BISACODIL SINTOFARM 10 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Bisacodil Sintofarm 10 mg supozitoare
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare supozitor conține bisacodil 10 mg
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Supozitoare
Supozitoare în formă de torpilă, cu suprafața netedă, omogene în secțiune, culoare albă până la
alb-gălbuie, fără miros.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Pentru tratamentul constipaţiei, atunci când este necesar un laxativ stimulant.
Pentru pregătirea procedurilor diagnostice pre- şi postoperator şi în cazurile care necesită
facilitarea evacuării colonului.
4.2 Doze şi mod de administrare
Dacă nu este prescris altfel de către medic, sunt recomandate următoarele doze:
Copii cu vârsta sub 10 ani care au constipaţie cronică sau persistentă vor fi trataţi numai sub
supravegherea unui medic. Bisacodil Sintofarm 10 mg supozitoare nu va fi utilizat de copii cu vârsta
sub 4 ani.
Doza recomandată:
Tratamentul de scurtă durată pentru constipaţie:
Adulţi şi copii cu vârsta peste 10 ani: doza recomandată pentru efect imediat este de 1 supozitor
Bisacodil Sintofarm 10 mg.
Copii 4-10 ani : doza recomandată pentru efect imediat este de 5 mg bisacodil; pentru administrarea
acestei doze sunt disponibile supozitoare cu această concentrație de substanță activă.
Pentru pregătirea procedurilor de diagnosticare şi preoperatorie:
2
Medicamentul trebuie utilizat numai sub supraveghere medicală.
Adulţi şi copii cu vârsta peste 10 ani: doza recomandată este de 10 mg bisacodil dimineaţa şi 10 mg
bisacodil seara administrat pe cale orală (este necesară o formă farmaceutică corespunzătoare) şi 1
supozitor Bisacodil Sintofarm 10 mg în dimineaţa următoare.
Copii cu vârsta între 4 -10 ani : doza recomandată este de 5 mg bisacodil seara administrat pe cale
orală (este necesară o formă farmaceutică corespunzătoare) şi 1 supozitor care conține 5 mg
bisacodil în dimineaţa următoare.
Când se foloseşte bisacodil pentru pregătirea pacientului pentru examinare radiografică a
abdomenului sau pregătire preoperatorie, formele cu administrare orală trebuie combinate cu
supozitoarele pentru evacuarea completă a conţinutului intestinelor .
Supozitoarele sunt de obicei eficiente în aproape 20 minute (între 10 şi 30 minute). Acestea trebuie
desfăcute şi introduse în rect cu vârful ascuţit înainte.
Pentru vârstnici: nu sunt disponibile informaţii specifice pentru folosirea bisacodilului la vârstnici. În
studiile clinice, care au inclus şi pacienţi peste 65 ani, nu a fost raportată nici o reacţie adversă la
această grupă de vârstă.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la bisacodil sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Bisacodil Sintofarm 10 mg supozitoare este contraindicat la pacienţii cu ileus, obstrucţie
intestinală, abdomen acut chirurgical inclusiv apendicită, boli inflamatorii intestinale acute şi la
pacienţii cu dureri abdominale severe asociate cu greaţă şi vărsături, care pot fi semne ale unei
afecţiuni severe.
Stări de deshidratare severă.
Bisacodil Sintofarm 10 mg supozitoare este contraindicat atunci când există fisuri anale sau
proctite ulcerative cu leziuni ale mucoasei.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Similar tuturor laxativelor, Bisacodil Sintofarm nu trebuie administrat zilnic mai mult de 5 zile la
rând fără a investiga etiologia constipaţiei prin diagnostic diferenţial.
Administrarea prelungită în exces poate conduce la dezechilibre hidrice şi electrolitice şi la
hipokaliemie.
Pierderea de lichide la nivelul intestinelor poate provoca deshidratarea. Simptomele pot include
senzaţia de sete şi oligurie. La pacienţii care suferă pierderi de lichid la nivelul intestinelor, la
care deshidratarea poate fi periculoasă (de exemplu la pacienţi cu insuficienţă renală, pacienţi
vârstnici) administrarea Bisacodil Sintofarm trebuie întreruptă apoi continuată numai sub
supraveghere medicală.
Pacienţii pot manifesta hematochezie (scaun cu sânge) care este în general uşoară şi reversibilă.
La pacienţii cărora li s-a administrat Bisacodil Sintofarm au fost raportate ameţeli şi/sau sincope.
Detaliile menţionate în aceste cazuri sugerează că evenimentele pot fi corelate cu sincopa
determinată de defecaţie (sau cu sincopa atribuită eforturilor din timpul defecaţiei) sau cu
3
răspunsul vasovagal la durerile abdominale datorate constipaţiei dar nu în special a Bisacodil
Sintofarm.
Au existat rapoarte izolate privind durerea abdominală sau diareea cu sânge după administrarea
bisacodil. Unele cazuri s-au dovedit a fi asociate cu ischemia mucoasei colonului.
Utilizarea supozitoarelor poate determina senzaţie de durere sau de iritație locală în special în
cazul fisurilor anale și a proctitelor ulcerative.
La copii cu vârsta sub 10 ani nu trebuie administrat Bisacodil Sintofarm fără recomandarea
medicului.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
În cazul în care sunt luate doze prea mari de Bisacodil Sintofarm, administrarea concomitentă de
medicamente diuretice şi adreno-corticosteroizi poate creşte riscul apariţiei dezechilibrelor
electrolitice.
Dezechilibrele electrolitice pot determina o sensibilitate crescută la glicozidele cardiace.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Nu s-au efectuat studii adecvate şi bine controlate la gravide. Experienţa îndelungată nu a
ătoare în timpul sarcinii.
Unele date clinice au evidenţiat că nici fracţiunea activă a bisacodil BHPM (bis-(p-hidroxifenil)
piridil-2-metan) și nici glucuronidele sale nu sunt excretate în laptele matern, la femei clinic
sănătoase.
Cu toate acestea, similar altor medicamente, Bisacodil Sintofarm nu trebuie administrat în timpul
sarcinii în special în primul trimestru sau în perioada alăptării decât la recomandarea medicului
după analiza raportului risc potențial pentru făt sau nou-născut/beneficiu matern.
La om, nu au fost efectuate studii privind efectele Bisacodil Sintofarm asupra fertilităţii.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele Bisacodil Sintofarm asupra capacităţii de a conduce
vehicule sau de a folosi utilaje.
Cu toate acestea, pacienţii trebuie preveniţi că, datorită unui raspuns vasovagal (de exemplu
spasm abdominal) pot manifesta ameţeli şi/sau sincopă. Dacă pacienţii prezintă spasm abdominal,
trebuie să evite activităţi potenţial periculoase, cum sunt conducerea vehiculelor şi folosirea
utilajelor.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie:
-reacţii adverse foarte frecvente (≥1/10);
-reacţii adverse frecvente (≥1/100 şi <1/10);
-reacţii adverse mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100);
4
-reacţii adverse rare (≥1/10000 şi <1/1000);
-reacţii adverse foarte rare (<1/10000);
-reacţii adverse cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile);
Reacţiile adverse cel mai frecvent raportate în timpul tratamentului sunt durerea abdominală şi
diareea.
În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a
gravităţii.
Tulburări ale sistemului imunitar
Rare: reacţii de hipersensibilitate, angioedem, reacţii
anafilactice.
Tulburări metabolice şi de nutriţie
Rare: deshidratare
Tulburări ale sistemului nervos
Mai puţin frecvente: ameţeli.
Rare: sincopă.
Ameţelile şi sincopa care apar după utilizarea bisacodil par a fi consecinţa unui răspuns vasovagal
(de exemplu spasm abdominal, defecaţie).
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente crampe abdominale, dureri abdominale, diaree, greaţă.
Mai puţin frecvente disconfort abdominal, vărsături, hematochezie (scaun
sanguinolent), disconfort anorectal.
Rare colită.
4.9 Supradozaj
Simptome
La administrarea de doze mari pot să apară scaune lichide (diaree), crampe abdominale şi pierderi
de lichide, de potasiu şi de alţi electroliţi semnificative clinic.
Supradozajul cronic cu Bisacodil Sintofarm 5 mg, similar altor laxative poate produce diaree
cronică, dureri abdominale, hipokaliemie, hiperaldosteronism secundar şi litiază renală. Afectarea
tubulară renală, alcaloză metabolică şi slăbiciune musculară, secundară hipokaliemiei au fost, de
asemenea, descrise asociate abuzului cronic de laxative.
Tratament
După ingestia de Bisacodil Sintofarm, absorbţia poate fi micşorată sau împiedicată prin
provocarea de vărsături sau prin lavaj gastric. Pot fi necesare administrarea de lichide şi
corectarea dezechilibrului electrolitic, mai ales la vârstnici şi la tineri.
Administrarea de antispastice poate fi utilă.
5
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: laxative de contact, codul ATC: A06AB02.
Bisacodilul este un laxativ cu acţiune locală, din grupa derivaţilor de difenilmetan. Ca laxativ de
contact, al cărui efect de laxativ neabsorbabil (laxativ stimulant) a fost descris, bisacodilul, după
hidroliză în intestinul gros, stimulează mucoasa colonului (și ca urmare este stimulat
peristaltismul intestinal și de asemenea acumularea de apă și consecutiv de electroliți în lumenul
colonului; acestea determină stimularea defecaţiei, reducerea duratei tranzitului şi la diminuarea
consistenţei materiilor fecale) și mucoasa rectului (având ca urmare creșterea motilității rectului și
o senzație de umplere rectală).
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea orală sau rectală, bisacodil este rapid hidrolizat la principiul activ bis-(p-
hidroxifenil)-piridil-2-metan (BHPM), în principal de către enzimele esteraze ale mucoasei
intestinale.
Administrarea bisacodil sub formă de drajeuri gastrorezistente a evidenţiat o concentraţie
plasmatică maximă a BHPM într-un interval de 4- 10 ore după administrare, în timp ce efectul
laxativ a apărut la 6-12 ore după administrare. În schimb, după administrarea sub formă de
supozitor, efectul laxativ s-a instalat în medie în aproximativ 20 de minute după administrare, iar
în unele cazuri după 45 de minute de la administrare. Concentraţiile plasmatice maxime de
BHMP au fost atinse la 0,5 – 3 ore după administrarea sub formă de supozitor. De aici apare
necorelarea efectului laxativ al bisacodil cu concentraţia plasmatică a BHPM. În schimb, BHPM
acţionează local în partea inferioară a intestinului şi nu există nicio relaţie între efectul laxativ şi
concentraţia plasmatică a substanței active. Din această cauză, drajeurile gastrorezistente de
bisacodil sunt rezistente la acţiunea sucului gastric și a celui din intestinul subţire. Astfel
eliberarea medicamentului se realizează în special în colon, locul de acţiune dorit.
După administrare orală şi rectală, numai mici cantităţi de medicament sunt absorbite şi sunt
aproape complet conjugate în peretele intestinal şi ficat pentru a forma glucuronide inactive
BHPM.
Timpul de înjumătăţire plasmatică al glucuronidelor BHPM a fost estimat a fi de 16,5 ore. După
administrarea bisacodil drajeuri gastrorezistente, o medie de 51,8% din doza administrată a fost
regăsită în fecale sub formă de BHPM liber şi o medie de 10,5% a fost regăsită în urină sub formă
de glucuronide BHMP. După administrarea sub formă de supozitoare o medie de 3,1% din doză a
fost regăsită sub formă de glucuronide în urină. BHPM Scaunul a conţinut o cantitate mare de
BHMP (90% din cantitatea totală excretată), pe lângă o cantitate mică de bisacodil nemodificat.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Dioxid de siliciu coloidal anhidru (Aerosil 200 Pharma)
Parafină lichidă
Gliceride de semisinteză (Witepsol H15)
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 folii termosudate PVC-PE a câte 3 supozitoare
Cutie cu 2 folii termosudate PVC-PE a câte 5 supozitoare
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. Sintofarm S.A.
Str. Ziduri între vii nr. 22, sector 2, București, 023324, România
8. NUMĂRUL (ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
5740/2013/01
5740/2013/02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
August 2013.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Noiembrie, 2015
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Bisacodil Sintofarm 10 mg supozitoare
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare supozitor conține bisacodil 10 mg
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Supozitoare
Supozitoare în formă de torpilă, cu suprafața netedă, omogene în secțiune, culoare albă până la
alb-gălbuie, fără miros.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Pentru tratamentul constipaţiei, atunci când este necesar un laxativ stimulant.
Pentru pregătirea procedurilor diagnostice pre- şi postoperator şi în cazurile care necesită
facilitarea evacuării colonului.
4.2 Doze şi mod de administrare
Dacă nu este prescris altfel de către medic, sunt recomandate următoarele doze:
Copii cu vârsta sub 10 ani care au constipaţie cronică sau persistentă vor fi trataţi numai sub
supravegherea unui medic. Bisacodil Sintofarm 10 mg supozitoare nu va fi utilizat de copii cu vârsta
sub 4 ani.
Doza recomandată:
Tratamentul de scurtă durată pentru constipaţie:
Adulţi şi copii cu vârsta peste 10 ani: doza recomandată pentru efect imediat este de 1 supozitor
Bisacodil Sintofarm 10 mg.
Copii 4-10 ani : doza recomandată pentru efect imediat este de 5 mg bisacodil; pentru administrarea
acestei doze sunt disponibile supozitoare cu această concentrație de substanță activă.
Pentru pregătirea procedurilor de diagnosticare şi preoperatorie:
2
Medicamentul trebuie utilizat numai sub supraveghere medicală.
Adulţi şi copii cu vârsta peste 10 ani: doza recomandată este de 10 mg bisacodil dimineaţa şi 10 mg
bisacodil seara administrat pe cale orală (este necesară o formă farmaceutică corespunzătoare) şi 1
supozitor Bisacodil Sintofarm 10 mg în dimineaţa următoare.
Copii cu vârsta între 4 -10 ani : doza recomandată este de 5 mg bisacodil seara administrat pe cale
orală (este necesară o formă farmaceutică corespunzătoare) şi 1 supozitor care conține 5 mg
bisacodil în dimineaţa următoare.
Când se foloseşte bisacodil pentru pregătirea pacientului pentru examinare radiografică a
abdomenului sau pregătire preoperatorie, formele cu administrare orală trebuie combinate cu
supozitoarele pentru evacuarea completă a conţinutului intestinelor .
Supozitoarele sunt de obicei eficiente în aproape 20 minute (între 10 şi 30 minute). Acestea trebuie
desfăcute şi introduse în rect cu vârful ascuţit înainte.
Pentru vârstnici: nu sunt disponibile informaţii specifice pentru folosirea bisacodilului la vârstnici. În
studiile clinice, care au inclus şi pacienţi peste 65 ani, nu a fost raportată nici o reacţie adversă la
această grupă de vârstă.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la bisacodil sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Bisacodil Sintofarm 10 mg supozitoare este contraindicat la pacienţii cu ileus, obstrucţie
intestinală, abdomen acut chirurgical inclusiv apendicită, boli inflamatorii intestinale acute şi la
pacienţii cu dureri abdominale severe asociate cu greaţă şi vărsături, care pot fi semne ale unei
afecţiuni severe.
Stări de deshidratare severă.
Bisacodil Sintofarm 10 mg supozitoare este contraindicat atunci când există fisuri anale sau
proctite ulcerative cu leziuni ale mucoasei.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Similar tuturor laxativelor, Bisacodil Sintofarm nu trebuie administrat zilnic mai mult de 5 zile la
rând fără a investiga etiologia constipaţiei prin diagnostic diferenţial.
Administrarea prelungită în exces poate conduce la dezechilibre hidrice şi electrolitice şi la
hipokaliemie.
Pierderea de lichide la nivelul intestinelor poate provoca deshidratarea. Simptomele pot include
senzaţia de sete şi oligurie. La pacienţii care suferă pierderi de lichid la nivelul intestinelor, la
care deshidratarea poate fi periculoasă (de exemplu la pacienţi cu insuficienţă renală, pacienţi
vârstnici) administrarea Bisacodil Sintofarm trebuie întreruptă apoi continuată numai sub
supraveghere medicală.
Pacienţii pot manifesta hematochezie (scaun cu sânge) care este în general uşoară şi reversibilă.
La pacienţii cărora li s-a administrat Bisacodil Sintofarm au fost raportate ameţeli şi/sau sincope.
Detaliile menţionate în aceste cazuri sugerează că evenimentele pot fi corelate cu sincopa
determinată de defecaţie (sau cu sincopa atribuită eforturilor din timpul defecaţiei) sau cu
3
răspunsul vasovagal la durerile abdominale datorate constipaţiei dar nu în special a Bisacodil
Sintofarm.
Au existat rapoarte izolate privind durerea abdominală sau diareea cu sânge după administrarea
bisacodil. Unele cazuri s-au dovedit a fi asociate cu ischemia mucoasei colonului.
Utilizarea supozitoarelor poate determina senzaţie de durere sau de iritație locală în special în
cazul fisurilor anale și a proctitelor ulcerative.
La copii cu vârsta sub 10 ani nu trebuie administrat Bisacodil Sintofarm fără recomandarea
medicului.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
În cazul în care sunt luate doze prea mari de Bisacodil Sintofarm, administrarea concomitentă de
medicamente diuretice şi adreno-corticosteroizi poate creşte riscul apariţiei dezechilibrelor
electrolitice.
Dezechilibrele electrolitice pot determina o sensibilitate crescută la glicozidele cardiace.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Nu s-au efectuat studii adecvate şi bine controlate la gravide. Experienţa îndelungată nu a
ătoare în timpul sarcinii.
Unele date clinice au evidenţiat că nici fracţiunea activă a bisacodil BHPM (bis-(p-hidroxifenil)
piridil-2-metan) și nici glucuronidele sale nu sunt excretate în laptele matern, la femei clinic
sănătoase.
Cu toate acestea, similar altor medicamente, Bisacodil Sintofarm nu trebuie administrat în timpul
sarcinii în special în primul trimestru sau în perioada alăptării decât la recomandarea medicului
după analiza raportului risc potențial pentru făt sau nou-născut/beneficiu matern.
La om, nu au fost efectuate studii privind efectele Bisacodil Sintofarm asupra fertilităţii.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele Bisacodil Sintofarm asupra capacităţii de a conduce
vehicule sau de a folosi utilaje.
Cu toate acestea, pacienţii trebuie preveniţi că, datorită unui raspuns vasovagal (de exemplu
spasm abdominal) pot manifesta ameţeli şi/sau sincopă. Dacă pacienţii prezintă spasm abdominal,
trebuie să evite activităţi potenţial periculoase, cum sunt conducerea vehiculelor şi folosirea
utilajelor.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie:
-reacţii adverse foarte frecvente (≥1/10);
-reacţii adverse frecvente (≥1/100 şi <1/10);
-reacţii adverse mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100);
4
-reacţii adverse rare (≥1/10000 şi <1/1000);
-reacţii adverse foarte rare (<1/10000);
-reacţii adverse cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile);
Reacţiile adverse cel mai frecvent raportate în timpul tratamentului sunt durerea abdominală şi
diareea.
În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a
gravităţii.
Tulburări ale sistemului imunitar
Rare: reacţii de hipersensibilitate, angioedem, reacţii
anafilactice.
Tulburări metabolice şi de nutriţie
Rare: deshidratare
Tulburări ale sistemului nervos
Mai puţin frecvente: ameţeli.
Rare: sincopă.
Ameţelile şi sincopa care apar după utilizarea bisacodil par a fi consecinţa unui răspuns vasovagal
(de exemplu spasm abdominal, defecaţie).
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente crampe abdominale, dureri abdominale, diaree, greaţă.
Mai puţin frecvente disconfort abdominal, vărsături, hematochezie (scaun
sanguinolent), disconfort anorectal.
Rare colită.
4.9 Supradozaj
Simptome
La administrarea de doze mari pot să apară scaune lichide (diaree), crampe abdominale şi pierderi
de lichide, de potasiu şi de alţi electroliţi semnificative clinic.
Supradozajul cronic cu Bisacodil Sintofarm 5 mg, similar altor laxative poate produce diaree
cronică, dureri abdominale, hipokaliemie, hiperaldosteronism secundar şi litiază renală. Afectarea
tubulară renală, alcaloză metabolică şi slăbiciune musculară, secundară hipokaliemiei au fost, de
asemenea, descrise asociate abuzului cronic de laxative.
Tratament
După ingestia de Bisacodil Sintofarm, absorbţia poate fi micşorată sau împiedicată prin
provocarea de vărsături sau prin lavaj gastric. Pot fi necesare administrarea de lichide şi
corectarea dezechilibrului electrolitic, mai ales la vârstnici şi la tineri.
Administrarea de antispastice poate fi utilă.
5
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: laxative de contact, codul ATC: A06AB02.
Bisacodilul este un laxativ cu acţiune locală, din grupa derivaţilor de difenilmetan. Ca laxativ de
contact, al cărui efect de laxativ neabsorbabil (laxativ stimulant) a fost descris, bisacodilul, după
hidroliză în intestinul gros, stimulează mucoasa colonului (și ca urmare este stimulat
peristaltismul intestinal și de asemenea acumularea de apă și consecutiv de electroliți în lumenul
colonului; acestea determină stimularea defecaţiei, reducerea duratei tranzitului şi la diminuarea
consistenţei materiilor fecale) și mucoasa rectului (având ca urmare creșterea motilității rectului și
o senzație de umplere rectală).
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea orală sau rectală, bisacodil este rapid hidrolizat la principiul activ bis-(p-
hidroxifenil)-piridil-2-metan (BHPM), în principal de către enzimele esteraze ale mucoasei
intestinale.
Administrarea bisacodil sub formă de drajeuri gastrorezistente a evidenţiat o concentraţie
plasmatică maximă a BHPM într-un interval de 4- 10 ore după administrare, în timp ce efectul
laxativ a apărut la 6-12 ore după administrare. În schimb, după administrarea sub formă de
supozitor, efectul laxativ s-a instalat în medie în aproximativ 20 de minute după administrare, iar
în unele cazuri după 45 de minute de la administrare. Concentraţiile plasmatice maxime de
BHMP au fost atinse la 0,5 – 3 ore după administrarea sub formă de supozitor. De aici apare
necorelarea efectului laxativ al bisacodil cu concentraţia plasmatică a BHPM. În schimb, BHPM
acţionează local în partea inferioară a intestinului şi nu există nicio relaţie între efectul laxativ şi
concentraţia plasmatică a substanței active. Din această cauză, drajeurile gastrorezistente de
bisacodil sunt rezistente la acţiunea sucului gastric și a celui din intestinul subţire. Astfel
eliberarea medicamentului se realizează în special în colon, locul de acţiune dorit.
După administrare orală şi rectală, numai mici cantităţi de medicament sunt absorbite şi sunt
aproape complet conjugate în peretele intestinal şi ficat pentru a forma glucuronide inactive
BHPM.
Timpul de înjumătăţire plasmatică al glucuronidelor BHPM a fost estimat a fi de 16,5 ore. După
administrarea bisacodil drajeuri gastrorezistente, o medie de 51,8% din doza administrată a fost
regăsită în fecale sub formă de BHPM liber şi o medie de 10,5% a fost regăsită în urină sub formă
de glucuronide BHMP. După administrarea sub formă de supozitoare o medie de 3,1% din doză a
fost regăsită sub formă de glucuronide în urină. BHPM Scaunul a conţinut o cantitate mare de
BHMP (90% din cantitatea totală excretată), pe lângă o cantitate mică de bisacodil nemodificat.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Dioxid de siliciu coloidal anhidru (Aerosil 200 Pharma)
Parafină lichidă
Gliceride de semisinteză (Witepsol H15)
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 folii termosudate PVC-PE a câte 3 supozitoare
Cutie cu 2 folii termosudate PVC-PE a câte 5 supozitoare
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. Sintofarm S.A.
Str. Ziduri între vii nr. 22, sector 2, București, 023324, România
8. NUMĂRUL (ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
5740/2013/01
5740/2013/02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
August 2013.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Noiembrie, 2015
