NUROFEN IMMEDIA ULTRA 400 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Nurofen Immedia Ultra 400 mg drajeuri
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare drajeu conţine conţine ibuprofen 400 mg (sub formă de ibuprofen sodic dihidrat 512 mg).
Excipient cu efect cunoscut: zahăr 186,20 mg ş i sodiu
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Drajeu
Drajeu ri de culoare alb ă sau aproape albă, biconvex, rotund având inscripţionat pe una din feţe cu cerneală
de culoare roşie ‘N>> ’.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Pentru calmarea simptomatică a durerilor uşoare până la moderate, cum sunt cefalee, dureri de spate, dureri
menstruale, dureri de dinţi, nevralgii, dureri reumatice şi musculare, durerea în formele uşoare de artrită,
migrena, precum şi a febrei şi durerii asociate cu răceala comună.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doar pentru administrare orală şi pe termen scurt.
Reacţiile adverse pot fi minimazate prin utili zarea celei mai mici doze eficace necesare pentru a controla
simptomele, pentru cea mai scurtă durată posibilă (vezi pct.4.4).
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta peste 12 ani:
Doza in iţială este de 400 mg ibuprofen de 3 ori pe zi , la nevoie.
Intervalul dint re administrarea dozelor trebuie să fie de cel puţin 4 ore şi este recomandat să nu se depăşească
o doză totală de 1200 mg ibuprofen, într -un interval de 24 de ore
Nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 12 ani.
Dacă acest medicament este necesar pentru adolescenţ i mai mult de trei zile, sau dacă simptomele se
agravează trebuie consultat un medic .
2
Dacă este necesar ca acest medicament să fie administrat la adulţi mai mult de 3 zile pentru febră sau mai
mult de 4 zile pentru calmarea durerilor sau dacă simptomele se agravează, pacientul trebuie avertizat să se
adreseze unui medic.
Grupe speciale de pacien ţi
Vârstnici:
Nu necesită o ajustare specială a dozelor. Din cauza profilului posibil de reacţii adverse (vezi pct. 4.4.), se
recomandă monitorizar ea cu atenţie deosebită a vârstnicilor.
Insuficienţă renală:
La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată nu este necesară reducerea dozei (pentru pacienţii
cu insuficienţă renală severă, vezi pct. 4.3).
Insuficienţă hepatică :
La pacienţ ii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată nu este necesară reducerea dozei (pentru
pacienţii cu insuficienţă hepatică severă, vezi pct. 4.3).
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la ibuprofen sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct . 6.1.
Pacienţi cu antecedente de reacţii de hipersensibilitate (de exemplu, bronhospasm, astm bronşic, rinită,
angioedem sau urticarie) asociate cu administrarea acidului acetilsalicilic (ASA) sau a altor medicamente
antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) .
Ulcer peptic recurent activ sau în antecedente sau hemoragie (două sau mai multe episoade distincte,
diagnosticate, de ulcer sau sângerări) .
Antecedente de hemoragii gastro -intestinale sau perforare, determinate de terapia anterioară cu AINS (vezi
pct. 4.4.) .
Pacienţi cu insuficienţă hepatică severă, insuficienţă renală severă, boală coronariană sau insuficienţă
cardiacă severă (vezi şi pct. 4.4) .
Utilizarea concomitentă a altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitorii
selectivi ai 2-ciclooxigenazei deoarece cresc riscul apariţiei reacţiilor adverse (vezi pct. 4.5.).
Ultimul trimestru de sarcină deoarece există riscul închiderii premature a canalului arterial la făt cu posibilă
hipertensiune pulmonară. Travaliul poate fi cu întârziat şi durata crescută cu o posibilă prelungire a timpului
de sângerare la mamă şi nou- născut (vezi pct. 4.6).
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Reacţiile adverse pot fi minimalizate prin utilizarea celei mai mici doze eficace necesare pen tru controlul
simptomelor, pentru cea mai scurtă durată (vezi Riscuri gastro-intestinale ş i cardiovasculare prezentate mai
jos ).
Persoanele vârstnice prezintă o frecvenţă crescută de reacţii adverse la AINS, în special hemoragie şi
perfora re gastro -intestinală (GI), care poate fi letală .
Efecte respiratorii:
Bronhospasmul se poate accentua la pacienţii cu sau care au avut în antecedente astm bronşic sau alergie.
Alte AINS:
Trebuie evitată utilizarea concomitentă a ibuprofenului cu alte AINS (vezi pct.4.5).
3
LES şi boala mixtă a ţesutului conjunctiv:
Lupus sistemic eritematos şi boala mixtă a ţesutului conjunctiv - risc crescut de meningită aseptică (vezi pct.
4.8).
Efecte renale:
Insuficienţă renală deoarece funcţia renală poate fi deteriorată suplimentar (vezi pct. 4.3 şi 4.8).
Există un risc de insuficienţă renală la adolescenţii deshidrataţi.
Efecte hepatice:
Disfuncţie hepatică (vezi pct. 4.3 şi 4.8).
Efecte cardiovasculare şi cerebrovasculare:
Înainte de începerea tratamentul ui se recomandă precauţie (discuţie cu un medic sau farmacist) la pacienţii
cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă, deoarece în asociere cu terapia cu
AINS au fost raportate retenţie de lichide, hipertensiune arterială şi edem.
Date obţinute din studii clinice şi epidemiologice sugerează că utilizarea ibuprofenului, în special în doze
mari (2400 mg pe zi) şi în tratament pe termen lung, poate fi asociată cu un risc uşor crescut de evenimente
trombotice arteriale (de exemplu, infarct miocardic sau accident vascular cerebral). În general, studiile
epidemiologice nu sugerează că administrarea de ibuprofen în doze mici (de exemplu, ≤ 1200 mg zilnic) ar fi
asociată cu un risc crescut de infarct miocardic.
Afectarea fertilităţii feminine:
Există anumite dovezi conform cărora medicamentele care inhibă sinteza de ciclo -oxigenază/prostaglandine
pot afecta fertilitatea la femei, prin efectul pe care îl au asupra ovulaţiei. Acest efect este reversibil la
întreruperea tratamentului (v ezi pct. 4.6).
Siguranţa gastro -intestinală:
Se recomandă administrarea cu precauţie a AINS la pacienţii cu antecedente de boală gastro -intestinală
(colită ulcerativă, boală Crohn), deoarece boala acestora se poate agrava (vezi pct. 4.8).
Pentru toate A INS au fost raportate, în orice moment al tratamentului, hemoragie gastro -intestinală, ulcerare
sau perforare, care pot fi letale, cu sau fără simptome de avertizare sau antecedente de evenimente gastro-
intestinale .
Riscul de hemoragie gastro -intestinală, ulcerare sau perforare este mai mare în cazul administrării de doze
mari de AINS şi la pacienţii cu antecedente de ulcer, în mod special dacă au existat complicaţii hemoragice
sau perforări (vezi pct. 4.3), precum şi la vârstnici. Aceşti pacienţi trebuie să înceapă tratamentul cu cea mai
mică doză disponibilă.
Pacienţii cu antecedent de toxicitate gastro -intestinală, în special dacă sunt vârstnici, trebuie avertizaţi să
raporteze orice simptome abdominale neobişnuite (în special hemoragia gastro- intestinală), mai ales în fazele
iniţiale ale tratamentului.
Se recomandă acordarea unei atenţii speciale la pacienţii trataţi concomitent cu medicamente care poate mări
riscul de ulcerare sau hemoragie, cum sunt corticosteroizi orali, anticoagulante de tipul warf arinei, inhibitori
selectivi ai recaptării serotoninei sau medicamente antiplachetare cum este ASA (vezi pct. 4.5).
Dacă la pacienţii trataţi cu ibuprofen apare hemoragie gastro -intestinală sau ulcerare, se recomandă
întreruperea tratamentului.
4
Efecte cu tanate:
În asociere cu administrarea AINS au fost raportate foarte rar reacţii cutanate grave, unele dintre ele letale,
incluzând dermatita exfoliativă, sindromul Stevens -Johnson şi necroliza epidermică toxică (vezi pct. 4.8).
Pacienţii par a fi expuşi ce lui mai ridicat risc de apariţie a acestor reacţii în cursul perioadei de început a
terapiei, debutul reacţiei apărând, în majoritatea cazurilor, în timpul primei luni de tratament. Pacienţii
trebuie avertizaţi să întrerupă tratamentul cu ibuprofen la prim a apariţie de erupţie cutanată, leziuni ale
mucoaselor sau orice alt semn de hipersensibilitate.
Drajeurile Nurofen Immedia Ultra 400 mg conţin zahăr. De aceea, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de
intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie la g lucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei -izomaltazei
nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Fiecare drajeu conţine 48,6 mg (aproximativ 2,12 mmol) sodiu. Acest lucru trebuie avut în vedere la
pacienţii ce urmează o dietă cu restricţie de sodiu.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Ibuprofen (ca şi alte AINS) nu treb uie administrat în asocierea cu:
• Acid acetilsalicilic: afară de cazul când doze mici de aspirină (nu mai mult de 75 mg zilnic) sunt
recomandate de medi c deoarece poate creşte riscul reacţiilor adverse (vezi pct. 4.4).
Date experimentale sugerează că ibuprofenul poate inhiba efectul acidului acetilsalicic administrat doză mică
asupra agregării plachetare, atunci când sunt utilizate concomitent. Totuşi, datele limitate şi nesiguranţa
privind extrapolarea datelor ex vivo la situaţia clinic, implică imposibilitatea de a ajunge la concluzii ferme
privind utilizarea regulată a ibuprofenului şi că niciun efect cu relevanţă clinică nu trebuie considerat ca fiin d
probabil în cazul utilizării ocazionale a ibuprofenului (vezi pct.5.1).
• Alte AINS, incluzând inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei 2. Trebuie evitată dacă se poate
utilizarea concomitentă a două sau mai multe AINS (vezi pct.4.4).
Ibuprofen trebuie luat numai cu prudenţă în asociere cu:
• Corticosteroizi : pot creşte riscul de ulcere sau hemoragie gastro -intestinală (vezi pct. 4.4.)
• Medicamente antihipertensive şi diuretice : deoarece AINS pot scădea eficacitatea acestor
medicamente. Diureticele pot creşte nefrotoxicitatea AINS.
• Anticoagulante : AINS pot accentua efectul anticoagulantelor, cum este warfarina (vezi pct. 4.4).
• Medicamente antiplachetare şi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) : Acestea pot
creşte r iscul de hemoragie gast ro-intestinală (vezi pct. 4.4.) .
• Glicozide cardiace : AINS pot exacerba insuficienţa cardiacă, reduce rata de filtrare glomerulară şi
creşte concentraţiile plasmatice ale glicozidelor cardiace.
• Litiu: Există date clinice referitoare la o potenţială creşt erea a concentraţiilor plasmatice ale litiului.
• Metotrexat: Există date clinice referitoare la o potenţială creşterea a concentraţiilor plasmatice ale
metotrexatului.
• Ciclosporină : Creşterea riscului de nefrotoxicitate.
• Mifepristonă :AINS nu trebuie s ă fie utilizate în decurs de 8- 12 zile după mifepristonă, administrarea
lor poate reduce efectul mifepristonei.
5
• Tacrolimus: Posibil risc crescut de nefrotoxicitate când AINS sunt administrate cu tacrolimus.
• Zidovudină : Pe durata administrării concomiten te de zidovudină şi AINS, poate creşte riscul de
hemotoxicitate. Există dovezi ale unui risc crescut de hemartroze şi hematoame la pacienţii cu hemofilie şi
HIV (+) care utilizează zidovudină concomitent cu ibuprofen.
• Antibiotice chinolone: Datele obţinute la animale indică faptul că AINS pot creşte riscul de convulsii
asociat antibioticelor chinolone. Pacienţii trataţi cu AINS şi chinolone pot prezenta un risc cresut de
producere a convulsiilor.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Nu au fost efectuat e studii specifice cu ibuprofen sodic.
Sarcina
Inhibarea sintezei de prostaglandine poate afecta în mod negativ sarcina şi/sau dezvoltarea
embrionului/fătului. Date obţinute din studii epidemiologice ridică un semn de întrebare cu privire la riscul
crescu t de avort spontan şi de malformaţii cardiace şi gastroschizis după utilizarea unui inhibitor al sintezei
de prostaglandine, în timpul primelor trimestre de sarcină. Riscul este posibil să crească în funcţie de doza
administrată şi durata terapiei.
La ani male, s- a demonstrat că administrarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine a determinat o
creştere a incidenţei pierderii sarcinii pre şi post- implantare şi letalitate embrio-fetală mai mare. În plus, la
animalele cărora li s- a administrat un inhib itor al sintezei de prostaglandine în timpul perioadei de
organogeneză s -au raportat incidenţe crescute ale unor diferite malformaţii, incluzând malformaţii
cardiovasculare.
Se recomandă ca ibuprofenul să nu fie administrat în timpul primului şi celui de -al doilea trimestru de
sarcină, cu excepţia cazului în care este absolut necesar. În cazul în care femeile care vor să rămână gravide
sau care se află în timpul primului sau celui de -al doilea trimestru de sarcină utilizează ibuprofen, doza
trebuie menţinu tă la un nivel cât mai redus posibil şi durata tratamentului trebuie să fie cât mai mică.
În timpul celui de -al treilea trimestru de sarcină, toţi inhibitorii sintezei de prostaglandine pot expune
• fătul la:
- toxi citate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a ductului arterial şi hipertensiune pulmonară);
- disfuncţie renală, care poate progresa la insuficienţă renală cu oligohidroamnioză;
• mama şi nou- născutul, la sfârşitul sarcinii, la:
- posibilă prelungire a t impului de sângerare, un efect anti -agregare care poate apărea chiar după
administrarea unor doze foarte mici;
- inhibare a contracţiilor uterine, care provoacă întârzierea sau prelungirea travaliului.
În consecinţă, ibuprofenul este contraindicat în timpul celui de -al treilea trimestru de sarcină.
Alăptarea
Ibuprofenul şi metaboliţii săi pot trece în concentraţii mici în laptele matern. Până în prezent nu sunt
cunoscute efecte nocive la nou -născuţi, astfel că, în cazul tratamentului pe termen scurt cu doza recomandată
pentru durere şi febră, în general, nu este necesară întreruperea alăptării.
Fertilitatea
Utilizarea ibuprofenului poate afecta fertilitatea şi nu este recomandat femeilor care încearcă să rămână
gravide. La femeile care au dificultăţi în a rămâne gravide sau care sunt investigate pentru infertilitate,
trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului cu ibuprofen (vezi pct. 4.4.) .
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
6
La dozele recomandate şi în cazul tratamentelor de scurtă durată nu s -a observat nicio influenţă a
medicamentului asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Au fost raportate reacţii de hipersensibilitate şi acestea constau în:
a) reacţii alergice nespecifice şi anafilactice;
b) hiperreactivitatea tractului respirator superior incluzând astmul bronşic, astmul bronşic agravat,
bronhospasmul sau dispneea;
c) reacţii cutanate variate, de exemplu: prurit, urticarie, angioedem şi, mai rar, dermatite exfoliative şi
buloase (inclusiv necroliza epidermică şi eritemul multiform).
Lista următoarelor reacţii adverse conţine toate reacţiile adverse care au devenit cunoscute în cadrul
tratamentului cu ibuprofen la doze disponibile pe termen scurt ca medicam ent care nu se eliberează pe bază
de prescripţie medicală. În tratamentul stărilor cronice pe termen lung pot să apară şi alte reacţii adverse.
Vă rugăm să observaţi că în cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea
descrescătoare a gravităţii.
Tulburări gastro-intestinale Mai puţin
frecvente
durere abdominală, dispepsie şi greaţă
Rare diaree, flatulenţă, constipaţie şi vărsături
Foarte rare ulcer peptic, hemoragie gastro-intestinală şi perforare,
melenă, hemat emeză, uneori letale, mai ales la
vârstnici (vezi pct. 4.4). Stomatite ulcerative, gastrită.
Exacerbare a colitei şi bolii Crohn (vezi pct. 4.4)
Tulburări ale sistemului
nervos
Mai puţin
frecvente
cefalee
Foarte rare meningită aseptică - au fost raportate cazuri de izolate
de meningită
Tulburări renale şi ale căilor
urinare
Foarte rare insuficienţă renală acută, necroză papilară, în special
la administrarea pe termen lung, asociată cu creşterea
concentraţiilor sanguine de acid uric şi edem
Tulburări hepatobiliare Foarte rare insuficienţă hepatică
Tulburări hematologice şi
limfatice
Foarte rare Tulburări ale formării celulelor sanguine (anemie,
leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie,
agranulocitoză). Primele semne pot fi febra, durerea în
gât, lez iuni superficiale la nivelul gurii, manifestări
asemănătoare gripei, oboseala severă, sângerările
nazale şi sângerările cutanate inexplicabile.
Afecţiuni cutanate sau ale
ţesutului subcutanat
Foarte rare pot să apară forme severe de reacţii cutanate cu ar fi
reacţii buloase incluzând sindromul Stevens -Johnson ,
eritem polimorf şi necroliza epidermică toxică
Mai puţin
frecvente
erupţii cutanate variate
Tulburări ale sistemului Foarte rare Pe durata tratamentului cu ibuprofen, anumite cazuri
7
imunitar cu simptome de meningită aseptică, cum sunt redoare
de ceafă, cefalee, greaţă, vărsături, febră sau
dezorientare, au fost observate la pacienţii cu tulburări
autoimune existente (cum sunt lupusul eritematos
sistemic, boala mixtă a ţesutului conjunctiv) (vezi
pct.4.4).
Efecte cardiovasculare şi cerebrovasculare
S -au raportat edeme, hipertensiune arterială şi insuficienţă cardiacă asociate tratamentului cu AINS.
Date obţinute din studii clinice şi epidemiologice sugerează că utilizarea ibuprofenului, în s pecial în doze
mari (2400 mg pe zi) şi în tratament pe termen lung poate fi asociată cu un risc uşor crescut de evenimente
trombotice arteriale (de exemplu, infarct miocardic sau accident vascular cerebral) (vezi pct.4.4).
Raportarea reacţiilor adverse su spectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze oric e reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
La copii, ingerarea unei doze mai mari de 400 mg/kg poate determina apariţia simptomelor de supradozaj. La
adulţi, efectul răspunsului la doză este mai puţin delimitat. Timpul de înjumătăţire plasmatică în supradozaj
este de 1,5 – 3 ore.
Simptomel e unui supradozaj:
Majoritatea pacienţilor care au ingerat o cantitate importantă clinic de AINS vor manifesta cel mult greaţă,
vărsături, durere epigastrică sau mai rar, diaree. De asemenea, pot să apară tinitus, cefalee şi hemoragie
gastro-intestinală. Î n cazuri de intoxicare gravă, toxicitatea se manifestă la nivelul sistemului nervos central
prin somnolenţă şi episodic, prin excitaţie şi dezorientare sau comă. Episodic, pacienţii pot manifesta
convulsii. Ocazional pacienţii pot dezvolta convulsii mioclonice. În intoxicaţia gravă poate apărea acidoză
metabolică şi timpul de protombină/INR poate fi prelungit, posibil datorită activităţii factorilor de coagulare.
Pot apărea insuficienţă renală acută, leziuni hepatice, hipotensiune arterială, depresie respir atorie şi cianoză.
La pacienţii cu astm bronşic, există posibilitatea exacerbării astmului bronşic.
Măsuri terapeutice în caz de supradozaj
Tratamentul trebuie să fie simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale şi include menţinerea căilor
respirator ii libere şi monitorizarea semnelor cardiace şi vitale până la stabilizarea acestora. Lavajul gastric
sau administrarea orală de cărbune activat sunt indicate dacă pacientul se prezintă în decurs de o oră de la
ingestia unei cantit ăţi potenţial toxic e. Dac ă convulsiile sunt frecvente sau prelungite, trebuie administrat
intravenos diazepam sau lorazepam. Pentru astm bronşic, trebuie administrate bronhodilatoare.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente antiinflamatoare şi antireumatice, nesteroidiene; derivat de acid
propionic, codul ATC: M01AE01.
Ibuprofenul este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) care, în modelele inflamatorii
convenţionale din experimentele efectuate la animale, s-a dovedit a fi eficace, prin inhibarea sintezei de
prostaglandine. La oameni, ibuprofenul reduce durerea inflamatorie, inflamaţiile şi febra. În plus,
ibuprofenul inhibă reversibil agregarea plachetară.
8
Eficacitatea clinică a ibuprofenului a fost demons trată în cazul utilizării pentru tratamentul cefaleei, durerii
dentare şi durerii menstruale şi, în plus, la pacienţi cu răceală şi gripă pentru tratamentul durerii în gât, la
pacienţii cu mialgii şi leziuni ale ţesutului conjunctiv sau lombalgie.
Un stu diu efectuat pe pacienţi cu durere dentară a arătat că pacienţii au prezentat o ameliorare a durerii faţă
de placebo semnificativă statistic în 15 minute după administrarea a 2 drajeuri Nurofen Express 200 mg. În
acest studiu, un număr sugestiv mai mare de pacienţi au obţinut o ameliorare semnificativă a durerii după
administrarea a 2 drajeuri Nurofen Express 200 mg faţă de administrarea comprimatelor cu paracetamol
( 96,3% faţă de 67,9%). Aceşti pacienţi au obţinut de asemenea semnificativ o mai mare reduce re a
intensităţii durerii şi o mai mare ameliorare a durerii de peste 6 ore comparativ cu pacienţii care au primit
paracetamol. Folosindu- se teste de distragere a atenţiei, pacienţii care au primit ibuprofen sodic au obţinut un
beneficiu semnificativ mai m are decât cei care au primit placebo.
Datele clinice demonstrează că ibuprofenul, sub formă de săruri cum ar fi ibuprofen sodic sau lizinat de
ibuprofen, acţionează semnificativ mai rapid decât comprimatele standard de ibuprofen acid pentru calmarea
durerilor uşoare până la moderate.
Datele clinice demonstrează că atunci când se administrează ibuprofen 400 mg efectele ameliorării durerii
poate să dureze mai mult de 8 ore.
Datele experimentale sugerează că ibuprofenul poate inhiba efectul acidului ac etilsalicilic administrat în
doză mică asupra agregării plachetare, atunci când sunt administrate concomitent. Într -un studiu s -a observat
că atunci când a fost administrată o doză unică de 400 mg de ibuprofen într -un interval de 8 ore înainte sau la
30 de minute după utilizarea unei doze de acid acetilsalicilic (ASA) cu eliberare imediată (81 mg), s -a produs
o reducere a efectului ASA asupra formării tromboxanului în cadrul agregării plachetare. Totuşi, datele
limitate şi nesiguranţa privind extrapolarea d atelor ex vivo la situaţia clinică duc la imposibilitatea de a
ajunge la concluzii ferme privind utilizarea regulată a ibuprofenului şi că niciun efect cu relevanţă clinică nu
trebuie considerat ca fiind probabil în cazul utilizării ocazionale a ibuprofenului.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Ibuprofenul este bine absorbit din tractul gastro- intestinal. Ibuprofenul se leagă extensiv de proteinele
plasmatice. Ibuprofenul difuzează în lichidul sinovial.
Concentraţia plasmatică maximă a ibuprofenului este atinsă în 45 minute de la ingestie dacă se administrează
pe stomacul gol . Când este luat cu alimente, picul concentraţiei plasmatice a ibuprofenului apare după 1- 2
ore de la administrarea. Totuşi, ibuprofenul este mai repede absorbit din tractul gastro -int estinal după
administrarea Nurofen Express 200 mg drajeuri, cu picul concentraţiei plasmatice în aproximativ 35 minute
în cazul administrării pe stomacul gol .
Ibuprofenul este metabolizat în ficat în principal sub forma a doi metaboliţi cu excreţie primar ă renală, ca
atare sau sub forma conjugaţilor principali, împreună cu o cantitate neglijabilă de ibuprofen netransformat.
Excreţia urinară este rapidă şi completă.
Timpul de înjumătăţire biologică este de aproximativ 2 ore.
Nu s -au observat diferenţe semnificative în profilul farmacocinetic la vârstnici.
În studii limitate, ibuprofenul apare în laptele matern într -o cantitate foarte mică.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu există date preclinice relevante suplimentare faţă de cele deja incluse în alte secţiuni ale acestui RCP.
9
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleu :
Croscarmeloză sodică (E468)
Xilitol (E967)
Celuloză microcristalină (E460)
Stearat de magneziu (E572)
Dioxid de siliciu coloidal anhidru (E551)
Strat de draje fiere:
Carmeloză sodică (E466)
Talc (E553b)
Guma arabica Spray Dried (E414)
Zahăr
Dioxid de titan (E171)
Macrogol 6000 pulbere
Cerneala de imprimare :
Opacode S -1 -5094 Red [S hellac (E904) , oxid roşu de fer (E172), propilenglicol, hidroxid de amoniu,
sim eticonă.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 30°C.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un blister din PVC -PVDC40 /Al a 12 drajeuri .
Cutie cu un blister din PVC -PVDC90 /Al a 12 drajeuri .
Cutie cu 2 blistere din PVC -PVDC40 /Al a c âte 12 drajeuri .
Cutie cu 2 blistere din PVC -PVDC90 /Al a câte 12 drajeuri .
Cutie cu 4 blistere din PVC -PVDC40 /Al a câ te 12 drajeuri .
Cutie cu 4 blistere din PVC -P VDC90 /Al a câte 12 drajeuri .
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilo r
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Reckitt Ben ckiser Healthcare International Limited
103- 105 Bath Road, Slough, Berkshire SL1 3UH, Marea Britanie
10
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
6139/201 4/01-06
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a auto rizaţiei : Ianuarie 2014
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Decembrie 201 4
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Nurofen Immedia Ultra 400 mg drajeuri
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare drajeu conţine conţine ibuprofen 400 mg (sub formă de ibuprofen sodic dihidrat 512 mg).
Excipient cu efect cunoscut: zahăr 186,20 mg ş i sodiu
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Drajeu
Drajeu ri de culoare alb ă sau aproape albă, biconvex, rotund având inscripţionat pe una din feţe cu cerneală
de culoare roşie ‘N>> ’.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Pentru calmarea simptomatică a durerilor uşoare până la moderate, cum sunt cefalee, dureri de spate, dureri
menstruale, dureri de dinţi, nevralgii, dureri reumatice şi musculare, durerea în formele uşoare de artrită,
migrena, precum şi a febrei şi durerii asociate cu răceala comună.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doar pentru administrare orală şi pe termen scurt.
Reacţiile adverse pot fi minimazate prin utili zarea celei mai mici doze eficace necesare pentru a controla
simptomele, pentru cea mai scurtă durată posibilă (vezi pct.4.4).
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta peste 12 ani:
Doza in iţială este de 400 mg ibuprofen de 3 ori pe zi , la nevoie.
Intervalul dint re administrarea dozelor trebuie să fie de cel puţin 4 ore şi este recomandat să nu se depăşească
o doză totală de 1200 mg ibuprofen, într -un interval de 24 de ore
Nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 12 ani.
Dacă acest medicament este necesar pentru adolescenţ i mai mult de trei zile, sau dacă simptomele se
agravează trebuie consultat un medic .
2
Dacă este necesar ca acest medicament să fie administrat la adulţi mai mult de 3 zile pentru febră sau mai
mult de 4 zile pentru calmarea durerilor sau dacă simptomele se agravează, pacientul trebuie avertizat să se
adreseze unui medic.
Grupe speciale de pacien ţi
Vârstnici:
Nu necesită o ajustare specială a dozelor. Din cauza profilului posibil de reacţii adverse (vezi pct. 4.4.), se
recomandă monitorizar ea cu atenţie deosebită a vârstnicilor.
Insuficienţă renală:
La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată nu este necesară reducerea dozei (pentru pacienţii
cu insuficienţă renală severă, vezi pct. 4.3).
Insuficienţă hepatică :
La pacienţ ii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată nu este necesară reducerea dozei (pentru
pacienţii cu insuficienţă hepatică severă, vezi pct. 4.3).
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la ibuprofen sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct . 6.1.
Pacienţi cu antecedente de reacţii de hipersensibilitate (de exemplu, bronhospasm, astm bronşic, rinită,
angioedem sau urticarie) asociate cu administrarea acidului acetilsalicilic (ASA) sau a altor medicamente
antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) .
Ulcer peptic recurent activ sau în antecedente sau hemoragie (două sau mai multe episoade distincte,
diagnosticate, de ulcer sau sângerări) .
Antecedente de hemoragii gastro -intestinale sau perforare, determinate de terapia anterioară cu AINS (vezi
pct. 4.4.) .
Pacienţi cu insuficienţă hepatică severă, insuficienţă renală severă, boală coronariană sau insuficienţă
cardiacă severă (vezi şi pct. 4.4) .
Utilizarea concomitentă a altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitorii
selectivi ai 2-ciclooxigenazei deoarece cresc riscul apariţiei reacţiilor adverse (vezi pct. 4.5.).
Ultimul trimestru de sarcină deoarece există riscul închiderii premature a canalului arterial la făt cu posibilă
hipertensiune pulmonară. Travaliul poate fi cu întârziat şi durata crescută cu o posibilă prelungire a timpului
de sângerare la mamă şi nou- născut (vezi pct. 4.6).
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Reacţiile adverse pot fi minimalizate prin utilizarea celei mai mici doze eficace necesare pen tru controlul
simptomelor, pentru cea mai scurtă durată (vezi Riscuri gastro-intestinale ş i cardiovasculare prezentate mai
jos ).
Persoanele vârstnice prezintă o frecvenţă crescută de reacţii adverse la AINS, în special hemoragie şi
perfora re gastro -intestinală (GI), care poate fi letală .
Efecte respiratorii:
Bronhospasmul se poate accentua la pacienţii cu sau care au avut în antecedente astm bronşic sau alergie.
Alte AINS:
Trebuie evitată utilizarea concomitentă a ibuprofenului cu alte AINS (vezi pct.4.5).
3
LES şi boala mixtă a ţesutului conjunctiv:
Lupus sistemic eritematos şi boala mixtă a ţesutului conjunctiv - risc crescut de meningită aseptică (vezi pct.
4.8).
Efecte renale:
Insuficienţă renală deoarece funcţia renală poate fi deteriorată suplimentar (vezi pct. 4.3 şi 4.8).
Există un risc de insuficienţă renală la adolescenţii deshidrataţi.
Efecte hepatice:
Disfuncţie hepatică (vezi pct. 4.3 şi 4.8).
Efecte cardiovasculare şi cerebrovasculare:
Înainte de începerea tratamentul ui se recomandă precauţie (discuţie cu un medic sau farmacist) la pacienţii
cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă, deoarece în asociere cu terapia cu
AINS au fost raportate retenţie de lichide, hipertensiune arterială şi edem.
Date obţinute din studii clinice şi epidemiologice sugerează că utilizarea ibuprofenului, în special în doze
mari (2400 mg pe zi) şi în tratament pe termen lung, poate fi asociată cu un risc uşor crescut de evenimente
trombotice arteriale (de exemplu, infarct miocardic sau accident vascular cerebral). În general, studiile
epidemiologice nu sugerează că administrarea de ibuprofen în doze mici (de exemplu, ≤ 1200 mg zilnic) ar fi
asociată cu un risc crescut de infarct miocardic.
Afectarea fertilităţii feminine:
Există anumite dovezi conform cărora medicamentele care inhibă sinteza de ciclo -oxigenază/prostaglandine
pot afecta fertilitatea la femei, prin efectul pe care îl au asupra ovulaţiei. Acest efect este reversibil la
întreruperea tratamentului (v ezi pct. 4.6).
Siguranţa gastro -intestinală:
Se recomandă administrarea cu precauţie a AINS la pacienţii cu antecedente de boală gastro -intestinală
(colită ulcerativă, boală Crohn), deoarece boala acestora se poate agrava (vezi pct. 4.8).
Pentru toate A INS au fost raportate, în orice moment al tratamentului, hemoragie gastro -intestinală, ulcerare
sau perforare, care pot fi letale, cu sau fără simptome de avertizare sau antecedente de evenimente gastro-
intestinale .
Riscul de hemoragie gastro -intestinală, ulcerare sau perforare este mai mare în cazul administrării de doze
mari de AINS şi la pacienţii cu antecedente de ulcer, în mod special dacă au existat complicaţii hemoragice
sau perforări (vezi pct. 4.3), precum şi la vârstnici. Aceşti pacienţi trebuie să înceapă tratamentul cu cea mai
mică doză disponibilă.
Pacienţii cu antecedent de toxicitate gastro -intestinală, în special dacă sunt vârstnici, trebuie avertizaţi să
raporteze orice simptome abdominale neobişnuite (în special hemoragia gastro- intestinală), mai ales în fazele
iniţiale ale tratamentului.
Se recomandă acordarea unei atenţii speciale la pacienţii trataţi concomitent cu medicamente care poate mări
riscul de ulcerare sau hemoragie, cum sunt corticosteroizi orali, anticoagulante de tipul warf arinei, inhibitori
selectivi ai recaptării serotoninei sau medicamente antiplachetare cum este ASA (vezi pct. 4.5).
Dacă la pacienţii trataţi cu ibuprofen apare hemoragie gastro -intestinală sau ulcerare, se recomandă
întreruperea tratamentului.
4
Efecte cu tanate:
În asociere cu administrarea AINS au fost raportate foarte rar reacţii cutanate grave, unele dintre ele letale,
incluzând dermatita exfoliativă, sindromul Stevens -Johnson şi necroliza epidermică toxică (vezi pct. 4.8).
Pacienţii par a fi expuşi ce lui mai ridicat risc de apariţie a acestor reacţii în cursul perioadei de început a
terapiei, debutul reacţiei apărând, în majoritatea cazurilor, în timpul primei luni de tratament. Pacienţii
trebuie avertizaţi să întrerupă tratamentul cu ibuprofen la prim a apariţie de erupţie cutanată, leziuni ale
mucoaselor sau orice alt semn de hipersensibilitate.
Drajeurile Nurofen Immedia Ultra 400 mg conţin zahăr. De aceea, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de
intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie la g lucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei -izomaltazei
nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Fiecare drajeu conţine 48,6 mg (aproximativ 2,12 mmol) sodiu. Acest lucru trebuie avut în vedere la
pacienţii ce urmează o dietă cu restricţie de sodiu.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Ibuprofen (ca şi alte AINS) nu treb uie administrat în asocierea cu:
• Acid acetilsalicilic: afară de cazul când doze mici de aspirină (nu mai mult de 75 mg zilnic) sunt
recomandate de medi c deoarece poate creşte riscul reacţiilor adverse (vezi pct. 4.4).
Date experimentale sugerează că ibuprofenul poate inhiba efectul acidului acetilsalicic administrat doză mică
asupra agregării plachetare, atunci când sunt utilizate concomitent. Totuşi, datele limitate şi nesiguranţa
privind extrapolarea datelor ex vivo la situaţia clinic, implică imposibilitatea de a ajunge la concluzii ferme
privind utilizarea regulată a ibuprofenului şi că niciun efect cu relevanţă clinică nu trebuie considerat ca fiin d
probabil în cazul utilizării ocazionale a ibuprofenului (vezi pct.5.1).
• Alte AINS, incluzând inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei 2. Trebuie evitată dacă se poate
utilizarea concomitentă a două sau mai multe AINS (vezi pct.4.4).
Ibuprofen trebuie luat numai cu prudenţă în asociere cu:
• Corticosteroizi : pot creşte riscul de ulcere sau hemoragie gastro -intestinală (vezi pct. 4.4.)
• Medicamente antihipertensive şi diuretice : deoarece AINS pot scădea eficacitatea acestor
medicamente. Diureticele pot creşte nefrotoxicitatea AINS.
• Anticoagulante : AINS pot accentua efectul anticoagulantelor, cum este warfarina (vezi pct. 4.4).
• Medicamente antiplachetare şi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) : Acestea pot
creşte r iscul de hemoragie gast ro-intestinală (vezi pct. 4.4.) .
• Glicozide cardiace : AINS pot exacerba insuficienţa cardiacă, reduce rata de filtrare glomerulară şi
creşte concentraţiile plasmatice ale glicozidelor cardiace.
• Litiu: Există date clinice referitoare la o potenţială creşt erea a concentraţiilor plasmatice ale litiului.
• Metotrexat: Există date clinice referitoare la o potenţială creşterea a concentraţiilor plasmatice ale
metotrexatului.
• Ciclosporină : Creşterea riscului de nefrotoxicitate.
• Mifepristonă :AINS nu trebuie s ă fie utilizate în decurs de 8- 12 zile după mifepristonă, administrarea
lor poate reduce efectul mifepristonei.
5
• Tacrolimus: Posibil risc crescut de nefrotoxicitate când AINS sunt administrate cu tacrolimus.
• Zidovudină : Pe durata administrării concomiten te de zidovudină şi AINS, poate creşte riscul de
hemotoxicitate. Există dovezi ale unui risc crescut de hemartroze şi hematoame la pacienţii cu hemofilie şi
HIV (+) care utilizează zidovudină concomitent cu ibuprofen.
• Antibiotice chinolone: Datele obţinute la animale indică faptul că AINS pot creşte riscul de convulsii
asociat antibioticelor chinolone. Pacienţii trataţi cu AINS şi chinolone pot prezenta un risc cresut de
producere a convulsiilor.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Nu au fost efectuat e studii specifice cu ibuprofen sodic.
Sarcina
Inhibarea sintezei de prostaglandine poate afecta în mod negativ sarcina şi/sau dezvoltarea
embrionului/fătului. Date obţinute din studii epidemiologice ridică un semn de întrebare cu privire la riscul
crescu t de avort spontan şi de malformaţii cardiace şi gastroschizis după utilizarea unui inhibitor al sintezei
de prostaglandine, în timpul primelor trimestre de sarcină. Riscul este posibil să crească în funcţie de doza
administrată şi durata terapiei.
La ani male, s- a demonstrat că administrarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine a determinat o
creştere a incidenţei pierderii sarcinii pre şi post- implantare şi letalitate embrio-fetală mai mare. În plus, la
animalele cărora li s- a administrat un inhib itor al sintezei de prostaglandine în timpul perioadei de
organogeneză s -au raportat incidenţe crescute ale unor diferite malformaţii, incluzând malformaţii
cardiovasculare.
Se recomandă ca ibuprofenul să nu fie administrat în timpul primului şi celui de -al doilea trimestru de
sarcină, cu excepţia cazului în care este absolut necesar. În cazul în care femeile care vor să rămână gravide
sau care se află în timpul primului sau celui de -al doilea trimestru de sarcină utilizează ibuprofen, doza
trebuie menţinu tă la un nivel cât mai redus posibil şi durata tratamentului trebuie să fie cât mai mică.
În timpul celui de -al treilea trimestru de sarcină, toţi inhibitorii sintezei de prostaglandine pot expune
• fătul la:
- toxi citate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a ductului arterial şi hipertensiune pulmonară);
- disfuncţie renală, care poate progresa la insuficienţă renală cu oligohidroamnioză;
• mama şi nou- născutul, la sfârşitul sarcinii, la:
- posibilă prelungire a t impului de sângerare, un efect anti -agregare care poate apărea chiar după
administrarea unor doze foarte mici;
- inhibare a contracţiilor uterine, care provoacă întârzierea sau prelungirea travaliului.
În consecinţă, ibuprofenul este contraindicat în timpul celui de -al treilea trimestru de sarcină.
Alăptarea
Ibuprofenul şi metaboliţii săi pot trece în concentraţii mici în laptele matern. Până în prezent nu sunt
cunoscute efecte nocive la nou -născuţi, astfel că, în cazul tratamentului pe termen scurt cu doza recomandată
pentru durere şi febră, în general, nu este necesară întreruperea alăptării.
Fertilitatea
Utilizarea ibuprofenului poate afecta fertilitatea şi nu este recomandat femeilor care încearcă să rămână
gravide. La femeile care au dificultăţi în a rămâne gravide sau care sunt investigate pentru infertilitate,
trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului cu ibuprofen (vezi pct. 4.4.) .
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
6
La dozele recomandate şi în cazul tratamentelor de scurtă durată nu s -a observat nicio influenţă a
medicamentului asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Au fost raportate reacţii de hipersensibilitate şi acestea constau în:
a) reacţii alergice nespecifice şi anafilactice;
b) hiperreactivitatea tractului respirator superior incluzând astmul bronşic, astmul bronşic agravat,
bronhospasmul sau dispneea;
c) reacţii cutanate variate, de exemplu: prurit, urticarie, angioedem şi, mai rar, dermatite exfoliative şi
buloase (inclusiv necroliza epidermică şi eritemul multiform).
Lista următoarelor reacţii adverse conţine toate reacţiile adverse care au devenit cunoscute în cadrul
tratamentului cu ibuprofen la doze disponibile pe termen scurt ca medicam ent care nu se eliberează pe bază
de prescripţie medicală. În tratamentul stărilor cronice pe termen lung pot să apară şi alte reacţii adverse.
Vă rugăm să observaţi că în cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea
descrescătoare a gravităţii.
Tulburări gastro-intestinale Mai puţin
frecvente
durere abdominală, dispepsie şi greaţă
Rare diaree, flatulenţă, constipaţie şi vărsături
Foarte rare ulcer peptic, hemoragie gastro-intestinală şi perforare,
melenă, hemat emeză, uneori letale, mai ales la
vârstnici (vezi pct. 4.4). Stomatite ulcerative, gastrită.
Exacerbare a colitei şi bolii Crohn (vezi pct. 4.4)
Tulburări ale sistemului
nervos
Mai puţin
frecvente
cefalee
Foarte rare meningită aseptică - au fost raportate cazuri de izolate
de meningită
Tulburări renale şi ale căilor
urinare
Foarte rare insuficienţă renală acută, necroză papilară, în special
la administrarea pe termen lung, asociată cu creşterea
concentraţiilor sanguine de acid uric şi edem
Tulburări hepatobiliare Foarte rare insuficienţă hepatică
Tulburări hematologice şi
limfatice
Foarte rare Tulburări ale formării celulelor sanguine (anemie,
leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie,
agranulocitoză). Primele semne pot fi febra, durerea în
gât, lez iuni superficiale la nivelul gurii, manifestări
asemănătoare gripei, oboseala severă, sângerările
nazale şi sângerările cutanate inexplicabile.
Afecţiuni cutanate sau ale
ţesutului subcutanat
Foarte rare pot să apară forme severe de reacţii cutanate cu ar fi
reacţii buloase incluzând sindromul Stevens -Johnson ,
eritem polimorf şi necroliza epidermică toxică
Mai puţin
frecvente
erupţii cutanate variate
Tulburări ale sistemului Foarte rare Pe durata tratamentului cu ibuprofen, anumite cazuri
7
imunitar cu simptome de meningită aseptică, cum sunt redoare
de ceafă, cefalee, greaţă, vărsături, febră sau
dezorientare, au fost observate la pacienţii cu tulburări
autoimune existente (cum sunt lupusul eritematos
sistemic, boala mixtă a ţesutului conjunctiv) (vezi
pct.4.4).
Efecte cardiovasculare şi cerebrovasculare
S -au raportat edeme, hipertensiune arterială şi insuficienţă cardiacă asociate tratamentului cu AINS.
Date obţinute din studii clinice şi epidemiologice sugerează că utilizarea ibuprofenului, în s pecial în doze
mari (2400 mg pe zi) şi în tratament pe termen lung poate fi asociată cu un risc uşor crescut de evenimente
trombotice arteriale (de exemplu, infarct miocardic sau accident vascular cerebral) (vezi pct.4.4).
Raportarea reacţiilor adverse su spectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze oric e reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
La copii, ingerarea unei doze mai mari de 400 mg/kg poate determina apariţia simptomelor de supradozaj. La
adulţi, efectul răspunsului la doză este mai puţin delimitat. Timpul de înjumătăţire plasmatică în supradozaj
este de 1,5 – 3 ore.
Simptomel e unui supradozaj:
Majoritatea pacienţilor care au ingerat o cantitate importantă clinic de AINS vor manifesta cel mult greaţă,
vărsături, durere epigastrică sau mai rar, diaree. De asemenea, pot să apară tinitus, cefalee şi hemoragie
gastro-intestinală. Î n cazuri de intoxicare gravă, toxicitatea se manifestă la nivelul sistemului nervos central
prin somnolenţă şi episodic, prin excitaţie şi dezorientare sau comă. Episodic, pacienţii pot manifesta
convulsii. Ocazional pacienţii pot dezvolta convulsii mioclonice. În intoxicaţia gravă poate apărea acidoză
metabolică şi timpul de protombină/INR poate fi prelungit, posibil datorită activităţii factorilor de coagulare.
Pot apărea insuficienţă renală acută, leziuni hepatice, hipotensiune arterială, depresie respir atorie şi cianoză.
La pacienţii cu astm bronşic, există posibilitatea exacerbării astmului bronşic.
Măsuri terapeutice în caz de supradozaj
Tratamentul trebuie să fie simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale şi include menţinerea căilor
respirator ii libere şi monitorizarea semnelor cardiace şi vitale până la stabilizarea acestora. Lavajul gastric
sau administrarea orală de cărbune activat sunt indicate dacă pacientul se prezintă în decurs de o oră de la
ingestia unei cantit ăţi potenţial toxic e. Dac ă convulsiile sunt frecvente sau prelungite, trebuie administrat
intravenos diazepam sau lorazepam. Pentru astm bronşic, trebuie administrate bronhodilatoare.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente antiinflamatoare şi antireumatice, nesteroidiene; derivat de acid
propionic, codul ATC: M01AE01.
Ibuprofenul este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) care, în modelele inflamatorii
convenţionale din experimentele efectuate la animale, s-a dovedit a fi eficace, prin inhibarea sintezei de
prostaglandine. La oameni, ibuprofenul reduce durerea inflamatorie, inflamaţiile şi febra. În plus,
ibuprofenul inhibă reversibil agregarea plachetară.
8
Eficacitatea clinică a ibuprofenului a fost demons trată în cazul utilizării pentru tratamentul cefaleei, durerii
dentare şi durerii menstruale şi, în plus, la pacienţi cu răceală şi gripă pentru tratamentul durerii în gât, la
pacienţii cu mialgii şi leziuni ale ţesutului conjunctiv sau lombalgie.
Un stu diu efectuat pe pacienţi cu durere dentară a arătat că pacienţii au prezentat o ameliorare a durerii faţă
de placebo semnificativă statistic în 15 minute după administrarea a 2 drajeuri Nurofen Express 200 mg. În
acest studiu, un număr sugestiv mai mare de pacienţi au obţinut o ameliorare semnificativă a durerii după
administrarea a 2 drajeuri Nurofen Express 200 mg faţă de administrarea comprimatelor cu paracetamol
( 96,3% faţă de 67,9%). Aceşti pacienţi au obţinut de asemenea semnificativ o mai mare reduce re a
intensităţii durerii şi o mai mare ameliorare a durerii de peste 6 ore comparativ cu pacienţii care au primit
paracetamol. Folosindu- se teste de distragere a atenţiei, pacienţii care au primit ibuprofen sodic au obţinut un
beneficiu semnificativ mai m are decât cei care au primit placebo.
Datele clinice demonstrează că ibuprofenul, sub formă de săruri cum ar fi ibuprofen sodic sau lizinat de
ibuprofen, acţionează semnificativ mai rapid decât comprimatele standard de ibuprofen acid pentru calmarea
durerilor uşoare până la moderate.
Datele clinice demonstrează că atunci când se administrează ibuprofen 400 mg efectele ameliorării durerii
poate să dureze mai mult de 8 ore.
Datele experimentale sugerează că ibuprofenul poate inhiba efectul acidului ac etilsalicilic administrat în
doză mică asupra agregării plachetare, atunci când sunt administrate concomitent. Într -un studiu s -a observat
că atunci când a fost administrată o doză unică de 400 mg de ibuprofen într -un interval de 8 ore înainte sau la
30 de minute după utilizarea unei doze de acid acetilsalicilic (ASA) cu eliberare imediată (81 mg), s -a produs
o reducere a efectului ASA asupra formării tromboxanului în cadrul agregării plachetare. Totuşi, datele
limitate şi nesiguranţa privind extrapolarea d atelor ex vivo la situaţia clinică duc la imposibilitatea de a
ajunge la concluzii ferme privind utilizarea regulată a ibuprofenului şi că niciun efect cu relevanţă clinică nu
trebuie considerat ca fiind probabil în cazul utilizării ocazionale a ibuprofenului.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Ibuprofenul este bine absorbit din tractul gastro- intestinal. Ibuprofenul se leagă extensiv de proteinele
plasmatice. Ibuprofenul difuzează în lichidul sinovial.
Concentraţia plasmatică maximă a ibuprofenului este atinsă în 45 minute de la ingestie dacă se administrează
pe stomacul gol . Când este luat cu alimente, picul concentraţiei plasmatice a ibuprofenului apare după 1- 2
ore de la administrarea. Totuşi, ibuprofenul este mai repede absorbit din tractul gastro -int estinal după
administrarea Nurofen Express 200 mg drajeuri, cu picul concentraţiei plasmatice în aproximativ 35 minute
în cazul administrării pe stomacul gol .
Ibuprofenul este metabolizat în ficat în principal sub forma a doi metaboliţi cu excreţie primar ă renală, ca
atare sau sub forma conjugaţilor principali, împreună cu o cantitate neglijabilă de ibuprofen netransformat.
Excreţia urinară este rapidă şi completă.
Timpul de înjumătăţire biologică este de aproximativ 2 ore.
Nu s -au observat diferenţe semnificative în profilul farmacocinetic la vârstnici.
În studii limitate, ibuprofenul apare în laptele matern într -o cantitate foarte mică.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu există date preclinice relevante suplimentare faţă de cele deja incluse în alte secţiuni ale acestui RCP.
9
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleu :
Croscarmeloză sodică (E468)
Xilitol (E967)
Celuloză microcristalină (E460)
Stearat de magneziu (E572)
Dioxid de siliciu coloidal anhidru (E551)
Strat de draje fiere:
Carmeloză sodică (E466)
Talc (E553b)
Guma arabica Spray Dried (E414)
Zahăr
Dioxid de titan (E171)
Macrogol 6000 pulbere
Cerneala de imprimare :
Opacode S -1 -5094 Red [S hellac (E904) , oxid roşu de fer (E172), propilenglicol, hidroxid de amoniu,
sim eticonă.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 30°C.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un blister din PVC -PVDC40 /Al a 12 drajeuri .
Cutie cu un blister din PVC -PVDC90 /Al a 12 drajeuri .
Cutie cu 2 blistere din PVC -PVDC40 /Al a c âte 12 drajeuri .
Cutie cu 2 blistere din PVC -PVDC90 /Al a câte 12 drajeuri .
Cutie cu 4 blistere din PVC -PVDC40 /Al a câ te 12 drajeuri .
Cutie cu 4 blistere din PVC -P VDC90 /Al a câte 12 drajeuri .
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilo r
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Reckitt Ben ckiser Healthcare International Limited
103- 105 Bath Road, Slough, Berkshire SL1 3UH, Marea Britanie
10
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
6139/201 4/01-06
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a auto rizaţiei : Ianuarie 2014
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Decembrie 201 4
