SEPTOLETE PLUS 10 mg+2 mg/ml
Substanta activa: COMBINATIIClasa ATC: R02AA06Forma farmaceutica: SPRAY BUCOFARINGIAN,SOL
Prescriptie: OTC
Tip ambalaj: Cutie cu 1 flac. PEID, prevazut cu pompa din PP alba si capac din PP rosie a 30 ml spray bucofaringian, sol.
Producator: KRKA, D.D., NOVO MESTO - SLOVENIA
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Septolete plus 10 mg+2 mg /ml spray bucofaringian , soluţie
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare ml de soluţie conţine
clorură de cetilpiridiniu 2 mg şi benzocaină 10 mg.
Fiecare doză este echivalentă cu 0,15 ml soluţie, care conţine benzocaină 1,5 mg şi clorură de
cetilpiridiniu 0,3 mg.
Excipient cu efect cunoscut: alcool etilic 49,5 mg/doză.
Pentru lista tuturor excipienţilor , vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Spray bucofaringian soluţie
Lichid limpede,
incolor, până la slab gălbui.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Septolete plus spray bucofaringian soluţie este recomandat în ameliorarea durerii din
:
- infecţiile orofaringiene uşoare (faringite, laringite) ,
- inflamaţie a gingiilor şi a mucoasei bucale (gingivite, stomatite) şi
- răceală şi gripă.
Septolete plus spray bucofaringian soluţie este indicat la adulți , adolescenţi şi copii cu vârsta peste 6
ani.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Adulţi
Pentru administrarea unei singure doze, pulverizatorul trebuie apăsat de două ori. Doza poate fi
repetată la interval de 2 până la 3 ore, de maxim 8 ori pe zi.
Copii şi adolescenţi
Adolescenţi cu vârsta peste 12 ani
Pentru administrarea unei singure doze, pulverizatorul trebuie apăsat de două ori. Doza poat e fi
repetată la interval de 2 până la 3 ore, de maxim 8 ori pe zi.
2
Copii cu vârsta cuprinsă între 6 şi 12 ani
Pentru administrarea unei singure doze, pulverizatorul trebuie apăsat o dată. Doza poate fi repetată la
interval de 2 până la 3 ore, de maxim 8 ori pe zi. Utilizarea medicamentului trebuie supravegheată de
un adult.
Septolete plus nu este recomandat copiilor cu vârsta sub 6 ani, datorită lipsei datelor asupra siguranţei
(vezi pct. 4.4.).
Mod de administrare
Înainte de prima utilizare sau dacă Se ptolete plus nu a fost utilizat o perioadă mai lungă de timp, se
apasă pe pulverizator de câteva ori (de 5 până la 9 ori ) şi se elibereazuă medicamentul în aer sau în
chiuvetă. Se repetă procedura, până apare un nor de particule fine.
Înainte de utilizare, se scoate
capacul din plastic.
Pacientul trebuie să deschidă
gura larg , se poziţio nează
orificiul aplicatorul ui spre
faringe şi se apăsă o singură
dată pe pulverizator. În timpul
pulverizării , nu se respiră.
După fiecare utilizare, se pune din nou capacul pe pulverizator.
Septolete plus trebuie utilizat de un singur pac ient.
La o singură apăsare a pulverizatorului, se eliberează 0, 15 ml de soluţie, care conţine benzocaină 1,5
mg şi clorură de cetilpiridiniu 0,3 mg.
Durata tratamentului
Septolete plus nu trebuie utilizat mai mult de 7 zile consecutive.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substan ţele active sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Hipersensibilitate cunoscută la alte anestezice locale.
Dependenţă de alcool.
Methemoglobinemie.
4.4 Atenţionări şi prec auţii speciale pentru utilizare
Datorită riscului crescut de methemoglobinemie, se r ecomandă precauţie la:
- pacienţi cu dificultăţi respiratorii (cum sunt astm bronşic, bronşită),
- pacienţi vârstnici,
- fumători,
- pacienţi cu afecţiuni cardiace.
Aceşti pacienţi trebuie să utilizeze Septolete plus numai la recomandarea medicului.
Copii şi adolescenţi
3
Septolete plus nu se recomandă la copii cu vârsta sub 6 ani.
Pacienţii nu trebuie să administreze Septolete plus dacă au leziuni deschise la nivelul cavităţii bucale ,
deoarece clorura de cetilpiridiniu în târzie vindecarea leziunilor.
În infecţii severe, asociate cu dureri severe faringiene, temperatură corporală crescută, cefal ee şi
vărsături, dacă afecţiunea nu se ameliorează după 3 zile de tratament, se recomandă consult medical.
Septolete plus nu trebuie să vină în contact cu ochii şi nu trebuie inhalat.
După utilizarea medicamentului, poate apare o senzaţie de arsură, anes tezia cavităţii bucale şi
faringelui sau dificultăţi la deglutiţie. Acestea pot face dificile alimentarea şi băutul, iar pacienţii pot
să- şi muşte buzele şi/sau limba; de aceea, cu minim o oră după utilizarea medicamentului, pacienţii nu
trebuie să manânce , bea, mastica sau să-şi spele dinţii.
Septolete plus nu trebuie utilizat pentru o durată lungă de timp sau prea frecvent, deoarece depăşirea
dozelor prescrise creşte riscul de apariţie a reacţii adverse severe.
Septolete plus nu conţine zahăr, de aceea poate fi utilizat şi de către pacienţii cu diabet zaharat.
Septolete plus conţine cantităţi reduse de etanol (alcool etilic), sub 100 mg per doză.
Acest medicament conține alcool etilic 49,5 mg/doză, făcând posibilă detectarea acestuia în aerul
expirat din plămâni prin gură (etilotest) .
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Septolete plus nu influenţează efectele altor medicamente.
Nu trebuie utilizat în asociere cu lapte, deoarece acesta reduce eficacitatea antimicrobiană a clorurii de
cetilpiridiniu.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Nu există date suficiente privind administrarea Septolete plus la gravide.
Nu sunt suficiente date din studiile la animale privind efectele medicamentului asupra sarcinii şi
de zvoltării fetale (vezi pct. 5.3).
Nu se recomandă administrarea Septolete plus în timpul sarcinii .
Alăptarea
Nu se recomandă administrarea Septolete plus în timpul alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Se ptolete plus nu afectează în mod semnificativ capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate pe aparate, organe şi sisteme şi prezentate în funcţie de frecvenţă,
utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin
frecvente (≥ 1/1000 şi ≤ 1/100), rare (≥ 1/10000 şi ≤ 1/1000), foarte rare (≤ 1/10000), cu frecvenţă
necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă,
reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.
Mai puţin frecvente Rare
Tulburări hematologice şi methemoglobinemie
4
limfatice
Tulburări gastro-intestinale tulburări gastrointestinale1
Tulburări ale sistemului
imunitar
reacţie de hipersensibilitate2
(erupţie cutanată tranzitorie,
prurit, edem cutanat,
tulburări respiratorii)
1 în special la utilizarea unor doze mai mari decât cele prescrise.
2 la pacienţi hipersensibili la benzocaină (ester al acidu lui 4-aminobenzoic), există posibilitatea
hipersensibilităţii încrucişate cu alţi esteri ai acidului 4 -aminobenzoic (cum sunt procaina, tetracaina).
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Simptome
D atorită concentra ţiilor mici în ambele substanţe activ e conţinute în Septolete plus, la administrarea în
dozele recomandate, supradozajul nu este posibil .
Administrarea de lungă durată în doze mai mari decât cele prescrise sau utilizarea prea frecventă într-o
perioadă scurtă de timp, poate determina methemoglobinemie. Dacă apar semne de intoxicaţie,
medicamentul trebuie întrerupt imediat. Semnele şi simptomele methemoglobinemiei pot apare cel mai
curând la 45 până la 60 minute după administrarea dozei. În funcţie de gradul de oxidare al
hemoglobinei , pot apare simptome uşoare, cum sunt: cefalee, cianoză , fatigabilitate , lipsa energiei,
dispn ee. În formele mai severe de methemoglobinemie apar palpitaţii, convulsii, aritmie şi comă.
Dacă sunt administrate doze mai mari decât cele prescrise, pot apare manifestă ri gastro -intestinal e,
cum sunt: grea ță, vărsături şi diaree. Clorura de cetilpiridiniu poate determina greaţă şi vărsături,
datorită iritaţiei mucoasei gastro-intestinal e.
Tratament
Tratamentul include administrarea de oxigen 100% şi, în cazuri mai severe, administrarea antidotului
albastru de metilen, lavaj gastric şi administrare de cărbune activat.
5. PROPRIET ĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente pentru zona oro -faringiană , antiseptic e; codul ATC :
R02AA06.
Mecanism de acţiune
Clorura de cetilpiridiniu
Clorura de cetilpiridiniu este un antiseptic din grupul compuşilor cuaternar i de amoniu. Acţionează ca
detergent cationic. Compuşii cuaternar i de amoniu se leagă de suprafaţa celulei bacteriene, pătrund în
celulă prin difuziune şi se leagă de membrana citoplasmatică microbiană. Ca rezultat, membrana
citoplasmatică devine permeab ilă la substanţe cu greutate moleculară mică, în principal la ioni de
potasiu. Compuşii cu aternari de amoniu penetrea ză în celulă, în final dereglând funcţiile celulare şi
determinând moartea celulei.
5
Clorura de cetilpiridiniu prezintă un spectru larg de acţiune antimicrobia nă; acţiunea cea mai
importantă este împotriva bacteriilor G ram-poz itiv (de ex emplu Staphylococcus ). Bacter iile Gram -
negativ prezintă o s ensibilitate moderată la clorura de cetilpiridiniu, iar unele specii de Pseudomonas
s unt relativ rezistente . Clorura de cetilpiridiniu prezintă şi acţiune antifungică (de exemplu împotriva
Candida şi Saccharomyces ) şi activita te antiviral ă, împotriva unor virusuri încapsulate.
Benzocaina
Benzocaina bloc hează conducerea nervoasă a impulsurilor, inclu siv prin terminaţiile nervoase aferente
percepţiei durerii , astfel dispare senzaţia de durere. Conducerea nervoasă este blocată pr in scăderea
permeabilităţii membranei neuronului la ionii de sodiu.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Clorură de cetilpiridiniu
Nu sunt date în literatură privind farmacocinetica clorurii de cetilpiridiniu.
Cele mai multe date despre farmacocinetica compu şilor cuaternari de amoniu au fost obţinute din
studiile la animale.
Absorbție
Compuşii cuaternari de amoniu prezintă o absorbţie redusă, de numai 10% până la 20%.
Eliminare
Substanţa neabsorbită este excretată sub formă nemetabolizată prin materii fecale.
Benzocaină
Datele din l iteratură despre farmacoc inetica benzocainei sunt, de asemenea, foarte rare.
Absorbție
Se ştie că unele anestezice locale, inclu zând benzocaina, prezintă o hidrosolubilitate redusă, de aceea
absorbţia acestora este minimă.
Metabolizare și e liminare
Benzocaina absorbită este în cea mai mare parte hidrol izată de colinesterazele plasmatice şi în
proporţie mică este metabolizată la nivel hepatic.
Produşii de degradare sunt excretaţi în urină.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Benzocaină
Datorită solubilităţii reduse a benzocainei în apă şi a absorbţiei scăzute, incidenţa toxicităţii sistemice
este mică. După administrare orală, DL
50 a fost la peste 2000 mg/kg la şobolani şi şoareci. Benzocaina
nu are efect mutagen şi nu indus leziuni ale ADN. Conform datelor NTP (National Toxicology
program - Programul Naţional de Toxicologie), IARC (International Agency for Research on Cancer –
Agenţia Internaţională de Cercetare a Cancerului) şi OSHA (Occupational Safety and Health –
Siguranţa Ocupaţională şi a Sănătăţii), benzocaina nu posedă potenţial carcinogen.
Nu există date în literatură privind toxicitatea asupra funcţiei de reproducere în studiile experimentale
la animal .
Clorură de cetilpiridiniu
Î n general, în concentraţiile utiliz ate pentru obţinerea efectului antiseptic , germicidele cu compuşi
cuaternari de am oniu (clorură de cetilpiridiniu ) nu sunt toxice şi nu sunt iritante ale pielii şi
mucoaselor .
După administrare orală, la şobolan, DL
50 pentru clorură de cetilpiridiniu a variat de la 192 până la 538
mg/kg şi, respectiv, la şoarece, DL
50 a variat de la 108 până la 195 mg/kg. Studiile de toxicit ate pe
termen lung cu clorură de cetilpiridiniu efectuate la iepure au demonstrat lipsa modificărilor macro-
patologice care ar fi putut fi atribuite clorurii de cetilpiridiniu . Clorura de cetilpiridiniu nu a prezentat
potenţial mutagen la testul Ames. Clorura de cetilpiridiniu nu a afectat capacitatea de reproducere şi nu
6
a prezentat efecte teratogene la şobolani. Nu a prezentat potenţial carcinogen la şoarecii cărora li s-a
administrat 7 sau 35 mg/kg şi zi de clorură de cetilpiridiniu în hrană , timp de 1 an.
6. PROPRIET ĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Etanol 96%
Glicerol
Ulei de mentă
Zaharină sodică
Apă purificată
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25ºC.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un flacon din PEÎD a 30 ml, prevăzut cu pompă din PP albă şi capac din PP roşie.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORI ZAŢIEI DE PUNERE PE PI AŢĂ
Krka, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto
Slovenia
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PI AŢĂ
7030/2014/01
9. DATA PRIMEI AUTORI ZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORI ZAŢIEI
Data primei autorizări : Octombrie 2014
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Octombrie 2014
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Septolete plus 10 mg+2 mg /ml spray bucofaringian , soluţie
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare ml de soluţie conţine
clorură de cetilpiridiniu 2 mg şi benzocaină 10 mg.
Fiecare doză este echivalentă cu 0,15 ml soluţie, care conţine benzocaină 1,5 mg şi clorură de
cetilpiridiniu 0,3 mg.
Excipient cu efect cunoscut: alcool etilic 49,5 mg/doză.
Pentru lista tuturor excipienţilor , vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Spray bucofaringian soluţie
Lichid limpede,
incolor, până la slab gălbui.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Septolete plus spray bucofaringian soluţie este recomandat în ameliorarea durerii din
:
- infecţiile orofaringiene uşoare (faringite, laringite) ,
- inflamaţie a gingiilor şi a mucoasei bucale (gingivite, stomatite) şi
- răceală şi gripă.
Septolete plus spray bucofaringian soluţie este indicat la adulți , adolescenţi şi copii cu vârsta peste 6
ani.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Adulţi
Pentru administrarea unei singure doze, pulverizatorul trebuie apăsat de două ori. Doza poate fi
repetată la interval de 2 până la 3 ore, de maxim 8 ori pe zi.
Copii şi adolescenţi
Adolescenţi cu vârsta peste 12 ani
Pentru administrarea unei singure doze, pulverizatorul trebuie apăsat de două ori. Doza poat e fi
repetată la interval de 2 până la 3 ore, de maxim 8 ori pe zi.
2
Copii cu vârsta cuprinsă între 6 şi 12 ani
Pentru administrarea unei singure doze, pulverizatorul trebuie apăsat o dată. Doza poate fi repetată la
interval de 2 până la 3 ore, de maxim 8 ori pe zi. Utilizarea medicamentului trebuie supravegheată de
un adult.
Septolete plus nu este recomandat copiilor cu vârsta sub 6 ani, datorită lipsei datelor asupra siguranţei
(vezi pct. 4.4.).
Mod de administrare
Înainte de prima utilizare sau dacă Se ptolete plus nu a fost utilizat o perioadă mai lungă de timp, se
apasă pe pulverizator de câteva ori (de 5 până la 9 ori ) şi se elibereazuă medicamentul în aer sau în
chiuvetă. Se repetă procedura, până apare un nor de particule fine.
Înainte de utilizare, se scoate
capacul din plastic.
Pacientul trebuie să deschidă
gura larg , se poziţio nează
orificiul aplicatorul ui spre
faringe şi se apăsă o singură
dată pe pulverizator. În timpul
pulverizării , nu se respiră.
După fiecare utilizare, se pune din nou capacul pe pulverizator.
Septolete plus trebuie utilizat de un singur pac ient.
La o singură apăsare a pulverizatorului, se eliberează 0, 15 ml de soluţie, care conţine benzocaină 1,5
mg şi clorură de cetilpiridiniu 0,3 mg.
Durata tratamentului
Septolete plus nu trebuie utilizat mai mult de 7 zile consecutive.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substan ţele active sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Hipersensibilitate cunoscută la alte anestezice locale.
Dependenţă de alcool.
Methemoglobinemie.
4.4 Atenţionări şi prec auţii speciale pentru utilizare
Datorită riscului crescut de methemoglobinemie, se r ecomandă precauţie la:
- pacienţi cu dificultăţi respiratorii (cum sunt astm bronşic, bronşită),
- pacienţi vârstnici,
- fumători,
- pacienţi cu afecţiuni cardiace.
Aceşti pacienţi trebuie să utilizeze Septolete plus numai la recomandarea medicului.
Copii şi adolescenţi
3
Septolete plus nu se recomandă la copii cu vârsta sub 6 ani.
Pacienţii nu trebuie să administreze Septolete plus dacă au leziuni deschise la nivelul cavităţii bucale ,
deoarece clorura de cetilpiridiniu în târzie vindecarea leziunilor.
În infecţii severe, asociate cu dureri severe faringiene, temperatură corporală crescută, cefal ee şi
vărsături, dacă afecţiunea nu se ameliorează după 3 zile de tratament, se recomandă consult medical.
Septolete plus nu trebuie să vină în contact cu ochii şi nu trebuie inhalat.
După utilizarea medicamentului, poate apare o senzaţie de arsură, anes tezia cavităţii bucale şi
faringelui sau dificultăţi la deglutiţie. Acestea pot face dificile alimentarea şi băutul, iar pacienţii pot
să- şi muşte buzele şi/sau limba; de aceea, cu minim o oră după utilizarea medicamentului, pacienţii nu
trebuie să manânce , bea, mastica sau să-şi spele dinţii.
Septolete plus nu trebuie utilizat pentru o durată lungă de timp sau prea frecvent, deoarece depăşirea
dozelor prescrise creşte riscul de apariţie a reacţii adverse severe.
Septolete plus nu conţine zahăr, de aceea poate fi utilizat şi de către pacienţii cu diabet zaharat.
Septolete plus conţine cantităţi reduse de etanol (alcool etilic), sub 100 mg per doză.
Acest medicament conține alcool etilic 49,5 mg/doză, făcând posibilă detectarea acestuia în aerul
expirat din plămâni prin gură (etilotest) .
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Septolete plus nu influenţează efectele altor medicamente.
Nu trebuie utilizat în asociere cu lapte, deoarece acesta reduce eficacitatea antimicrobiană a clorurii de
cetilpiridiniu.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Nu există date suficiente privind administrarea Septolete plus la gravide.
Nu sunt suficiente date din studiile la animale privind efectele medicamentului asupra sarcinii şi
de zvoltării fetale (vezi pct. 5.3).
Nu se recomandă administrarea Septolete plus în timpul sarcinii .
Alăptarea
Nu se recomandă administrarea Septolete plus în timpul alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Se ptolete plus nu afectează în mod semnificativ capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate pe aparate, organe şi sisteme şi prezentate în funcţie de frecvenţă,
utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin
frecvente (≥ 1/1000 şi ≤ 1/100), rare (≥ 1/10000 şi ≤ 1/1000), foarte rare (≤ 1/10000), cu frecvenţă
necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă,
reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.
Mai puţin frecvente Rare
Tulburări hematologice şi methemoglobinemie
4
limfatice
Tulburări gastro-intestinale tulburări gastrointestinale1
Tulburări ale sistemului
imunitar
reacţie de hipersensibilitate2
(erupţie cutanată tranzitorie,
prurit, edem cutanat,
tulburări respiratorii)
1 în special la utilizarea unor doze mai mari decât cele prescrise.
2 la pacienţi hipersensibili la benzocaină (ester al acidu lui 4-aminobenzoic), există posibilitatea
hipersensibilităţii încrucişate cu alţi esteri ai acidului 4 -aminobenzoic (cum sunt procaina, tetracaina).
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Simptome
D atorită concentra ţiilor mici în ambele substanţe activ e conţinute în Septolete plus, la administrarea în
dozele recomandate, supradozajul nu este posibil .
Administrarea de lungă durată în doze mai mari decât cele prescrise sau utilizarea prea frecventă într-o
perioadă scurtă de timp, poate determina methemoglobinemie. Dacă apar semne de intoxicaţie,
medicamentul trebuie întrerupt imediat. Semnele şi simptomele methemoglobinemiei pot apare cel mai
curând la 45 până la 60 minute după administrarea dozei. În funcţie de gradul de oxidare al
hemoglobinei , pot apare simptome uşoare, cum sunt: cefalee, cianoză , fatigabilitate , lipsa energiei,
dispn ee. În formele mai severe de methemoglobinemie apar palpitaţii, convulsii, aritmie şi comă.
Dacă sunt administrate doze mai mari decât cele prescrise, pot apare manifestă ri gastro -intestinal e,
cum sunt: grea ță, vărsături şi diaree. Clorura de cetilpiridiniu poate determina greaţă şi vărsături,
datorită iritaţiei mucoasei gastro-intestinal e.
Tratament
Tratamentul include administrarea de oxigen 100% şi, în cazuri mai severe, administrarea antidotului
albastru de metilen, lavaj gastric şi administrare de cărbune activat.
5. PROPRIET ĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente pentru zona oro -faringiană , antiseptic e; codul ATC :
R02AA06.
Mecanism de acţiune
Clorura de cetilpiridiniu
Clorura de cetilpiridiniu este un antiseptic din grupul compuşilor cuaternar i de amoniu. Acţionează ca
detergent cationic. Compuşii cuaternar i de amoniu se leagă de suprafaţa celulei bacteriene, pătrund în
celulă prin difuziune şi se leagă de membrana citoplasmatică microbiană. Ca rezultat, membrana
citoplasmatică devine permeab ilă la substanţe cu greutate moleculară mică, în principal la ioni de
potasiu. Compuşii cu aternari de amoniu penetrea ză în celulă, în final dereglând funcţiile celulare şi
determinând moartea celulei.
5
Clorura de cetilpiridiniu prezintă un spectru larg de acţiune antimicrobia nă; acţiunea cea mai
importantă este împotriva bacteriilor G ram-poz itiv (de ex emplu Staphylococcus ). Bacter iile Gram -
negativ prezintă o s ensibilitate moderată la clorura de cetilpiridiniu, iar unele specii de Pseudomonas
s unt relativ rezistente . Clorura de cetilpiridiniu prezintă şi acţiune antifungică (de exemplu împotriva
Candida şi Saccharomyces ) şi activita te antiviral ă, împotriva unor virusuri încapsulate.
Benzocaina
Benzocaina bloc hează conducerea nervoasă a impulsurilor, inclu siv prin terminaţiile nervoase aferente
percepţiei durerii , astfel dispare senzaţia de durere. Conducerea nervoasă este blocată pr in scăderea
permeabilităţii membranei neuronului la ionii de sodiu.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Clorură de cetilpiridiniu
Nu sunt date în literatură privind farmacocinetica clorurii de cetilpiridiniu.
Cele mai multe date despre farmacocinetica compu şilor cuaternari de amoniu au fost obţinute din
studiile la animale.
Absorbție
Compuşii cuaternari de amoniu prezintă o absorbţie redusă, de numai 10% până la 20%.
Eliminare
Substanţa neabsorbită este excretată sub formă nemetabolizată prin materii fecale.
Benzocaină
Datele din l iteratură despre farmacoc inetica benzocainei sunt, de asemenea, foarte rare.
Absorbție
Se ştie că unele anestezice locale, inclu zând benzocaina, prezintă o hidrosolubilitate redusă, de aceea
absorbţia acestora este minimă.
Metabolizare și e liminare
Benzocaina absorbită este în cea mai mare parte hidrol izată de colinesterazele plasmatice şi în
proporţie mică este metabolizată la nivel hepatic.
Produşii de degradare sunt excretaţi în urină.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Benzocaină
Datorită solubilităţii reduse a benzocainei în apă şi a absorbţiei scăzute, incidenţa toxicităţii sistemice
este mică. După administrare orală, DL
50 a fost la peste 2000 mg/kg la şobolani şi şoareci. Benzocaina
nu are efect mutagen şi nu indus leziuni ale ADN. Conform datelor NTP (National Toxicology
program - Programul Naţional de Toxicologie), IARC (International Agency for Research on Cancer –
Agenţia Internaţională de Cercetare a Cancerului) şi OSHA (Occupational Safety and Health –
Siguranţa Ocupaţională şi a Sănătăţii), benzocaina nu posedă potenţial carcinogen.
Nu există date în literatură privind toxicitatea asupra funcţiei de reproducere în studiile experimentale
la animal .
Clorură de cetilpiridiniu
Î n general, în concentraţiile utiliz ate pentru obţinerea efectului antiseptic , germicidele cu compuşi
cuaternari de am oniu (clorură de cetilpiridiniu ) nu sunt toxice şi nu sunt iritante ale pielii şi
mucoaselor .
După administrare orală, la şobolan, DL
50 pentru clorură de cetilpiridiniu a variat de la 192 până la 538
mg/kg şi, respectiv, la şoarece, DL
50 a variat de la 108 până la 195 mg/kg. Studiile de toxicit ate pe
termen lung cu clorură de cetilpiridiniu efectuate la iepure au demonstrat lipsa modificărilor macro-
patologice care ar fi putut fi atribuite clorurii de cetilpiridiniu . Clorura de cetilpiridiniu nu a prezentat
potenţial mutagen la testul Ames. Clorura de cetilpiridiniu nu a afectat capacitatea de reproducere şi nu
6
a prezentat efecte teratogene la şobolani. Nu a prezentat potenţial carcinogen la şoarecii cărora li s-a
administrat 7 sau 35 mg/kg şi zi de clorură de cetilpiridiniu în hrană , timp de 1 an.
6. PROPRIET ĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Etanol 96%
Glicerol
Ulei de mentă
Zaharină sodică
Apă purificată
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25ºC.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un flacon din PEÎD a 30 ml, prevăzut cu pompă din PP albă şi capac din PP roşie.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORI ZAŢIEI DE PUNERE PE PI AŢĂ
Krka, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto
Slovenia
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PI AŢĂ
7030/2014/01
9. DATA PRIMEI AUTORI ZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORI ZAŢIEI
Data primei autorizări : Octombrie 2014
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Octombrie 2014
