţii ale tractului gastro-intestinal.
Nu s-au evidenţiat efecte carcinogene în studiile la şobolani şi şoareci. Nu există informaţii suplimentare
disponibile privind datele preclinice în plus faţă de cele raportate în alte secţiuni ale acestui rezumat al
caracteristicilor produsului (vezi pct. 4.6).
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleu:
L-Arginină,
Hidrogenocarbonat de sodiu,
Crospovidonă,
Stearat de magneziu.
Film:
Hipromeloză,
Zahăr,
Macrogol 4000,
Dioxid de titan (E 171).
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Nu sunt necesare condiţii speciale de păstrare.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un blister Al/PE şi PE/Al/PA a 6 comprimate filmate.
Cutie cu 2 blistere Al/PE şi PE/Al/PA a câte 6 comprimate filmate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
9
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
ZAMBON S.p.A.
Via Lillo del Duca, 10-20091 Bresso (Milano),
Italia
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7655/2015/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Mai 2015
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Martie 2017
