NOBIXAL 12,5 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Nobixal 12,5 mg comprimate filmate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conţine tianeptină sodică 12,5 mg
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat
Comprimate filmat de formă ovală , de culoare albă până la aproape albă, de 9 mm, plate pe ambele feţe .
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tianeptina este indicată pentru tratamentul depresiei de intensitate uşoară, moderată sau severă.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza recomandată este de un comprimat (12,5 mg) de trei ori pe zi (unul dimineaţa, unul la prânz şi unul
seara), administrat înaintea sau în timpul meselor principale.
Persoane în vârstă
Doza trebuie redusă la două comprimate pe zi pentru pacienţii cu vârsta peste 70 ani.
Copii si adolescenti
Tianeptina nu este recomandată pentru utilizare la copii sau adolescenţi cu vârsta sub 18 ani, deoarece nu s-
au evaluat siguranţa şi eficacitatea acesteia.
Administrarea în cazul afecţiunilor renale şi hepatice:
Doza trebuie redusă la două comprimate pe zi pentru pacienţii cu insuficienţă renală. Nu există motive pentru
ajustarea dozei la pacienţii cu alcoolism cronic , indiferent de prezenţa cirozei hepatice.
Dacă tratamentul cu tianeptină trebuie finalizat sau întrerupt, doza trebuie scăzută treptat în decurs de 7 – 14
zile.
2
4.3 Contraindicaţii
Administrarea concomitent cu inhibitri de monoaminoxidază (IMAO) .
Ar trebui să existe un interval de două săptămâni între sfârşitul tratamentului cu IMAO şi începutul
tratamentului cu tianeptină şi este nevoie de cel puţin 24 de ore interval în condiţiile în care tianeptina este
înlocuită cu IMAO. Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Suicid, gânduri suicidare sau agravarea stării clinice
Depresia este asociată cu un risc crescut de gânduri suicidare, autovătămare şi suicid (comportament
suicid are ).
Riscul se menţine până la remiterea semnificativă a simptomelor. Deoarece nu este posibil să se
monitorizeze ameliorarea decât după câteva săptămâni de tratament, pacienţii trebuie monitorizaţi
îndeaproape până la apariţia ameliorări i. Experienţa clinică a demonstrat că riscul de suicid poate creşte în
timpul fazei foarte timpurii de remisie.
Pacienţii cu comportamente suicidare în antecedente sau care şi-au exprimat gânduri suicidare semnificative
înainte de începerea tratamentului se pot confrunta cu un r isc mai mare de apariţie a gândurilor suicidare sau
al comportamentului suicida , prin urmare, trebuie monitorizaţi strict în cursul tratamentului. O meta -analiză
a studiilor clinice controlate cu placebo în ceea ce priveşte utilizarea antidepresivelor la a dulţi cu tulburări
psihice a arătat un risc crescut de comportamente suicidare la pacienţi cu vârsta sub 25 ani, care au fost
trataţi cu antidepresive, comparativ cu pacienţii care au primit placebo. Tratamentul cu acest medicament
trebuie asociat cu o mon itorizare strictă a pacienţilor, îndeosebi pacienţii cu risc mai crescut şi în special în
faza iniţială de tratament sau în timpul modificărilor schemei de dozaj.
Pacienţii (şi familia şi prietenii lor) trebuie avertizaţi cu privire la necesitatea de a mo nitoriza orice debut al
agrav ării situaţiei clinice a pacienţilor , de apariţie a gândurilor sau a comportamentului suicidar sau a
oricăror modificări de comportament şi să solicite imediat asistenţă medicală în cazul în care aceste
simptome apar.
- Ca în cazul oricărui medicament psihotrop, consumul de alcool trebuie evitat în timpul tratamentului cu
tianeptin ă.
- În cazul în care este necesar ă anestezia general ă, medicul anestezist trebuie să fie informat cu privire la
tratament, ş i administrarea medicam entulu trebuie oprită 24 sau 48 de ore înainte de intervenț ia chirurgicală.
- În caz de urgen ță, intervenț ia chirurgicală poate fi efectuată fără un interval liber privind tratamentul ; se va
efectua monitorizarea peroperativ ă.
- Asemeni altor agen ți psihotrop i, în cazul în care tratamentul trebuie întrerupt doza trebuie redusă treptat pe
o perioadă de 7 până la 14 zile.
- Dacă există un istoric privind dependenț a de droguri sau dependen ţa de alcool, pacien ții trebuie să fie ținu ţi
sub supraveghere foarte atentă , pentru a evita orice creștere a dozei.
- Nu se vor de păși dozele recomandate.
Copii si adolescenti
Tianeptina nu este recomandată în tratamentul depresiei la pacienţii cu vârsta sub 18 ani deoarece siguranţa
şi eficacitatea tinaneptinei nu a fost stabilită la această categorie de vârstă. În studiile clinice la copii şi
adolescen ţi trata ți cu alte antidepresive, c omportamentul de tip suicidar (tentativ ă de suicid şi gânduri
suicidare) şi ost ilitatea (predominant agresiune, comportament de tip opoziţional şi furie) au fost observate
mai frecvent în comparaţie cu cei cărora li s- a administrat placebo.
3
Utilizarea concomitentă a IMAO cu tianeptină este contraindicată deoarece riscul de colaps circulator,
hipertensiune paroxistică, hipertermie, convulsii şi deces este crescut. Având în vedere interacţiunile severe
şi uneori letale ale IMAO cu alte antidepr esive, când tratamentul cu IMAO este necesar, administrarea
t ia neptinei trebuie oprită cu cel puţin 15 zile înainte de începerea administrării IMAO.
În insuficienţa renală severă trebuie luată în considerare reducerea dozei (vezi pct. 4.2).
Pacienţii cărora li se administrează tratament cu tianeptină pot trece de la depresie la stări maniacale sau
hipomaniacale.
4.5. Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
- Cu inhibitori ireversibili MAO (iproniazid ă)
R isc de colaps cardiovascular şi hipertensiune arterială paroxistică, hipertermie , convulsii şi deces.
Datorită interacţiunilor severe şi uneori letale care apar în timpul sau după administrarea concomitentă a
IMAO sau a oricăror alte antidepresive, trebuie să treacă două săptămâni în tre tratamentul cu IMAO şi cel cu
tineptină.
Deoarece metabolizarea tianeptinei se efectuează prin β oxidare decât pe calea, mult mai frecventă, a
enzimelor citocromului P -450, nu se anticipează sau nu au fost observate interacţiuni medicamentoase.
S -au observat efecte antagoniste când tianeptina s- a administrat concomitent cu mianserina.
Se impune o atenţie deosebită când tianeptina se administrează concomitent cu medicamente cu efecte
deprimante asupra sistemului nervos central.
Nu se recomandă consum ul de alcool în timpul tratamentului cu tianeptină.
S -au raportat mai multe cazuri de tahicardie moderată cu apariţie rapidă şi de delir când canabisul s -a asociat
cu antidepresive triciclice.
4.6 Fertilitatea, s arcina şi alăptarea
Sarcina
Este de preferat să se men țină un echilibru psihic matern pe tot parcursul sarcinii. În cazul în care tratamentul
medical este necesar pentru a asigura acest echilibru, tratamentul trebuie ini țiat sau continuat cu doza
necesară de- a lungul sarcinii ş i dacă este posibil ca monoterapie.
Studiile pe animale sunt încurajatoare, dar date le clinice este încă insuficient e.
Având în vedere aceste date, este preferabil să nu se utilizeze tianeptina în timpul sarcinii, indiferent de
condiţii . Dacă ini țierea sau continuarea tratamentului cu tianeptina se dovedește a fi esen țială în timpul
sarcinii, profilul farmacologic al moleculei trebuie luat în considerare atunci când se monitorizează nou-
născutul.
Alăptarea
A ntidepresivele triciclice se excretă în laptele uman , de aceea nu se recomandă alăptarea în timpul
tratamentului cu acestea. .
Fertilitatea
S tudiile privind fertilitatea la şobolani nu au demonstrat nici un efect semnificativ (vezi cap. 5.3.). Nu sunt
disponibile date clinice la oameni.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
4
Unii pacienţi pot prezenta diminuarea stării de vigilenţă. Prin urmare, ar trebui să se atragă aten ția
conducătorilor auto ş i celor care folosesc utilaje privind riscul de somnolență în urma administrării acestui
produs.
4.8 Reacţii adverse
În timpul tratamentului cu tianeptină au fost observate următoarele reacţii adverse (enumerate în ordinea
frecvenţei lor):
Foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100
şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare
(≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele
disponibile).
Tulburări metabolice şi de nutriţie
Frecvente: Anorexie
Cu frecvenţă necunoscută: Hiponatremia
Tulburări psihice:
Frecvente: Coşmaruri.
Mai puţin frecvente: Abuz şi dependenţă de medicamente, în special la pacienţi cu vârsta sub 50 ani cu
istoric de dependenţ ă de alcool şi medicamente.
Cu frecvenţă necunoscută: - În timpul tratamentului cu tianep tină sau imediat după întreruperea tratamentului
s -au raportat gânduri suicidare şi comportament suicidar (vezi pct. 4.4).
-Stare confuzională, halucinaţii.
Tulburări ale sistemului nervos:
Frecvente: Insomnie, somnolenţă, ameţe ală, cefalee, lipotimie, frisoane, colaps, tremor.
Cu frecvenţă necunoscută: tulburări extrapiramidale, dischinezie.
Tulburări oculare:
Frecvente: Tulburări de vedere
Tulburări cardiace:
Frecvente: Tahicardie, extrasistole, durere în piept.
Tulburări vasculare:
Frecvente: Bufeuri
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale :
Frecvente: Dispnee
Tulburări gastro- intestinale:
Frecvente: Gastralgie, durere abdominală, xerostomie, greaţă, vărsături, dispepsie, diaree, constipaţie,
flatulenţă, pirozis.
Tulburări hepatobiliare:
Cu frecvenţă necunoscută: creşterea valorilor enzimelor hepatice, hepatită care poate fi severă în cazuri
excepţionale.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat:
Mai puţin frecvente: Erupţii cutanate tranzitorii maculopapulare sau eritematoase, prurit, urticarie.
Cu frecvenţă necunoscută: Acnee, în cazuri excepţionale dermatită buloasă.
Tulburări musculo- scheletice şi ale ţesutului conjunctiv :
Frecvente: Mialgie, d urere lombară .
5
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare:
Frecvente: Astenie, senzaţie de nod în gât .
Intensitatea şi frecvenţa majorităţii reacţiilor adverse scade pe măsura continuării tratamentului şi în general
nu determină suspendarea tratamentului.
În majoritatea cazuril or este dificil de diferenţiat între reacţiile adverse ale tianeptinei şi tulburările somatice
obişnuite ale pacienţilor cu depresie.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare , ale căr ui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro..
4.9 Supradozaj
Simptome
Experienţa clinică cu supradoze de tianeptină (doza maximă a fost de 2250 mg administrată într -o singură
doză) a arătat semne şi simptome care includ: stare confuzională, convulsii, somnolenţă, xerostomie, senzatia
de lipsa de aer , mai ales când tianeptina este administrată în combinaţie cu alcool.
Tratament
În toate caz urile de supradozaj, tratamentul trebuie întrerupt şi pacientul trebuie monitorizat atent.
- L avaj gastric
- M onitorizarea funcţiilor cardiace, respiratorii, metabolice şi renale.
- Trebuie efectuat tratamentul simptomatic al oricăror manifestări clinice, în special ventilaţie asistată şi
corectarea tulburăril or metabolice şi renale.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antidepresive, alte antidepresive, codul ATC: N06AX14
La animale au fost observat e următoarele efecte ale tianeptinei:
• Tianeptina creşte activităţile spontane ale celulelor hipocampului piramidal şi accelerează
regenerarea acestora în urma inhibiţiei funcţionale.
• Tianeptina măreşte viteza recaptării serotonin ei la nivelul neuronilor hipocampului şi cortexului
cerebral.
La om, tianeptina prezintă următoarele caracteristici:
• are efect asupra tulburărilor de dispoziţie, prin urmare este clasificată între antidepresivele sedative
şi antidepresivele stimulante.
• are un efect marcat asupra tulburărilor somatice, în special asupra tulburărilor gastro- intestinale
asociate cu anxietate şi tulburări de dispoziţie.
• are efect asupra tulburărilor de personalitate şi comportamentale la alcoolici care urmează un
tratament d e detoxifiere.
Tianeptina nu are efect asupra:
• somnului şi stării de vigilenţă
• sistemului colinergic (nu provoacă simptome anticolinergice).
• sistemului cardiovascular
6
• nu determină dependenţă medicamentoasă
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţia gastro -intestinală este rapidă şi completă.
Distribuţia este rapidă şi se asociază cu un procent crescut de legare de proteine (aproximativ 94%).
Medicamentul este metabolizat extensiv la nivel hepatic prin intermediul proceselor de beta- oxidare şi N-
demet ilare. Eliminarea tianeptinei se caracterizează printr -un timp de înjumătăţire prin eliminare scurt, de
2,5 ore. Toţi metaboliţii şi 8% din derivaţi se elimină în principal pe cale renală.
Persoane în vârstă
Studiile farmacocinetice efectuate la persoanele în vârstă (cu vârsta peste 70 de ani) cu tratament cronic au
demonstrat o creştere a timpului de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 1 oră.
Pacienţi cu insuficienţă hepatică
Studiile au arătat că efectele alcoolismului cronic asupra parametrilor farmacocinetici sunt neglijabile, chiar
şi atunci când alcoolismul se asociază cu ciroză hepatică.
Pacienţi cu insuficienţă renală
Studiile au arătat o creştere a timpului de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 1 oră.
5.3 Date preclinice de siguran ţă
Studiile de toxicitate după administrarea repetată la rozătoare şi nerozătoare nu au demonstrat efecte nocive
sau neprevăzute.
Studiile asupra funcţiei de reproducere nu au demonstrat efecte specifice, în special cu privire la
embriotoxicitate sau teratogenitate. Studiile privind mutagenitatea tianeptinei şi ai principalilor săi metaboliţi
sunt negative. Studiile de carcinogenitat e efectuate la şobolani şi şoareci nu au evidenţiat potenţialul
carcinogen.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleul comprimatului:
Manitol (E421)
Amidon de porumb
Carmeloză sodică
Povidonă
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Talc (E553b)
Stearat de magneziu (E470b)
Film:
Opadry AMB 80W68912
care conţine:
Alcool polivinilic
Dioxid de titan (E171)
Talc (E553b)
Lecitină (E322)
Gumă de xantan (E415)
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
7
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Comprimatele de tianeptină sodică sunt ambalate în blistere care utilizează PVC/Aclar sau PVC/PVDC
ca material de formare (bază) şi folie din aluminiu preformat, acoperită cu lac, sigilată la cald, ca
material de acoperire; blisterele sunt ambalate în cutii.
Comprimatele sunt disponibile în ambalaje de 1, 15, 30, 60 şi 90 comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale. Nu
poate fi exclus riscul de contaminare a mediului.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Antibiotice S .A.
Str. Valea Lupului nr.1, 707410, Iaşi, Romania
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
4027/2011/01- 10
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Autorizare -Noie mbrie 2011
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iuni e 2015
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Nobixal 12,5 mg comprimate filmate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conţine tianeptină sodică 12,5 mg
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat
Comprimate filmat de formă ovală , de culoare albă până la aproape albă, de 9 mm, plate pe ambele feţe .
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tianeptina este indicată pentru tratamentul depresiei de intensitate uşoară, moderată sau severă.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza recomandată este de un comprimat (12,5 mg) de trei ori pe zi (unul dimineaţa, unul la prânz şi unul
seara), administrat înaintea sau în timpul meselor principale.
Persoane în vârstă
Doza trebuie redusă la două comprimate pe zi pentru pacienţii cu vârsta peste 70 ani.
Copii si adolescenti
Tianeptina nu este recomandată pentru utilizare la copii sau adolescenţi cu vârsta sub 18 ani, deoarece nu s-
au evaluat siguranţa şi eficacitatea acesteia.
Administrarea în cazul afecţiunilor renale şi hepatice:
Doza trebuie redusă la două comprimate pe zi pentru pacienţii cu insuficienţă renală. Nu există motive pentru
ajustarea dozei la pacienţii cu alcoolism cronic , indiferent de prezenţa cirozei hepatice.
Dacă tratamentul cu tianeptină trebuie finalizat sau întrerupt, doza trebuie scăzută treptat în decurs de 7 – 14
zile.
2
4.3 Contraindicaţii
Administrarea concomitent cu inhibitri de monoaminoxidază (IMAO) .
Ar trebui să existe un interval de două săptămâni între sfârşitul tratamentului cu IMAO şi începutul
tratamentului cu tianeptină şi este nevoie de cel puţin 24 de ore interval în condiţiile în care tianeptina este
înlocuită cu IMAO. Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Suicid, gânduri suicidare sau agravarea stării clinice
Depresia este asociată cu un risc crescut de gânduri suicidare, autovătămare şi suicid (comportament
suicid are ).
Riscul se menţine până la remiterea semnificativă a simptomelor. Deoarece nu este posibil să se
monitorizeze ameliorarea decât după câteva săptămâni de tratament, pacienţii trebuie monitorizaţi
îndeaproape până la apariţia ameliorări i. Experienţa clinică a demonstrat că riscul de suicid poate creşte în
timpul fazei foarte timpurii de remisie.
Pacienţii cu comportamente suicidare în antecedente sau care şi-au exprimat gânduri suicidare semnificative
înainte de începerea tratamentului se pot confrunta cu un r isc mai mare de apariţie a gândurilor suicidare sau
al comportamentului suicida , prin urmare, trebuie monitorizaţi strict în cursul tratamentului. O meta -analiză
a studiilor clinice controlate cu placebo în ceea ce priveşte utilizarea antidepresivelor la a dulţi cu tulburări
psihice a arătat un risc crescut de comportamente suicidare la pacienţi cu vârsta sub 25 ani, care au fost
trataţi cu antidepresive, comparativ cu pacienţii care au primit placebo. Tratamentul cu acest medicament
trebuie asociat cu o mon itorizare strictă a pacienţilor, îndeosebi pacienţii cu risc mai crescut şi în special în
faza iniţială de tratament sau în timpul modificărilor schemei de dozaj.
Pacienţii (şi familia şi prietenii lor) trebuie avertizaţi cu privire la necesitatea de a mo nitoriza orice debut al
agrav ării situaţiei clinice a pacienţilor , de apariţie a gândurilor sau a comportamentului suicidar sau a
oricăror modificări de comportament şi să solicite imediat asistenţă medicală în cazul în care aceste
simptome apar.
- Ca în cazul oricărui medicament psihotrop, consumul de alcool trebuie evitat în timpul tratamentului cu
tianeptin ă.
- În cazul în care este necesar ă anestezia general ă, medicul anestezist trebuie să fie informat cu privire la
tratament, ş i administrarea medicam entulu trebuie oprită 24 sau 48 de ore înainte de intervenț ia chirurgicală.
- În caz de urgen ță, intervenț ia chirurgicală poate fi efectuată fără un interval liber privind tratamentul ; se va
efectua monitorizarea peroperativ ă.
- Asemeni altor agen ți psihotrop i, în cazul în care tratamentul trebuie întrerupt doza trebuie redusă treptat pe
o perioadă de 7 până la 14 zile.
- Dacă există un istoric privind dependenț a de droguri sau dependen ţa de alcool, pacien ții trebuie să fie ținu ţi
sub supraveghere foarte atentă , pentru a evita orice creștere a dozei.
- Nu se vor de păși dozele recomandate.
Copii si adolescenti
Tianeptina nu este recomandată în tratamentul depresiei la pacienţii cu vârsta sub 18 ani deoarece siguranţa
şi eficacitatea tinaneptinei nu a fost stabilită la această categorie de vârstă. În studiile clinice la copii şi
adolescen ţi trata ți cu alte antidepresive, c omportamentul de tip suicidar (tentativ ă de suicid şi gânduri
suicidare) şi ost ilitatea (predominant agresiune, comportament de tip opoziţional şi furie) au fost observate
mai frecvent în comparaţie cu cei cărora li s- a administrat placebo.
3
Utilizarea concomitentă a IMAO cu tianeptină este contraindicată deoarece riscul de colaps circulator,
hipertensiune paroxistică, hipertermie, convulsii şi deces este crescut. Având în vedere interacţiunile severe
şi uneori letale ale IMAO cu alte antidepr esive, când tratamentul cu IMAO este necesar, administrarea
t ia neptinei trebuie oprită cu cel puţin 15 zile înainte de începerea administrării IMAO.
În insuficienţa renală severă trebuie luată în considerare reducerea dozei (vezi pct. 4.2).
Pacienţii cărora li se administrează tratament cu tianeptină pot trece de la depresie la stări maniacale sau
hipomaniacale.
4.5. Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
- Cu inhibitori ireversibili MAO (iproniazid ă)
R isc de colaps cardiovascular şi hipertensiune arterială paroxistică, hipertermie , convulsii şi deces.
Datorită interacţiunilor severe şi uneori letale care apar în timpul sau după administrarea concomitentă a
IMAO sau a oricăror alte antidepresive, trebuie să treacă două săptămâni în tre tratamentul cu IMAO şi cel cu
tineptină.
Deoarece metabolizarea tianeptinei se efectuează prin β oxidare decât pe calea, mult mai frecventă, a
enzimelor citocromului P -450, nu se anticipează sau nu au fost observate interacţiuni medicamentoase.
S -au observat efecte antagoniste când tianeptina s- a administrat concomitent cu mianserina.
Se impune o atenţie deosebită când tianeptina se administrează concomitent cu medicamente cu efecte
deprimante asupra sistemului nervos central.
Nu se recomandă consum ul de alcool în timpul tratamentului cu tianeptină.
S -au raportat mai multe cazuri de tahicardie moderată cu apariţie rapidă şi de delir când canabisul s -a asociat
cu antidepresive triciclice.
4.6 Fertilitatea, s arcina şi alăptarea
Sarcina
Este de preferat să se men țină un echilibru psihic matern pe tot parcursul sarcinii. În cazul în care tratamentul
medical este necesar pentru a asigura acest echilibru, tratamentul trebuie ini țiat sau continuat cu doza
necesară de- a lungul sarcinii ş i dacă este posibil ca monoterapie.
Studiile pe animale sunt încurajatoare, dar date le clinice este încă insuficient e.
Având în vedere aceste date, este preferabil să nu se utilizeze tianeptina în timpul sarcinii, indiferent de
condiţii . Dacă ini țierea sau continuarea tratamentului cu tianeptina se dovedește a fi esen țială în timpul
sarcinii, profilul farmacologic al moleculei trebuie luat în considerare atunci când se monitorizează nou-
născutul.
Alăptarea
A ntidepresivele triciclice se excretă în laptele uman , de aceea nu se recomandă alăptarea în timpul
tratamentului cu acestea. .
Fertilitatea
S tudiile privind fertilitatea la şobolani nu au demonstrat nici un efect semnificativ (vezi cap. 5.3.). Nu sunt
disponibile date clinice la oameni.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
4
Unii pacienţi pot prezenta diminuarea stării de vigilenţă. Prin urmare, ar trebui să se atragă aten ția
conducătorilor auto ş i celor care folosesc utilaje privind riscul de somnolență în urma administrării acestui
produs.
4.8 Reacţii adverse
În timpul tratamentului cu tianeptină au fost observate următoarele reacţii adverse (enumerate în ordinea
frecvenţei lor):
Foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100
şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare
(≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele
disponibile).
Tulburări metabolice şi de nutriţie
Frecvente: Anorexie
Cu frecvenţă necunoscută: Hiponatremia
Tulburări psihice:
Frecvente: Coşmaruri.
Mai puţin frecvente: Abuz şi dependenţă de medicamente, în special la pacienţi cu vârsta sub 50 ani cu
istoric de dependenţ ă de alcool şi medicamente.
Cu frecvenţă necunoscută: - În timpul tratamentului cu tianep tină sau imediat după întreruperea tratamentului
s -au raportat gânduri suicidare şi comportament suicidar (vezi pct. 4.4).
-Stare confuzională, halucinaţii.
Tulburări ale sistemului nervos:
Frecvente: Insomnie, somnolenţă, ameţe ală, cefalee, lipotimie, frisoane, colaps, tremor.
Cu frecvenţă necunoscută: tulburări extrapiramidale, dischinezie.
Tulburări oculare:
Frecvente: Tulburări de vedere
Tulburări cardiace:
Frecvente: Tahicardie, extrasistole, durere în piept.
Tulburări vasculare:
Frecvente: Bufeuri
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale :
Frecvente: Dispnee
Tulburări gastro- intestinale:
Frecvente: Gastralgie, durere abdominală, xerostomie, greaţă, vărsături, dispepsie, diaree, constipaţie,
flatulenţă, pirozis.
Tulburări hepatobiliare:
Cu frecvenţă necunoscută: creşterea valorilor enzimelor hepatice, hepatită care poate fi severă în cazuri
excepţionale.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat:
Mai puţin frecvente: Erupţii cutanate tranzitorii maculopapulare sau eritematoase, prurit, urticarie.
Cu frecvenţă necunoscută: Acnee, în cazuri excepţionale dermatită buloasă.
Tulburări musculo- scheletice şi ale ţesutului conjunctiv :
Frecvente: Mialgie, d urere lombară .
5
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare:
Frecvente: Astenie, senzaţie de nod în gât .
Intensitatea şi frecvenţa majorităţii reacţiilor adverse scade pe măsura continuării tratamentului şi în general
nu determină suspendarea tratamentului.
În majoritatea cazuril or este dificil de diferenţiat între reacţiile adverse ale tianeptinei şi tulburările somatice
obişnuite ale pacienţilor cu depresie.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare , ale căr ui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro..
4.9 Supradozaj
Simptome
Experienţa clinică cu supradoze de tianeptină (doza maximă a fost de 2250 mg administrată într -o singură
doză) a arătat semne şi simptome care includ: stare confuzională, convulsii, somnolenţă, xerostomie, senzatia
de lipsa de aer , mai ales când tianeptina este administrată în combinaţie cu alcool.
Tratament
În toate caz urile de supradozaj, tratamentul trebuie întrerupt şi pacientul trebuie monitorizat atent.
- L avaj gastric
- M onitorizarea funcţiilor cardiace, respiratorii, metabolice şi renale.
- Trebuie efectuat tratamentul simptomatic al oricăror manifestări clinice, în special ventilaţie asistată şi
corectarea tulburăril or metabolice şi renale.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antidepresive, alte antidepresive, codul ATC: N06AX14
La animale au fost observat e următoarele efecte ale tianeptinei:
• Tianeptina creşte activităţile spontane ale celulelor hipocampului piramidal şi accelerează
regenerarea acestora în urma inhibiţiei funcţionale.
• Tianeptina măreşte viteza recaptării serotonin ei la nivelul neuronilor hipocampului şi cortexului
cerebral.
La om, tianeptina prezintă următoarele caracteristici:
• are efect asupra tulburărilor de dispoziţie, prin urmare este clasificată între antidepresivele sedative
şi antidepresivele stimulante.
• are un efect marcat asupra tulburărilor somatice, în special asupra tulburărilor gastro- intestinale
asociate cu anxietate şi tulburări de dispoziţie.
• are efect asupra tulburărilor de personalitate şi comportamentale la alcoolici care urmează un
tratament d e detoxifiere.
Tianeptina nu are efect asupra:
• somnului şi stării de vigilenţă
• sistemului colinergic (nu provoacă simptome anticolinergice).
• sistemului cardiovascular
6
• nu determină dependenţă medicamentoasă
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţia gastro -intestinală este rapidă şi completă.
Distribuţia este rapidă şi se asociază cu un procent crescut de legare de proteine (aproximativ 94%).
Medicamentul este metabolizat extensiv la nivel hepatic prin intermediul proceselor de beta- oxidare şi N-
demet ilare. Eliminarea tianeptinei se caracterizează printr -un timp de înjumătăţire prin eliminare scurt, de
2,5 ore. Toţi metaboliţii şi 8% din derivaţi se elimină în principal pe cale renală.
Persoane în vârstă
Studiile farmacocinetice efectuate la persoanele în vârstă (cu vârsta peste 70 de ani) cu tratament cronic au
demonstrat o creştere a timpului de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 1 oră.
Pacienţi cu insuficienţă hepatică
Studiile au arătat că efectele alcoolismului cronic asupra parametrilor farmacocinetici sunt neglijabile, chiar
şi atunci când alcoolismul se asociază cu ciroză hepatică.
Pacienţi cu insuficienţă renală
Studiile au arătat o creştere a timpului de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 1 oră.
5.3 Date preclinice de siguran ţă
Studiile de toxicitate după administrarea repetată la rozătoare şi nerozătoare nu au demonstrat efecte nocive
sau neprevăzute.
Studiile asupra funcţiei de reproducere nu au demonstrat efecte specifice, în special cu privire la
embriotoxicitate sau teratogenitate. Studiile privind mutagenitatea tianeptinei şi ai principalilor săi metaboliţi
sunt negative. Studiile de carcinogenitat e efectuate la şobolani şi şoareci nu au evidenţiat potenţialul
carcinogen.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleul comprimatului:
Manitol (E421)
Amidon de porumb
Carmeloză sodică
Povidonă
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Talc (E553b)
Stearat de magneziu (E470b)
Film:
Opadry AMB 80W68912
care conţine:
Alcool polivinilic
Dioxid de titan (E171)
Talc (E553b)
Lecitină (E322)
Gumă de xantan (E415)
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
7
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Comprimatele de tianeptină sodică sunt ambalate în blistere care utilizează PVC/Aclar sau PVC/PVDC
ca material de formare (bază) şi folie din aluminiu preformat, acoperită cu lac, sigilată la cald, ca
material de acoperire; blisterele sunt ambalate în cutii.
Comprimatele sunt disponibile în ambalaje de 1, 15, 30, 60 şi 90 comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale. Nu
poate fi exclus riscul de contaminare a mediului.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Antibiotice S .A.
Str. Valea Lupului nr.1, 707410, Iaşi, Romania
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
4027/2011/01- 10
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Autorizare -Noie mbrie 2011
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iuni e 2015
