ALBENDAZOL LPH 200 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
ALBENDAZOL LPH 200 mg, comprimate filmate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
ALBENDAZOL LPH 200 mg, comprimate filmate
1 comprimat filmat co ntine 200 mg albendazol
Pentru excipienţi , vezi pct . 6.1.
3. FO RMA FARMACEUT ICĂ
ALBENDAZOL LPH 200 mg, comprimate filmate
Comprimat filmat biconvex, circular, alburiu
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Albendazolul este un carbamat benzimidazolic cu acţiune antihelmintică şi în boli produse de
protozoare care pot parazita intestinul omului şi alte ţesuturi .
Albendazol în doză mică este indicat în tratamentul următoarelor afecţiuni pr ovocate de helminţi sau
protozoare sensibile: - oxiurază ;
- an chilostomiază şi necatoriaz ă;
- himenolepidoză ;
- teniază( Taenia saginata, Taenia solium);
- stron giloidoză ;
- ascaridioz ă;
- tricocefaloză ;
- opistorcoză şi/sau clonorcoză (infecţii cu O. viverrini şi/sau C. sinensis );
- lar va mi grans cutanată ;
- g iardioză( Giardia inte stinalis, Giardia duodenalis) la copii;
- trichineloz ă.
4.2 Doze şi mod de administrare
Oxiuriază
Copii între 1 -2 ani : Doza uzuală este de 200 m g albendazol în doză unică , repetată după 7 zile .
Adulţi şi copii peste 2 ani : D oza uzuală este de 400 m g albendazol în doză unică , repetată după 7 zile.
2
Se impun măsuri ri guroase de i gienă şi , de asemenea , trebuie tratate şi persoanele din antura j.
Anchilostomiază, necatoriază, ascaridioză, trichocefaloză
Copii între 1 -2 ani : Doza uzuală este de 200 m g albendazol în doză unică , repetată după 7 zile .
Adulţi şi copii peste 2 ani : D oza uzuală este de 400 m g albendazol în doză unică .
In caz de trichocefaloz ă, dacă examenul coproparazitolo gic este poziti v după 3 săptăm âni, trebuie
repetată cur a.
Strongiloidoză, teniază
Adulţi şi copii peste 2 ani : D oza uzuală este de 400 m g albendazol pe zi , în priză unică , timp de 3 zile
consecuti v. Dacă examenul coproparazitol ogic este poziti v după 3 săptăm âni , trebuie repetată cura .
Trichineloză
Copii peste 6 ani : D oza recomandată este de 15 mg albendazol/kg/z i, fracţionată în 2 prize (dimineaţa
şi seara , timp de 10- 15 zile, în funcţie de se veritatea simptomatol ogiei şi precocitatea tratamentului ).
Adulţi : D oza recomandată este de 800 m g albendazol pe zi, fracţionată în 2 prize (dimineaţa şi seara,
timp de 10- 15 zile în funcţie de se veritatea simptomatol ogiei şi precocitatea tratamentului ).
Giardiază (doar pentru copii între 2 şi 12 ani):
D oza recomandată este de 400 m g albendazol în priză unică , timp de 5 zile.
N u sunt necesare măsuri sup limentare (cum sunt administrarea à jeun sau administrarea unui
purgativ).
L a copii sub 6 ani se recomandă folosirea de suspensie oral ă.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la albendazol sau la oricar e dintre componenţii produsului.
Albendazolul nu t rebuie administrat în timpul sarcinii sau la femei suspecte de sarcin ă.
Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză , deficit de lactază (Lapp) sau sindrom
de malabsorbţie la glucoză -g alactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament .
4.4 Atenţionări speciale şi precauţii speciale pentru utilizare
Datorită posibilităţii apariţiei leucopeniei, pancitopeniei sau creşterii transaminazelor, mai ales în
cazul administrării unor doze mari (de exemplu în tratamentul trichinelozei), se recomandă
monitorizarea formulei sanguine şi a funcţiei hepatice la începutul tratamentului cu albendazol.
În caz de trichineloză, deoarece în formele intestinale şi larvare efectul se realizează mai ales în
perioada de migrare tisulară, se recomandă administrarea precoce a albendazolului , dacă este posibil
chiar la debutul infestării , pentru a diminua simptomele şi complicaţiile . Tratamentul rămane inacti v în
cazul formelor lar vare închistat e, î n formele cronice sau dacă este iniţiat tardi v.
Comprimate filmate
D atorită prezenţei lactozei , nu se recomandă administrarea produsului în caz de intoleranţă la
g alactoză , deficit de lactază (Lapp ) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză -g alactoză.
Î n caz de trichineloză , nu sunt disponibile date privind administrarea produsului la copii sub 6 ani.
S arcina nu trebuie să inter vină dec ât după cel puţin 1 lună de la încetarea terapiei cu Albendazol . Dacă
o pacientă răm âne însărcinată în timp ce i se administrează acest medicament , tratamentul cu
Albendazol trebuie întrerupt imediat . D acă apare sarcina în timpul tratamentului cu acest medicament ,
pacienta trebuie informată despre eventualele pericole la care este expus fătul .
Precauţii generale
Pacienţii trataţi pentru neurocisticercoză trebuie să primească terapia adec vată cu steroizi şi
antic onvulsive, î n funcţie de necesităţi . S e pot administra corticosteroizi orali sau intra venoşi pentru a
î mpiedica apariţia hipertensiunii cerebrale în timpul primei săptăm âni de terapie
anticisticercală .Uneori , cisticercoza poate să atin gă retina. Înainte de începerea terapiei pentru
neurocisticercoz ă, pacientul trebuie examinat pentru a vedea dacă prezintă leziuni ale retinei . D acă se
constată astfel de leziuni , n ev oia de terapie anticisticerală trebuie evaluată ţin ând cont de posibilitatea
afectării retinei din cauza modificărilor induse de albendazol leziunilor retinei .
3
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
S- a raportat creşterea concentraţiei plasmatice a metabolitului acti v al albendazolului în cazul
admini strării concomitente de prazi quantel .
4.6 Sarcina şi alăptarea
S tudiile la animale au pus în ev idenţă un efect terato gen . N u există suficiente date clinice pentru a
evalua un eventual efect malformativ sau fetotoxic al albendazolului atunci când este administ rat la
gravide. Ca urmare , administrarea albendazolului nu este recomandată în timpul sarcinii . Sarcina nu
trebuie să inter vină dec ât după cel puţin 1 lună de la încetarea terapiei cu Albendazol . D acă o pacientă
răm âne însărcinată în timp ce i se administrează acest medicament , tratamentul cu Albendazol trebuie
î ntrerupt imediat . D acă apare sarcina în timpul tratamentului cu acest medicament , pacienta trebuie
informată despre eventualele pericole la care este expus fătul . Pentru a evita administrarea de
Alb endazol în timpul sarcinii timpur ii, femeile trebuie să înceapă tratamentul în timpul primei
săptăm âni de menstruaţie sau după un test de sarcină n egati v.
N u se cunoaşte dacă albendazolul se excretă în laptele matern . D e ace ea, nu se recomandă alăptarea în
cursul tratamentului cu albendazol.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje D e obicei nu are efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utila je. Rareori poate
produce vertij sau cefalee.
4.8 Reacţii adverse
T ulburări gastrointestinale( dureri abdominale , greaţă , vărsături , diaree .)
Cefalee si vertij.
Î n timpul tratamentului de l ungă durată au fost raportate febră , alopecie re versibilă , leucopenie ,
pancitopenie, cresterea transaminazelor, rash. De asemenea au mai fost raportate, cazuri de
trombocitopenie, gr anulocitopenie, agranulocitoză , insuficienţă renală .
F oarte rar au fost raportate reacţii de hipersensibilitat e.
4.9 Supradozaj
La doze mai mari de 5.000 mg/kg s -a obser vat toxicitate şi mortalitate semnificati vă la femele şi
masculi şoareci ; la şobolani , la doze estimate între 1 .300 şi 2 .400 m g/kg; la hamsteri , la doze mai mari
de 10.000 mg/kg; iar la iepuri , la doze estimate între 500 şi 1.250 mg/kg. L a anima le, simptomele au
fost demonstrate prin relaţia doză -răspu ns şi au inclus : diaree , vărsături , tahicardie şi jenă respiratorie .
O supradoză cu Albendazol a fost raportată la un pacient care a luat cel puţin 16 grame în inter val de
12 ore. Nu s -au observat efecte secundare. În cazul supradozajului, trebuie instituit un tratament
simptomati c, spălături gastrice şi luate măsuri ade cvate de susţinere a funcţiilor vital e.
5. PRO PRIET ĂŢI FARMA COLO GICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
G rupa farmacoterapeutic ă: antihel mintice, antinematode , der ivaţi d e benzimidazol, codul ATC: P02C
A03
Albendazolul este un carbamat benzimidazolic cu acţiune antihelmintică şi antiprotozoari că, acti v faţă
de paraziţii intestinali şi tisular i. Albendazolul posedă act ivitate lar vicidă , o vic idă şi vermicidă şi îşi
exercită acţiunea antihelmintică prin inhibarea polimerizării tubulinei . Aceasta pro voacă întreruperea
lanţului metabolic al helminţilor , inclusi v pierdere de ener gie, ceea ce duce la imobilizarea şi apoi la
moartea helminţilor sens ibili.
Albendazolul în doză mică este acti v faţă de helminţii intestinali , cu sunt :
Nematode
Ascaris lumbricoides
Trichuris trichiura
4
Enterobius vermicularis
Ancylostoma duodenale
Necator americanus
Strongyloides stercoralis
Cutaneous Larva migrans
Cestode
H. nana
Taenia spp.
Trematode
O. viverrini şi C. sinensis
Albendazolul în doză mică este eficace faţă de:
Giardia (lamblia) intestinalis
5.2. Proprietăţi farmacocinetice
La om după administrarea pe cale orală, albendazolul se absoarbe în proporţie mică (<5%).
Albendazolul este rapid şi masiv metabolizat la primul pasaj hepatic şi în general nu este detectat în
plasmă. Metabolitul primar este reprezentat de sulfoxidul de albendazol, care se presupune că este
metabolitul activ ce acţionează în infecţiile tisulare sistemice.
Timpul de înjumătăţire plasmatică al sulfoxidului de albendazol este de 8,5 ore.
În urma administrării orale a unei doze unice de 400 mg albendazol, metabolitul farmacologic activ,
sulfoxidul de albendazol, atinge concentraţii plasmat ice de 1,6-6 micromoli/l atunci când este
administrat odată cu alimentele.
Efectul farmacologic sistemic al albendazolului este accentuat atunci când este administrat odată cu
alimente bogate în lipide, absorbţia crescând în acest caz de aproximativ 5 ori.
Sulfoxidul de albendazol şi metaboliţii acestuia par a fi eliminaţi în principal pe cale biliară, doar o
mică proporţie regăsindu- se în urină.
Farmacocinetica Albendazolului la pacienţii cu funcţie renală diminuată nu s- a studiat încă. Totuşi,
deoarece el iminarea renală a Albendazolului şi a metabolitului său primar, sulfoxidul Albendazol, este
neglijabilă, este foarte puţin probabil ca aceşti compuşi să fie modificaţi la aceşti pacienţi.
La pacienţii cu obstrucţie extrahepatică dovedită (n=5), disponibili tatea sistemică a sulfoxidului
Albendazol a fost mărită, aşa cum indică creşterea de două ori a concentraţiei maxime din ser şi
creşterea de şapte ori în aria de sub linia curbă. Rata de absorbţie/conversie şi eliminare a sulfoxidului
Albendazol părea a fi prelungiză cu media T max şi cu eliminarea valorilor perioadei de înjumătăţire
din ser de 10 ore şi repectiv 31,7 ore. Concentraţiile din plasmă ale Albendazolului părinte au fost
măsurate numai la unul din cinci pacienţi.
În urma administrării dozei unice de 200 m g pâ nă la 300 m g (aproximati v 10 m g/kg) Albendazol la
trei pacienţi ţinuţi sub re gim şi doi pacienţi pediatrici hrăniţi cu boală hidatică cistică (inter val de
vâr stă de la 6 la 13 ani ), rezultatele farmacocinetice ale sulfoxid Albendazolului au f ost similare cu
cele obser vate la adulţii hrăniţi .
D eşi nici un studiu nu a i nvesti gat efectul vârstei asupra farmacocineticii sulfoxid Albendazolului ,
datele str ânse de la douăzeci şi şase de pacienţi cu boală hidatică cistică (p ână la 79 de ani ) su gereaz ă
o farmacocinetică similară cu cele ale subiecţilor tineri şi sănătoşi .
5.3. Date preclinice de siguranţă
S tudiile preclinice efectuate la şobolan şi iepure au demonstrat efectul terato gen şi embriotoxic al
albendazolului. Studii in vitro (inclusiv testu l Ames activat şi inacti vat ) nu au e videnţiat efect mutagen
sau genotoxic. Î n cadrul studiilor de toxicitate după administrări repetate efectuate la şobolan şi
şoar ece, cu doze de p ână la 60 de ori mai mari de cât doza recomandată la om , nu s- a observat apa riţia
de formaţiuni tumorale le gate de produs .
5
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoză, amidon de porumb, povidonă (K-30), laurilsulfat de sodiu, celuloz ă microcristalină, amidon
glicolat de sodiu (Tip A), polisorbat 80, trusil vanilie special, trusil portocal ă special, stearat de
magneziu, hipromeloz ă(E -5), hipromeloz ă(E -15), propilenglicol, diclormetan, alcool izopropilic.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
La temperaturi sub 25°C, în ambalaj ul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Pliant individual de carton tiparit, conţinâ nd 1 blister PVC/aluminiu cu 2 comprimate filmate.
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea medicamentulu i în vederea administrării şi eliminării
reziduurilor
Nu sunt necesare.
7. DEŢINĂTO RUL AUT ORIZAŢI EI DE PUNERE PE P IAŢĂ
LABORMED PHARMA S.A.
Bd. Theodor Pallady nr. 44B, sector 3, Bucureşti , România
8. NUMĂRU L AUT ORIZAŢIE I DE PUNERE PE P IAŢĂ
ALBENDAZOL LPH 200 mg, comprimate fil mat :7782 /2006/01
9. DATA AUT ORIZĂRI I
Autorizare: Decembrie 2006
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
August, 2010
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
ALBENDAZOL LPH 200 mg, comprimate filmate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
ALBENDAZOL LPH 200 mg, comprimate filmate
1 comprimat filmat co ntine 200 mg albendazol
Pentru excipienţi , vezi pct . 6.1.
3. FO RMA FARMACEUT ICĂ
ALBENDAZOL LPH 200 mg, comprimate filmate
Comprimat filmat biconvex, circular, alburiu
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Albendazolul este un carbamat benzimidazolic cu acţiune antihelmintică şi în boli produse de
protozoare care pot parazita intestinul omului şi alte ţesuturi .
Albendazol în doză mică este indicat în tratamentul următoarelor afecţiuni pr ovocate de helminţi sau
protozoare sensibile: - oxiurază ;
- an chilostomiază şi necatoriaz ă;
- himenolepidoză ;
- teniază( Taenia saginata, Taenia solium);
- stron giloidoză ;
- ascaridioz ă;
- tricocefaloză ;
- opistorcoză şi/sau clonorcoză (infecţii cu O. viverrini şi/sau C. sinensis );
- lar va mi grans cutanată ;
- g iardioză( Giardia inte stinalis, Giardia duodenalis) la copii;
- trichineloz ă.
4.2 Doze şi mod de administrare
Oxiuriază
Copii între 1 -2 ani : Doza uzuală este de 200 m g albendazol în doză unică , repetată după 7 zile .
Adulţi şi copii peste 2 ani : D oza uzuală este de 400 m g albendazol în doză unică , repetată după 7 zile.
2
Se impun măsuri ri guroase de i gienă şi , de asemenea , trebuie tratate şi persoanele din antura j.
Anchilostomiază, necatoriază, ascaridioză, trichocefaloză
Copii între 1 -2 ani : Doza uzuală este de 200 m g albendazol în doză unică , repetată după 7 zile .
Adulţi şi copii peste 2 ani : D oza uzuală este de 400 m g albendazol în doză unică .
In caz de trichocefaloz ă, dacă examenul coproparazitolo gic este poziti v după 3 săptăm âni, trebuie
repetată cur a.
Strongiloidoză, teniază
Adulţi şi copii peste 2 ani : D oza uzuală este de 400 m g albendazol pe zi , în priză unică , timp de 3 zile
consecuti v. Dacă examenul coproparazitol ogic este poziti v după 3 săptăm âni , trebuie repetată cura .
Trichineloză
Copii peste 6 ani : D oza recomandată este de 15 mg albendazol/kg/z i, fracţionată în 2 prize (dimineaţa
şi seara , timp de 10- 15 zile, în funcţie de se veritatea simptomatol ogiei şi precocitatea tratamentului ).
Adulţi : D oza recomandată este de 800 m g albendazol pe zi, fracţionată în 2 prize (dimineaţa şi seara,
timp de 10- 15 zile în funcţie de se veritatea simptomatol ogiei şi precocitatea tratamentului ).
Giardiază (doar pentru copii între 2 şi 12 ani):
D oza recomandată este de 400 m g albendazol în priză unică , timp de 5 zile.
N u sunt necesare măsuri sup limentare (cum sunt administrarea à jeun sau administrarea unui
purgativ).
L a copii sub 6 ani se recomandă folosirea de suspensie oral ă.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la albendazol sau la oricar e dintre componenţii produsului.
Albendazolul nu t rebuie administrat în timpul sarcinii sau la femei suspecte de sarcin ă.
Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză , deficit de lactază (Lapp) sau sindrom
de malabsorbţie la glucoză -g alactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament .
4.4 Atenţionări speciale şi precauţii speciale pentru utilizare
Datorită posibilităţii apariţiei leucopeniei, pancitopeniei sau creşterii transaminazelor, mai ales în
cazul administrării unor doze mari (de exemplu în tratamentul trichinelozei), se recomandă
monitorizarea formulei sanguine şi a funcţiei hepatice la începutul tratamentului cu albendazol.
În caz de trichineloză, deoarece în formele intestinale şi larvare efectul se realizează mai ales în
perioada de migrare tisulară, se recomandă administrarea precoce a albendazolului , dacă este posibil
chiar la debutul infestării , pentru a diminua simptomele şi complicaţiile . Tratamentul rămane inacti v în
cazul formelor lar vare închistat e, î n formele cronice sau dacă este iniţiat tardi v.
Comprimate filmate
D atorită prezenţei lactozei , nu se recomandă administrarea produsului în caz de intoleranţă la
g alactoză , deficit de lactază (Lapp ) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză -g alactoză.
Î n caz de trichineloză , nu sunt disponibile date privind administrarea produsului la copii sub 6 ani.
S arcina nu trebuie să inter vină dec ât după cel puţin 1 lună de la încetarea terapiei cu Albendazol . Dacă
o pacientă răm âne însărcinată în timp ce i se administrează acest medicament , tratamentul cu
Albendazol trebuie întrerupt imediat . D acă apare sarcina în timpul tratamentului cu acest medicament ,
pacienta trebuie informată despre eventualele pericole la care este expus fătul .
Precauţii generale
Pacienţii trataţi pentru neurocisticercoză trebuie să primească terapia adec vată cu steroizi şi
antic onvulsive, î n funcţie de necesităţi . S e pot administra corticosteroizi orali sau intra venoşi pentru a
î mpiedica apariţia hipertensiunii cerebrale în timpul primei săptăm âni de terapie
anticisticercală .Uneori , cisticercoza poate să atin gă retina. Înainte de începerea terapiei pentru
neurocisticercoz ă, pacientul trebuie examinat pentru a vedea dacă prezintă leziuni ale retinei . D acă se
constată astfel de leziuni , n ev oia de terapie anticisticerală trebuie evaluată ţin ând cont de posibilitatea
afectării retinei din cauza modificărilor induse de albendazol leziunilor retinei .
3
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
S- a raportat creşterea concentraţiei plasmatice a metabolitului acti v al albendazolului în cazul
admini strării concomitente de prazi quantel .
4.6 Sarcina şi alăptarea
S tudiile la animale au pus în ev idenţă un efect terato gen . N u există suficiente date clinice pentru a
evalua un eventual efect malformativ sau fetotoxic al albendazolului atunci când este administ rat la
gravide. Ca urmare , administrarea albendazolului nu este recomandată în timpul sarcinii . Sarcina nu
trebuie să inter vină dec ât după cel puţin 1 lună de la încetarea terapiei cu Albendazol . D acă o pacientă
răm âne însărcinată în timp ce i se administrează acest medicament , tratamentul cu Albendazol trebuie
î ntrerupt imediat . D acă apare sarcina în timpul tratamentului cu acest medicament , pacienta trebuie
informată despre eventualele pericole la care este expus fătul . Pentru a evita administrarea de
Alb endazol în timpul sarcinii timpur ii, femeile trebuie să înceapă tratamentul în timpul primei
săptăm âni de menstruaţie sau după un test de sarcină n egati v.
N u se cunoaşte dacă albendazolul se excretă în laptele matern . D e ace ea, nu se recomandă alăptarea în
cursul tratamentului cu albendazol.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje D e obicei nu are efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utila je. Rareori poate
produce vertij sau cefalee.
4.8 Reacţii adverse
T ulburări gastrointestinale( dureri abdominale , greaţă , vărsături , diaree .)
Cefalee si vertij.
Î n timpul tratamentului de l ungă durată au fost raportate febră , alopecie re versibilă , leucopenie ,
pancitopenie, cresterea transaminazelor, rash. De asemenea au mai fost raportate, cazuri de
trombocitopenie, gr anulocitopenie, agranulocitoză , insuficienţă renală .
F oarte rar au fost raportate reacţii de hipersensibilitat e.
4.9 Supradozaj
La doze mai mari de 5.000 mg/kg s -a obser vat toxicitate şi mortalitate semnificati vă la femele şi
masculi şoareci ; la şobolani , la doze estimate între 1 .300 şi 2 .400 m g/kg; la hamsteri , la doze mai mari
de 10.000 mg/kg; iar la iepuri , la doze estimate între 500 şi 1.250 mg/kg. L a anima le, simptomele au
fost demonstrate prin relaţia doză -răspu ns şi au inclus : diaree , vărsături , tahicardie şi jenă respiratorie .
O supradoză cu Albendazol a fost raportată la un pacient care a luat cel puţin 16 grame în inter val de
12 ore. Nu s -au observat efecte secundare. În cazul supradozajului, trebuie instituit un tratament
simptomati c, spălături gastrice şi luate măsuri ade cvate de susţinere a funcţiilor vital e.
5. PRO PRIET ĂŢI FARMA COLO GICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
G rupa farmacoterapeutic ă: antihel mintice, antinematode , der ivaţi d e benzimidazol, codul ATC: P02C
A03
Albendazolul este un carbamat benzimidazolic cu acţiune antihelmintică şi antiprotozoari că, acti v faţă
de paraziţii intestinali şi tisular i. Albendazolul posedă act ivitate lar vicidă , o vic idă şi vermicidă şi îşi
exercită acţiunea antihelmintică prin inhibarea polimerizării tubulinei . Aceasta pro voacă întreruperea
lanţului metabolic al helminţilor , inclusi v pierdere de ener gie, ceea ce duce la imobilizarea şi apoi la
moartea helminţilor sens ibili.
Albendazolul în doză mică este acti v faţă de helminţii intestinali , cu sunt :
Nematode
Ascaris lumbricoides
Trichuris trichiura
4
Enterobius vermicularis
Ancylostoma duodenale
Necator americanus
Strongyloides stercoralis
Cutaneous Larva migrans
Cestode
H. nana
Taenia spp.
Trematode
O. viverrini şi C. sinensis
Albendazolul în doză mică este eficace faţă de:
Giardia (lamblia) intestinalis
5.2. Proprietăţi farmacocinetice
La om după administrarea pe cale orală, albendazolul se absoarbe în proporţie mică (<5%).
Albendazolul este rapid şi masiv metabolizat la primul pasaj hepatic şi în general nu este detectat în
plasmă. Metabolitul primar este reprezentat de sulfoxidul de albendazol, care se presupune că este
metabolitul activ ce acţionează în infecţiile tisulare sistemice.
Timpul de înjumătăţire plasmatică al sulfoxidului de albendazol este de 8,5 ore.
În urma administrării orale a unei doze unice de 400 mg albendazol, metabolitul farmacologic activ,
sulfoxidul de albendazol, atinge concentraţii plasmat ice de 1,6-6 micromoli/l atunci când este
administrat odată cu alimentele.
Efectul farmacologic sistemic al albendazolului este accentuat atunci când este administrat odată cu
alimente bogate în lipide, absorbţia crescând în acest caz de aproximativ 5 ori.
Sulfoxidul de albendazol şi metaboliţii acestuia par a fi eliminaţi în principal pe cale biliară, doar o
mică proporţie regăsindu- se în urină.
Farmacocinetica Albendazolului la pacienţii cu funcţie renală diminuată nu s- a studiat încă. Totuşi,
deoarece el iminarea renală a Albendazolului şi a metabolitului său primar, sulfoxidul Albendazol, este
neglijabilă, este foarte puţin probabil ca aceşti compuşi să fie modificaţi la aceşti pacienţi.
La pacienţii cu obstrucţie extrahepatică dovedită (n=5), disponibili tatea sistemică a sulfoxidului
Albendazol a fost mărită, aşa cum indică creşterea de două ori a concentraţiei maxime din ser şi
creşterea de şapte ori în aria de sub linia curbă. Rata de absorbţie/conversie şi eliminare a sulfoxidului
Albendazol părea a fi prelungiză cu media T max şi cu eliminarea valorilor perioadei de înjumătăţire
din ser de 10 ore şi repectiv 31,7 ore. Concentraţiile din plasmă ale Albendazolului părinte au fost
măsurate numai la unul din cinci pacienţi.
În urma administrării dozei unice de 200 m g pâ nă la 300 m g (aproximati v 10 m g/kg) Albendazol la
trei pacienţi ţinuţi sub re gim şi doi pacienţi pediatrici hrăniţi cu boală hidatică cistică (inter val de
vâr stă de la 6 la 13 ani ), rezultatele farmacocinetice ale sulfoxid Albendazolului au f ost similare cu
cele obser vate la adulţii hrăniţi .
D eşi nici un studiu nu a i nvesti gat efectul vârstei asupra farmacocineticii sulfoxid Albendazolului ,
datele str ânse de la douăzeci şi şase de pacienţi cu boală hidatică cistică (p ână la 79 de ani ) su gereaz ă
o farmacocinetică similară cu cele ale subiecţilor tineri şi sănătoşi .
5.3. Date preclinice de siguranţă
S tudiile preclinice efectuate la şobolan şi iepure au demonstrat efectul terato gen şi embriotoxic al
albendazolului. Studii in vitro (inclusiv testu l Ames activat şi inacti vat ) nu au e videnţiat efect mutagen
sau genotoxic. Î n cadrul studiilor de toxicitate după administrări repetate efectuate la şobolan şi
şoar ece, cu doze de p ână la 60 de ori mai mari de cât doza recomandată la om , nu s- a observat apa riţia
de formaţiuni tumorale le gate de produs .
5
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoză, amidon de porumb, povidonă (K-30), laurilsulfat de sodiu, celuloz ă microcristalină, amidon
glicolat de sodiu (Tip A), polisorbat 80, trusil vanilie special, trusil portocal ă special, stearat de
magneziu, hipromeloz ă(E -5), hipromeloz ă(E -15), propilenglicol, diclormetan, alcool izopropilic.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
La temperaturi sub 25°C, în ambalaj ul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Pliant individual de carton tiparit, conţinâ nd 1 blister PVC/aluminiu cu 2 comprimate filmate.
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea medicamentulu i în vederea administrării şi eliminării
reziduurilor
Nu sunt necesare.
7. DEŢINĂTO RUL AUT ORIZAŢI EI DE PUNERE PE P IAŢĂ
LABORMED PHARMA S.A.
Bd. Theodor Pallady nr. 44B, sector 3, Bucureşti , România
8. NUMĂRU L AUT ORIZAŢIE I DE PUNERE PE P IAŢĂ
ALBENDAZOL LPH 200 mg, comprimate fil mat :7782 /2006/01
9. DATA AUT ORIZĂRI I
Autorizare: Decembrie 2006
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
August, 2010
