ASPIRIN CARDIO 100 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
ASPIRIN CARDIO 100 mg comprimate gastrorezistente
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un comprimat gastrorezistent conţine 100 mg acid acetilsalicilic.
Pentru lista completă a excipienţilor vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat gastrorezistent.
Comprimat gastrorezistent rotund, de culoare albă, biconvex, cu feţe plane .
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Acidul acetilsalicilic este indicat pentru următoarele utilizări cardiovascular e:
- pentru inhibarea agregării plachetare la pacienţii la care se suspectează infarct miocardic acut,
- pentru profilaxia secundar ă la pacienţii cu infarct miocardic în antecedente,
- pentru profilaxia secundară a accidentului vascular cerebral,
- pentru reducerea riscului de atacuri ischemice tranzitorii (AIT) ş i accident vascular cerebral la
pacien ţii cu AIT,
- pentru inhibarea agregării plachetare la pacienţii cu angina pectoral ă s tabil ă ş i instabil ă
- pentru profilaxia trombembolismului dup ă chirurgie vascular ă sau interven ţii chirurgicale, de
ex emplu, PTCA (Angioplastia Coronarian ă Percutanat ă Transluminal ă), CABG (Bypass Coronarian),
endarterectomie carotidian ă, ş unturi arterio- venoase,
- pentru profilaxia trombozei venoase profunde ş i a embolismului pulmonar după imobilizare pe
termen lung, de exemplu, dupa interven ţie chirurgical ă major ă,
pentru reducerea riscului primar de infarct miocardic la persoanele cu factori de risc cardiovascular,
de ex emplu, diabet zaharat, hiperlipidemie, hipertensiune arterial ă, obezitate, fumat, v ârsta î naintat ă,
- pentru inhibarea profilactică a agregării plachetare în anevrism coronarian.
2
4.2 Doze şi mod de administrare
Administrare orală
Mod de administrare
Infarct miocardic acut
Se administrează o doză iniţială de 100 - 300 mg imediat ce există suspiciune de IM. Se menţine
administrarea unei doze de întreţinere de 100 mg - 300 mg timp de 30 de zile după infarct. După 30 de zile,
trebuie a vută în vedere terapia suplimentară pentru prevenirea infarctului miocardic recurent.
Dacă pentru această indicaţie sunt folosite comprimatele gastrorezistente, pentru o absorbţie rapidă se
recomandă mestecarea dozei iniţiale.
Profilaxia recidivei infarc tului miocardic, profilaxia atacurilor ischemice tranzitorii (AIT) şi a infarctului
cerebral :
Doza recomandată este de 100 - 300 mg acid acetilsalicilic pe zi.
Prevenirea tromboembolismului după intervenţii chirurgicale sau chirurgie vasculară
Doza recomandată este de 100 - 300 mg acid acetilsalicilic pe zi.
Profilaxia trombozei venoase şi a embolismului pulmonar
Doza recomandată este de 100 mg acid acetilsalicilic pe zi.
Profilaxia trombozei vaselor coronariene la pacienţii cu factori multipli de risc
D oza recomandată este de 100 – 200 mg acid acetilsalicilic pe zi sau de 300 mg acid acetilsalicilic la
intervale de 2 zile.
Angină pectorală instabilă
Doza recomandată este de 100 - 300 mg acid acetilsalicilic pe zi.
I nhibarea profilactică a agregării pla chetare în anevrismul coronarian
Mai târziu (de la a doua - a treia săptămână de boală), tratamentul trebuie urmat într -o doză de 3 -5 mg / kg
corp pe zi.
Comprimatele trebuie administrate după m asă , cu mult lichid. Comprimatele trebuie înghiţite întreg i,
nesfărâmate.
4.3 Contraindicaţii
ASPIRIN CARDIO 100 mg nu trebuie utilizat în următoarele cazuri:
- hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, alţi salicilaţi sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1;
- la pacienţii cu antecedente d e astm indus de administrarea de salicilaţi sau cu substanţe cu o acţiune
similară, în special medicamente antiinflamatoare nesteroidiene ;
- ulcer gastric sau duodenal acut;
- diateză hemoragică;
- insuficienţă renală severă
- insuficienţă hepatică severă ;
- insuficienţă cardiacă severă;
- în asociere cu metotrexat în doze de 15 mg/săptămână sau mai mult (vezi pct. 4.5 Interacţiuni cu alte
medicamente şi alte forme de interacţiune) ;
- ultimul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.6)
3
4.4 Atenţion ări şi precauţii speciale pentru utilizare
ASPIRIN CARDIO 100 mg poate fi utilizat în următoarele cazuri numai după evaluarea atentă a raportului
risc potenţial/beneficiu terapeutic:
- hipersensibilitate la analgezice / antiinflamatoare / antireumatice şi în prezenţa altor alergii (vezi pct. 4.3)
- istoric de ulcere gastrointestinale, inclusiv ulcere cronice sau recurente sau antecedente de hemoragii
gastrointestinale;
- în tratamentul concomitent cu medicamente anticoagulante (vezi pct. 4.5);
- la pacien ţii cu insuficienţă renală sau la pacienţii cu insuficienţă circulatorie cardiovasculară (de exemplu,
boli renale vasculare, insuficienţă cardiacă congestivă, hipovolemie, intervenţii chirurgicale majore, sepsis
sau evenimente majore hemoragice), deoarece acidul acetilsalicilic poate creşte mai mult riscul de
insuficienţă renală şi eşec renal acut;
- la pacienţii care suferă de deficit sever de glucozo -6- fosfat dehidrogenază (G6PD), acidul acetilsalicilic
poate induce hemoliza sau anemi a hemolitică. Factor ii care pot creşte riscul de hemoliz ă sunt, de exemplu
doze mari, febră sau infecţii acute;
- la pacienţii cu insuficienţă hepatică;
- ibuprofenul poate interfera cu acidul acetilsalicilic având efect inhibitor asupra agregării plachetare.
Pacienţii treb uie să discute cu medicul lor dacă urmează un tratament cu acid acetilsalicilic şi trebuie să ia
ibuprofen pentru dureri (vezi pct. 4.5);
- acidul acetilsalicilic poate duce la bronhospasm şi poate induce atacuri de astm sau alte reacţii de
hipersensibilit ate. Factorii de risc sunt astmul bronşic pre- existent, febra fânului, polipi nazali, sau boli
respiratorii cronice. Acest lucru este valabil şi pentru pacienţii care prezintă reacţii alergice (de exemplu,
reacţii cutanate, prurit, urticarie) la alte subst anţe.
- datorită efectului său inhibitor asupra agregării plachetare care persistă timp de câteva zile după
administrare, acid ul acetilsalicilic poate duce la o tendinţă de sângerare crescută în timpul şi după intervenţii
chirurgicale (inclusiv interven ţii chirurgicale minore, de exemplu, extracţii dentare);
- l a doze mici, acidul acetilsalicilic reduce excreţia de acid uric. Acest lucru poate declanşa atacuri de gută la
pacienţii predispuşi;
- a cidul acetilsalicilic nu trebuie utilizat la copii şi adolesc enţi pentru infecţii virale cu sau fără febră, fără a
consulta medicul. În anumite boli virale, în special gripa A, gripa B şi varicela, există un risc de sindrom
Reye, o boală foarte rară, care este posibil să pună în viaţa pericol şi necesită o acţiune m edicală imediată.
Riscul poate fi crescut atunci când acidul acetilsalicilic se administrează concomitent, însă, nu a fost dovedită
nicio relaţie de cauzalitate. Poate să apară stare de vomă persistentă cu astfel de boli şi acest lucru poate fi un
semn al sindromului Reye.
Medicamente le care conţin acid acetilsalicilic nu trebui e să fie luate pentru perioade prelungite sau la doze
mari, fără a consulta un medic.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Asocieri contraindicate:
• Metrotrexat utilizat în doze de 15 mg/săptămână sau mai mult:
Toxicitate hematologică crescută a metotrexatului (scăderea clearance- ului renal al metotrexatului de către
agenţii antiinflamatori, în general, şi deplasarea metotrexatului de pe proteinele sal e plasmatice legate de
salicilaţi) (vezi pct. 4.3).
Asocieri care necesită precauţii la utilizare:
• Metrotrexat utilizat în doze mai mici de 15 mg/săptămână:
Toxicitate hematologică crescută a metotrexatului (scăderea clearance- ului renal al metotrexatului de către
agenţii antiinflamatori, în general, şi deplasarea metotrexatului de pe proteinele sale plasmatice legate de
salicilaţi).
4
• Administrarea concomitentă a ibuprofenului antagonizează inhibarea ireversibilă a trombocitelor
indusă de acidul acetilsal icilic. Tratamentul cu ibuprofen la pacienţii cu risc cardiovascular crescut poate
limita efectele cardioprotectoare ale acidului acetilsalicilic ( vezi pct. 4.4).
• Anticoagulante, trombolitice/alţi inhibitori ai agregării plachetare/hemostaza: risc crescut de
sângerare.
• Alte antiinflamatoare nesteroidiene cu salicilaţi în doze mari : risc crescut de ulcere şi sângerări
gastrointestinale date de efectele sinergice.
• Digoxina: c reşterea concentraţiei plasmatice a d igoxinei dată de scăderea excreţiei renale .
• Antidiabetice, de exemplu insulina, sulfoniluree: c reşterea efectului hipoglicemiant la doze mari de
acid acetilsalicilic prin acţiune hipoglicemiantă a acidului acetilsalicilic şi deplasarea de sulfoniluree din
proteine le plasmatice.
• Diuretice în asociere cu acid acetilsalicilic la doze mai mari: scăderea filtrării glomerulare prin
scăderea sintezei prostaglandinei renale.
• Glucocorticoizi sistemici, cu excepţia hidrocortizonului folosit ca tratament de substituţie în boala
Addison: scăderea nivelului de salici lat din sânge pe durata tratamentului cu corticosteroizi şi riscul de
supradozaj al salicilatului după acest tratament este oprită de corticosteroizi prin eliminarea crescută a
salicilaţilor .
• Inhibitori ai en zimei de conversie ai angiotensinei (ACE) în co mbinaţie cu acid acetilsalicilic în doze
mari: scăderea filtrării glomerulare prin inhibarea vasodilatatoare a prostaglandinelor. Mai mult, scăderea
efectului antihipertensiv.
• Acid valproic : toxicitate crescută a acidului valproic dată de deplsarea protein elor din situsurile de
legare.
• Alcool: creşterea deteriorării mucoasei gastrointestinale şi timpi de sângerare prelungiţi datorită
efectului aditiv al acidului acetilsalicilic şi alcoolului.
• Uricozurice, cum ar fi benzbromarona, probenecid: s căderea efectului uricozuric (concurenţă cu
eliminarea tubulară renală a acidului uric).
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Inhibarea sintezei prostaglandinei poate afecta în mod negativ sarcina şi/sau dezvoltarea embrio/fetală. Date
obţinute din studii ep idemiologice ridică un semn de întrebare cu privire la riscul crescut de avort spontan şi
de malformaţii după utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine în timpul primelor trimestre de
sarcină. Riscul este posibil să crească în funcţie de doza administrată şi durata terapiei. Datele disponibile nu
susţin nicio asociere între consumul de acid acetilsalicilic şi un risc crescut de avort spontan. Pentru acidul
acetilsalicilic datele epidemiologice disponibile cu privire la malformaţie nu sunt compatibile, dar un risc
crescut de gastroschizis nu putea fi exclus. Un studiu prospectiv cu expunerea la începutul sarcinii (luna 1- 4)
de aproximativ 14.800 de perechi mama -copil nu a arătat nicio asociere cu o rată crescută de malformaţii.
Studiile la an imale au demonstrat toxicitate asupra funcţiei de reproducere (vezi: pct.5 .3).
În primul şi al doilea trimestru de sarcină se recomandă ca produsele ce conţin acid acetilsalicilic să nu fie
administrate, cu excepţia cazului în care este absolut necesar. D acă o femeie care încearcă să rămână gravidă
utiliz eazăe medicamente car e conţin acid acetil salicilic, în primul şi în al doilea trimestru de sarcină, doza
trebuie să fie cât mai redusă şi durata tratamentului cât mai scurtă posibil.
În al treilea trimestru de sarcină, toţi inhibitorii de sinteză ai prostaglandinei pot expune fătul la:
• toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a canalului arterial şi hipertensiune pulmonară);
• disfuncţie renală care poate progresa spre insuficienţă renală cu oligo- hidroamnoză;
mama şi copil ul, la sfârşitul perioadei de sarcină, la:
• prelungirea posibilă a timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate să apară chiar şi după
doze foarte mici;
• inhibarea contracţiilor uterine care rezultă în întârzierea sau prelungirea travaliului .
În consecinţă, acidul acetilsalicilic este contraindicat în timpul celui de -al treilea trimestru de sarcină.
5
Alăptarea
Salicilaţii şi metaboliţii lor se excretă în cantităţi mici în laptele matern.
Deoarece, până în prezent, după administrarea ocazională la mamă nu s -au observat reacţii adverse la sugar,
întreruperea alăptării nu este necesară .
Cu toate acestea, cu privire la utilizarea regulată sau la aportul de doze mari, alăptarea trebuie întreruptă .
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
ASPIRIN CARDIO 100 mg nu are influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse enumerate mai jos (RA) se bazează pe rapoarte spontane după punerea pe piaţă, cu toate
formulele de acid acetilsalicilic, inclusiv tratament pe cale orală pe termen scurt şi pe termen lung, prin
urmare, o organizare în funcţie de categor iile de frecvenţă CIOMS III nu este pertinentă.
Au fost observate tulburări ale tractului gastrointestinal superior şi inferior, cum ar fi semne şi simptome
comune de dispepsie, dureri gastrointestinale şi abdominale, rareori inflamaţii gastrointestinale şi ulcer
gastrointestinal, cu potenţial de a duce la ulcer gastrointestinal hemoragic sau perforat cu teste de laborator
respectiv semne clinice şi simptome specifice.
Datorită efectului său inhibitor asupra trombocitelor, acidul acetilsalicilic poate fi asociat cu un risc crescut
de sângerare. Au fost observate sângerări, cum ar fi hemoragia perioperatorie, hematoame, epistaxis,
hemoragii urogenitale, şi hemoragii gingivale.
Au fost observate sângerări foarte rare grave, cum ar fi hemoragii ale tractulu i gastrointestinal, hemoragii
cerebrale (în special la pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată şi/sau administrarea concomitentă de
agenţi antihemostatici) rar şi foarte rar. Acestea, în cazuri unice, pot pune viaţa în pericol.
Hemoragia poate d uce posthemoragic la anemie/anemie cu deficit de fier (ca urmare a microsângerării, de
exemplu) acut ă şi cronic ă, cu simptome şi semne clinice în rezultatele testelor de laborator, respectiv,
astenie, paloare şi hipoperfuzie.
Au fost raportate cazuri de hemoliză şi anemie hemolitică la pacienţii cu forme severe de deficit de glucoză-
6- fosfat dehidrogenază (G6PD).
Au fost observate reacţiile de hipersensibilitate, la testele de laborator şi manifestările clinice respective de
sindrom de astm, uşoare până la moderate care ar putea afecta pielea, tractul respirator, tractul gastro -
intestinal, şi a sistemului cardiovascular, inclusiv simptome cum ar fi erupţii cutanate, urticarie, edem, prurit,
rinită, congestie nazală, detresă cardio -respiratorie, şi foarte rar, reacţii severe, inclusiv şoc anafilactic.
Foarte rar a fost raportată insuficienţă hepatică tranzitorie cu creşterea nivelului transaminazelor hepatice.
Au fost raportate ameţeală şi tinitus care pot indica o supradozare.
Raportarea reacţiilor ad verse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raport eze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
6
4.9 Supradozaj
Toxicitate a salicilat ului (>100 mg / kg corp / zi timp de 2 zile poate produce toxicitate), ar putea duce la
intoxicaţie cronică, intoxicaţie terapeutică dobândit ă, şi de a pune viaţa în pericol, intoxicaţii acute
(supradozaj), variind de la ingestia accidentală la copii la intoxicatii accidentale .
Intoxicaţia cronică poate fi insidioas ă iar semnele şi simptomele sunt ne specifice. Intoxicaţie cronică uşoară
cu salicilat, sau salic ilism, apare de obicei numai după utilizarea re pe tată de doze mari. Simptomele includ
ameţeli, vertij, tinitus, surditate , transpiraţie, greaţă şi vărsături, dureri de cap, şi confuzie, şi pot fi controlate
prin reducerea dozei. Tinitusul po ate să ap ară la concentraţii plasmatice de 150 - 300 microgram e/ml. Mai
multe evenimente adverse grave apar la concentraţii de peste 300 microgram e/ml.
Caracteristica majoră a intoxicaţiei acute cu acid acetilsalicilic este perturbarea gravă a echilibrului acido -
bazic , care poate varia în funcţie de vârstă şi severitatea into xicaţiei. La copii, cea mai comună prezentare
este acidoz a metabolică. Severitatea intoxicaţiei nu poate fi estimată numai din concentraţia plasmatică.
Absorbţia de acid acetilsalicilic poate fi amânată, datorită unei goliri gastrice scăzute, formarea de calculi în
stomac, sau ca urmare a ingestiei de preparate gastrorezistente preparate. Managementul intoxicaţie cu acid
acetilsalicilic este determinat de măsura în care simptomele acesteia, scena clinică şi de tehnicile standard de
management al intoxicaţiei. Măsuri le predominante ar trebui să fie bazate pe excreţia accelerată a
medicamentului i, precum şi pe restaurarea metabolismului electrolitic şi acid o-baz ic.
Datorită efectelor fiziopatologice complexe ale intoxicaţiei cu salicila ţi semnele şi simptome le/investigaţiile
pot include:
Semne şi simptome
Rezultatele
investigaţiilor
Măsuri terapeutice
Simptome uşoare până la
moderate
Lavaj gastric, administrare
repetată de cărbune medicinal
activat, diureză alcalină forţată
Tahipnee, hiperventilaţie,
alcaloză respiratorie
Alcalemie, alcalinurie Abordare terapeutică cu
administrare de lichide şi
electroliţi
Diaforeză
Greaţă, vărsături
Simptome moderate până
la severe
Lavaj gastric, administrare
repetată de cărbune medicinal
activat, diureză alcalin ă forţată,
hemodializă în cazuri severe
Alcaloză respiratorie cu
acidoză metabolică
compensatoare
Acidemie, acidurie Abordare terapeutică cu
administrare de lichide şi
electroliţi
Hiperpirexie Abordare terapeutică cu
administrare de lichide şi
electroliţi
Respirator: de la
hiperventilaţie, edem
pulmonar noncardiogenic la
stop respirator, asfixiere
Cardiovascular: de la
disritmie, hipotensiune la
stop cardiovascular
de exemplu, modificări
ale tensiunii arteriale,
EKG
7
Pierderi de lichide şi
electro liţi: deshidratare,
oligurie la insuficienţă renală
de exemplu, hipokaliemie,
hipernatremie,
hiponatremie, funcţie
renală modificată
Abordare terapeutică cu
administrare de lichide şi
electroliţi
Afectarea metabolismului
glucozei, ketoză Hiperglicemie,
hipoglicemie (în special la
copii)
Concentraţii ridicate ale
cetonei
Tinitus, surzenie
Gastrointestinal: Hemoragie
GI
Hematologic: de la inhibare
trombocitară la coagulopatie
de exemplu, prelungirea
PT, hipoprotrombinemie
Neurologic: Encefalopatie
toxică şi depresie la nivelul
sistemului nervos central cu
manifestări de la letargie,
confuzie, la comă şi convulsii
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Inhibitori ai agregării plachetare cu exce pţia heparinei.
Codul ATC: B01A C06.
Acidul acetilsalicilic inhibă agregarea plachetară prin blocarea sintezei tromboxanului A
2 în trombocite.
Mecanismul de acţiune se bazează pe inhibarea ireversibilă a ciclooxigenazei (COX -1). Acest efect inhibitor
est e deosebit de pronunţat în trombocite deoarece trombocitele sunt în imposibilitatea de a resintetiza această
enzimă. Acidul acetilsalicilic are, de asemenea, şi alte efecte inhibitoare asupra trombocitelor. Astfel, este
folosit pentru diverse indicaţii vas culare.
Acidul acetilsalicilic aparţine grupului de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, cu proprietăţi
analgezice antipiretice, şi antiinflamatorii. Dozele orale mai mari sunt folosite pentru ameliorarea durerii şi
în condiţii minore febrile, cum ar fi răcelile sau a gripei, pentru reducerea temperaturii şi de dureri articulare
şi musculare, şi în afecţiuni acute şi cronice inflamatorii, cum ar fi poliartrita reumatoidă, osteoartrită, şi
spondilită anchilozantă.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Ab sorbţi e
După administrarea orală, acidul acetilsalicilic se absoarbe rapid şi complet din tractul gastrointestinal. În
timpul şi după absorbţie , acidul acetilsalicilic este transformat în principalul său metabolit activ, acidul
salicilic. Concentraţiile pl asmatice maxime se ating după 10- 20 minute pentru acid acetilsalicilic şi respectiv,
după 0,3- 2 ore pentru acidul salicilic. Datorită filmului rezistent la acid al ASPIRIN CARDIO 100 mg
comprimate gastrorezistente, substanţa activă nu este eliberat ă în sto mac, doar în mediul alcalin al
intestinului. Prin urmare, absorbţia de acid acetilsalicilic este întârziată cu 3- 6 ore după administrarea
comprimatelor gastrorezistente în comparaţie cu comprimatele simple .
8
Distribuţi e
Atât acidul acetilsalicilic cât şi acidul salicilic se leagă extensiv de proteinele plasmatice şi sunt rapid
distribuite în întreg organismul. Acidul salicilic trece în laptele matern şi traversează placenta.
Eliminare
Acidul salicilic este eliminat în principal prin metabolizare hepatică . Metaboliţii săi sunt acidul saliciluric,
glucuronidul fenolic salicilic, glucuronidul salicilacil, acid gentisic, şi acid gentisuric.
Cinetica eliminării de acid salicilic este dependentă de doză, aşa cum metabolismul este limitat de
capacitatea enzimel or hepatice. Timpul de înjumătăţire prin eliminare variază, prin urmare, de la 2- 3 ore la
doze mici, până la aproximativ 15 de ore, la doze mari. Acidul salicilic şi metaboliţii săi sunt excretaţi în
principal pe cale renală.
5.3 Date preclinice de sigura nţă
Profilul de siguranţă preclinic ă al acidului acetilsalicilic este bine documentat.
În studiile la animale cu salicilaţi, aceştia au cauzat leziuni renale la doze mari, dar nu şi alte leziuni
organice. Mutagenitatea acidului acetilsalicilic a fost i ntens studiată in vitro şi in vivo, şi nu a fost găsită
nicio dovadă pertinentă a potenţialului mutagent. Acelaşi lucru este valabil pentru studii de carcinogenitate.
Salicilaţii au prezentat efecte teratogene în studiile la animale şi un număr de speci i diferite. S -au raportat
tulburări de nidaţie, efecte embriotoxice şi fetotoxice şi tulburări ale capacităţii de învăţare ale puilor după
expunere prenatală.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleu :
C eluloză pulbere,
A midon de por umb.
Film :
C opolimer de acid metacrilic -acrilat de etil 1: 1,
P olisorbat 80,
L aurilsulfat de sodiu,
T alc,
T rietil citrat.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
5 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A nu se păstr a la temperaturi peste 25°C.
9
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 3 blistere din PP/Al a câte 10 comprimate gastrorezistente
Cutie cu 2 blistere din PP/Al a câte 14 comprimate gastrorezistente
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea rezidu urilor <şi alte instrucţiuni de manipulare>
Fără cerinţe speciale la eliminare.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
BAYER S.R.L.
Sos. Pipera 42, etaj ele 1,16,17,
Sector 2 , Bucureşti,
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
6754/2014/01- 02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei : August 2014.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Aprilie, 2015
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
ASPIRIN CARDIO 100 mg comprimate gastrorezistente
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un comprimat gastrorezistent conţine 100 mg acid acetilsalicilic.
Pentru lista completă a excipienţilor vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat gastrorezistent.
Comprimat gastrorezistent rotund, de culoare albă, biconvex, cu feţe plane .
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Acidul acetilsalicilic este indicat pentru următoarele utilizări cardiovascular e:
- pentru inhibarea agregării plachetare la pacienţii la care se suspectează infarct miocardic acut,
- pentru profilaxia secundar ă la pacienţii cu infarct miocardic în antecedente,
- pentru profilaxia secundară a accidentului vascular cerebral,
- pentru reducerea riscului de atacuri ischemice tranzitorii (AIT) ş i accident vascular cerebral la
pacien ţii cu AIT,
- pentru inhibarea agregării plachetare la pacienţii cu angina pectoral ă s tabil ă ş i instabil ă
- pentru profilaxia trombembolismului dup ă chirurgie vascular ă sau interven ţii chirurgicale, de
ex emplu, PTCA (Angioplastia Coronarian ă Percutanat ă Transluminal ă), CABG (Bypass Coronarian),
endarterectomie carotidian ă, ş unturi arterio- venoase,
- pentru profilaxia trombozei venoase profunde ş i a embolismului pulmonar după imobilizare pe
termen lung, de exemplu, dupa interven ţie chirurgical ă major ă,
pentru reducerea riscului primar de infarct miocardic la persoanele cu factori de risc cardiovascular,
de ex emplu, diabet zaharat, hiperlipidemie, hipertensiune arterial ă, obezitate, fumat, v ârsta î naintat ă,
- pentru inhibarea profilactică a agregării plachetare în anevrism coronarian.
2
4.2 Doze şi mod de administrare
Administrare orală
Mod de administrare
Infarct miocardic acut
Se administrează o doză iniţială de 100 - 300 mg imediat ce există suspiciune de IM. Se menţine
administrarea unei doze de întreţinere de 100 mg - 300 mg timp de 30 de zile după infarct. După 30 de zile,
trebuie a vută în vedere terapia suplimentară pentru prevenirea infarctului miocardic recurent.
Dacă pentru această indicaţie sunt folosite comprimatele gastrorezistente, pentru o absorbţie rapidă se
recomandă mestecarea dozei iniţiale.
Profilaxia recidivei infarc tului miocardic, profilaxia atacurilor ischemice tranzitorii (AIT) şi a infarctului
cerebral :
Doza recomandată este de 100 - 300 mg acid acetilsalicilic pe zi.
Prevenirea tromboembolismului după intervenţii chirurgicale sau chirurgie vasculară
Doza recomandată este de 100 - 300 mg acid acetilsalicilic pe zi.
Profilaxia trombozei venoase şi a embolismului pulmonar
Doza recomandată este de 100 mg acid acetilsalicilic pe zi.
Profilaxia trombozei vaselor coronariene la pacienţii cu factori multipli de risc
D oza recomandată este de 100 – 200 mg acid acetilsalicilic pe zi sau de 300 mg acid acetilsalicilic la
intervale de 2 zile.
Angină pectorală instabilă
Doza recomandată este de 100 - 300 mg acid acetilsalicilic pe zi.
I nhibarea profilactică a agregării pla chetare în anevrismul coronarian
Mai târziu (de la a doua - a treia săptămână de boală), tratamentul trebuie urmat într -o doză de 3 -5 mg / kg
corp pe zi.
Comprimatele trebuie administrate după m asă , cu mult lichid. Comprimatele trebuie înghiţite întreg i,
nesfărâmate.
4.3 Contraindicaţii
ASPIRIN CARDIO 100 mg nu trebuie utilizat în următoarele cazuri:
- hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, alţi salicilaţi sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1;
- la pacienţii cu antecedente d e astm indus de administrarea de salicilaţi sau cu substanţe cu o acţiune
similară, în special medicamente antiinflamatoare nesteroidiene ;
- ulcer gastric sau duodenal acut;
- diateză hemoragică;
- insuficienţă renală severă
- insuficienţă hepatică severă ;
- insuficienţă cardiacă severă;
- în asociere cu metotrexat în doze de 15 mg/săptămână sau mai mult (vezi pct. 4.5 Interacţiuni cu alte
medicamente şi alte forme de interacţiune) ;
- ultimul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.6)
3
4.4 Atenţion ări şi precauţii speciale pentru utilizare
ASPIRIN CARDIO 100 mg poate fi utilizat în următoarele cazuri numai după evaluarea atentă a raportului
risc potenţial/beneficiu terapeutic:
- hipersensibilitate la analgezice / antiinflamatoare / antireumatice şi în prezenţa altor alergii (vezi pct. 4.3)
- istoric de ulcere gastrointestinale, inclusiv ulcere cronice sau recurente sau antecedente de hemoragii
gastrointestinale;
- în tratamentul concomitent cu medicamente anticoagulante (vezi pct. 4.5);
- la pacien ţii cu insuficienţă renală sau la pacienţii cu insuficienţă circulatorie cardiovasculară (de exemplu,
boli renale vasculare, insuficienţă cardiacă congestivă, hipovolemie, intervenţii chirurgicale majore, sepsis
sau evenimente majore hemoragice), deoarece acidul acetilsalicilic poate creşte mai mult riscul de
insuficienţă renală şi eşec renal acut;
- la pacienţii care suferă de deficit sever de glucozo -6- fosfat dehidrogenază (G6PD), acidul acetilsalicilic
poate induce hemoliza sau anemi a hemolitică. Factor ii care pot creşte riscul de hemoliz ă sunt, de exemplu
doze mari, febră sau infecţii acute;
- la pacienţii cu insuficienţă hepatică;
- ibuprofenul poate interfera cu acidul acetilsalicilic având efect inhibitor asupra agregării plachetare.
Pacienţii treb uie să discute cu medicul lor dacă urmează un tratament cu acid acetilsalicilic şi trebuie să ia
ibuprofen pentru dureri (vezi pct. 4.5);
- acidul acetilsalicilic poate duce la bronhospasm şi poate induce atacuri de astm sau alte reacţii de
hipersensibilit ate. Factorii de risc sunt astmul bronşic pre- existent, febra fânului, polipi nazali, sau boli
respiratorii cronice. Acest lucru este valabil şi pentru pacienţii care prezintă reacţii alergice (de exemplu,
reacţii cutanate, prurit, urticarie) la alte subst anţe.
- datorită efectului său inhibitor asupra agregării plachetare care persistă timp de câteva zile după
administrare, acid ul acetilsalicilic poate duce la o tendinţă de sângerare crescută în timpul şi după intervenţii
chirurgicale (inclusiv interven ţii chirurgicale minore, de exemplu, extracţii dentare);
- l a doze mici, acidul acetilsalicilic reduce excreţia de acid uric. Acest lucru poate declanşa atacuri de gută la
pacienţii predispuşi;
- a cidul acetilsalicilic nu trebuie utilizat la copii şi adolesc enţi pentru infecţii virale cu sau fără febră, fără a
consulta medicul. În anumite boli virale, în special gripa A, gripa B şi varicela, există un risc de sindrom
Reye, o boală foarte rară, care este posibil să pună în viaţa pericol şi necesită o acţiune m edicală imediată.
Riscul poate fi crescut atunci când acidul acetilsalicilic se administrează concomitent, însă, nu a fost dovedită
nicio relaţie de cauzalitate. Poate să apară stare de vomă persistentă cu astfel de boli şi acest lucru poate fi un
semn al sindromului Reye.
Medicamente le care conţin acid acetilsalicilic nu trebui e să fie luate pentru perioade prelungite sau la doze
mari, fără a consulta un medic.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Asocieri contraindicate:
• Metrotrexat utilizat în doze de 15 mg/săptămână sau mai mult:
Toxicitate hematologică crescută a metotrexatului (scăderea clearance- ului renal al metotrexatului de către
agenţii antiinflamatori, în general, şi deplasarea metotrexatului de pe proteinele sal e plasmatice legate de
salicilaţi) (vezi pct. 4.3).
Asocieri care necesită precauţii la utilizare:
• Metrotrexat utilizat în doze mai mici de 15 mg/săptămână:
Toxicitate hematologică crescută a metotrexatului (scăderea clearance- ului renal al metotrexatului de către
agenţii antiinflamatori, în general, şi deplasarea metotrexatului de pe proteinele sale plasmatice legate de
salicilaţi).
4
• Administrarea concomitentă a ibuprofenului antagonizează inhibarea ireversibilă a trombocitelor
indusă de acidul acetilsal icilic. Tratamentul cu ibuprofen la pacienţii cu risc cardiovascular crescut poate
limita efectele cardioprotectoare ale acidului acetilsalicilic ( vezi pct. 4.4).
• Anticoagulante, trombolitice/alţi inhibitori ai agregării plachetare/hemostaza: risc crescut de
sângerare.
• Alte antiinflamatoare nesteroidiene cu salicilaţi în doze mari : risc crescut de ulcere şi sângerări
gastrointestinale date de efectele sinergice.
• Digoxina: c reşterea concentraţiei plasmatice a d igoxinei dată de scăderea excreţiei renale .
• Antidiabetice, de exemplu insulina, sulfoniluree: c reşterea efectului hipoglicemiant la doze mari de
acid acetilsalicilic prin acţiune hipoglicemiantă a acidului acetilsalicilic şi deplasarea de sulfoniluree din
proteine le plasmatice.
• Diuretice în asociere cu acid acetilsalicilic la doze mai mari: scăderea filtrării glomerulare prin
scăderea sintezei prostaglandinei renale.
• Glucocorticoizi sistemici, cu excepţia hidrocortizonului folosit ca tratament de substituţie în boala
Addison: scăderea nivelului de salici lat din sânge pe durata tratamentului cu corticosteroizi şi riscul de
supradozaj al salicilatului după acest tratament este oprită de corticosteroizi prin eliminarea crescută a
salicilaţilor .
• Inhibitori ai en zimei de conversie ai angiotensinei (ACE) în co mbinaţie cu acid acetilsalicilic în doze
mari: scăderea filtrării glomerulare prin inhibarea vasodilatatoare a prostaglandinelor. Mai mult, scăderea
efectului antihipertensiv.
• Acid valproic : toxicitate crescută a acidului valproic dată de deplsarea protein elor din situsurile de
legare.
• Alcool: creşterea deteriorării mucoasei gastrointestinale şi timpi de sângerare prelungiţi datorită
efectului aditiv al acidului acetilsalicilic şi alcoolului.
• Uricozurice, cum ar fi benzbromarona, probenecid: s căderea efectului uricozuric (concurenţă cu
eliminarea tubulară renală a acidului uric).
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Inhibarea sintezei prostaglandinei poate afecta în mod negativ sarcina şi/sau dezvoltarea embrio/fetală. Date
obţinute din studii ep idemiologice ridică un semn de întrebare cu privire la riscul crescut de avort spontan şi
de malformaţii după utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine în timpul primelor trimestre de
sarcină. Riscul este posibil să crească în funcţie de doza administrată şi durata terapiei. Datele disponibile nu
susţin nicio asociere între consumul de acid acetilsalicilic şi un risc crescut de avort spontan. Pentru acidul
acetilsalicilic datele epidemiologice disponibile cu privire la malformaţie nu sunt compatibile, dar un risc
crescut de gastroschizis nu putea fi exclus. Un studiu prospectiv cu expunerea la începutul sarcinii (luna 1- 4)
de aproximativ 14.800 de perechi mama -copil nu a arătat nicio asociere cu o rată crescută de malformaţii.
Studiile la an imale au demonstrat toxicitate asupra funcţiei de reproducere (vezi: pct.5 .3).
În primul şi al doilea trimestru de sarcină se recomandă ca produsele ce conţin acid acetilsalicilic să nu fie
administrate, cu excepţia cazului în care este absolut necesar. D acă o femeie care încearcă să rămână gravidă
utiliz eazăe medicamente car e conţin acid acetil salicilic, în primul şi în al doilea trimestru de sarcină, doza
trebuie să fie cât mai redusă şi durata tratamentului cât mai scurtă posibil.
În al treilea trimestru de sarcină, toţi inhibitorii de sinteză ai prostaglandinei pot expune fătul la:
• toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a canalului arterial şi hipertensiune pulmonară);
• disfuncţie renală care poate progresa spre insuficienţă renală cu oligo- hidroamnoză;
mama şi copil ul, la sfârşitul perioadei de sarcină, la:
• prelungirea posibilă a timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate să apară chiar şi după
doze foarte mici;
• inhibarea contracţiilor uterine care rezultă în întârzierea sau prelungirea travaliului .
În consecinţă, acidul acetilsalicilic este contraindicat în timpul celui de -al treilea trimestru de sarcină.
5
Alăptarea
Salicilaţii şi metaboliţii lor se excretă în cantităţi mici în laptele matern.
Deoarece, până în prezent, după administrarea ocazională la mamă nu s -au observat reacţii adverse la sugar,
întreruperea alăptării nu este necesară .
Cu toate acestea, cu privire la utilizarea regulată sau la aportul de doze mari, alăptarea trebuie întreruptă .
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
ASPIRIN CARDIO 100 mg nu are influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse enumerate mai jos (RA) se bazează pe rapoarte spontane după punerea pe piaţă, cu toate
formulele de acid acetilsalicilic, inclusiv tratament pe cale orală pe termen scurt şi pe termen lung, prin
urmare, o organizare în funcţie de categor iile de frecvenţă CIOMS III nu este pertinentă.
Au fost observate tulburări ale tractului gastrointestinal superior şi inferior, cum ar fi semne şi simptome
comune de dispepsie, dureri gastrointestinale şi abdominale, rareori inflamaţii gastrointestinale şi ulcer
gastrointestinal, cu potenţial de a duce la ulcer gastrointestinal hemoragic sau perforat cu teste de laborator
respectiv semne clinice şi simptome specifice.
Datorită efectului său inhibitor asupra trombocitelor, acidul acetilsalicilic poate fi asociat cu un risc crescut
de sângerare. Au fost observate sângerări, cum ar fi hemoragia perioperatorie, hematoame, epistaxis,
hemoragii urogenitale, şi hemoragii gingivale.
Au fost observate sângerări foarte rare grave, cum ar fi hemoragii ale tractulu i gastrointestinal, hemoragii
cerebrale (în special la pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată şi/sau administrarea concomitentă de
agenţi antihemostatici) rar şi foarte rar. Acestea, în cazuri unice, pot pune viaţa în pericol.
Hemoragia poate d uce posthemoragic la anemie/anemie cu deficit de fier (ca urmare a microsângerării, de
exemplu) acut ă şi cronic ă, cu simptome şi semne clinice în rezultatele testelor de laborator, respectiv,
astenie, paloare şi hipoperfuzie.
Au fost raportate cazuri de hemoliză şi anemie hemolitică la pacienţii cu forme severe de deficit de glucoză-
6- fosfat dehidrogenază (G6PD).
Au fost observate reacţiile de hipersensibilitate, la testele de laborator şi manifestările clinice respective de
sindrom de astm, uşoare până la moderate care ar putea afecta pielea, tractul respirator, tractul gastro -
intestinal, şi a sistemului cardiovascular, inclusiv simptome cum ar fi erupţii cutanate, urticarie, edem, prurit,
rinită, congestie nazală, detresă cardio -respiratorie, şi foarte rar, reacţii severe, inclusiv şoc anafilactic.
Foarte rar a fost raportată insuficienţă hepatică tranzitorie cu creşterea nivelului transaminazelor hepatice.
Au fost raportate ameţeală şi tinitus care pot indica o supradozare.
Raportarea reacţiilor ad verse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raport eze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
6
4.9 Supradozaj
Toxicitate a salicilat ului (>100 mg / kg corp / zi timp de 2 zile poate produce toxicitate), ar putea duce la
intoxicaţie cronică, intoxicaţie terapeutică dobândit ă, şi de a pune viaţa în pericol, intoxicaţii acute
(supradozaj), variind de la ingestia accidentală la copii la intoxicatii accidentale .
Intoxicaţia cronică poate fi insidioas ă iar semnele şi simptomele sunt ne specifice. Intoxicaţie cronică uşoară
cu salicilat, sau salic ilism, apare de obicei numai după utilizarea re pe tată de doze mari. Simptomele includ
ameţeli, vertij, tinitus, surditate , transpiraţie, greaţă şi vărsături, dureri de cap, şi confuzie, şi pot fi controlate
prin reducerea dozei. Tinitusul po ate să ap ară la concentraţii plasmatice de 150 - 300 microgram e/ml. Mai
multe evenimente adverse grave apar la concentraţii de peste 300 microgram e/ml.
Caracteristica majoră a intoxicaţiei acute cu acid acetilsalicilic este perturbarea gravă a echilibrului acido -
bazic , care poate varia în funcţie de vârstă şi severitatea into xicaţiei. La copii, cea mai comună prezentare
este acidoz a metabolică. Severitatea intoxicaţiei nu poate fi estimată numai din concentraţia plasmatică.
Absorbţia de acid acetilsalicilic poate fi amânată, datorită unei goliri gastrice scăzute, formarea de calculi în
stomac, sau ca urmare a ingestiei de preparate gastrorezistente preparate. Managementul intoxicaţie cu acid
acetilsalicilic este determinat de măsura în care simptomele acesteia, scena clinică şi de tehnicile standard de
management al intoxicaţiei. Măsuri le predominante ar trebui să fie bazate pe excreţia accelerată a
medicamentului i, precum şi pe restaurarea metabolismului electrolitic şi acid o-baz ic.
Datorită efectelor fiziopatologice complexe ale intoxicaţiei cu salicila ţi semnele şi simptome le/investigaţiile
pot include:
Semne şi simptome
Rezultatele
investigaţiilor
Măsuri terapeutice
Simptome uşoare până la
moderate
Lavaj gastric, administrare
repetată de cărbune medicinal
activat, diureză alcalină forţată
Tahipnee, hiperventilaţie,
alcaloză respiratorie
Alcalemie, alcalinurie Abordare terapeutică cu
administrare de lichide şi
electroliţi
Diaforeză
Greaţă, vărsături
Simptome moderate până
la severe
Lavaj gastric, administrare
repetată de cărbune medicinal
activat, diureză alcalin ă forţată,
hemodializă în cazuri severe
Alcaloză respiratorie cu
acidoză metabolică
compensatoare
Acidemie, acidurie Abordare terapeutică cu
administrare de lichide şi
electroliţi
Hiperpirexie Abordare terapeutică cu
administrare de lichide şi
electroliţi
Respirator: de la
hiperventilaţie, edem
pulmonar noncardiogenic la
stop respirator, asfixiere
Cardiovascular: de la
disritmie, hipotensiune la
stop cardiovascular
de exemplu, modificări
ale tensiunii arteriale,
EKG
7
Pierderi de lichide şi
electro liţi: deshidratare,
oligurie la insuficienţă renală
de exemplu, hipokaliemie,
hipernatremie,
hiponatremie, funcţie
renală modificată
Abordare terapeutică cu
administrare de lichide şi
electroliţi
Afectarea metabolismului
glucozei, ketoză Hiperglicemie,
hipoglicemie (în special la
copii)
Concentraţii ridicate ale
cetonei
Tinitus, surzenie
Gastrointestinal: Hemoragie
GI
Hematologic: de la inhibare
trombocitară la coagulopatie
de exemplu, prelungirea
PT, hipoprotrombinemie
Neurologic: Encefalopatie
toxică şi depresie la nivelul
sistemului nervos central cu
manifestări de la letargie,
confuzie, la comă şi convulsii
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Inhibitori ai agregării plachetare cu exce pţia heparinei.
Codul ATC: B01A C06.
Acidul acetilsalicilic inhibă agregarea plachetară prin blocarea sintezei tromboxanului A
2 în trombocite.
Mecanismul de acţiune se bazează pe inhibarea ireversibilă a ciclooxigenazei (COX -1). Acest efect inhibitor
est e deosebit de pronunţat în trombocite deoarece trombocitele sunt în imposibilitatea de a resintetiza această
enzimă. Acidul acetilsalicilic are, de asemenea, şi alte efecte inhibitoare asupra trombocitelor. Astfel, este
folosit pentru diverse indicaţii vas culare.
Acidul acetilsalicilic aparţine grupului de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, cu proprietăţi
analgezice antipiretice, şi antiinflamatorii. Dozele orale mai mari sunt folosite pentru ameliorarea durerii şi
în condiţii minore febrile, cum ar fi răcelile sau a gripei, pentru reducerea temperaturii şi de dureri articulare
şi musculare, şi în afecţiuni acute şi cronice inflamatorii, cum ar fi poliartrita reumatoidă, osteoartrită, şi
spondilită anchilozantă.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Ab sorbţi e
După administrarea orală, acidul acetilsalicilic se absoarbe rapid şi complet din tractul gastrointestinal. În
timpul şi după absorbţie , acidul acetilsalicilic este transformat în principalul său metabolit activ, acidul
salicilic. Concentraţiile pl asmatice maxime se ating după 10- 20 minute pentru acid acetilsalicilic şi respectiv,
după 0,3- 2 ore pentru acidul salicilic. Datorită filmului rezistent la acid al ASPIRIN CARDIO 100 mg
comprimate gastrorezistente, substanţa activă nu este eliberat ă în sto mac, doar în mediul alcalin al
intestinului. Prin urmare, absorbţia de acid acetilsalicilic este întârziată cu 3- 6 ore după administrarea
comprimatelor gastrorezistente în comparaţie cu comprimatele simple .
8
Distribuţi e
Atât acidul acetilsalicilic cât şi acidul salicilic se leagă extensiv de proteinele plasmatice şi sunt rapid
distribuite în întreg organismul. Acidul salicilic trece în laptele matern şi traversează placenta.
Eliminare
Acidul salicilic este eliminat în principal prin metabolizare hepatică . Metaboliţii săi sunt acidul saliciluric,
glucuronidul fenolic salicilic, glucuronidul salicilacil, acid gentisic, şi acid gentisuric.
Cinetica eliminării de acid salicilic este dependentă de doză, aşa cum metabolismul este limitat de
capacitatea enzimel or hepatice. Timpul de înjumătăţire prin eliminare variază, prin urmare, de la 2- 3 ore la
doze mici, până la aproximativ 15 de ore, la doze mari. Acidul salicilic şi metaboliţii săi sunt excretaţi în
principal pe cale renală.
5.3 Date preclinice de sigura nţă
Profilul de siguranţă preclinic ă al acidului acetilsalicilic este bine documentat.
În studiile la animale cu salicilaţi, aceştia au cauzat leziuni renale la doze mari, dar nu şi alte leziuni
organice. Mutagenitatea acidului acetilsalicilic a fost i ntens studiată in vitro şi in vivo, şi nu a fost găsită
nicio dovadă pertinentă a potenţialului mutagent. Acelaşi lucru este valabil pentru studii de carcinogenitate.
Salicilaţii au prezentat efecte teratogene în studiile la animale şi un număr de speci i diferite. S -au raportat
tulburări de nidaţie, efecte embriotoxice şi fetotoxice şi tulburări ale capacităţii de învăţare ale puilor după
expunere prenatală.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleu :
C eluloză pulbere,
A midon de por umb.
Film :
C opolimer de acid metacrilic -acrilat de etil 1: 1,
P olisorbat 80,
L aurilsulfat de sodiu,
T alc,
T rietil citrat.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
5 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A nu se păstr a la temperaturi peste 25°C.
9
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 3 blistere din PP/Al a câte 10 comprimate gastrorezistente
Cutie cu 2 blistere din PP/Al a câte 14 comprimate gastrorezistente
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea rezidu urilor <şi alte instrucţiuni de manipulare>
Fără cerinţe speciale la eliminare.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
BAYER S.R.L.
Sos. Pipera 42, etaj ele 1,16,17,
Sector 2 , Bucureşti,
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
6754/2014/01- 02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei : August 2014.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Aprilie, 2015
