MEDAZEPAM ARENA
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 4803/2004/01-02 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
MEDAZEPAM ARENA 10 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un comprimat conţine medazepam 10 mg.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
- Stări de anxietate de etiologie psihică şi psihosomatică, acute şi cronice;
- Stări de tensiune psihică şi agitaţie.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza va fi individualizată în funcţie de vârsta şi greutatea corporală a pacientului ca şi de tipul şi
severitatea bolii. Se recomandă ca doza să fie cât mai mică posibil, iar durata tratamentului cât
mai scurtă.
Doza zilnică recomandată este de 10-30 mg medazepam (1-3 comprimate Medazepam Arena),
administrate oral în 2-3 prize sau ca doză unică seara. Dacă este necesar, doza poate fi crescută
până la 60 mg medazepam (6 comprimate Medazepam Arena pe zi), ţinând cont de precauţiile
necesare. Este de preferat administrarea în doză unică seara.
Doze mai mari sunt necesare doar în cazuri rare (de exemplu în boli psihice şi neurologice) şi de
regulă se administrează numai în spital.
Comprimatele se administrează în timpul zilei cu o cantitate suficientă de lichid,
independent de mese.
Seara administrarea se va face cu aproximativ o jumătate de oră înainte de culcare şi nu pe
stomacul plin, deoarece alimentele întârzie instalarea efectului şi – în funcţie de durata somnului
favorizează apariţia de reacţii adverse a doua zi dimineaţa.
În cazul manifestărilor clinice cronice, durata tratamentului depinde de evoluţia bolii. După o
administrare zilnică timp de 2 săptămâni, se va stabili, după reducerea treptată a dozei, dacă mai
este necesară continuarea tratamentului cu Medazepam Arena.
Durata tratamentului nu trebuie să depăşească 4 săptămâni.
În cazul administrării de Medazepam Arena mai mult de o săptămână, oprirea tratamentului se
va face prin reducerea treptată a dozei, deoarece trebuie avută în vedere posibila apariţie a
sindromului de abstinenţă (vezi pct. 4.8).
4.3 Contraindicaţii
- hipersensibilitate la medazepam, la alte benzodiazepine sau la oricare dintre excipienţii
produsului;
- existenţa unor dependenţe medicamentoase sau non-medicamentoase (alcool etilic) în
antecedente;
- miastenia gravis;
2
- insuficienţă respiratorie decompensată.
La copii şi tineri, nu se recomandă administrarea de Medazepam Arena, deoarece nu
există suficientă experienţă clinică la această categorie de pacienţi.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
Medazepam Arena se va administra cu deosebită prudenţă în următoarele cazuri: intoxicaţii acute
cu alcool etilic, hipnotice, analgezice, neuroleptice, antidepresive şi litiu; ataxie spinală şi
cerebeloasă; glaucom acut cu unghi închis; afecţiuni hepatice severe (de exemplu, icter
colestatic); apnee în timpul somnului.
La începutul tratamentului, trebuie să se stabilească cât mai repede posibil reactivitatea
individuală a pacientului la medicament pentru a evita un eventual supradozaj. Acest lucru este
valabil mai ales pentru pacienţii vârstnici şi taraţi, cât şi pentru pacienţii cu modificări organice la
nivel cerebral, insuficienţă circulatorie şi insuficienţă respiratorie, precum şi în cazul insuficienţei
hepatice.
Pacienţii trebuie să ofere informaţii exacte asupra condiţiilor de viaţă zilnice, luând în considerare
şi situaţia personală (de exemplu, activitatea profesională).
În cazul administrării de Medazepam Arena timp de câteva săptămâni există riscul
dezvoltării unei dependenţe psihice şi fizice. În acest caz, se recomandă continuarea administrării
numai dacă este absolut necesar, după aprecierea raportului beneficiu terapeutic/risc potenţial.
În cazul unui tratament de lungă durată se recomandă monitorizarea hemogramei şi a testelor
funcţionale hepatice.
În cazul administrării medicamentului în scop diagnostic în ambulatoriu, pacientul poate pleca
numai după o oră de la administrare, însoţit de o altă persoană. În plus, pacientul trebuie
atenţionat să nu consume alcool etilic în timpul tratamentului şi să nu desfăşoare activităţi care
necesită atenţie deosebită (de exemplu, conducători de vehicule).
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Administrarea concomitentă de alte medicamente cu acţiune la nivel central (de exemplu,
substanţe psihotrope, hipnotice, precum şi analgezice sau chiar antihistaminice H1
sedative), poate creşte riscul deprimării centrale. Acest risc este crescut mai ales sub influenţa
alcoolului etilic, deoarece efectul medazepamului poate fi modificat şi potenţat în mod
imprevizibil.
Medazepam Arena poate să potenţeze efectul miorelaxantelor.
Administrarea concomitentă de cimetidină, disulfiram sau omeprazol poate potenţa sau prelungi
acţiunea medazepamului.
La fumători, medazepamul se elimină mai rapid.
Teofilina administrată în doze reduse, compensează efectul sedativ al medazepamului.
Medazepam Arena poate inhiba efectele levodopa.
În cazuri izolate, medazepamul poate inhiba metabolizarea fenitoinei şi potenţa efectul acesteia.
Fenobarbitalul şi fenitoina pot accelera metabolizarea medazepam-ului.
Din cauza eliminării lente din organism a medazepamului, trebuie luate în considerare aceste
interacţiuni şi după terminarea tratamentului.
La pacienţii care urmează un tratament de lungă durată cu alte medicamente, ca de
exemplu antihipertensive cu acţiune la nivel central, beta-blocante, anticoagulante, antidiabetice
orale, glicozide cardiace şi anticoncepţionale orale, interacţiunile sunt imprevizibile. De aceea se
recomandă prudenţă deosebită în cazul administrării concomitente de medazepam cu alte
medicamente, în special la începutul tratamentului.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
În timpul sarcinii, Medazepam-Arena nu se administrează decât în cazuri excepţionale, dacă
este absolut necesar. Nu se recomandă administrarea de doze mari şi timp îndelungat.
Riscul apariţiei malformaţiilor este redus în cazul administrării unor doze terapeutice de
3
benzodiazepine, deşi unele studii epidemiologice au indicat un risc crescut de
palatoschizis.
La copii la ale căror mame s-au administrat benzodiazepine în doze mari sau pe perioade lungi, s-
au descris cazuri de malformaţii şi retardare psihică.În timpul sarcinii, administrarea de
medazepam în doze mari şi timp îndelungat poate determina apariţia sindromului de întrerupere
postnatală la copil (hiperreactivitate, agitaţie, hipotensiune arterială, diminuarea reflexului de supt
etc.)
Administrarea în timpul naşterii poate declanşa aşa numitul floppy infant syndrome.
În timpul alăptării, Medazepam Arena nu se administrează, deoarece metaboliţii medazepamului
se excretă în laptele matern (în proporţie variabilă). Dacă tratamentul este absolut necesar, se
recomandă întreruperea alăptării deoarece medazepamul este metabolizat mai lent la nou-
născut.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Chiar şi în cazul unei administrări corecte, medazepamul poate modifica reactivitatea
pacientului, influenţând negativ capacitatea de a conduce maşini sau de a folosi utilaje. Acest risc
este crescut în cazul consumului de alcool etilic.
Din acest motiv este contraindicată, cel puţin în primele zile de tratament, conducerea
vehiculelor, folosirea utilajelor sau efectuarea unor activităţi cu grad crescut de periculozitate. Se
va lua o decizie pentru fiecare caz în parte, luând în considerare reactivitatea individuală şi doza
administrată.
4.8 Reacţii adverse
Următoarele reacţii adverse sunt mai frecvente: sedare marcată în timpul zilei, oboseală,
somnolenţă, apatie, hipersomnie, timp de reacţie prelungit, vertij, cefalee, ataxie, confuzie,
amnezie anterogradă.
Consecutiv administrării dozei de seară, în dimineaţa următoare pot să apară efecte hang over
(tulburări de concentrare, oboseală reziduală), care pot influenţa reactivitatea.
Din cauza efectului miorelaxant al medazepamului poate să apară hipotonie musculară, în special
la persoanele vârstnice.
Rar, pot să apară tulburări gastrointestinale (greaţă, vărsături, dureri epigastrice,
constipaţie, diaree), icter, anurie, spasm glotic, dureri toracice, hipotensiune arterială, bradicardie,
depresie, scăderea libidoului, tulburări menstruale, creşterea poftei de mâncare, uscăciunea
gurii, reacţii alergice cutanate (de exemplu, prurit, eritem, erupţii cutanate) ca şi deprimare
respiratorie.
Deprimarea respiratorie este mai severă în cazul obstrucţiei căilor respiratorii şi la pacienţii cu
leziuni cerebrale şi este potenţată de tratamentul concomitent cu medicamente care acţionează la
nivel central.
La pacienţii cu depresie în antecedente este posibilă intensificarea semnelor şi simptomelor
depresiei.
În general, reacţiile adverse dispar după reducerea dozelor.
În cazul unui tratament de lungă durată cu doze mari de Medazepam Arena pot să apară tulburări
de vorbire, de vedere (diplopie, nistagmus) şi de echilibru, care sunt reversibile după
oprirea administrării produsului.
Tratamentul cu Medazepam Arena trebuie oprit în cazul apariţiei de reacţii paradoxale cum sunt
halucinaţii, stări acute de agitaţie, anxietate, ideaţie suicidară, insomnie, agresivitate şi spasme
musculare.
Medazepam Arena poate dezvolta dependenţă, chiar şi în cazul unui tratament de numai câteva
săptămâni cu dozele recomandate. Administrarea îndelungată şi repetată de Medazepam Arena
poate duce la dezvoltarea toleranţei.
Întreruperea bruscă a tratamentului după administrare zilnică îndelungată, poate provoca, după 2-
4 zile, tulburări de somn şi modificări ale viselor. Sindromul de întrerupere se caracterizează prin
anxietate, tensiune psihică, agitaţie şi stare de nelinişte. Tabloul clinic mai include tremor,
transpiraţie şi poate merge până la convulsii şi reacţii psihotice.
4
4.9 Supradozaj
În cazul unei intoxicaţii acute trebuie să se ia în considerare posibilitatea unei intoxicaţii
multimedicamentoase, ca de exemplu în tentativa de suicid.
Simptomele supradozajului sunt agravate de consumul de alcool etilic şi de asocierea altor
medicamente deprimante centrale.
Simptomele supradozajului
Simptomele unei intoxicaţii uşoare sunt dezorientare, somnolenţă, ataxie, dizartrie, hipotensiune
arterială, oboseală musculară.
În cazul intoxicaţiilor severe se poate ajunge la deprimare cardiovasculară şi respiratorie
(cianoză, pierderea stării de conştienţă, mergând până la stop cardio-respirator). La
încetarea efectului terapeutic pot să apară stări de agitaţie severe.
Tratamentul supradozajului
În caz de supradozaj, este necesară internarea într-o unitate de terapie intensivă.
În stadiul iniţial al intoxicaţiei se recomandă lavaj gastric şi/sau emeză ca şi alte măsuri pentru
reducerea absorbţiei (administrare de cărbune activat).
Pe lângă monitorizarea respiraţiei, pulsului, tensiunii arteriale şi a temperaturii, se recomandă
refacerea volumului plasmatic prin administrarea intravenoasă de lichide şi măsuri de urgenţă în
cazul unei eventuale obstrucţii a căilor respiratorii.
În caz de hipotensiune arterială se pot administra simpatomimetice. În caz de insuficienţă
respiratorie, posibil produsă de relaxarea musculară periferică, este indicată ventilaţie mecanică.
Administrarea de antagonişti ai morfinei este contraindicată.
Din cauza legării în proporţie mare de proteinele plasmatice şi a volumului mare de
distribuţie a medazepamului şi a metaboliţilor săi, diureza forţată sau hemodializa sunt foarte
puţin utile. Pentru compensarea acţiunii deprimante centrale a benzodiazepinelor există antidotul
specific pentru benzodiazepine, flumazenilul.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: anxiolitice, derivaţi de benzodiazepină.
Cod ATC: N05B A03
Medazepamul este o substanţă psihotropă din clasa 1,4 - benzodiazepine cu proprietăţi
anxiolitice.
În plus, medazepamul administrat în doze mari are efecte miorelaxante şi anticonvulsivante.
Receptorii benzodiazepinici din sistemul nervos central sunt în strânsă legătură funcţională
cu receptorii sistemului GABA-ergic. După legarea de receptorul benzodiazepinic, medazepamul
potenţează acţiunea inhibitoare a GABA, deschizând canalele de clor din membrana neuronului;
influxul de ioni de clor produce hiperpolarizarea membranei neuronale.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea orală, medazepamul se absoarbe repede. Se leagă de proteinele plasmatice în
proporţie mare.
Timpul de înjumătăţire plasmatică al medazepamului este de 2 ore, deoarece este rapid
metabolizat. Efectul terapeutic al medazepamului este produs în principal de metaboliţii săi
activi.
Metabolizarea se face în principal la nivel hepatic. Din acest proces rezultă metaboliţi
activi. Medazepamul are un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 26–56 ore.
Eliminarea se face parţial pe cale renală, parţial pe cale biliară.
Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al metaboliţilor activi este de 30–90 ore.
Nu s-au efectuat studii referitoare la capacitatea medazepamului de a traversa bariera
placentară. Metaboliţii activi traversează bariera placentară. Medazepamul şi metaboliţii săi
activi se excretă în laptele matern.
5
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile de toxicitate acută şi cronică nu au evidenţiat modificări induse de medazepam.
Nu există studii de lungă durată efectuate la animale pentru stabilirea potenţialului
mutagen.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoză monohidrat, gelatină, stearat de magneziu, talc, amidon de porumb.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.
Cutie cu 5 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi
manipularea sa
Nu este cazul.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Arena Group S.A.
Str. Ştefan Mihăileanu nr. 31, Bucureşti , 024022, România
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
4803/2004/01-02
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Autorizare, Noiembrie 2004
10. Data revizuirii textului
Iulie 2013
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 4803/2004/01-02 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
MEDAZEPAM ARENA 10 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un comprimat conţine medazepam 10 mg.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
- Stări de anxietate de etiologie psihică şi psihosomatică, acute şi cronice;
- Stări de tensiune psihică şi agitaţie.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza va fi individualizată în funcţie de vârsta şi greutatea corporală a pacientului ca şi de tipul şi
severitatea bolii. Se recomandă ca doza să fie cât mai mică posibil, iar durata tratamentului cât
mai scurtă.
Doza zilnică recomandată este de 10-30 mg medazepam (1-3 comprimate Medazepam Arena),
administrate oral în 2-3 prize sau ca doză unică seara. Dacă este necesar, doza poate fi crescută
până la 60 mg medazepam (6 comprimate Medazepam Arena pe zi), ţinând cont de precauţiile
necesare. Este de preferat administrarea în doză unică seara.
Doze mai mari sunt necesare doar în cazuri rare (de exemplu în boli psihice şi neurologice) şi de
regulă se administrează numai în spital.
Comprimatele se administrează în timpul zilei cu o cantitate suficientă de lichid,
independent de mese.
Seara administrarea se va face cu aproximativ o jumătate de oră înainte de culcare şi nu pe
stomacul plin, deoarece alimentele întârzie instalarea efectului şi – în funcţie de durata somnului
favorizează apariţia de reacţii adverse a doua zi dimineaţa.
În cazul manifestărilor clinice cronice, durata tratamentului depinde de evoluţia bolii. După o
administrare zilnică timp de 2 săptămâni, se va stabili, după reducerea treptată a dozei, dacă mai
este necesară continuarea tratamentului cu Medazepam Arena.
Durata tratamentului nu trebuie să depăşească 4 săptămâni.
În cazul administrării de Medazepam Arena mai mult de o săptămână, oprirea tratamentului se
va face prin reducerea treptată a dozei, deoarece trebuie avută în vedere posibila apariţie a
sindromului de abstinenţă (vezi pct. 4.8).
4.3 Contraindicaţii
- hipersensibilitate la medazepam, la alte benzodiazepine sau la oricare dintre excipienţii
produsului;
- existenţa unor dependenţe medicamentoase sau non-medicamentoase (alcool etilic) în
antecedente;
- miastenia gravis;
2
- insuficienţă respiratorie decompensată.
La copii şi tineri, nu se recomandă administrarea de Medazepam Arena, deoarece nu
există suficientă experienţă clinică la această categorie de pacienţi.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
Medazepam Arena se va administra cu deosebită prudenţă în următoarele cazuri: intoxicaţii acute
cu alcool etilic, hipnotice, analgezice, neuroleptice, antidepresive şi litiu; ataxie spinală şi
cerebeloasă; glaucom acut cu unghi închis; afecţiuni hepatice severe (de exemplu, icter
colestatic); apnee în timpul somnului.
La începutul tratamentului, trebuie să se stabilească cât mai repede posibil reactivitatea
individuală a pacientului la medicament pentru a evita un eventual supradozaj. Acest lucru este
valabil mai ales pentru pacienţii vârstnici şi taraţi, cât şi pentru pacienţii cu modificări organice la
nivel cerebral, insuficienţă circulatorie şi insuficienţă respiratorie, precum şi în cazul insuficienţei
hepatice.
Pacienţii trebuie să ofere informaţii exacte asupra condiţiilor de viaţă zilnice, luând în considerare
şi situaţia personală (de exemplu, activitatea profesională).
În cazul administrării de Medazepam Arena timp de câteva săptămâni există riscul
dezvoltării unei dependenţe psihice şi fizice. În acest caz, se recomandă continuarea administrării
numai dacă este absolut necesar, după aprecierea raportului beneficiu terapeutic/risc potenţial.
În cazul unui tratament de lungă durată se recomandă monitorizarea hemogramei şi a testelor
funcţionale hepatice.
În cazul administrării medicamentului în scop diagnostic în ambulatoriu, pacientul poate pleca
numai după o oră de la administrare, însoţit de o altă persoană. În plus, pacientul trebuie
atenţionat să nu consume alcool etilic în timpul tratamentului şi să nu desfăşoare activităţi care
necesită atenţie deosebită (de exemplu, conducători de vehicule).
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Administrarea concomitentă de alte medicamente cu acţiune la nivel central (de exemplu,
substanţe psihotrope, hipnotice, precum şi analgezice sau chiar antihistaminice H1
sedative), poate creşte riscul deprimării centrale. Acest risc este crescut mai ales sub influenţa
alcoolului etilic, deoarece efectul medazepamului poate fi modificat şi potenţat în mod
imprevizibil.
Medazepam Arena poate să potenţeze efectul miorelaxantelor.
Administrarea concomitentă de cimetidină, disulfiram sau omeprazol poate potenţa sau prelungi
acţiunea medazepamului.
La fumători, medazepamul se elimină mai rapid.
Teofilina administrată în doze reduse, compensează efectul sedativ al medazepamului.
Medazepam Arena poate inhiba efectele levodopa.
În cazuri izolate, medazepamul poate inhiba metabolizarea fenitoinei şi potenţa efectul acesteia.
Fenobarbitalul şi fenitoina pot accelera metabolizarea medazepam-ului.
Din cauza eliminării lente din organism a medazepamului, trebuie luate în considerare aceste
interacţiuni şi după terminarea tratamentului.
La pacienţii care urmează un tratament de lungă durată cu alte medicamente, ca de
exemplu antihipertensive cu acţiune la nivel central, beta-blocante, anticoagulante, antidiabetice
orale, glicozide cardiace şi anticoncepţionale orale, interacţiunile sunt imprevizibile. De aceea se
recomandă prudenţă deosebită în cazul administrării concomitente de medazepam cu alte
medicamente, în special la începutul tratamentului.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
În timpul sarcinii, Medazepam-Arena nu se administrează decât în cazuri excepţionale, dacă
este absolut necesar. Nu se recomandă administrarea de doze mari şi timp îndelungat.
Riscul apariţiei malformaţiilor este redus în cazul administrării unor doze terapeutice de
3
benzodiazepine, deşi unele studii epidemiologice au indicat un risc crescut de
palatoschizis.
La copii la ale căror mame s-au administrat benzodiazepine în doze mari sau pe perioade lungi, s-
au descris cazuri de malformaţii şi retardare psihică.În timpul sarcinii, administrarea de
medazepam în doze mari şi timp îndelungat poate determina apariţia sindromului de întrerupere
postnatală la copil (hiperreactivitate, agitaţie, hipotensiune arterială, diminuarea reflexului de supt
etc.)
Administrarea în timpul naşterii poate declanşa aşa numitul floppy infant syndrome.
În timpul alăptării, Medazepam Arena nu se administrează, deoarece metaboliţii medazepamului
se excretă în laptele matern (în proporţie variabilă). Dacă tratamentul este absolut necesar, se
recomandă întreruperea alăptării deoarece medazepamul este metabolizat mai lent la nou-
născut.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Chiar şi în cazul unei administrări corecte, medazepamul poate modifica reactivitatea
pacientului, influenţând negativ capacitatea de a conduce maşini sau de a folosi utilaje. Acest risc
este crescut în cazul consumului de alcool etilic.
Din acest motiv este contraindicată, cel puţin în primele zile de tratament, conducerea
vehiculelor, folosirea utilajelor sau efectuarea unor activităţi cu grad crescut de periculozitate. Se
va lua o decizie pentru fiecare caz în parte, luând în considerare reactivitatea individuală şi doza
administrată.
4.8 Reacţii adverse
Următoarele reacţii adverse sunt mai frecvente: sedare marcată în timpul zilei, oboseală,
somnolenţă, apatie, hipersomnie, timp de reacţie prelungit, vertij, cefalee, ataxie, confuzie,
amnezie anterogradă.
Consecutiv administrării dozei de seară, în dimineaţa următoare pot să apară efecte hang over
(tulburări de concentrare, oboseală reziduală), care pot influenţa reactivitatea.
Din cauza efectului miorelaxant al medazepamului poate să apară hipotonie musculară, în special
la persoanele vârstnice.
Rar, pot să apară tulburări gastrointestinale (greaţă, vărsături, dureri epigastrice,
constipaţie, diaree), icter, anurie, spasm glotic, dureri toracice, hipotensiune arterială, bradicardie,
depresie, scăderea libidoului, tulburări menstruale, creşterea poftei de mâncare, uscăciunea
gurii, reacţii alergice cutanate (de exemplu, prurit, eritem, erupţii cutanate) ca şi deprimare
respiratorie.
Deprimarea respiratorie este mai severă în cazul obstrucţiei căilor respiratorii şi la pacienţii cu
leziuni cerebrale şi este potenţată de tratamentul concomitent cu medicamente care acţionează la
nivel central.
La pacienţii cu depresie în antecedente este posibilă intensificarea semnelor şi simptomelor
depresiei.
În general, reacţiile adverse dispar după reducerea dozelor.
În cazul unui tratament de lungă durată cu doze mari de Medazepam Arena pot să apară tulburări
de vorbire, de vedere (diplopie, nistagmus) şi de echilibru, care sunt reversibile după
oprirea administrării produsului.
Tratamentul cu Medazepam Arena trebuie oprit în cazul apariţiei de reacţii paradoxale cum sunt
halucinaţii, stări acute de agitaţie, anxietate, ideaţie suicidară, insomnie, agresivitate şi spasme
musculare.
Medazepam Arena poate dezvolta dependenţă, chiar şi în cazul unui tratament de numai câteva
săptămâni cu dozele recomandate. Administrarea îndelungată şi repetată de Medazepam Arena
poate duce la dezvoltarea toleranţei.
Întreruperea bruscă a tratamentului după administrare zilnică îndelungată, poate provoca, după 2-
4 zile, tulburări de somn şi modificări ale viselor. Sindromul de întrerupere se caracterizează prin
anxietate, tensiune psihică, agitaţie şi stare de nelinişte. Tabloul clinic mai include tremor,
transpiraţie şi poate merge până la convulsii şi reacţii psihotice.
4
4.9 Supradozaj
În cazul unei intoxicaţii acute trebuie să se ia în considerare posibilitatea unei intoxicaţii
multimedicamentoase, ca de exemplu în tentativa de suicid.
Simptomele supradozajului sunt agravate de consumul de alcool etilic şi de asocierea altor
medicamente deprimante centrale.
Simptomele supradozajului
Simptomele unei intoxicaţii uşoare sunt dezorientare, somnolenţă, ataxie, dizartrie, hipotensiune
arterială, oboseală musculară.
În cazul intoxicaţiilor severe se poate ajunge la deprimare cardiovasculară şi respiratorie
(cianoză, pierderea stării de conştienţă, mergând până la stop cardio-respirator). La
încetarea efectului terapeutic pot să apară stări de agitaţie severe.
Tratamentul supradozajului
În caz de supradozaj, este necesară internarea într-o unitate de terapie intensivă.
În stadiul iniţial al intoxicaţiei se recomandă lavaj gastric şi/sau emeză ca şi alte măsuri pentru
reducerea absorbţiei (administrare de cărbune activat).
Pe lângă monitorizarea respiraţiei, pulsului, tensiunii arteriale şi a temperaturii, se recomandă
refacerea volumului plasmatic prin administrarea intravenoasă de lichide şi măsuri de urgenţă în
cazul unei eventuale obstrucţii a căilor respiratorii.
În caz de hipotensiune arterială se pot administra simpatomimetice. În caz de insuficienţă
respiratorie, posibil produsă de relaxarea musculară periferică, este indicată ventilaţie mecanică.
Administrarea de antagonişti ai morfinei este contraindicată.
Din cauza legării în proporţie mare de proteinele plasmatice şi a volumului mare de
distribuţie a medazepamului şi a metaboliţilor săi, diureza forţată sau hemodializa sunt foarte
puţin utile. Pentru compensarea acţiunii deprimante centrale a benzodiazepinelor există antidotul
specific pentru benzodiazepine, flumazenilul.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: anxiolitice, derivaţi de benzodiazepină.
Cod ATC: N05B A03
Medazepamul este o substanţă psihotropă din clasa 1,4 - benzodiazepine cu proprietăţi
anxiolitice.
În plus, medazepamul administrat în doze mari are efecte miorelaxante şi anticonvulsivante.
Receptorii benzodiazepinici din sistemul nervos central sunt în strânsă legătură funcţională
cu receptorii sistemului GABA-ergic. După legarea de receptorul benzodiazepinic, medazepamul
potenţează acţiunea inhibitoare a GABA, deschizând canalele de clor din membrana neuronului;
influxul de ioni de clor produce hiperpolarizarea membranei neuronale.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea orală, medazepamul se absoarbe repede. Se leagă de proteinele plasmatice în
proporţie mare.
Timpul de înjumătăţire plasmatică al medazepamului este de 2 ore, deoarece este rapid
metabolizat. Efectul terapeutic al medazepamului este produs în principal de metaboliţii săi
activi.
Metabolizarea se face în principal la nivel hepatic. Din acest proces rezultă metaboliţi
activi. Medazepamul are un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 26–56 ore.
Eliminarea se face parţial pe cale renală, parţial pe cale biliară.
Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al metaboliţilor activi este de 30–90 ore.
Nu s-au efectuat studii referitoare la capacitatea medazepamului de a traversa bariera
placentară. Metaboliţii activi traversează bariera placentară. Medazepamul şi metaboliţii săi
activi se excretă în laptele matern.
5
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile de toxicitate acută şi cronică nu au evidenţiat modificări induse de medazepam.
Nu există studii de lungă durată efectuate la animale pentru stabilirea potenţialului
mutagen.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoză monohidrat, gelatină, stearat de magneziu, talc, amidon de porumb.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.
Cutie cu 5 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi
manipularea sa
Nu este cazul.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Arena Group S.A.
Str. Ştefan Mihăileanu nr. 31, Bucureşti , 024022, România
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
4803/2004/01-02
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Autorizare, Noiembrie 2004
10. Data revizuirii textului
Iulie 2013
