ACC JUNIOR 100 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
ACC Junior 100 mg/plic pulbere pentru soluţie orală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un plic unidoză contine acetilcisteină 100 mg
Excipient: zahăr 2829,50 mg într-un plic unidoză
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru soluţie orală.
Pulbere de culoare albă până la gălbuie, cu aglomerări parţiale, cu miros de portocale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Terapie secretolitică a afecţiunilor tractului respirator: laringită, sinuzită acută şi cronică, otită medie.
Facilitează tusea.
Tratamentul afecţiunilor acute şi cronice ale tractului respirator acompaniate de tulburări ale formării
şi transportului mucusului: bronşită acută, bronşită astmatiformă, în acutizările bronho-pneumopatiei
cronice, bronşiectazii, mucoviscidoză, astm bronşic.
4.2 Doze şi mod de administrare
Dacă nu este altfel prescris de către medicul dumneavoastră, doza uzuală este
Vârsta Doza zilnică totală
Copii cu vârsta sub 2 ani Administraţi ACC Junior 100 mg/plic, pulbere pentru
soluţie orală la copiii cu vârsta sub 2 ani numai la
recomandarea medicului, deoarece nu există suficientă
experienţă cu privire la administrarea acetilcisteinei la
această grupă de vârstă.
Copii cu vârsta între 2 şi 6 ani Un plic de 2-3 ori pe zi (echivalent cu 200-300 mg
acetilcisteină)
Copii şi adolescenţi cu vârsta între 6-14 ani
Un plic de 3-4 ori pe zi (echivalent cu 300-400 mg
acetilcisteină)
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta peste14 ani
2 plicuri de 2-3 ori pe zi (echivalent cu 400-600 mg
acetilcisteină)
.
Mod de administrare
Luaţi ACC pulbere pentru soluţie orală după mese.
2
Trebuie să dizolvaţi pulberea într-un pahar cu apă şi să beţi în totalitate conţinutul paharului.
Durata administrării
Dacă simptomele dumneavoastră se agravează sau nu se ameliorează după 4-5 zile, vă rugăm să vă
adresaţi medicului dumneavoastră.
În bronşita cronică şi mucoviscidoză este necesar un tratament de lungă durată în scop profilactic.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la acetilcisteină sau la oricare dintre excipienţi
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
A fost raportată foarte rar apariţia unor reacţii cutanate severe, cum sunt sindromul Stevens-Johnson şi
sindromul Lyell în legătură cu administrarea de acetilcisteină. Dacă apar modificări cutanate sau
mucoase noi, trebuie să vă adresaţi fără întârziere unui medic şi administrarea acetilcisteinei trebuie
întreruptă.
Se recomandă prudenţă la administrarea acetilcisteinei sla pacienţii cu astm bronşic sau cu antecedente
de boală ulceroasă.
Se recomandă prudenţă la pacienţii cu intoleranţă la histamină. Trebuie evitată administrarea de lungă
durată a acestilcisteinei la aceşti pacienţi, deoarece acestilcisteina poate afecta metabolizarea
histaminei şi poate determina simptome de intoleranţă (de exemplu cefalee, rinită vasomotorie, prurit).
Acest medicament conţine zahăr. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză,
sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să
utilizeze acest medicament.
Atenţionare pentru pacienţii cu diabet zaharat: 3 g (1 plic) pulbere pentru soluţie orală conţin
carbohidraţi 0,23 unităţi de pâine (2,829 g zahăr).
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Antibiotice
Tetraciclinele clorhidrat (cu excepţia doxiciclinei) trebuie administrate separat, la un interval de cel
puţin 2 ore.
Rapoartele asupra inactivării antibioticelor de către acetilcisteină sunt bazate numai pe experimentele
in vitro, în care substanţele relevante au fost combinate direct. Din motive de siguranţă, antibioticele
trebuie administrate separat şi la un interval de cel puţin 2 ore. Acest lucru nu se aplică
medicamentelor conţinând substanţa activă cefiximă sau loracarbef.
Au fost descrise incompatibilităţi in vitro în special pentru peniciline semisintetice, aminoglicozide,
cefalosporine precum şi tetracicline. Nu au fost raportate incompatibilităţi pentru antibiotice cum sunt
amoxicilina, doxiciclina, eritromicina, tiamfenicol sau cefuroximă.
Antitusive
Administrarea asociată de acetilcisteină şi antitusive poate provoca o congestie secretorie periculoasă
datorită unui reflex redus al tusei.
De aceea, o astfel de terapie asociată trebuie să aibă la bază o indicaţie terapeutică precisă.
Trinitratul de glicerină
S-a raportat că vasodilataţia şi inhibarea agregării plachetare, produse de nitroglicerină pot fi
intensificate la administrarea simultană de acetilcisteină.
Relevanţa clinică a acestor observaţii rămâne a fi elucidată.
3
4.6 Sarcina şi alăptarea
Nu există experienţă suficientă referitoare la utilizarea acetilcisteinei pe parcursul sarcinii sau alăptării.
Studiile la animale (iepure, şobolan) nu au evidenţiat niciun efect teratogen al substanţei.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Acetilcisteina nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate pe aparate, organe şi sisteme şi prezentate în funcţie de frecvenţă,
utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin
frecvente (≥ 1/1000 şi ≤ 1/100), rare (≥ 1/10000 şi ≤ 1/1000), foarte rare (≤ 1/10000), cu frecvenţă
necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă,
reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Mai puţin frecvente: cefalee, febră, reacţii alergice (prurit, urticarie, exantem, erupţie cutanată
tranzitorie, bronhospasm, angioedem, tahicardie şi hipotensiune arterială)
Foarte rare: reacţii anafilactice până la şoc
Tulburări acustice şi vestibulare
Mai puţin frecvente: tinitus
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Rare: dispnee, bronhospasm – predominat la pacienţii cu hiperreactivitate bronşică în caz de astm
bronşic
Tulburări gastro-intestinale
Mai puţin frecvente: stomatită, durere abdominală, diaree, vărsături, pirozis şi greaţă
Suplimentar, s-a raportat foarte rar apariţia hemoragiei în legătură cu administrarea acetilcisteinei,
parţial cu reacţii de hipersensibilitate. În studii variate s-a confirmat o scădere a agregării plachetare
determinată de acetilcisteină. Relevanţa clinică a acestor date nu este precizată.
4.9 Supradozaj
Nu s-au observat cazuri de supradozaj în cazul administrării formelor orale de acetilcisteină.
Voluntarii au fost trataţi cu acetilcisteină 11,6 g/zi, timp de 3 luni, fără a se observa nicio reacţie
adversă. Dozele orale de până la 500 mg acetilcisteină/kg au fost tolerate fără prezenţa oricărui semn
de intoxicaţie.
Simptome ale intoxicaţiei
Supradozajul poate determina simptome gastro-intestinale cum sunt greaţa, vărsăturile şi diareea. Nou-
născuţii pot prezenta hipersecreţie.
Tratamentul intoxicaţiei
Măsurile terapeutice depind de simptomele prezente.
Există experienţa referitoare la tratamentul intravenos cu acetilcisteină al intoxicaţiei cu paracetamol la
om efectuat cu doze de maxim 30 mg acetilcisteină. Administrarea intravenoasă a unor doze extrem de
mari de acetilcisteină în special rapid, a determinat reacţii anafilactoide parţial reversibile. În cazul
unei administrări masive pe cale intravenoasă s-au observat convulsii epileptice şi edem cerebral.
4
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Mucolitice, codul ATC: R05CB01
Acetilcisteina este un derivat al aminoacidului, cisteina.
Acetilcistein exercită o acţiune secretolitică şi secretomotorie la nivelul tractului respirator.
Aceasta desface punţile disulfidice din lanţurile de mucopolizaharide şi are un efect de depolimerizare
a lanţurilor ADN (din mucusul purulent). Datorită acestor mecanisme se reduce vâscozitatea
mucusului.
Un mecanism de acţiune alternativ al acetilcisteinei se bazează pe capacitatea grupării sulfhidril, de a
lega radicalii liberi şi de a-i detoxifia pe această cale.
Acetilcisteina creşte sinteza glutationului, ceea ce justifică folosirea în intoxicaţia acută cu
paracetamol.
Un efect protector asupra frecvenţei şi severităţii creşterii bacteriene – când acetilcisteina este
administrată profilactic – este descris la pacienţii cu bronşită cronică / mucoviscidoză.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea orală acetilcisteina este rapid şi complet absorbită şi metabolizată la nivel hepatic
în cisteină, metabolitul activ farmacologic, precum şi în diacetilcistină, cistină şi alte disulfide mixte.
În organism, acetilcisteina şi metabolţii ei apar sub 3 forme: liberă, parţial legată de proteinele
plasmatice (prin legături disulfurice labile) şi parţial, ca aminoacid încorporat.
Acetilcisteina se excretă pe cale renală, aproape exclusiv sub forma unor metaboliţi inactivi (sulfaţi
anorganici, diacetilcisteina).
Acetilcisteina se excretă pe cale renală, aproape exclusiv sub forma unor metaboliţi inactivi (sulfaţi
anorganici, diacetilcisteină).
Conform studiilor farmacocinetice, concentraţia plasmatică maximă ajunge la un total de 120 µmol/l
după administrarea intravenoasă a 200 mg acetilcisteină, 75 µmol/l pentru forma redusă, 0,47 l/kg (în
total) şi 0,59 l/kg (redusă) pentru volumul de distribuire. Clearance-ul plasmatic a fost stabilit la 0,11
l/h/kg (în total) şi 0,84 l/h/kg (redusă). Timpul de înjumătăţire la eliminare după administrarea
intravenoasă este de 30-40 minute, în timp ce excreţia urmează o cinetică în trei faze (α-, β- şi faza
terminală γ).
Afectarea funcţiei hepatice determină prelungirea timpului de înjumătăţire plasmatică prin eliminare.
Acesta este de până la 8 ore după administrarea orală. După administrarea orală, acetilcisteina se leagă
de proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ 50%.
Acetilcisteina traversează placenta la şobolani, fiind detectată în lichidul amniotic.
După administrarea orală a 100 mg/kgcorp acetilcisteină, după 0,5, 1, 2 şi 8 ore, concentraţia
metabolitului L-cisteină este mai mare la nivelul placentei şi al fătului comparativ cu concentraţia
plasmatică maternă.
Acetilcisteina traversează placenta şi se regăseşte în lichidul amniotic. Nu se cunoaşte dacă
acetilciateina se excretă în laptele matern.
Nu se cunoaşte dacă acetilcisteina traversează bariera hemato-encefalică la om.
5
5.3 Date preclinice de siguranţă
Toxicitate acută
Vezi pct.4.9 “Supradozaj”
Toxicitate cronică
Studiile efectuate la diferite animale (şobolan, câine), cu o durată de până la 1 an, nu au evidenţiat
modificări patologice.
Potenţial tumorigen şi mutagen
Nu au fost observate efecte mutagene ale acetilcisteinei. Un test in vitro a furnizat rezultate negative.
Potenţialul cancerigen al acetilcisteinei nu a fost investigat.
Toxicitate asupra funcţiei de reproducere
Studii de embriotoxicitate au fost efectuate la iepuri şi şobolani femele gestante care au primit doze
orale de acetilcisteină în timpul perioadei de organogeneză. Dozele au fost de 250, 500 şi 750 mk/kg la
iepuri şi 500-1000 şi 2000 la şobolani. Nu au fost observate malformaţii fetale în niciunul dintre studii.
Studiile de fertilitate peri- şi post-natale au fost efectuate cu acetilcisteină administrată oral la şobolan.
Acetilcisteina nu a afectat funcţia gonadelor, fertilitatea, naşterea, alăptarea şi dezvoltarea neo-natală.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Zahăr
Acid ascorbic
Zaharină
Aromă de portocale
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
4 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A nu se păstra la temperaturi peste 30 C
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 20 plicuri unidoză din PE-Al-hârtie conţinând câte 3 g pulbere pentru soluţie orală.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Hexal AG
Industriestrasse 25
D-83607 Holzkirchen, Germania
6
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
1239/2008/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea Autorizaţiei- Decembrie 2008
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Martie, 2016
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
ACC Junior 100 mg/plic pulbere pentru soluţie orală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un plic unidoză contine acetilcisteină 100 mg
Excipient: zahăr 2829,50 mg într-un plic unidoză
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru soluţie orală.
Pulbere de culoare albă până la gălbuie, cu aglomerări parţiale, cu miros de portocale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Terapie secretolitică a afecţiunilor tractului respirator: laringită, sinuzită acută şi cronică, otită medie.
Facilitează tusea.
Tratamentul afecţiunilor acute şi cronice ale tractului respirator acompaniate de tulburări ale formării
şi transportului mucusului: bronşită acută, bronşită astmatiformă, în acutizările bronho-pneumopatiei
cronice, bronşiectazii, mucoviscidoză, astm bronşic.
4.2 Doze şi mod de administrare
Dacă nu este altfel prescris de către medicul dumneavoastră, doza uzuală este
Vârsta Doza zilnică totală
Copii cu vârsta sub 2 ani Administraţi ACC Junior 100 mg/plic, pulbere pentru
soluţie orală la copiii cu vârsta sub 2 ani numai la
recomandarea medicului, deoarece nu există suficientă
experienţă cu privire la administrarea acetilcisteinei la
această grupă de vârstă.
Copii cu vârsta între 2 şi 6 ani Un plic de 2-3 ori pe zi (echivalent cu 200-300 mg
acetilcisteină)
Copii şi adolescenţi cu vârsta între 6-14 ani
Un plic de 3-4 ori pe zi (echivalent cu 300-400 mg
acetilcisteină)
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta peste14 ani
2 plicuri de 2-3 ori pe zi (echivalent cu 400-600 mg
acetilcisteină)
.
Mod de administrare
Luaţi ACC pulbere pentru soluţie orală după mese.
2
Trebuie să dizolvaţi pulberea într-un pahar cu apă şi să beţi în totalitate conţinutul paharului.
Durata administrării
Dacă simptomele dumneavoastră se agravează sau nu se ameliorează după 4-5 zile, vă rugăm să vă
adresaţi medicului dumneavoastră.
În bronşita cronică şi mucoviscidoză este necesar un tratament de lungă durată în scop profilactic.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la acetilcisteină sau la oricare dintre excipienţi
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
A fost raportată foarte rar apariţia unor reacţii cutanate severe, cum sunt sindromul Stevens-Johnson şi
sindromul Lyell în legătură cu administrarea de acetilcisteină. Dacă apar modificări cutanate sau
mucoase noi, trebuie să vă adresaţi fără întârziere unui medic şi administrarea acetilcisteinei trebuie
întreruptă.
Se recomandă prudenţă la administrarea acetilcisteinei sla pacienţii cu astm bronşic sau cu antecedente
de boală ulceroasă.
Se recomandă prudenţă la pacienţii cu intoleranţă la histamină. Trebuie evitată administrarea de lungă
durată a acestilcisteinei la aceşti pacienţi, deoarece acestilcisteina poate afecta metabolizarea
histaminei şi poate determina simptome de intoleranţă (de exemplu cefalee, rinită vasomotorie, prurit).
Acest medicament conţine zahăr. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză,
sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să
utilizeze acest medicament.
Atenţionare pentru pacienţii cu diabet zaharat: 3 g (1 plic) pulbere pentru soluţie orală conţin
carbohidraţi 0,23 unităţi de pâine (2,829 g zahăr).
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Antibiotice
Tetraciclinele clorhidrat (cu excepţia doxiciclinei) trebuie administrate separat, la un interval de cel
puţin 2 ore.
Rapoartele asupra inactivării antibioticelor de către acetilcisteină sunt bazate numai pe experimentele
in vitro, în care substanţele relevante au fost combinate direct. Din motive de siguranţă, antibioticele
trebuie administrate separat şi la un interval de cel puţin 2 ore. Acest lucru nu se aplică
medicamentelor conţinând substanţa activă cefiximă sau loracarbef.
Au fost descrise incompatibilităţi in vitro în special pentru peniciline semisintetice, aminoglicozide,
cefalosporine precum şi tetracicline. Nu au fost raportate incompatibilităţi pentru antibiotice cum sunt
amoxicilina, doxiciclina, eritromicina, tiamfenicol sau cefuroximă.
Antitusive
Administrarea asociată de acetilcisteină şi antitusive poate provoca o congestie secretorie periculoasă
datorită unui reflex redus al tusei.
De aceea, o astfel de terapie asociată trebuie să aibă la bază o indicaţie terapeutică precisă.
Trinitratul de glicerină
S-a raportat că vasodilataţia şi inhibarea agregării plachetare, produse de nitroglicerină pot fi
intensificate la administrarea simultană de acetilcisteină.
Relevanţa clinică a acestor observaţii rămâne a fi elucidată.
3
4.6 Sarcina şi alăptarea
Nu există experienţă suficientă referitoare la utilizarea acetilcisteinei pe parcursul sarcinii sau alăptării.
Studiile la animale (iepure, şobolan) nu au evidenţiat niciun efect teratogen al substanţei.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Acetilcisteina nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate pe aparate, organe şi sisteme şi prezentate în funcţie de frecvenţă,
utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin
frecvente (≥ 1/1000 şi ≤ 1/100), rare (≥ 1/10000 şi ≤ 1/1000), foarte rare (≤ 1/10000), cu frecvenţă
necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă,
reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Mai puţin frecvente: cefalee, febră, reacţii alergice (prurit, urticarie, exantem, erupţie cutanată
tranzitorie, bronhospasm, angioedem, tahicardie şi hipotensiune arterială)
Foarte rare: reacţii anafilactice până la şoc
Tulburări acustice şi vestibulare
Mai puţin frecvente: tinitus
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Rare: dispnee, bronhospasm – predominat la pacienţii cu hiperreactivitate bronşică în caz de astm
bronşic
Tulburări gastro-intestinale
Mai puţin frecvente: stomatită, durere abdominală, diaree, vărsături, pirozis şi greaţă
Suplimentar, s-a raportat foarte rar apariţia hemoragiei în legătură cu administrarea acetilcisteinei,
parţial cu reacţii de hipersensibilitate. În studii variate s-a confirmat o scădere a agregării plachetare
determinată de acetilcisteină. Relevanţa clinică a acestor date nu este precizată.
4.9 Supradozaj
Nu s-au observat cazuri de supradozaj în cazul administrării formelor orale de acetilcisteină.
Voluntarii au fost trataţi cu acetilcisteină 11,6 g/zi, timp de 3 luni, fără a se observa nicio reacţie
adversă. Dozele orale de până la 500 mg acetilcisteină/kg au fost tolerate fără prezenţa oricărui semn
de intoxicaţie.
Simptome ale intoxicaţiei
Supradozajul poate determina simptome gastro-intestinale cum sunt greaţa, vărsăturile şi diareea. Nou-
născuţii pot prezenta hipersecreţie.
Tratamentul intoxicaţiei
Măsurile terapeutice depind de simptomele prezente.
Există experienţa referitoare la tratamentul intravenos cu acetilcisteină al intoxicaţiei cu paracetamol la
om efectuat cu doze de maxim 30 mg acetilcisteină. Administrarea intravenoasă a unor doze extrem de
mari de acetilcisteină în special rapid, a determinat reacţii anafilactoide parţial reversibile. În cazul
unei administrări masive pe cale intravenoasă s-au observat convulsii epileptice şi edem cerebral.
4
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Mucolitice, codul ATC: R05CB01
Acetilcisteina este un derivat al aminoacidului, cisteina.
Acetilcistein exercită o acţiune secretolitică şi secretomotorie la nivelul tractului respirator.
Aceasta desface punţile disulfidice din lanţurile de mucopolizaharide şi are un efect de depolimerizare
a lanţurilor ADN (din mucusul purulent). Datorită acestor mecanisme se reduce vâscozitatea
mucusului.
Un mecanism de acţiune alternativ al acetilcisteinei se bazează pe capacitatea grupării sulfhidril, de a
lega radicalii liberi şi de a-i detoxifia pe această cale.
Acetilcisteina creşte sinteza glutationului, ceea ce justifică folosirea în intoxicaţia acută cu
paracetamol.
Un efect protector asupra frecvenţei şi severităţii creşterii bacteriene – când acetilcisteina este
administrată profilactic – este descris la pacienţii cu bronşită cronică / mucoviscidoză.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea orală acetilcisteina este rapid şi complet absorbită şi metabolizată la nivel hepatic
în cisteină, metabolitul activ farmacologic, precum şi în diacetilcistină, cistină şi alte disulfide mixte.
În organism, acetilcisteina şi metabolţii ei apar sub 3 forme: liberă, parţial legată de proteinele
plasmatice (prin legături disulfurice labile) şi parţial, ca aminoacid încorporat.
Acetilcisteina se excretă pe cale renală, aproape exclusiv sub forma unor metaboliţi inactivi (sulfaţi
anorganici, diacetilcisteina).
Acetilcisteina se excretă pe cale renală, aproape exclusiv sub forma unor metaboliţi inactivi (sulfaţi
anorganici, diacetilcisteină).
Conform studiilor farmacocinetice, concentraţia plasmatică maximă ajunge la un total de 120 µmol/l
după administrarea intravenoasă a 200 mg acetilcisteină, 75 µmol/l pentru forma redusă, 0,47 l/kg (în
total) şi 0,59 l/kg (redusă) pentru volumul de distribuire. Clearance-ul plasmatic a fost stabilit la 0,11
l/h/kg (în total) şi 0,84 l/h/kg (redusă). Timpul de înjumătăţire la eliminare după administrarea
intravenoasă este de 30-40 minute, în timp ce excreţia urmează o cinetică în trei faze (α-, β- şi faza
terminală γ).
Afectarea funcţiei hepatice determină prelungirea timpului de înjumătăţire plasmatică prin eliminare.
Acesta este de până la 8 ore după administrarea orală. După administrarea orală, acetilcisteina se leagă
de proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ 50%.
Acetilcisteina traversează placenta la şobolani, fiind detectată în lichidul amniotic.
După administrarea orală a 100 mg/kgcorp acetilcisteină, după 0,5, 1, 2 şi 8 ore, concentraţia
metabolitului L-cisteină este mai mare la nivelul placentei şi al fătului comparativ cu concentraţia
plasmatică maternă.
Acetilcisteina traversează placenta şi se regăseşte în lichidul amniotic. Nu se cunoaşte dacă
acetilciateina se excretă în laptele matern.
Nu se cunoaşte dacă acetilcisteina traversează bariera hemato-encefalică la om.
5
5.3 Date preclinice de siguranţă
Toxicitate acută
Vezi pct.4.9 “Supradozaj”
Toxicitate cronică
Studiile efectuate la diferite animale (şobolan, câine), cu o durată de până la 1 an, nu au evidenţiat
modificări patologice.
Potenţial tumorigen şi mutagen
Nu au fost observate efecte mutagene ale acetilcisteinei. Un test in vitro a furnizat rezultate negative.
Potenţialul cancerigen al acetilcisteinei nu a fost investigat.
Toxicitate asupra funcţiei de reproducere
Studii de embriotoxicitate au fost efectuate la iepuri şi şobolani femele gestante care au primit doze
orale de acetilcisteină în timpul perioadei de organogeneză. Dozele au fost de 250, 500 şi 750 mk/kg la
iepuri şi 500-1000 şi 2000 la şobolani. Nu au fost observate malformaţii fetale în niciunul dintre studii.
Studiile de fertilitate peri- şi post-natale au fost efectuate cu acetilcisteină administrată oral la şobolan.
Acetilcisteina nu a afectat funcţia gonadelor, fertilitatea, naşterea, alăptarea şi dezvoltarea neo-natală.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Zahăr
Acid ascorbic
Zaharină
Aromă de portocale
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
4 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A nu se păstra la temperaturi peste 30 C
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 20 plicuri unidoză din PE-Al-hârtie conţinând câte 3 g pulbere pentru soluţie orală.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Hexal AG
Industriestrasse 25
D-83607 Holzkirchen, Germania
6
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
1239/2008/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea Autorizaţiei- Decembrie 2008
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Martie, 2016
