ELOSALIC 1mg+50 mg/gram
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Elosalic 1 mg + 50 mg/gram unguent
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare gram de unguent conţine furoat de mometazonă 1 mg şi acid salicilic 50 mg.
Excipient cu efect cunoscut:
Fiecare gram de unguent conține monostearat de propilenglicol 20 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Unguent
Unguent omogen, de culoare albă până la aproape albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul iniţial al psoriazisului în plăci moderat până la sever.
Elosalic este indicat la adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Se aplică un strat subţire pe zonele de piele afectate, o dată sau de două ori pe zi. Doza maximă zilnică
este de 15 g unguent, aplicată pe cel mult 30% din suprafaţa corporală. În studiile pivot efectuate, nu a
fost evaluată o durată a tratamentului mai lungă de 3 săptămâni. La fel ca în cazul tuturor steroizilor
potenţi, se recomandă ca întreruperea aplicărilor să se facă treptat.
Copii și adolescenți
Siguranța și eficacitatea Elosalic la copii cu vârsta sub 12 ani nu au fost încă stabilite.
Mod de administrare
Numai pentru uz cutanat.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la furoat de mometazonă, acid salicilic sau la oricare dintre excipienţii
enumeraţi la
pct. 6.1.
Similar cu alţi glucocorticoizi topici, Elosalic unguent este contraindicat pacienţilor care prezintă:
- infecţii bacteriene (de exemplu piodermite, sifilis şi tuberculoză),
2
- infecţii virale (de exemplu herpes simplex, varicelă, herpes zoster, verrucae vulgares,
condylomata acuminata, molluscum contagiosum),
- infecţii fungice (dermatofiţi şi ciuperci),
- infecţii parazitare, în cazul în care nu se administrează concomitent tratament etiologic.
Elosalic unguent este de asemenea contraindicat la pacienții cu reacţii post-vaccinare, dermatită
periorală, acnee rozacee, acnee vulgară şi atrofie cutanată.
Elosalic este contraindicat în ultimul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.6).
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Similar tuturor preparatelor topice cu glucocorticoizi, este necesară prudenţă în situaţiile care impun
tratarea suprafeţelor cutanate mari.
Nu este recomandată utilizarea Elosalic sub pansament ocluziv. Elosalic nu trebuie utilizat la nivelul
feţei, zonei inghinale și genitale, sau la nivelul altor zone intertriginoase. Elosalic nu este destinat
utilizării oftalmice. Când se utilizează Elosalic unguent, trebuie luate măsuri de precauție pentru a se
evita contactul cu ochii, mucoasele şi plăgile deschise. Elosalic nu trebuie utilizat la nivelul zonelor cu
ulcere, plăgi sau vergeturi.
Elosalic nu este recomandat pentru utilizarea în psoriazis pustulos sau psoriazis gutat.
Dacă apare iritaţia, inclusiv uscăciunea excesivă a pielii, tratamentul cu Elosalic trebuie întrerupt și
instituit tratamentul adecvat.
Glucocorticoizii pot să mascheze, să activeze sau să agraveze infecţiile cutanate. În cazul în care se
dezvoltă o infecţie cutanată concomitentă, trebuie să se folosească un medicament antifungic sau
antibacterian corespunzător. Dacă nu apare un răspuns favorabil, tratamentul cu Elosalic unguent
trebuie întrerupt până în momentul în care infecţia este bine controlată.
Acidul salicilic poate să acţioneze ca un ecran de protecţie solară. Pacienţii la care se asociază terapia
cutanată cu Elosalic cu terapia UV trebuie să îndepărteze surplusul de unguent şi să cureţe zona tratată
înainte de a începe terapia UV, pentru a reduce acţiunea de fotoprotecţie, diminuând astfel la
minimum riscul apariţiei arsurilor la nivelul zonelor învecinate netratate. După tratamentul UV,
unguentul poate să fie aplicat din nou.
Oricare dintre evenimentele adverse care sunt raportate în urma utilizării sistemice a corticoizilor,
incluzând supresia corticosuprarenalei, pot să apară cu corticoizi topici, în special la copii.
Elosalic conţine monostearat de propilenglicol care poate determina iritaţie cutanată.
Copii şi adolescenţi
Siguranţa şi eficacitatea Elosalic la copii cu vârsta sub 12 ani nu au fost stabilite.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu s-au efectuat studii privind interacţiunile.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Nu există date clinice privind utilizarea furoatului de mometazonă în timpul sarcinii. Studiile cu furoat
de mometazonă și acid salicilic la animale au evidențiat efecte teratogene, vezi pct. 5.3. Riscul pentru
efecte teratogene la fătul uman poate fi considerat scăzut datorită căii de administrare topice a
produsului. Similar altor glucocorticosteroizi, formulările de furoat de mometazonă trebuie utilizate la
femeile gravide doar dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru mamă sau făt.
3
În cursul primului şi celui de-al doilea trimestru de sarcină:
Siguranţa utilizării Elosalic la femei gravide nu a fost stabilită. De aceea, trebuie evitată utilizarea
Elosalic în cursul primului şi celui de-al doilea trimestru de sarcină.
În cursul celui de-al treilea trimestru de sarcină:
În cel de-al treilea trimestru de sarcină, toţi inhibitorii sintezei prostaglandinelor, inclusiv acidul
salicilic, pot să inducă manifestări toxice cardio-pulmonare şi renale la făt. La sfârşitul sarcinii poate
să apară o prelungire a timpului de sângerare, atât la mamă, cât şi la făt. De aceea, Elosalic este
contraindicat în ultimul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.3).
Alăptarea
Nu se cunoaşte dacă administrarea cutanată a glucocorticoizilor poate avea drept consecinţă o
absorbţie sistemică suficientă pentru a produce cantităţi detectabile în laptele matern. De aceea, nu se
recomandă utilizarea Elosalic, decât dacă este absolut necesar.
Fertilitatea
Nu există date clinice privind efectul furoatului de mometazonă asupra fertilității. Studiile la animale
au evidențiat efecte toxice asupra funcției de reproducere, dar nu au evidențiat efecte asupra fertilității
(vezi pct. 5.3). Nu sunt disponibile date privind efectele acidului salicilic asupra fertilității.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu sunt relevante.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse care au fost raportate în cazul utilizării de corticosteroizi la nivel cutanat includ:
Tabel 1: Reacţiile adverse legate de tratament raportate pe aparate, sisteme și organe şi în funcţie de
frecvenţă.
Foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 și <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 și <1/100); rare
(≥1/10000 și <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvență necunoscută (care nu poate fi estimată din
datele disponibile).
Clasificarea pe aparate, sisteme
și organe Frecvență Reacții adverse
Infecții și infestări
Mai puțin frecvente
Infecție
Tulburări ale sistemului imunitar
Rare Hipersensibilitate
Tulburări endocrine
Rare
Supresie corticosuprarenaliană
Afecțiuni cutanate și ale țesutului
subcutanat
Frecvente
Mai puțin frecvente
Rare
Cu frecvență
necunoscută
Prurit, atrofie cutanată locală
Vergeturi, dermatită asemănătoare rozaceei,
echimoze, foliculită
Hipertricoză, hipopigmentare a pielii
Iritaţia pielii, macerarea pielii, piele uscată,
dermatită acneiformă, dermatită, dermatită de
contact, exfolierea pielii, telangectazie, miliaria
Tulburări generale și la nivelul
locului de administrare
Frecvente
Senzaţie de arsură la nivelul locului de aplicare
4
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Utilizarea excesivă, prelungită a glucocorticoizilor topici poate deprima funcţia axului hipotalamo-
hipofizo-corticosuprarenalian, ducând la apariţia insuficienţei corticosuprarenale secundare. Dacă se
observă deprimarea funcţiei axului hipotalamo-hipofizo-corticosuprarenalian, trebuie să se încerce
reducerea frecvenţei aplicării sau întreruperea administrării medicamentului
respectând măsurile
necesare în aceste situații.
În cadrul programului clinic, dozele mai mari decât doza zilnică maximă recomandată de 15 g/zi au
avut un efect tranzitoriu asupra funcției axului hipotalamo-hipofizo-corticosuprarenalian.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: corticosteroizi, corticosteroizi cu potenţă mare, în alte combinaţii, cod
ATC: D07XC03.
Mecanism de acțiune
Similar cu alţi corticosteroizi topici, furoatul de mometazonă are proprietăţi antiinflamatorii,
antipruriginoase şi vasoconstrictoare. În general, nu se cunoaşte mecanismul acţiunii antiinflamatorii a
corticosteroizilor topici.
S-a arătat că acidul salicilic are capacitatea de a descuama stratul cornos, însă fără a provoca
modificări ale structurii epidermei viabile. Acest mecanism de acţiune a fost atribuit dizolvării
substanţei din liantul intercelular. Acidul salicilic creşte absorbţia furoatului de mometazonă prin
straturile pielii.
Efecte farmacodinamice
Activitatea farmacodinamică a Elosalic este direct legată de substanțele sale active - furoat de
mometazonă și acid salicilic - și vehiculul său. Mometazona este un glucocorticoid cu potență mare
care aparține clasei III UE.
Efecte minore asupra funcţiei axului hipotalamo-hipofizo-corticosuprarenalian au fost observate la
aplicarea unei cantităţi de până la 7,5 g Elosalic de două ori pe zi, în doză totală zilnică de 15 g, timp
de șapte zile, la nivelul a 30% din suprafaţa corporală; la un singur pacient s-a înregistrat o
concentraţie plasmatică de cortizol sub valoarea normală. Valoarea a revenit la normal în cursul
continuării terapiei.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbție
Gradul de absorbţie şi efectele sistemice sunt dependente de:
zona tratată şi starea epidermei
durata tratamentului
zona de aplicare
utilizarea pansamentelor ocluzive.
5
După o aplicare cutanată unică a unguentului conţinând combinaţia de 3H-furoat de mometazonă 0,1%
şi acid salicilic 5% timp de 12 ore fără pansament ocluziv, aproximativ 1,5% din doza aplicată a fost
absorbită sistemic. Media concentraţiei plasmatice maxime a acidului salicilic a fost de 0,0066 mmol/l.
Reacţiile toxice sistemice la acid salicilic sunt de obicei asociate unor concentraţii plasmatice mult mai
mari (2,17-2,90 mmol/l).
După aplicarea unei cantităţi de până la 7,5 g de Elosalic de două ori pe zi, fără utilizarea
pansamentului ocluziv, timp de 3 săptămâni, concentraţiile plasmatice de salicilat au
fost <0,36 mmol/l, care reprezintă limita inferioară de detecţie. Valorile normale de laborator ale
intervalului concentraţiei plasmatice de salicilat obţinute după tratamentul oral cu efect sistemic, sunt
de 1-2 mmol/l.
Metabolizare
Furoatul de mometazonă absorbit se metabolizează rapid şi extensiv în multipli metaboliţi. Nu se
consideră că aceştia au acţiune farmacologică. Nu se formează niciun metabolit principal.
Eliminare
După o singură aplicare topică (12 ore) a unei formule combinate de unguent conţinând 3H-furoat de
mometazonă 0,1% şi acid salicilic 5% la pacienţii cu psoriazis, aproximativ 0,36% şi 1,11% din
radioactivitate s-a eliminat în urină, respectiv în fecale, într-o perioadă de colectare de 5 zile. După
aceeaşi aplicare, timpul efectiv de înjumătăţire plasmatică al acidului salicilic este de 2,8 ore.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale
privind evaluarea siguranţei toxicologice, genotoxicitatea şi carcinogenicitatea (în cazul administrării
pe cale nazală) furoatului de mometazonă în plus faţă de cele cunoscute pentru glucocorticoizi.
Studiile privind administrarea glucocorticoizilor la animale au demonstrat existenţa unei toxicităţi
asupra funcției de reproducere (palatoschizis, malformaţii scheletale).
În studiile privind toxicitatea asupra funcției de reproducere la şobolan s-au observat prelungirea
perioadei de gestaţie şi un travaliu prelungit şi dificil. În plus, s-au observat reducerea ratei de
supravieţuire la fetus, a greutăţii corporale şi a creşterii în greutate. Fertilitatea nu a fost afectată.
În ceea ce priveşte acidul salicilic, în studiile privind toxicitatea asupra funcției de reproducere a fost
observată teratogenitate, evidenţiată ca malformaţii scheletale şi viscerale.
Nu există alte date
preclinice relevante pentru evaluarea siguranței în afară de ceea ce a fost deja luat în considerare în
rezumatul caracteristicilor produsului.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Hexilenglicol
Monostearat de propilenglicol
Ceară albă
Vaselină albă
Apă purificată
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6
6 săptămâni după prima deschidere
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
A se utiliza în maxim 6 săptămâni după prima deschidere a tubului.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Mărimi de ambalaj:
Cutie cu un tub din aluminiu a 1,8 g unguent.
Cutie cu un tub din aluminiu a 15 g unguent.
Cutie cu un tub din aluminiu a 45 g unguent.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
MERCK SHARP & DOHME ROMANIA S.R.L.
Bucharest Business Park, Şos. Bucureşti-Ploieşti Nr. 1A,
Clădirea C1, Etaj 3, Sector 1, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
1490/2009/01-02-03
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei – martie 2009
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Decembrie 2015
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Elosalic 1 mg + 50 mg/gram unguent
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare gram de unguent conţine furoat de mometazonă 1 mg şi acid salicilic 50 mg.
Excipient cu efect cunoscut:
Fiecare gram de unguent conține monostearat de propilenglicol 20 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Unguent
Unguent omogen, de culoare albă până la aproape albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul iniţial al psoriazisului în plăci moderat până la sever.
Elosalic este indicat la adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Se aplică un strat subţire pe zonele de piele afectate, o dată sau de două ori pe zi. Doza maximă zilnică
este de 15 g unguent, aplicată pe cel mult 30% din suprafaţa corporală. În studiile pivot efectuate, nu a
fost evaluată o durată a tratamentului mai lungă de 3 săptămâni. La fel ca în cazul tuturor steroizilor
potenţi, se recomandă ca întreruperea aplicărilor să se facă treptat.
Copii și adolescenți
Siguranța și eficacitatea Elosalic la copii cu vârsta sub 12 ani nu au fost încă stabilite.
Mod de administrare
Numai pentru uz cutanat.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la furoat de mometazonă, acid salicilic sau la oricare dintre excipienţii
enumeraţi la
pct. 6.1.
Similar cu alţi glucocorticoizi topici, Elosalic unguent este contraindicat pacienţilor care prezintă:
- infecţii bacteriene (de exemplu piodermite, sifilis şi tuberculoză),
2
- infecţii virale (de exemplu herpes simplex, varicelă, herpes zoster, verrucae vulgares,
condylomata acuminata, molluscum contagiosum),
- infecţii fungice (dermatofiţi şi ciuperci),
- infecţii parazitare, în cazul în care nu se administrează concomitent tratament etiologic.
Elosalic unguent este de asemenea contraindicat la pacienții cu reacţii post-vaccinare, dermatită
periorală, acnee rozacee, acnee vulgară şi atrofie cutanată.
Elosalic este contraindicat în ultimul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.6).
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Similar tuturor preparatelor topice cu glucocorticoizi, este necesară prudenţă în situaţiile care impun
tratarea suprafeţelor cutanate mari.
Nu este recomandată utilizarea Elosalic sub pansament ocluziv. Elosalic nu trebuie utilizat la nivelul
feţei, zonei inghinale și genitale, sau la nivelul altor zone intertriginoase. Elosalic nu este destinat
utilizării oftalmice. Când se utilizează Elosalic unguent, trebuie luate măsuri de precauție pentru a se
evita contactul cu ochii, mucoasele şi plăgile deschise. Elosalic nu trebuie utilizat la nivelul zonelor cu
ulcere, plăgi sau vergeturi.
Elosalic nu este recomandat pentru utilizarea în psoriazis pustulos sau psoriazis gutat.
Dacă apare iritaţia, inclusiv uscăciunea excesivă a pielii, tratamentul cu Elosalic trebuie întrerupt și
instituit tratamentul adecvat.
Glucocorticoizii pot să mascheze, să activeze sau să agraveze infecţiile cutanate. În cazul în care se
dezvoltă o infecţie cutanată concomitentă, trebuie să se folosească un medicament antifungic sau
antibacterian corespunzător. Dacă nu apare un răspuns favorabil, tratamentul cu Elosalic unguent
trebuie întrerupt până în momentul în care infecţia este bine controlată.
Acidul salicilic poate să acţioneze ca un ecran de protecţie solară. Pacienţii la care se asociază terapia
cutanată cu Elosalic cu terapia UV trebuie să îndepărteze surplusul de unguent şi să cureţe zona tratată
înainte de a începe terapia UV, pentru a reduce acţiunea de fotoprotecţie, diminuând astfel la
minimum riscul apariţiei arsurilor la nivelul zonelor învecinate netratate. După tratamentul UV,
unguentul poate să fie aplicat din nou.
Oricare dintre evenimentele adverse care sunt raportate în urma utilizării sistemice a corticoizilor,
incluzând supresia corticosuprarenalei, pot să apară cu corticoizi topici, în special la copii.
Elosalic conţine monostearat de propilenglicol care poate determina iritaţie cutanată.
Copii şi adolescenţi
Siguranţa şi eficacitatea Elosalic la copii cu vârsta sub 12 ani nu au fost stabilite.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu s-au efectuat studii privind interacţiunile.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Nu există date clinice privind utilizarea furoatului de mometazonă în timpul sarcinii. Studiile cu furoat
de mometazonă și acid salicilic la animale au evidențiat efecte teratogene, vezi pct. 5.3. Riscul pentru
efecte teratogene la fătul uman poate fi considerat scăzut datorită căii de administrare topice a
produsului. Similar altor glucocorticosteroizi, formulările de furoat de mometazonă trebuie utilizate la
femeile gravide doar dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru mamă sau făt.
3
În cursul primului şi celui de-al doilea trimestru de sarcină:
Siguranţa utilizării Elosalic la femei gravide nu a fost stabilită. De aceea, trebuie evitată utilizarea
Elosalic în cursul primului şi celui de-al doilea trimestru de sarcină.
În cursul celui de-al treilea trimestru de sarcină:
În cel de-al treilea trimestru de sarcină, toţi inhibitorii sintezei prostaglandinelor, inclusiv acidul
salicilic, pot să inducă manifestări toxice cardio-pulmonare şi renale la făt. La sfârşitul sarcinii poate
să apară o prelungire a timpului de sângerare, atât la mamă, cât şi la făt. De aceea, Elosalic este
contraindicat în ultimul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.3).
Alăptarea
Nu se cunoaşte dacă administrarea cutanată a glucocorticoizilor poate avea drept consecinţă o
absorbţie sistemică suficientă pentru a produce cantităţi detectabile în laptele matern. De aceea, nu se
recomandă utilizarea Elosalic, decât dacă este absolut necesar.
Fertilitatea
Nu există date clinice privind efectul furoatului de mometazonă asupra fertilității. Studiile la animale
au evidențiat efecte toxice asupra funcției de reproducere, dar nu au evidențiat efecte asupra fertilității
(vezi pct. 5.3). Nu sunt disponibile date privind efectele acidului salicilic asupra fertilității.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu sunt relevante.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse care au fost raportate în cazul utilizării de corticosteroizi la nivel cutanat includ:
Tabel 1: Reacţiile adverse legate de tratament raportate pe aparate, sisteme și organe şi în funcţie de
frecvenţă.
Foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 și <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 și <1/100); rare
(≥1/10000 și <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvență necunoscută (care nu poate fi estimată din
datele disponibile).
Clasificarea pe aparate, sisteme
și organe Frecvență Reacții adverse
Infecții și infestări
Mai puțin frecvente
Infecție
Tulburări ale sistemului imunitar
Rare Hipersensibilitate
Tulburări endocrine
Rare
Supresie corticosuprarenaliană
Afecțiuni cutanate și ale țesutului
subcutanat
Frecvente
Mai puțin frecvente
Rare
Cu frecvență
necunoscută
Prurit, atrofie cutanată locală
Vergeturi, dermatită asemănătoare rozaceei,
echimoze, foliculită
Hipertricoză, hipopigmentare a pielii
Iritaţia pielii, macerarea pielii, piele uscată,
dermatită acneiformă, dermatită, dermatită de
contact, exfolierea pielii, telangectazie, miliaria
Tulburări generale și la nivelul
locului de administrare
Frecvente
Senzaţie de arsură la nivelul locului de aplicare
4
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Utilizarea excesivă, prelungită a glucocorticoizilor topici poate deprima funcţia axului hipotalamo-
hipofizo-corticosuprarenalian, ducând la apariţia insuficienţei corticosuprarenale secundare. Dacă se
observă deprimarea funcţiei axului hipotalamo-hipofizo-corticosuprarenalian, trebuie să se încerce
reducerea frecvenţei aplicării sau întreruperea administrării medicamentului
respectând măsurile
necesare în aceste situații.
În cadrul programului clinic, dozele mai mari decât doza zilnică maximă recomandată de 15 g/zi au
avut un efect tranzitoriu asupra funcției axului hipotalamo-hipofizo-corticosuprarenalian.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: corticosteroizi, corticosteroizi cu potenţă mare, în alte combinaţii, cod
ATC: D07XC03.
Mecanism de acțiune
Similar cu alţi corticosteroizi topici, furoatul de mometazonă are proprietăţi antiinflamatorii,
antipruriginoase şi vasoconstrictoare. În general, nu se cunoaşte mecanismul acţiunii antiinflamatorii a
corticosteroizilor topici.
S-a arătat că acidul salicilic are capacitatea de a descuama stratul cornos, însă fără a provoca
modificări ale structurii epidermei viabile. Acest mecanism de acţiune a fost atribuit dizolvării
substanţei din liantul intercelular. Acidul salicilic creşte absorbţia furoatului de mometazonă prin
straturile pielii.
Efecte farmacodinamice
Activitatea farmacodinamică a Elosalic este direct legată de substanțele sale active - furoat de
mometazonă și acid salicilic - și vehiculul său. Mometazona este un glucocorticoid cu potență mare
care aparține clasei III UE.
Efecte minore asupra funcţiei axului hipotalamo-hipofizo-corticosuprarenalian au fost observate la
aplicarea unei cantităţi de până la 7,5 g Elosalic de două ori pe zi, în doză totală zilnică de 15 g, timp
de șapte zile, la nivelul a 30% din suprafaţa corporală; la un singur pacient s-a înregistrat o
concentraţie plasmatică de cortizol sub valoarea normală. Valoarea a revenit la normal în cursul
continuării terapiei.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbție
Gradul de absorbţie şi efectele sistemice sunt dependente de:
zona tratată şi starea epidermei
durata tratamentului
zona de aplicare
utilizarea pansamentelor ocluzive.
5
După o aplicare cutanată unică a unguentului conţinând combinaţia de 3H-furoat de mometazonă 0,1%
şi acid salicilic 5% timp de 12 ore fără pansament ocluziv, aproximativ 1,5% din doza aplicată a fost
absorbită sistemic. Media concentraţiei plasmatice maxime a acidului salicilic a fost de 0,0066 mmol/l.
Reacţiile toxice sistemice la acid salicilic sunt de obicei asociate unor concentraţii plasmatice mult mai
mari (2,17-2,90 mmol/l).
După aplicarea unei cantităţi de până la 7,5 g de Elosalic de două ori pe zi, fără utilizarea
pansamentului ocluziv, timp de 3 săptămâni, concentraţiile plasmatice de salicilat au
fost <0,36 mmol/l, care reprezintă limita inferioară de detecţie. Valorile normale de laborator ale
intervalului concentraţiei plasmatice de salicilat obţinute după tratamentul oral cu efect sistemic, sunt
de 1-2 mmol/l.
Metabolizare
Furoatul de mometazonă absorbit se metabolizează rapid şi extensiv în multipli metaboliţi. Nu se
consideră că aceştia au acţiune farmacologică. Nu se formează niciun metabolit principal.
Eliminare
După o singură aplicare topică (12 ore) a unei formule combinate de unguent conţinând 3H-furoat de
mometazonă 0,1% şi acid salicilic 5% la pacienţii cu psoriazis, aproximativ 0,36% şi 1,11% din
radioactivitate s-a eliminat în urină, respectiv în fecale, într-o perioadă de colectare de 5 zile. După
aceeaşi aplicare, timpul efectiv de înjumătăţire plasmatică al acidului salicilic este de 2,8 ore.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale
privind evaluarea siguranţei toxicologice, genotoxicitatea şi carcinogenicitatea (în cazul administrării
pe cale nazală) furoatului de mometazonă în plus faţă de cele cunoscute pentru glucocorticoizi.
Studiile privind administrarea glucocorticoizilor la animale au demonstrat existenţa unei toxicităţi
asupra funcției de reproducere (palatoschizis, malformaţii scheletale).
În studiile privind toxicitatea asupra funcției de reproducere la şobolan s-au observat prelungirea
perioadei de gestaţie şi un travaliu prelungit şi dificil. În plus, s-au observat reducerea ratei de
supravieţuire la fetus, a greutăţii corporale şi a creşterii în greutate. Fertilitatea nu a fost afectată.
În ceea ce priveşte acidul salicilic, în studiile privind toxicitatea asupra funcției de reproducere a fost
observată teratogenitate, evidenţiată ca malformaţii scheletale şi viscerale.
Nu există alte date
preclinice relevante pentru evaluarea siguranței în afară de ceea ce a fost deja luat în considerare în
rezumatul caracteristicilor produsului.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Hexilenglicol
Monostearat de propilenglicol
Ceară albă
Vaselină albă
Apă purificată
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6
6 săptămâni după prima deschidere
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
A se utiliza în maxim 6 săptămâni după prima deschidere a tubului.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Mărimi de ambalaj:
Cutie cu un tub din aluminiu a 1,8 g unguent.
Cutie cu un tub din aluminiu a 15 g unguent.
Cutie cu un tub din aluminiu a 45 g unguent.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
MERCK SHARP & DOHME ROMANIA S.R.L.
Bucharest Business Park, Şos. Bucureşti-Ploieşti Nr. 1A,
Clădirea C1, Etaj 3, Sector 1, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
1490/2009/01-02-03
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei – martie 2009
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Decembrie 2015
