SOFTINETTE 0,075 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
SOFTINETTE 0,075 mg comprimate filmate
2. COMPOZIŢ IA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un comprimat filmat conţine desogestrel 0,075 mg .
Excipient cu efect cunoscut :
Fiecare comprimat filmat conţine lactoză monohidrat 54,35 mg.
Pentru li sta tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat
Comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare albă sau aproape albă, cu diametrul cuprins între
5,4- 5,8 mm, fără marcaje.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Contracepţie orală
4.2 Doze şi m od de administrare
Mod de administrare
Comprimatele trebuie luate în fiecare zi aproximativ la aceeaşi oră, cu o cantitate mică de lichid, astfel
încât intervalul dintre două comprimate să fie întotdeauna de 24 de ore. Primul comprimat trebuie luat
în pri ma zi a sângerării menstruale. Apoi, trebuie să se administreze câte un comprimat pe zi, în mod
continuu, fără să se ia în considerare o posibil ă sângerare. Un blister nou trebuie început în ziua
următoare terminării celui anterior.
Cum se iniţiază tratam entul cu Softinette
Dacă nu a mai fost utilizat anterior un contracep tiv hormonal (în luna precedentă )
Administrarea comprimatelor trebuie să înceapă în prima zi a ciclului menstrual natural ( ziua 1 este
prima zi a sângerării menstruale). Începerea administrării în ziua 2- 5 este permisă, dar în timpul
primului ciclu este recomandată o metodă contraceptivă tip barieră, în timpul primelor 7 zile de
administrare a comprimatelor.
După un avort în timpul primului trimestru de sarcin ă
După un avort în timpul p rimului trimestru de sarcină se recomandă să se înceapă administrarea
imediat. În acest caz nu este necesară utilizarea niciunei alte metode contraceptive suplimentare.
2
Dupa naştere, naştere prematură sau avort în trimestrul al II -lea de sarcin ă
Tratamentul contraceptiv cu Softinette după naştere poate fi început înainte de revenirea menstruaţiei.
Dacă au trecut mai mult de 21 de zile de la naştere trebuie întâi eliminată posibilitatea unei sarcini şi
trebuie folosită o metodă contraceptivă suplimentară în prima săptămână (vezi pct.4.6) .
Cum se iniţiază tratamentul cu Softinette atunci când se trece de la alte metode contraceptive
Trecerea de la contraceptive hormonale combinate (contraceptive orale combinate ( COC), inel
vaginal, plasture transdermal).
F emeia trebuie să înceapă tratamentul cu Softinette de preferinţă în următoarea zi de după
administrarea ultimului comprimat oral combinat activ (ultimul comprimat conţinând substanţele
active) sau în ziua îndepărtării inelului vaginal sau a plasturelui tra nsdermic. În acest e caz uri utilizarea
unei metode contraceptive suplimentare nu este necesară. Nu toate metodele contraceptive pot fi
disponibile în toate ţările UE.
Femeia poate să înceapă tratamentul cu Softinette , de asemenea, cel mai târziu în ziua care urmează
după intervalul obiş nuit fără comprimate, fără plasture, fără inel sau după intervalul în care se
administrează comprimate placebo, dar în pr imele 7 zile de administrare a comprimatelor este
recomandată utilizarea unei metode contraceptive adiţionale tip barieră.
Trecerea de la metode contraceptive conţinând doar progestogen (minicomprimat, injecţie, implant
sau un dispozitiv intrauterin ce eliberează progestogen [ DIU])
Femeia poate trece oricând de la mini comprimat (în cazul implantului sau D IU-din ziua îndepărt ării
acestora; de la administrarea unui medicament injectabil - din ziua în care următoarea injecţie ar fi
trebuit administrată ).
Abordarea terapeutică î n cazul omiterii unor comprimate
Protecţia contraceptivă poate fi redusă dacă trec m ai mult de 36 de ore între administrarea a două
comprimate. Dacă utilizatoarea are mai puţin de 12 ore de la la administrarea comprimatului,
comprimatul omis trebuie luat imediat ce- şi reaminteşte de el iar următor ul comprimat trebuie
administrat la ora obişnuită.
Dacă au trecut mai mult de 12 ore de la administrarea comprimatului trebuie să se utilizeze o metodă
contraceptivă suplimentară pentru următoarele 7 zile. În cazul în care comprimatele au fost omise în
prima săptămână de tratament şi a avut loc un act sexual în săptămâna dinaintea celei în care s- au omis
comprimatele, trebuie avută în vedere posibilitatea unei sarcini.
Recomandare în cazul tulburărilor gastrointestinale
În cazul unor tulburări gastrointestinale severe, absorbţia poate să nu fie completă şi trebuie luate
măsuri contraceptive adiţionale.
Dacă apar vărsături în decurs de 3 -4 ore de la administrarea comprimatului , absorbţia poate să nu fie
completă. În această situaţ ie, se aplică acel eaşi măsuri ca şi în cazul omiterii unui comprimat .
Supravegherea tratamentului
Înainte de prescri ere, trebuie efectuat ă o anamneză detaliată a pacientei şi se recomandă o examinare
ginecologică atentă, pentru a exclude sarcina. Înainte de prescri ere tulburări le ciclului menstrual, cum
sunt oligomenoree a şi amenoreea, trebuie investigate
Intervalul dintre controale depinde de caracteristicile fiecărei paciente î n parte. Dacă medicamentul
prescris poate influenţa considerabil o boală latentă sau manifestă ( vezi pct.4.4), examinările de
control trebuie adaptate corespunzător.
Chiar dacă Softinette este administrat în mod regulat, pot să apară tulburări ale ciclului menstrual.
Dacă sângerările sunt foarte frecvent e şi neregulat e, trebuie luată în considerare o altă metodă
contraceptivă. Dacă simptomele per sistă, trebuie exclusă o cauză organică.
Evaluarea amenoreei pe durata tratamentului depinde de modul de administrare al comprimatelor dacă
acesta a fost sau nu în concordanţă cu instrucţiunile şi poate include un test de sarcină.
Tratamentul tre buie oprit dacă apare sarcina.
3
Femeile trebuie informate despre faptul că Softinette nu le protejează împotriva infecţ iei cu HIV
(SIDA) şi a altor boli cu transmitere sexuală.
Copii şi adolescenţi
Siguranţa şi eficacitatea desogestrelului nu a fost încă stabili tă la adolescenţi cu vârsta sub 18 ani. Nu
există date disponibile
4.3 Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi enumeraţi la pct.6.1.
-
- Boală tromb oembolică venoasă activă.
- Prezenţa sau antecedentele unei boli hepatice severe, atât timp cât valorile funcţiei hepatice nu
au revenit la normal.
- Tumori diagnosticate sau suspectate progesteron -dependente .
- Sângerare vaginală de etiologie necunoscută.
4.4 Atenţionări speciale şi precauţii speciale pentru utilizare
Dacă oricare dintre situaţiile/factori i de risc menţionate/ menţionaţi mai jos este prezent, beneficiile
utilizării progestogenului trebuie evaluat e faţă de posibilele riscuri pentru fiecare femeie în parte şi
discutate cu pacienta înainte ca ea să decidă să înceapă utilizarea Softinette. În eventualitatea unei
agravări, exacerbări sau debutului oricăreia din aceste situaţii, femeia trebuie să se adreseze medicul ui.
Ulterior, m edicul trebuie să decidă dacă utilizarea Softinette trebuie oprită.
Riscul de neoplasm mamar creşte în general odată cu înaintarea în vârstă. Pe parcursul utilizării de
contraceptive orale combinate (CO C), riscul de stabilire a diagnosticului de neoplasm mamar este uşor
crescut. Acest risc crescut dispare treptat pe parcur sul a 10 ani de la întreruperea utilizării COC şi nu a
fost asociat cu durata de utilizare a acestora, ci cu vârsta femeii în momentul utilizării CO C. Numărul
estimat de cazuri diagnosticate la 10 000 de femei care utilizează COC (până la 10 ani după
întrer upere), faţă de cel e care nu au utilizat niciodată COC într -o perioadă similară, a fost calculat
pentru grupele de vârstă respective şi este prezentat în tabelul de mai jos:
Grupa de
vârstă
Numărul
estimat de
cazuri la
femeile care
utilizează
COC
Numărul
estimat de
cazuri la
femeile care
nu utilizează
COC
16-19 ani 4.5 4
20-24 ani 17,5 16
25-29 ani 48,7 44
30-34 ani 110 100
35-39 ani 180 160
40-44 ani 260 230
Riscul la utilizatoarele de contraceptive care conţin doar progestogen (COP), cum este Softinette, este
posibil să fie similar cu cel asociat cu utilizarea COC. Cu toate acestea, pentru COP, dovezile sunt mai
puţin relevante. În comparaţie cu riscul de a face neoplasm mamar vreodată în viaţă, creşterea riscului
asociat cu utlizarea COC, este m ică. Cazurile de neoplasm mamar diagnosticate la utilizatoarele de
CO C tind să fie într -un stadiu mai puţin avansat decât la cele care nu au utilizat CO C. Riscul crescut la
utilizatoarele de COC se poate datora unui diagnostic mai precoce, efectelor biolog ice ale
medicamentului sau unei combinaţii a ambelor situaţii.
4
Dat fiind faptul că nu se poate exclude un efect biologic al progestogenilor asupra neoplasmului
hepatic, trebuie efectuată o evaluare individuală a raportului beneficiu/ risc la femeile cu neoplasm
hepatic.
Atunci c ând apar tulburări acute sau cronice ale funcţiei hepatice femeia trebuie îndrumată spre un
specialist pentru examinare şi recomandări.
Investigaţiile epidemiologice au asociat utilizarea de COC cu o incidenţă crescută de tromboembolism
venos (TEV, tromboză venoasă profundă şi embolie pulmonară). Deşi nu se cunoaşte importanţa
clinică a acestei asocieri pentru desogestrelul utilizat drept contraceptiv în absenţa unui component
estrogenic, administrarea Softinette ar trebui întreruptă în cazul unei tromboze. Întreruperea
administrării Softinette trebuie, de asemenea, luată în considerare în cazul unei imobilizări pe termen
lung cauzate de o intervenţie chirurgicală .sau o boală Femeile cu antecedente de tulburări
tromboembolice t rebuie avertizate asupra posibilităţii unei recurenţe.
Deşi progestogenii pot avea efect asupra rezistenţei periferice la insulină şi asupra toleranţei la
glucoză, nu există nicio dovadă privind necesitatea modificării schemei de tratament la pacientele cu
diabet zaharat care utilizează contraceptive care conţin doar progestogen. Cu toate acestea, pacientele
cu diabet zaharat, trebuie supravegheate cu atenţie pe durata primelor luni de utilizare.
Dacă în timpul utilizării Softinette a pare hipertensiune arterială prelungită, sau creştere a semnificativă
a tensiunii arteriale nu răspunde adecvat la terapia antihipertensivă, trebuie luată în considerare oprirea
utilizării Softinette .
Tratamentul cu Softinette duce la scăderea concentraţiei plasmatice de e stradiol, până la o valoare
corespunzăto are fazei foliculare precoce. Nu se ştie încă dacă descreşterea are impact clinic
semnificativ asupra densităţii minerale osoase.
Protecţia cu contraceptive tradiţionale conţinând doar progest ogen contra sarcinilo r ectopice nu este la
fel de bună ca cea asigurată de contraceptivele orale combinate, deoarece în timpul utilizării de
contraceptive care conţin doar progesteron au apărut mai frecvent ovulaţii spontane. În ciuda faptului
că Softinette inhibă puternic ovulaţia, sarcina ectopică trebuie luată în considerare în cadrul
diagnosticul ui diferenţial, dacă femeile au amenoree sau dureri abdominale.
Ocazional poate să apară cloasma, mai ales la femeile cu antecedente de „cloasma gravidarum”.
Femeile cu tendinţă la cloasmă trebuie să evite expunerea la soare sau la raze ultraviolete în timp ce
utilizează Softinette .
Următoarele afecţiuni au fost raportate atât în timpul sarcinii cât şi în timpul utilizării de steroizi
sexuali, dar nu a fost stabilită o asociere cu utilizarea progestogenilor:
- icter şi/sau prurit asociat cu colestaza;
- formare de calculi la vezicula biliară; porfirie;
- lupus eritematos sistemic;
- sindrom uremic hemolitic;
- coree Sydenham;
- herpes gestaţional;
- pierdere a auzului legată de otoscleroză;
- angioedem (ereditar).
Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază Lapp sau sindrom de
malabsorbţie la glucoză -galactoză, nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Maturarea foliculilor
D ezvolt area foliculară apare în timpul utilizării tuturor contraceptivelor cu conţinut hormonal scăzut.
Ocazional, f oliculii pot cre şte până la dimensiuni mai mari decât cele din cadrul unui ciclu menstrual
normal . În general, foliculii măriţi (chisturi funcţiona le) dispar spontan. Aceştia sunt adesea
5
asimptomatici, dar în unele cazuri, pot să apară dureri abdominale uşoare. Intervenţia chirurgicală este
rareori necesar ă.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Interacţiunile între contraceptivele hormonale şi alte medicamente pot produce sângerare
intermenstruală şi/sau eşec contraceptiv. Următoarele interacţiuni au fost raportate în literatură (în
principal pentru contraceptive combinate dar ocazional şi pentru contraceptivele care conţin
progestogen).
Metabol izare hepatic ă:
P ot să apară interacţiuni cu medicamente le inductoare a le enzimelor microzomale hepatice, care pot
duce la un clearance crescut al hormonilor sexuali (cum sunt hidantoine (de exemplu fenit oină),
barbiturice (de exemplu fenobarbital), primidonă , carbamazepină, rifampicin ă, posibil şi pentru
oxcarbazepină, topiramat, rifabutină, felbamat, ritonavir, nelfinavir, griseofulvină şi pr eparate
conţinând sunătoare (Hypericum perforatum).
I nducţia enzimatică maximă nu se observă timp de 2- 3 săptămâni, dar poate persista pentru cel puţin 4
săptămâni de la încetarea tratamentului medicamentos. La femeile tratate cu oricare dintre aceste
medicamente, se recomandă utilizarea temporară a unei metode contraceptive de tip barieră în plus
faţă de administrarea Softinette .Atunci când se administrează şi medicamente inductoare enzimatice,
metoda contraceptivă tip barieră trebuie folosită în timpul utilizării concomitente şi pentru 28 de zile
după încetarea administrării acestora. Pentru femeile care urmează un tratament de lungă durată cu
inductoare enzimatice hepatice trebuie luată în considera re o metodă contraceptivă nonhormonală.
Î n timpul tratamentului cu cărbune medicinal, absorbţia de steroid din comprimat poate fi scazută şi
astfel şi eficacitatea contraceptivă va fi redusă În această situaţie, se aplică recomandările de la pct 4.2
referitoare la omiterea unor comprimate
Contraceptivele hormonale pot interfera cu metabol izarea altor medicamente. Astfel, concentraţiile
plasmatice şi tisulare ale medicamentelor administrate concomitent pot fie să crească (de exemplu
ciclosporina) fie să scadă.
Notă: trebuie consultate informaţiile de prescriere ale medicamentelor administrate concomitent pentru
identificarea unor posibile interacţiuni.
Teste de laborator
Datele obţinute cu COC arată că , pot fi influenţate de contraceptivele steroi diene rezultatele anumitor
teste de laborator, incluzând parametrii biochimici ai funcţiei hepatice, tiroidiene, suprarenal e şi
renal e, concentraţiile plasmatice ale proteinelor de transport , de exemplu ale globulinei care leagă
corticosteroi zii şi fracţiunile lipidice/lipoprotein ice, parametrii metabolismului glucidic şi parametrii
coagulării şi fibrinolizei. Aceste modificări rămân în general în limitele valorilor normale. Nu este
cunoscut în ce măsură acestea se aplică şi contraceptivelor care conţin progestogen.
4.6 Fertilitate, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Softinette nu este indicat în timpul sarcinii. Dacă în timpul tr atamentului cu Softinette apare sarcina,
administrarea trebuie oprită
Studiile la animale au arătat că dozele foarte mari de substanţe progest ogenice pot determina
masculinizarea fetuşilor de sex feminin.
Studiile epid emiologice extinse nu au aratat risc crescut de malformaţii congenitale la copii i femei lor
care au utilizat CO C înainte de sarcină, şi nici un efect teratogenic atunci când CO C au fost utilizate în
mod accidental în perioada de început a sarcinii. Datele de farmacovigilenţă colectate, în legătură cu
diferite CO C ce conţin desogestrel, nu indică nici ele un risc crescut.
6
Alăptarea
Softinette nu influenţează produc erea sau calitatea (concentraţiile proteinelor, lactozei sau grăsimilor)
laptelui matern. Totuşi, cantităţi mici de etonogestrel sunt eliminate în lapte le matern . Drept rezultat,
0,01–0,05 µg etonogestrel pe kg corp şi zi pot fi ingerate de către copil (pe baza unei ingestii de lapte
estimate de 150 ml/k g corp şi zi).
Sunt disponibile date limitate de urmărire pe termen lung pent ru copii ale căror mame au început
utilizarea Softinette între a 4-a şi a 8- a săptămână postpartum. Ei au fost alăptaţi la sân pentru 7 luni şi
urmăriţi până la vârsta de 1,5 ani (n=32) sau 2,5 ani (n=14). Evaluarea creşterii şi a dezvoltării fizice şi
psi homotorii nu a indicat nici o diferenţă în comparaţie cu copiii a le căror mame au utilizat un DIU din
cupru. Pe baza datelor disponibile Softinette poate fi utilizat în timpul alăptării. Cu toate acestea,
creşterea şi dezvoltarea copilului a cărui mamă utilizează Softinette trebuie totuşi observate cu atenţie.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Softinette nu are influenţă sau are influenţă neglijabilă asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a
folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţia adversă cel mai frecvent raportată în studiile clinice este sângerarea neregulată. Diferite tipuri
de sângerări neregulate au fost raportate la până la 50% dintre femeile care utilizează desogestrel.
Deoarece desogestrelul determină inhibarea ovulaţiei aproape de 100%, comparativ cu alte pilule
conţinând doar progestogen, sângerarea neregulată este mai frecventă decât la alte contraceptive
conţinând doar progest ogen. La 20 –30% dintre femei, sângerarea poate deveni mai frecven tă, în timp
ce la alte 20% sângerarea poate deveni mai puţin frecventă sau poate lipsi total. Sângerarea vaginală
poate avea de asemenea o durată mai lungă. După câteva luni de utilizare, sângerările tind să devină
mai puţin frecvente. Informaţiile, consil ierea şi un jurnal al sângerărilor pot îmbunătăţi acceptarea de
către femeie a tiparului sângerării.
Alte reacţii adverse raportate mai frecvent (> 2,5%) în cadrul studiilor clinice cu desogestrel au fost
acnee, schimbări de dispoziţie, mastodinie, greaţă şi creştere în greutate. Reacţiile adverse sunt
menţionate în tabelul de mai jos
Toate reacțiile adverse sunt clasifica te pe aparate, sisteme, organe și frecvență; frecvente (≥1/100 şi
<1/10) , mai puţin frecvente (≥1/1.000 şi <1/100) și rare (≥1/10 .000 şi <1/1. 000).
Cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Aparate, sisteme şi
organe
Frecvenţa reacţiilor adverse
Frecvente Mai puţin frecvente Rare
Infecţii şi infestări Infecţie vaginală
Tulburări psihice Dispoziţie
schimbătoare , Scăderea
libidoului
Tulburări ale
sistemului nervos
Cefalee
Tulburări oculare Intoleranţă la purtarea
lentilelor de contact
Tulburări gastro-
intestinale
Greaţă Vărsături
Afecţiuni cutanate şi
ale ţesutului
subcutanat
Acnee Alopecie Erupţie cutanată
tranzitorie, U rticarie,
Eritem nodos
Tulburări ale
aparatului genital şi
sânului
Mastodinie, Sângerări
neregulate, A menoree
Dismenoree, Chisturi
ovariene
7
Tulburări generale şi
la nivelul locului de
administrare
Fatigabilitate
Investigaţii
diagnostice
Creştere în greutate
Este posibil să apară secreţie a sânului în timpul utilizării Softinette. În situaţii rare au fost raportate
sarcini ectopice (vezi pct. 4.4). În plus, poate să apară (agravarea) angiodemului şi/sau agravare a
angiodermului ereditar (vezi pct. 4.4)
La femeile care utilizează contraceptive orale (combinate) s- a raportat un numar de reacţii adverse
( grave ). Acestea includ tulburări tromboembolice venoase şi arteriale, tumori dependente hormonal
( de ex emplu tumori hepatice, neoplasm mamar ) şi cloasma, unele fiind expuse mai detaliat la pct. 4.4.
4.9 Supradozaj
Nu au fost raportate efecte nocive grave în urma supradozajului. Simptomele care pot să apară în acest
caz sunt: greaţa, vărsăturile şi, la fetele tinere, o uşoară hemoragie vaginală. Nu există antidot şi
tratamentul ulterior trebuie să fie simptomatic.
5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: contraceptive hormonale pentru uz sistemic , codul ATC: G03A C09
Softinette este un comprimat pe bază doar de progestogen, care conţine progestogen desogestrel . Ca şi
alte comprimate numai cu progestogen, Softinette se potriveşte cel mai bine pentru utilizarea pe durata
alăptării şi pentru femeile care nu pot sau nu vor să utilizeze estrogeni. Spre deosebire de
comprimatele tradiţionale numai cu progestogen, efectul contraceptiv al Softinette este obţinut în
primul rând prin inhibarea ovulaţiei. Alte efecte includ creştrea vâscozităţii mucusului cervical.
În studi ul a 2 cicluri de utilizare a contraceptivului folosind ca definiţie a ovulaţiei o concentraţie a
progesteronului mai mare de 16 nmoli/litru pentru o perioadă de 5 zile consecutive, a fost găsită o
incidenţă a ovulaţiei de 1% (1/103) cu un interval de încredere 95% cuprins între 0,02% - 5,29% în
grupul ITT (eşecuri ale metodei şi ale utilizatorului). Inhibarea ovulaţiei a fost obţinută din primul
ciclu de utilizare. În acest studiu, după întreruperea administrării de desogestrel după 2 cicluri de
utilizare (un interval de 56 de zile), ovulaţia a avut loc în medie după 17 zile ( într -un interval cuprins
între 7-30 de zile) .
Într -un studiu comparativ de eficacitate (cu un timp permis de maximum 3 ore pentru un comprimat
omis ), indicele Pearl total al grupului ITT pentru desogestrel a fost de 0,4 (interval de încredere 95%
cuprins între 0,09% - 1,20%), comparativ cu 1,6 (interval de încredere 95% cuprins între 0,42% -
3,96%), pentru 30 µg levonorgestrel.
Indicele Pearl pentru desogestrel
este comparabil cu cel observat de-a lungul timpului pentru CO C, î n
cadrul populaţiei totale de utilizatoare de COC .
Tratamentul cu Softinette duce la scăderea concentraţiei plasmatice de estradiol, până la o valoare
corespunzăto are fazei foliculare precoce. Nu au fost observ ate efecte clinic semnificative asupra
metabolism elor glucidic, lipidic şi asupra hemostazei.
Copii şi adolescenţi
Nu sunt disponibile date clinice despre siguranţă şi eficacitate la adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
8
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
A bsorbţie
După administrare a orală desogestrel ul (DSG) este rapid absorbit şi transformat în etonogestrel
(ENG). La starea de echilibru, concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse în 1,8 ore de la ingestia
comprimat ului iar biodisponibilitatea absolută a ENG este de aproximativ 70%.
D istribuţie
ENG este legat de proteinele plasmatice în proporţie de 95,5-99%, predominant de albumină şi într -o
măsură mai mică de- SHBG (globulinele care leagă hormonii sexuali) .
M etaboli zare
DSG este metabolizat prin hidroxi lare şi dehidrogenare la metabolitul activ ENG. ENG este
metabolizat pr in glucuronoconjugare şi sulfoconjugare .
E liminare
ENG are un timp de injumătăţire plasmatică de aproximativ 30 de ore, fără să existe o diferenţă între
administrarea în doză unică şi în doze repetate. Concentraţiile plasmatice la starea de echilibru sunt
atinse după 4- 5 zile. Clearance -ul plasmatic după administrarea i.v. de ENG este de aproximativ 10
l/oră. Excreţia ENG şi a metaboliţilor săi, atât ca steroizi liberi cât şi conjugaţi, se face prin urină şi
prin materii fecale (raport 1,5:1).
La femeile care alăptează, ENG este eliminat în laptele matern avân d un raport lapte/plasmă cuprins
între 0,37–0,55. Pe baza acestor date, şi a unui consum de lapte estimat la 150 ml/kg corp şi zi, sugarul
poate ingera între 0,01 – 0,05 µg etonogestrel.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile de toxic itate nu au arătat alte efecte decât cele care pot fi explicate prin proprietăţile
hormonale ale desogestrelului.
6. PROPRIETĂTI FARMACEUTI CE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleu:
L actoză monohidrat
A midon de porumb
P ovidonă K-30
A cid stearic
Al fa-tocoferol racemic total
D ioxid de siliciu coloidal anhidru
Film:
H ipromeloză
M acrogol 400
T alc
D ioxid de titan
6.2 Incompatibilităţi
Nu este caz ul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
9
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
6.5 Natura ş i conţinutul ambalajului
Cuti i cu blistere din PVC /Al conţinând 28 comprimate filmate per blist er. Fiecare cutie conţine 1 x
28, 3 x 28 sau 6 x 28 comprimate filmate. Blisterele au design tip calendar şi pot fi sau nu împachetate
individual în pungi laminate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializ ate.
6.6 Precauţii special e pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Nu sunt necesare.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Teva Pharmaceuticals S.R.L.
Str. Domniţa Ruxandra nr.12, parter, sector 2, 020562, Bucureşti
România
T elefon: 021 230 65 24
Fax: 021 230 65 23
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI (LOR) DE PUNERE PE PIAŢĂ
3996/2011/01-02-03 -04 -04 -06
9. DATA AUTORIZĂRII/REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Autorizare Noiembrie -2011
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Februarie 2015
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
SOFTINETTE 0,075 mg comprimate filmate
2. COMPOZIŢ IA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un comprimat filmat conţine desogestrel 0,075 mg .
Excipient cu efect cunoscut :
Fiecare comprimat filmat conţine lactoză monohidrat 54,35 mg.
Pentru li sta tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat
Comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare albă sau aproape albă, cu diametrul cuprins între
5,4- 5,8 mm, fără marcaje.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Contracepţie orală
4.2 Doze şi m od de administrare
Mod de administrare
Comprimatele trebuie luate în fiecare zi aproximativ la aceeaşi oră, cu o cantitate mică de lichid, astfel
încât intervalul dintre două comprimate să fie întotdeauna de 24 de ore. Primul comprimat trebuie luat
în pri ma zi a sângerării menstruale. Apoi, trebuie să se administreze câte un comprimat pe zi, în mod
continuu, fără să se ia în considerare o posibil ă sângerare. Un blister nou trebuie început în ziua
următoare terminării celui anterior.
Cum se iniţiază tratam entul cu Softinette
Dacă nu a mai fost utilizat anterior un contracep tiv hormonal (în luna precedentă )
Administrarea comprimatelor trebuie să înceapă în prima zi a ciclului menstrual natural ( ziua 1 este
prima zi a sângerării menstruale). Începerea administrării în ziua 2- 5 este permisă, dar în timpul
primului ciclu este recomandată o metodă contraceptivă tip barieră, în timpul primelor 7 zile de
administrare a comprimatelor.
După un avort în timpul primului trimestru de sarcin ă
După un avort în timpul p rimului trimestru de sarcină se recomandă să se înceapă administrarea
imediat. În acest caz nu este necesară utilizarea niciunei alte metode contraceptive suplimentare.
2
Dupa naştere, naştere prematură sau avort în trimestrul al II -lea de sarcin ă
Tratamentul contraceptiv cu Softinette după naştere poate fi început înainte de revenirea menstruaţiei.
Dacă au trecut mai mult de 21 de zile de la naştere trebuie întâi eliminată posibilitatea unei sarcini şi
trebuie folosită o metodă contraceptivă suplimentară în prima săptămână (vezi pct.4.6) .
Cum se iniţiază tratamentul cu Softinette atunci când se trece de la alte metode contraceptive
Trecerea de la contraceptive hormonale combinate (contraceptive orale combinate ( COC), inel
vaginal, plasture transdermal).
F emeia trebuie să înceapă tratamentul cu Softinette de preferinţă în următoarea zi de după
administrarea ultimului comprimat oral combinat activ (ultimul comprimat conţinând substanţele
active) sau în ziua îndepărtării inelului vaginal sau a plasturelui tra nsdermic. În acest e caz uri utilizarea
unei metode contraceptive suplimentare nu este necesară. Nu toate metodele contraceptive pot fi
disponibile în toate ţările UE.
Femeia poate să înceapă tratamentul cu Softinette , de asemenea, cel mai târziu în ziua care urmează
după intervalul obiş nuit fără comprimate, fără plasture, fără inel sau după intervalul în care se
administrează comprimate placebo, dar în pr imele 7 zile de administrare a comprimatelor este
recomandată utilizarea unei metode contraceptive adiţionale tip barieră.
Trecerea de la metode contraceptive conţinând doar progestogen (minicomprimat, injecţie, implant
sau un dispozitiv intrauterin ce eliberează progestogen [ DIU])
Femeia poate trece oricând de la mini comprimat (în cazul implantului sau D IU-din ziua îndepărt ării
acestora; de la administrarea unui medicament injectabil - din ziua în care următoarea injecţie ar fi
trebuit administrată ).
Abordarea terapeutică î n cazul omiterii unor comprimate
Protecţia contraceptivă poate fi redusă dacă trec m ai mult de 36 de ore între administrarea a două
comprimate. Dacă utilizatoarea are mai puţin de 12 ore de la la administrarea comprimatului,
comprimatul omis trebuie luat imediat ce- şi reaminteşte de el iar următor ul comprimat trebuie
administrat la ora obişnuită.
Dacă au trecut mai mult de 12 ore de la administrarea comprimatului trebuie să se utilizeze o metodă
contraceptivă suplimentară pentru următoarele 7 zile. În cazul în care comprimatele au fost omise în
prima săptămână de tratament şi a avut loc un act sexual în săptămâna dinaintea celei în care s- au omis
comprimatele, trebuie avută în vedere posibilitatea unei sarcini.
Recomandare în cazul tulburărilor gastrointestinale
În cazul unor tulburări gastrointestinale severe, absorbţia poate să nu fie completă şi trebuie luate
măsuri contraceptive adiţionale.
Dacă apar vărsături în decurs de 3 -4 ore de la administrarea comprimatului , absorbţia poate să nu fie
completă. În această situaţ ie, se aplică acel eaşi măsuri ca şi în cazul omiterii unui comprimat .
Supravegherea tratamentului
Înainte de prescri ere, trebuie efectuat ă o anamneză detaliată a pacientei şi se recomandă o examinare
ginecologică atentă, pentru a exclude sarcina. Înainte de prescri ere tulburări le ciclului menstrual, cum
sunt oligomenoree a şi amenoreea, trebuie investigate
Intervalul dintre controale depinde de caracteristicile fiecărei paciente î n parte. Dacă medicamentul
prescris poate influenţa considerabil o boală latentă sau manifestă ( vezi pct.4.4), examinările de
control trebuie adaptate corespunzător.
Chiar dacă Softinette este administrat în mod regulat, pot să apară tulburări ale ciclului menstrual.
Dacă sângerările sunt foarte frecvent e şi neregulat e, trebuie luată în considerare o altă metodă
contraceptivă. Dacă simptomele per sistă, trebuie exclusă o cauză organică.
Evaluarea amenoreei pe durata tratamentului depinde de modul de administrare al comprimatelor dacă
acesta a fost sau nu în concordanţă cu instrucţiunile şi poate include un test de sarcină.
Tratamentul tre buie oprit dacă apare sarcina.
3
Femeile trebuie informate despre faptul că Softinette nu le protejează împotriva infecţ iei cu HIV
(SIDA) şi a altor boli cu transmitere sexuală.
Copii şi adolescenţi
Siguranţa şi eficacitatea desogestrelului nu a fost încă stabili tă la adolescenţi cu vârsta sub 18 ani. Nu
există date disponibile
4.3 Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi enumeraţi la pct.6.1.
-
- Boală tromb oembolică venoasă activă.
- Prezenţa sau antecedentele unei boli hepatice severe, atât timp cât valorile funcţiei hepatice nu
au revenit la normal.
- Tumori diagnosticate sau suspectate progesteron -dependente .
- Sângerare vaginală de etiologie necunoscută.
4.4 Atenţionări speciale şi precauţii speciale pentru utilizare
Dacă oricare dintre situaţiile/factori i de risc menţionate/ menţionaţi mai jos este prezent, beneficiile
utilizării progestogenului trebuie evaluat e faţă de posibilele riscuri pentru fiecare femeie în parte şi
discutate cu pacienta înainte ca ea să decidă să înceapă utilizarea Softinette. În eventualitatea unei
agravări, exacerbări sau debutului oricăreia din aceste situaţii, femeia trebuie să se adreseze medicul ui.
Ulterior, m edicul trebuie să decidă dacă utilizarea Softinette trebuie oprită.
Riscul de neoplasm mamar creşte în general odată cu înaintarea în vârstă. Pe parcursul utilizării de
contraceptive orale combinate (CO C), riscul de stabilire a diagnosticului de neoplasm mamar este uşor
crescut. Acest risc crescut dispare treptat pe parcur sul a 10 ani de la întreruperea utilizării COC şi nu a
fost asociat cu durata de utilizare a acestora, ci cu vârsta femeii în momentul utilizării CO C. Numărul
estimat de cazuri diagnosticate la 10 000 de femei care utilizează COC (până la 10 ani după
întrer upere), faţă de cel e care nu au utilizat niciodată COC într -o perioadă similară, a fost calculat
pentru grupele de vârstă respective şi este prezentat în tabelul de mai jos:
Grupa de
vârstă
Numărul
estimat de
cazuri la
femeile care
utilizează
COC
Numărul
estimat de
cazuri la
femeile care
nu utilizează
COC
16-19 ani 4.5 4
20-24 ani 17,5 16
25-29 ani 48,7 44
30-34 ani 110 100
35-39 ani 180 160
40-44 ani 260 230
Riscul la utilizatoarele de contraceptive care conţin doar progestogen (COP), cum este Softinette, este
posibil să fie similar cu cel asociat cu utilizarea COC. Cu toate acestea, pentru COP, dovezile sunt mai
puţin relevante. În comparaţie cu riscul de a face neoplasm mamar vreodată în viaţă, creşterea riscului
asociat cu utlizarea COC, este m ică. Cazurile de neoplasm mamar diagnosticate la utilizatoarele de
CO C tind să fie într -un stadiu mai puţin avansat decât la cele care nu au utilizat CO C. Riscul crescut la
utilizatoarele de COC se poate datora unui diagnostic mai precoce, efectelor biolog ice ale
medicamentului sau unei combinaţii a ambelor situaţii.
4
Dat fiind faptul că nu se poate exclude un efect biologic al progestogenilor asupra neoplasmului
hepatic, trebuie efectuată o evaluare individuală a raportului beneficiu/ risc la femeile cu neoplasm
hepatic.
Atunci c ând apar tulburări acute sau cronice ale funcţiei hepatice femeia trebuie îndrumată spre un
specialist pentru examinare şi recomandări.
Investigaţiile epidemiologice au asociat utilizarea de COC cu o incidenţă crescută de tromboembolism
venos (TEV, tromboză venoasă profundă şi embolie pulmonară). Deşi nu se cunoaşte importanţa
clinică a acestei asocieri pentru desogestrelul utilizat drept contraceptiv în absenţa unui component
estrogenic, administrarea Softinette ar trebui întreruptă în cazul unei tromboze. Întreruperea
administrării Softinette trebuie, de asemenea, luată în considerare în cazul unei imobilizări pe termen
lung cauzate de o intervenţie chirurgicală .sau o boală Femeile cu antecedente de tulburări
tromboembolice t rebuie avertizate asupra posibilităţii unei recurenţe.
Deşi progestogenii pot avea efect asupra rezistenţei periferice la insulină şi asupra toleranţei la
glucoză, nu există nicio dovadă privind necesitatea modificării schemei de tratament la pacientele cu
diabet zaharat care utilizează contraceptive care conţin doar progestogen. Cu toate acestea, pacientele
cu diabet zaharat, trebuie supravegheate cu atenţie pe durata primelor luni de utilizare.
Dacă în timpul utilizării Softinette a pare hipertensiune arterială prelungită, sau creştere a semnificativă
a tensiunii arteriale nu răspunde adecvat la terapia antihipertensivă, trebuie luată în considerare oprirea
utilizării Softinette .
Tratamentul cu Softinette duce la scăderea concentraţiei plasmatice de e stradiol, până la o valoare
corespunzăto are fazei foliculare precoce. Nu se ştie încă dacă descreşterea are impact clinic
semnificativ asupra densităţii minerale osoase.
Protecţia cu contraceptive tradiţionale conţinând doar progest ogen contra sarcinilo r ectopice nu este la
fel de bună ca cea asigurată de contraceptivele orale combinate, deoarece în timpul utilizării de
contraceptive care conţin doar progesteron au apărut mai frecvent ovulaţii spontane. În ciuda faptului
că Softinette inhibă puternic ovulaţia, sarcina ectopică trebuie luată în considerare în cadrul
diagnosticul ui diferenţial, dacă femeile au amenoree sau dureri abdominale.
Ocazional poate să apară cloasma, mai ales la femeile cu antecedente de „cloasma gravidarum”.
Femeile cu tendinţă la cloasmă trebuie să evite expunerea la soare sau la raze ultraviolete în timp ce
utilizează Softinette .
Următoarele afecţiuni au fost raportate atât în timpul sarcinii cât şi în timpul utilizării de steroizi
sexuali, dar nu a fost stabilită o asociere cu utilizarea progestogenilor:
- icter şi/sau prurit asociat cu colestaza;
- formare de calculi la vezicula biliară; porfirie;
- lupus eritematos sistemic;
- sindrom uremic hemolitic;
- coree Sydenham;
- herpes gestaţional;
- pierdere a auzului legată de otoscleroză;
- angioedem (ereditar).
Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază Lapp sau sindrom de
malabsorbţie la glucoză -galactoză, nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Maturarea foliculilor
D ezvolt area foliculară apare în timpul utilizării tuturor contraceptivelor cu conţinut hormonal scăzut.
Ocazional, f oliculii pot cre şte până la dimensiuni mai mari decât cele din cadrul unui ciclu menstrual
normal . În general, foliculii măriţi (chisturi funcţiona le) dispar spontan. Aceştia sunt adesea
5
asimptomatici, dar în unele cazuri, pot să apară dureri abdominale uşoare. Intervenţia chirurgicală este
rareori necesar ă.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Interacţiunile între contraceptivele hormonale şi alte medicamente pot produce sângerare
intermenstruală şi/sau eşec contraceptiv. Următoarele interacţiuni au fost raportate în literatură (în
principal pentru contraceptive combinate dar ocazional şi pentru contraceptivele care conţin
progestogen).
Metabol izare hepatic ă:
P ot să apară interacţiuni cu medicamente le inductoare a le enzimelor microzomale hepatice, care pot
duce la un clearance crescut al hormonilor sexuali (cum sunt hidantoine (de exemplu fenit oină),
barbiturice (de exemplu fenobarbital), primidonă , carbamazepină, rifampicin ă, posibil şi pentru
oxcarbazepină, topiramat, rifabutină, felbamat, ritonavir, nelfinavir, griseofulvină şi pr eparate
conţinând sunătoare (Hypericum perforatum).
I nducţia enzimatică maximă nu se observă timp de 2- 3 săptămâni, dar poate persista pentru cel puţin 4
săptămâni de la încetarea tratamentului medicamentos. La femeile tratate cu oricare dintre aceste
medicamente, se recomandă utilizarea temporară a unei metode contraceptive de tip barieră în plus
faţă de administrarea Softinette .Atunci când se administrează şi medicamente inductoare enzimatice,
metoda contraceptivă tip barieră trebuie folosită în timpul utilizării concomitente şi pentru 28 de zile
după încetarea administrării acestora. Pentru femeile care urmează un tratament de lungă durată cu
inductoare enzimatice hepatice trebuie luată în considera re o metodă contraceptivă nonhormonală.
Î n timpul tratamentului cu cărbune medicinal, absorbţia de steroid din comprimat poate fi scazută şi
astfel şi eficacitatea contraceptivă va fi redusă În această situaţie, se aplică recomandările de la pct 4.2
referitoare la omiterea unor comprimate
Contraceptivele hormonale pot interfera cu metabol izarea altor medicamente. Astfel, concentraţiile
plasmatice şi tisulare ale medicamentelor administrate concomitent pot fie să crească (de exemplu
ciclosporina) fie să scadă.
Notă: trebuie consultate informaţiile de prescriere ale medicamentelor administrate concomitent pentru
identificarea unor posibile interacţiuni.
Teste de laborator
Datele obţinute cu COC arată că , pot fi influenţate de contraceptivele steroi diene rezultatele anumitor
teste de laborator, incluzând parametrii biochimici ai funcţiei hepatice, tiroidiene, suprarenal e şi
renal e, concentraţiile plasmatice ale proteinelor de transport , de exemplu ale globulinei care leagă
corticosteroi zii şi fracţiunile lipidice/lipoprotein ice, parametrii metabolismului glucidic şi parametrii
coagulării şi fibrinolizei. Aceste modificări rămân în general în limitele valorilor normale. Nu este
cunoscut în ce măsură acestea se aplică şi contraceptivelor care conţin progestogen.
4.6 Fertilitate, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Softinette nu este indicat în timpul sarcinii. Dacă în timpul tr atamentului cu Softinette apare sarcina,
administrarea trebuie oprită
Studiile la animale au arătat că dozele foarte mari de substanţe progest ogenice pot determina
masculinizarea fetuşilor de sex feminin.
Studiile epid emiologice extinse nu au aratat risc crescut de malformaţii congenitale la copii i femei lor
care au utilizat CO C înainte de sarcină, şi nici un efect teratogenic atunci când CO C au fost utilizate în
mod accidental în perioada de început a sarcinii. Datele de farmacovigilenţă colectate, în legătură cu
diferite CO C ce conţin desogestrel, nu indică nici ele un risc crescut.
6
Alăptarea
Softinette nu influenţează produc erea sau calitatea (concentraţiile proteinelor, lactozei sau grăsimilor)
laptelui matern. Totuşi, cantităţi mici de etonogestrel sunt eliminate în lapte le matern . Drept rezultat,
0,01–0,05 µg etonogestrel pe kg corp şi zi pot fi ingerate de către copil (pe baza unei ingestii de lapte
estimate de 150 ml/k g corp şi zi).
Sunt disponibile date limitate de urmărire pe termen lung pent ru copii ale căror mame au început
utilizarea Softinette între a 4-a şi a 8- a săptămână postpartum. Ei au fost alăptaţi la sân pentru 7 luni şi
urmăriţi până la vârsta de 1,5 ani (n=32) sau 2,5 ani (n=14). Evaluarea creşterii şi a dezvoltării fizice şi
psi homotorii nu a indicat nici o diferenţă în comparaţie cu copiii a le căror mame au utilizat un DIU din
cupru. Pe baza datelor disponibile Softinette poate fi utilizat în timpul alăptării. Cu toate acestea,
creşterea şi dezvoltarea copilului a cărui mamă utilizează Softinette trebuie totuşi observate cu atenţie.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Softinette nu are influenţă sau are influenţă neglijabilă asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a
folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţia adversă cel mai frecvent raportată în studiile clinice este sângerarea neregulată. Diferite tipuri
de sângerări neregulate au fost raportate la până la 50% dintre femeile care utilizează desogestrel.
Deoarece desogestrelul determină inhibarea ovulaţiei aproape de 100%, comparativ cu alte pilule
conţinând doar progestogen, sângerarea neregulată este mai frecventă decât la alte contraceptive
conţinând doar progest ogen. La 20 –30% dintre femei, sângerarea poate deveni mai frecven tă, în timp
ce la alte 20% sângerarea poate deveni mai puţin frecventă sau poate lipsi total. Sângerarea vaginală
poate avea de asemenea o durată mai lungă. După câteva luni de utilizare, sângerările tind să devină
mai puţin frecvente. Informaţiile, consil ierea şi un jurnal al sângerărilor pot îmbunătăţi acceptarea de
către femeie a tiparului sângerării.
Alte reacţii adverse raportate mai frecvent (> 2,5%) în cadrul studiilor clinice cu desogestrel au fost
acnee, schimbări de dispoziţie, mastodinie, greaţă şi creştere în greutate. Reacţiile adverse sunt
menţionate în tabelul de mai jos
Toate reacțiile adverse sunt clasifica te pe aparate, sisteme, organe și frecvență; frecvente (≥1/100 şi
<1/10) , mai puţin frecvente (≥1/1.000 şi <1/100) și rare (≥1/10 .000 şi <1/1. 000).
Cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Aparate, sisteme şi
organe
Frecvenţa reacţiilor adverse
Frecvente Mai puţin frecvente Rare
Infecţii şi infestări Infecţie vaginală
Tulburări psihice Dispoziţie
schimbătoare , Scăderea
libidoului
Tulburări ale
sistemului nervos
Cefalee
Tulburări oculare Intoleranţă la purtarea
lentilelor de contact
Tulburări gastro-
intestinale
Greaţă Vărsături
Afecţiuni cutanate şi
ale ţesutului
subcutanat
Acnee Alopecie Erupţie cutanată
tranzitorie, U rticarie,
Eritem nodos
Tulburări ale
aparatului genital şi
sânului
Mastodinie, Sângerări
neregulate, A menoree
Dismenoree, Chisturi
ovariene
7
Tulburări generale şi
la nivelul locului de
administrare
Fatigabilitate
Investigaţii
diagnostice
Creştere în greutate
Este posibil să apară secreţie a sânului în timpul utilizării Softinette. În situaţii rare au fost raportate
sarcini ectopice (vezi pct. 4.4). În plus, poate să apară (agravarea) angiodemului şi/sau agravare a
angiodermului ereditar (vezi pct. 4.4)
La femeile care utilizează contraceptive orale (combinate) s- a raportat un numar de reacţii adverse
( grave ). Acestea includ tulburări tromboembolice venoase şi arteriale, tumori dependente hormonal
( de ex emplu tumori hepatice, neoplasm mamar ) şi cloasma, unele fiind expuse mai detaliat la pct. 4.4.
4.9 Supradozaj
Nu au fost raportate efecte nocive grave în urma supradozajului. Simptomele care pot să apară în acest
caz sunt: greaţa, vărsăturile şi, la fetele tinere, o uşoară hemoragie vaginală. Nu există antidot şi
tratamentul ulterior trebuie să fie simptomatic.
5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: contraceptive hormonale pentru uz sistemic , codul ATC: G03A C09
Softinette este un comprimat pe bază doar de progestogen, care conţine progestogen desogestrel . Ca şi
alte comprimate numai cu progestogen, Softinette se potriveşte cel mai bine pentru utilizarea pe durata
alăptării şi pentru femeile care nu pot sau nu vor să utilizeze estrogeni. Spre deosebire de
comprimatele tradiţionale numai cu progestogen, efectul contraceptiv al Softinette este obţinut în
primul rând prin inhibarea ovulaţiei. Alte efecte includ creştrea vâscozităţii mucusului cervical.
În studi ul a 2 cicluri de utilizare a contraceptivului folosind ca definiţie a ovulaţiei o concentraţie a
progesteronului mai mare de 16 nmoli/litru pentru o perioadă de 5 zile consecutive, a fost găsită o
incidenţă a ovulaţiei de 1% (1/103) cu un interval de încredere 95% cuprins între 0,02% - 5,29% în
grupul ITT (eşecuri ale metodei şi ale utilizatorului). Inhibarea ovulaţiei a fost obţinută din primul
ciclu de utilizare. În acest studiu, după întreruperea administrării de desogestrel după 2 cicluri de
utilizare (un interval de 56 de zile), ovulaţia a avut loc în medie după 17 zile ( într -un interval cuprins
între 7-30 de zile) .
Într -un studiu comparativ de eficacitate (cu un timp permis de maximum 3 ore pentru un comprimat
omis ), indicele Pearl total al grupului ITT pentru desogestrel a fost de 0,4 (interval de încredere 95%
cuprins între 0,09% - 1,20%), comparativ cu 1,6 (interval de încredere 95% cuprins între 0,42% -
3,96%), pentru 30 µg levonorgestrel.
Indicele Pearl pentru desogestrel
este comparabil cu cel observat de-a lungul timpului pentru CO C, î n
cadrul populaţiei totale de utilizatoare de COC .
Tratamentul cu Softinette duce la scăderea concentraţiei plasmatice de estradiol, până la o valoare
corespunzăto are fazei foliculare precoce. Nu au fost observ ate efecte clinic semnificative asupra
metabolism elor glucidic, lipidic şi asupra hemostazei.
Copii şi adolescenţi
Nu sunt disponibile date clinice despre siguranţă şi eficacitate la adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
8
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
A bsorbţie
După administrare a orală desogestrel ul (DSG) este rapid absorbit şi transformat în etonogestrel
(ENG). La starea de echilibru, concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse în 1,8 ore de la ingestia
comprimat ului iar biodisponibilitatea absolută a ENG este de aproximativ 70%.
D istribuţie
ENG este legat de proteinele plasmatice în proporţie de 95,5-99%, predominant de albumină şi într -o
măsură mai mică de- SHBG (globulinele care leagă hormonii sexuali) .
M etaboli zare
DSG este metabolizat prin hidroxi lare şi dehidrogenare la metabolitul activ ENG. ENG este
metabolizat pr in glucuronoconjugare şi sulfoconjugare .
E liminare
ENG are un timp de injumătăţire plasmatică de aproximativ 30 de ore, fără să existe o diferenţă între
administrarea în doză unică şi în doze repetate. Concentraţiile plasmatice la starea de echilibru sunt
atinse după 4- 5 zile. Clearance -ul plasmatic după administrarea i.v. de ENG este de aproximativ 10
l/oră. Excreţia ENG şi a metaboliţilor săi, atât ca steroizi liberi cât şi conjugaţi, se face prin urină şi
prin materii fecale (raport 1,5:1).
La femeile care alăptează, ENG este eliminat în laptele matern avân d un raport lapte/plasmă cuprins
între 0,37–0,55. Pe baza acestor date, şi a unui consum de lapte estimat la 150 ml/kg corp şi zi, sugarul
poate ingera între 0,01 – 0,05 µg etonogestrel.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile de toxic itate nu au arătat alte efecte decât cele care pot fi explicate prin proprietăţile
hormonale ale desogestrelului.
6. PROPRIETĂTI FARMACEUTI CE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleu:
L actoză monohidrat
A midon de porumb
P ovidonă K-30
A cid stearic
Al fa-tocoferol racemic total
D ioxid de siliciu coloidal anhidru
Film:
H ipromeloză
M acrogol 400
T alc
D ioxid de titan
6.2 Incompatibilităţi
Nu este caz ul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
9
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
6.5 Natura ş i conţinutul ambalajului
Cuti i cu blistere din PVC /Al conţinând 28 comprimate filmate per blist er. Fiecare cutie conţine 1 x
28, 3 x 28 sau 6 x 28 comprimate filmate. Blisterele au design tip calendar şi pot fi sau nu împachetate
individual în pungi laminate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializ ate.
6.6 Precauţii special e pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Nu sunt necesare.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Teva Pharmaceuticals S.R.L.
Str. Domniţa Ruxandra nr.12, parter, sector 2, 020562, Bucureşti
România
T elefon: 021 230 65 24
Fax: 021 230 65 23
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI (LOR) DE PUNERE PE PIAŢĂ
3996/2011/01-02-03 -04 -04 -06
9. DATA AUTORIZĂRII/REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Autorizare Noiembrie -2011
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Februarie 2015
