PINEX RACEALA SI GRIPA 500 mg/12,2 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Pinex Raceal ă şi Grip ă 500 mg/12,2 mg pulbere pentru soluţie orală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
1 plic conţine:
Paracetamol 500 mg
Clorhidrat de fenilefrină 12,2 mg echivalent cu fenilefrină 10 mg
Excipien ți cu efect cunoscut:
Zahăr 1829,7 g
Aspartam (E951) 17,5 mg
Sorbitol (E420) 1 mg
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru soluţie orală
P ulbere de culoare al bă, cu capacitate de curgere ușoară .
Soluția reconstituită este incoloră, ușor opalescentă, fără particule și fără precipitat.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul simptomatic pe termen scurt al răcelii şi gripei (dureri, febră), at unci când sunt asociate
cu congestie nazală.
Pinex Raceal ă şi Grip ă 500 mg/12,2 mg este indicat adulţilor şi adolescenţilor cu vârsta peste 16 ani.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Adulţi:
Conţinutul unui plic dizolvat prin amestecare în tr-o jumăt ate de cană cu apă caldă (aproximativ 125
ml) .
Doza poate fi repetată la fiecare 4 -6 ore.
A nu se utiliza mai mult de patru doze în 24 de ore.
Copii şi adolescenţi
Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani:
2
Pinex Raceal ă şi Grip ă 500 mg/12,2 mg nu este recomandat pentru utilizare la copii şi adolescenţi cu
vârsta sub 16 ani.
Copii şi adolescenţi cu vârsta peste 16 ani:
Conţinutul unui plic dizolvat prin amestecare într -o jumătate de cană cu apă caldă (aproximativ 125
ml).
Doza poate fi repetată la fiecar e 4-6 ore.
A nu se utiliza mai mult de patru doze în 24 de ore.
Vârstnici:
Nu există nicio indicaţie privind necesitatea modificării dozei la vârstnici.
Insuficiență renală
Pinex Raceal ă şi Grip ă 500 mg/12,2 mg trebuie utilizat cu precauție în cazul insu ficienței renale,
pentru pacienții cu insuficiență renală severă fiind recomandată creșterea intervalelor dintre
adminstrarea dozelor. Când clearance- ul creatininei este sub 10 ml/minut, intervalul minim dintre două
administrări trebuie să fie 8 ore.
Insu ficiență hepatică
Pinex Raceal ă şi Grip ă 500 mg/12,2 mg trebuie utilizat cu precauție în cazul insuficienței hepatice sau
al sindromului Gilbert. Doza trebuie redusă sau intervalul dintre administrări trebuie prelungit.
Se recomandă supraveghere medicală dacă simptomele nu se ameliorează sau dacă se deteriorează în
decurs de 3 zile de tratament cu Pinex Raceal ă şi Grip ă 500 mg/12,2 mg.
Se recomandă monoterapia dacă unul dintre simptome este dominant.
Mod de administrare
Administrare orală după dizolvare în apă.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţele active, paracetamol sau fenilefrină sau la oricare dintre excipienţii
enumeraţi la pct. 6.1.
Boală cardiacă coronariană severă și afecțiuni cardiovasculare
Hipertensiune arterială
Glaucom
Hip ertiroidism
Utilizare la pacienţi care utilizează antidepresive triciclice
Utilizare la pacienţi care utilizează sau au utilizat în ultimele 2 săptămâni inhibitori de
monoaminoxidază (IMAO)
Insuficienţă hepatică severă
Hepatită acută
Abuz de alcool etilic
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
A se utiliza cu precauţie la pacienţii cu
• Sindrom Raynaud
• Diabet zaharat
• Insuficienţă renală moderată şi severă
• Tulburări ale funcţiei hepatice:
insuficienţă hepatocelulară uşoară până la moderată ( incluzând sindrom Gilbert), tratament
concomitent cu medicamente care afectează funcţiile hepatice
• anemie hemolitică
• deshidratare
• malnutriţie cronică
3
• depleţie de glutation din cauza deficientelor metabolice
• hipertrofie de prostată
• feocromocitom
Acest medi cament nu trebuie utilizat împreună cu alte medicamente care conţin paracetamol. Dozele
mai mari de paracetamol decât cele recomandate pot conduce la leziuni hepatice severe. Semnele
clinice de afectare hepatică devin evidente, de obicei, la 2 zile după ingestie. Antidotul trebuie
administrat cât mai curând posibil. Vezi şi pct. 4.9.
Pacienții nu trebuie să utilizeze alte medicamente simpatomimetice, inclusiv alte decongestionante
nazale sau oftalmice.
Fiecare plic conţine carbohidraţi aproximativ 1,9 g. Acest lucru trebuie luat în considerare la pacienţii
cu diabet zaharat.
Conţine zahăr şi sorbitol (E420). Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză,
sindrom de malabsorbţie la glucoză -galactoză sau deficit de zaharază- izomaltază, nu trebuie să
utilizeze acest medicament.
Conţine aspartam (E951), care este sursă de fenilalanină. Poate fi dăunător pentru persoanele cu
fenilcetonurie.
Pacienţii cu astm bronşic hipersensibili la acidul acetilsalicilic pot fi hipersensibili şi la Pinex Raceală
şi Gripă 500 mg/12,2 mg .
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Paracetamol
Substanţele cu efect inductor asupra enzimelor hepatice microzomale, cum sunt alcool etilic,
barbiturice, anticonvulsivante, cum sunt fenitoină, fenobarbital, metilfenobarbital şi primidonă,
rifampicină, inhibitori de monoaminoxidază şi antidepresive triciclice pot creşte hepatotoxicitatea
paracetamolului, în special după supradozaj.
Viteza de absorbţie a paracetamolului poate fi redusă de med icamentele anticolinergice (de exemplu,
glicopironiu, propantelină) şi crescută de metoclopramid sau domperidonă, iar absorbţia poate fi
redusă de colestiramină. Izoniazida reduce clearance- ul paracetamolului cu posibila potenţare a
acţiunii şi/sau toxicităţii acestuia, prin inhibarea metabolizării sale la nivel hepatic. Efectul
anticoagulant al warfarinei şi al altor derivaţi de cumarină poate fi potenţat prin utilizarea zilnică,
regulată şi pe termen lung a paracetamolului, cu risc crescut de sângerare; dozele ocazionale nu au
efect semnificativ. Probenecidul reduce clearance- ul paracetamolului prin inhibarea conjugării cu
acidul glucoronic.
Este posibil ca utilizarea regulată de paracetamol să reducă metabolizarea zidovudinei (risc crescut de
neutropenie) .
Fenilefrină
Fenilefrina poate interacţiona negativ cu alte medicamente simpatomimetice, vasodilatatoare, beta-
blocante şi alte antihipertensive.
Efectele vasopresoare ale fenilefrinei pot fi accentuate de digoxină, inhibitori MAO, antidepresive
tricicli ce, cum sunt amitriptilină, amoxapină, clomipramină, desipramină şi doxepină sau tetracicline,
cum este maprotilină; antidepresive, cum sunt fenelzină, acid izocarboxilic, nialamidă,
tranilcipromină, moclobenidă; medicamente pentru boala Parkinson, cum sunt selegilină şi alte
medicamente, cum este furazolidon.
Contraindicată la pacienţii care utilizează inhibitori de monoaminoxidază sau în următoarele 2
săptamâni de la încetarea tratamentului cu aceştia.
Copii şi adolescenţi
4
Este de aşteptat ca frecvenţa, tipul şi severitatea interacţiunilor la adolescenţi cu vârsta peste 16 ani să
fie similare celor observate la adulţi.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Fertilitatea
Nu există dovezi provenite din studiile clinice care să indice efectele paracetamol ului, administrat în
doze relevante clinic, asupra fertilităţii masculine sau feminine. Efectele fenilefrinei asupra fertilităţii
masculine sau feminine nu au fost studiate.
Sarcina
Paracetamol
Studiile epidemiologice efectuate în timpul sarcinii la om nu au evidenţiat nicio reacţie adversă
determinată de utilizarea paracetamolului în dozele recomandate, dar pacientele trebuie să respecte
recomandările medicului lor în ceea ce priveşte utilizarea acestuia.
Fenilefrină
Există date limitate cu privire la uti lizarea fenilefrinei la femeile gravide. Vasoconstricţia vaselor
uterine şi fluxul de sânge redus la nivel uterin asociate utilizării de fenilefrină pot conduce la hipoxie
fetală. Până când vor fi disponibile mai multe informaţii, utilizarea fenilefrinei t rebuie evitată în timpul
sarcinii.
Alăptarea
Paracetamol
Paracetamolul este excretat în lapte, dar nu într -o cantitate semnificativă din punct de vedere clinic.
Datele disponibile nu contraindică alăptarea.
Fenilefrină
Nu există date disponibile cu privir e la eliminarea fenilefrinei în laptele matern şi nici rapoarte cu
privire la efectele fenilefrinei asupra sugarului. Până când vor fi disponibile mai multe informaţii,
utilizarea fenilefrinei trebuie evitată în timpul alăptării.
În concluzie, Pinex Racea lă şi Gripă 500 mg/12,2 mg nu este recomandat în timpul sarcinii şi alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu au fost efectuate studii privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folos i
utilaje. Până în prezent, nu au fost descrise astfel de efecte.
4.8 Reacţii adverse
Frecvenţa de apariţie a reacţiilor adverse este clasificată, de obicei, după cum urmează:
Foarte frecvente (≥1/10)
Frecvente (≥1/100 până la <1/10)
Mai puţin frecvente (≥1/1000 până la <1/100)
Rare (≥1/10000 până la <1/1000)
Foarte rare (<1/10000)
Cu frecvenţă necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile)
Paracetamol
Aparate, sisteme și organe Frecvență Simptome
Tulburări hematologice și
limfatice
Rare Discrazie sanguină, inclusiv afecțiuni plachetare,
agranulocitoză, leucopenie, trombocitope nie,
anemie hemolitică, pancitopenie
Afecțiuni cutanate și ale țesutului
subcutanat
Rare Hipersensibilitate, inclusiv erupție cutanată
tranzitorie și urticarie, prurit, transpirații, purpură,
angioedem
Tulburări ale sistemului imunitar Rare Reacții alergice sau de hipersensibilitate, inclusiv
erupții cutanate tranzitorii, urticarie, anafilaxie și
5
bronhospasm
Tulbărări hepatobiliare Rare Funcție hepatică anormală (creștere a valorilor
transaminazelor), insuficiență hepatică, necroză
hepatică, icter.
Tulburări renale și ale căilor
urinare
Foarte rare Nefrită interstițială, ca urmare a utilizării
îndelungate a unor doze mari de paracetamol
Piurie sterilă (urină tulbure)
Tulburări gastro-intestinale Foarte rare Pancreatită acută
Foarte rar, au fost raportate cazuri de reacții cutanate severe.
Au fost raportate cu frecvenţă necunoscută eritem polimorf, edem laringian, şoc anafilactic, anemie,
afectare a funcţiei hepatice şi hepatită, afectare a funcţiei renale (insuficienţă renală severă, hematurie,
anurie), reacţii gastro- intesinale şi vertij.
Copii şi adolescenţi
Este de aşteptat ca frecvenţa, tipul şi severitatea reacţiilor adverse manifestate la adolescenţi cu vârst a
peste 16 ani să fie similare celor observate la adulţi.
Fenilefrină
Aparate, sisteme și organe Frecvență Simptome
Tulburări ale sistemului nervos Foarte rare Pot apărea insomnie, nervozitate, tremor, anxietate,
neliniște, confuzie, iritabilitate, amețeli și cefalee
Tulburări cardiace Rare Tahicardie, palpitație
Tulburări vasculare Rare Creșteri ale tensiunii arteriale
Tulburări gastro-intestinale Frecvente Anorexie, greață și vărsături
Tulburări ale sistemului
imunitar
Rare Reacții alergice sau de hipersensibilitate, inclusiv
erupție cutanată tranzitorie, urticarie, anafilaxie și
bronhospasm
Copii şi adolescenţi
Este de aşteptat ca frecvenţa, tipul şi severitatea reacţiilor adverse manifestate la adolescenţi cu vârsta
peste 16 ani să fie similare celor observate la adulţi.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesi oniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Paracetamol
Se recomandă asistență medicală de urgență în cazul supradozajului, din cauza riscului de leziuni
hepatice ireversibile.
Simptome
Simptomele supradozajului cu paracetamol în primele 24 de ore sunt paloare, greaţă, vărsături,
anorexie şi dureri abdominale. Afectarea hepatică poate deveni manifestă la 12- 48 de ore de la
ingestie. Pot să apară anomalii ale metabolismului glucozei şi aci doză metabolică. În intoxicaţiile
severe, insuficienţa hepatică poate progresa spre encefalopatie, hemoragie, hipoglicemie, edem
cerebral şi deces. Insuficienţa renală acută asociată cu necroza tubulară acută, manifestată prin dureri
de spate, hematurie şi proteinurie, poate să apară inclusiv în absenţa unor leziuni hepatice severe. Au
fost raportate aritmii cardiace şi pancreatită.
6
Afectarea hepatică este posibilă la adulţii care au utilizat o doză unică mai mare sau egal ă cu 10 g
paracetamol. Ingestia acu tă sau cronică de paracetamol în doze mai mari decât cele recomandate poate
determina afectare hepatică în special dacă pacientul prezintă factori de risc.
Factori de risc
Dacă pacientul:
(a) Urmează un tratament pe termen lung cu carbamazepină, fenobarbi tal, fenitoină, primidonă,
rifampicină, sunătoare sau alte medicamente care induc enzimele hepatice.
Sau
(b) Consumă în mod regulat etanol în exces faţă de dozele recomandate.
Sau
(c) Prezintă depleţie de glutation, de exemplu, tulburări de alimentaţie, fi broză cistică, infecţie cu HIV,
înfometare, caşexie.
Se consideră că excesul de metaboliți toxici (de obicei detoxifiați în mod adecvat prin glutation atunci
când sunt utilizare doze normale de paracetamol) se leagă ireversibil de țesutul hepatic.
Condui tă terapeutică
Tratamentul imediat este esenţial în managementul supradozajului cu paracetamol. În ciuda lipsei de
simptome incipiente semnificative, pacienţii trebuie să se adreseze unui spital de urgenţă pentru a
primi asistenţă medicală imediată. Simpt omele pot fi limitate la greaţă sau vărsături şi este posibil să
nu reflecte severitatea supradozajului sau riscul de afectare asupra organelor.
Tratamentul cu cărbune activat trebuie luat în considerare în cazul în care supradozajul s -a produs în
mai pu ţin de o oră. Concentraţiile plasmatice de paracetamol trebuie determinate la cel puţin 4 ore de
la ingestie (concentraţiile anterioare sunt nesigure).
Lavajul gastric este necesar pentru orice pacient care a ingerat paracetamol aproximativ 7,5 mg sau
ma i mult în ultimele 4 ore. Concentraţiile plasmatice de paracetamol trebuie determinate la cel puţin 4
ore de la ingestie (concentraţiile anterioare sunt nesigure).
Tratamentul cu N -acetilcisteină poate fi utilizat până la 24 de ore de la ingestia de parac etamol, însă
efectul protector maxim este obţinut în primele 8 ore de la ingestie.
Dacă este necesar, pacientului trebuie să i se administreze N -acetilcisteină pe cale intravenoasă
conform recomandărilor schemei de tratament. Dacă vărsăturile nu reprezin tă o problemă, metionina
poate reprezenta o alternativă potrivită pentru a fi administrată în afara spitalului. Trebuie puse la
dispoziție măsuri generale de suport a funcțiilor vitale.
Tratamentul pacienţilor cu disfuncţie hepatică severă la peste 24 de ore de la ingestie trebuie discutat
cu serviciile sau unităţile specializate în afecţiuni hepatice.
Clorhidrat de fenilefrină
Caracteristicile supradozajului sever cu fenilefrină includ modificări hemoragice ș i colaps
cardiovascular, cu deprimare respirat orie. Tratamentul include lavaj gastric timpuriu și măsuri
terapeutice simptomatice și de suport. Efectele hipertensive pot fi tratate prin administrarea
intravenoasă a unui blocant al receptorilor alfa -adrenergici.
Supra dozajul cu fenilefrină poate deter mina: nervozitate, cefalee, amețeli, insomine , tensiune arterială
scăzută, greață, vărsături, midriază, glaucom acut cu unghi îngust (cel mai probabil la pacienții cu
glauc om), tahicardi e, palpitații, reacții alergice (de exemplu erupție cutanată tranzitor ie, urticarie,
dermatită alergică), disurie, retenție urinară (cel mai probabil la pacienții cu obstrucție a vezicii
uri nare, cum ar fi cei cu hipertrofie prostatică).
Alte simptome pot include hipertensiune arterială și posibil bradicardie reflexă. În ca zuri severe pot
apărea confuzie, h alucinații, convulsii și aritmii. Cu toate acestea, cantitatea de fenilefrină necesară
7
pentru producerea unor fenomene de toxicitate gravă este mai mare decât cea necesară toxicității
hepatice determinate de paracetoamol.
Se recomandă tratament adecvat din punct de vedere clinic. Poate fi necesar ca hipertensiunea arterială
severă să fie tratată cu blocante alfa- adrenergice, precum fentolamină.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: combinaţii cu paracetamol, exclusiv psiholeptice
C odul ATC: N02BE51
Mecanism ul de acţiune al paracetamol ului
In vivo , paracetamolul are atât activitate analgezică, cât şi antipiretică, despre care se crede că sunt
mediate prin inhibarea căi i ciclooxigenazei (COX) la nivelul sistemului nervos central. Deşi acest
mecanism este comun altor medicamente anti -inflamatoare (AINS), paracetamolul nu are activitate
anti -inflamatorie semnificativă şi nici nu inhibă formarea de tromboxani pro- coagulare. Căile
suplimentare, cum sunt căile serotoninergice de reducere a durerii pot fi implicate în efectul
antinociceptiv al paracetamolului.
Mecanism ul de acţiune al fenilefrin ei
Fenilefrina este un antagonist alfa1 -adrenergic puternic. Acţiunea sa asupra receptorilor alfa1
periferici induce vasoconstricţie, care reduce edemul şi inflamaţia nazală la nivelul mucoasei nazale.
Atunci când este administrată pe cale intravenoasă, fenilefrina creşte în mod constant rezistenţa
periferică totală (RPT) şi tensiunea ar terială sistolică (TAS) şi diastolică (TAD), în timp ce ritmul
cardiac înregistrează un declin ca urmare a bradicardiei reflexe. Modificările hemodinamice apărute în
urma administrări i fenilefrinei pe cale i.v. pot varia în funcţie de vârstă şi de tensiune a arterială bazală.
La subiec ţii tineri normotensivi se vor înregistra scăderi mai evidente ale ritmului cardiac şi creşteri
mai mici ale tensiunii arteriale sistolice decât la subiecţii tineri hipertensivi şi subiecţii vârstnici
normotensivi, în timp ce s ubiecţii cu antecedente de hipertensiune arterială prezintă bradicardie reflexă
puţin pronunţată şi o creştere mai pronunţată a tensiunii arteriale sistolice. Medicamentul administrat
pe cale orală nu a demonstrat efecte cardio- vasculare semnificative la dozele recomandate de 10-12,2
mg administrat de 4 ori pe zi , iar dozele orale de 40-60 mg sunt necesare pentru a obţine efecte cardio-
vasculare semnificative clinic, cum sunt creşterea tensiunii arteriale diastolice şi încetinirea reflexului
cardiac.
Între aminele simpatomimetice, cum sunt fenilefrina şi inhibitorii de monoaminoxidază apar
interacţiuni hipertensive. Fenilefrina poate reduce eficacitatea medicamentelor beta- blocante şi a
medicamentelor antihipertensive.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Par acetamol:
Absorbţie/Distribuţie
Biodisponibilitatea absolută a paracetamolului administrat oral este de 75% şi se realizează probabil la
nivelul primului pasaj hepatic. T
max, deşi dependent de forma farmaceutică, este de obicei cuprins între
30 şi 120 de m inute. Gradul de absorbţie nu este însă dependent de forma farmaceutică.
Eliminare
Timpul de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 2 – 2,5 ore.
În caz de insuficiență renală sau hepatică, după supradozaj și la nou- născuți, timpul de înjumătățire a
paracetamolului este întârziat. Efectul maxim este echivalent cu concentrațiile plasmatice.
În caz de insuficiență renală severă (clearance al creatininei sub 10 ml/minut ), eliminarea
paracetamolului și metaboliți lor săi este întârziată.
8
Metabolizare
Princ ipalii metaboliţi sunt glucuronoconjugaţii şi sulfoconjugaţii (>80 %) care se excretă prin urină. O
cantitate mică de paracetamol (<10 %) este oxidată la nivelul ficatului prin intermediul citocromului
P4502E1 (CYP2E1). Această reacţie determină formarea m etabolitului extrem de reactiv N-acetil - p-
benzoquinon imină (NAPQI), care este răspunzător pentru hepatotoxicitatea centrilobulară
caracteristică asociată supradozajului cu paracetamol.
Fenilefrină:
Absorbţie/Distribuţie
Atunci când este administrată sub formă de perfuzie intravenoasă, concentraţiile plasmatice maxime
ale 3H-fenilefrinei libere se înregistrează la sfârşitul perfuziei, după un declin al concentraţiei
plasmatice după un model exponenţial, cu o reducere de 80% după primele 15 minute, urmată de un
declin mai lent cu un timp mediu de înjumătăţire plasmatică de 2 ore. Atunci când este administrată pe
cale orală, feni lefrina este absorbită din tractul gastro -intestinal cu o concentraţie plasmatică maximă
cuprinsă între 45 şi 75 de minute.
Elimin are
După o scurtă fază de eliminare rapidă, timpul mediu de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de
2,5 ore. La starea de echilibru, volumul de distribuţie este de 340 l, indicând depozitarea în anumite
organe. Clearance- ul renal este doar o parte d in clearance-ul plasmatic total.
Metabolizare
Datorită primului pasaj hepatic în care este metabol izată în cea mai mare parte, biodisponibilitatea
totală a fenilefrinei este de aproximativ 38%, din care 1% este activă, fenilefrină neconjugată.
Atunci cân d este administrată pe cale orală, fenilefrina păstrează activitatea de decongestionant nazal,
medicamentul distribuindu- se prin circulaţia sistemică până la nivelul vaselor sanguine ale mucoasei
nazale. Atunci când se administrează pe cale orală ca decong estionant nazal, fenilefrina se
administrează de obicei la intervale de 4 -6 ore.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele non -clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor farmacologice
convenţionale privind evaluarea siguranţ ei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, potenţialul
carcinogen, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere şi de dezvoltare.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Acid ascorbic
Zahăr
Aspartam (E951)
Aromă de lămâie (conţine : uleiuri naturale de lămâie şi arome naturale și natural identice ,
maltodextrină, manitol (E421), gluconolactonă, gumă arabică, sorbitol (E420) şi dioxid de siliciu
coloidal anhidru şi alfa -tocoferol (E 307))
Zaharină sodică
Dioxid de siliciu coloidal anh idru
Acid citric
Citrat de sodiu.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul
9
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
Perioada de valabilitate după reconstituire:
Soluţia reconstituită în apă caldă este stabilă timp de 60 de minute la temperatura camerei; cu toa te
acestea se recomandă consumul imediat.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra în ambalajul original pentru a fi portejat de lumină şi umiditate.
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
Pentru condiţiile de păstrare al e medicamentului după reconstituire, vezi pct. 6.3.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Plic laminat din folie de aluminiu si hartie .
Cutie cu 5, 6, 8, 10, 12, 16, 20 plicuri.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Actavis Group PTC ehf .
Reykjavikurvegi 76 -78, Hafnarfjordur 220
Islanda
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7398/2015/01- 07
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări: Februarie 2015
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Feb ruarie 2015
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Pinex Raceal ă şi Grip ă 500 mg/12,2 mg pulbere pentru soluţie orală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
1 plic conţine:
Paracetamol 500 mg
Clorhidrat de fenilefrină 12,2 mg echivalent cu fenilefrină 10 mg
Excipien ți cu efect cunoscut:
Zahăr 1829,7 g
Aspartam (E951) 17,5 mg
Sorbitol (E420) 1 mg
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru soluţie orală
P ulbere de culoare al bă, cu capacitate de curgere ușoară .
Soluția reconstituită este incoloră, ușor opalescentă, fără particule și fără precipitat.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul simptomatic pe termen scurt al răcelii şi gripei (dureri, febră), at unci când sunt asociate
cu congestie nazală.
Pinex Raceal ă şi Grip ă 500 mg/12,2 mg este indicat adulţilor şi adolescenţilor cu vârsta peste 16 ani.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Adulţi:
Conţinutul unui plic dizolvat prin amestecare în tr-o jumăt ate de cană cu apă caldă (aproximativ 125
ml) .
Doza poate fi repetată la fiecare 4 -6 ore.
A nu se utiliza mai mult de patru doze în 24 de ore.
Copii şi adolescenţi
Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani:
2
Pinex Raceal ă şi Grip ă 500 mg/12,2 mg nu este recomandat pentru utilizare la copii şi adolescenţi cu
vârsta sub 16 ani.
Copii şi adolescenţi cu vârsta peste 16 ani:
Conţinutul unui plic dizolvat prin amestecare într -o jumătate de cană cu apă caldă (aproximativ 125
ml).
Doza poate fi repetată la fiecar e 4-6 ore.
A nu se utiliza mai mult de patru doze în 24 de ore.
Vârstnici:
Nu există nicio indicaţie privind necesitatea modificării dozei la vârstnici.
Insuficiență renală
Pinex Raceal ă şi Grip ă 500 mg/12,2 mg trebuie utilizat cu precauție în cazul insu ficienței renale,
pentru pacienții cu insuficiență renală severă fiind recomandată creșterea intervalelor dintre
adminstrarea dozelor. Când clearance- ul creatininei este sub 10 ml/minut, intervalul minim dintre două
administrări trebuie să fie 8 ore.
Insu ficiență hepatică
Pinex Raceal ă şi Grip ă 500 mg/12,2 mg trebuie utilizat cu precauție în cazul insuficienței hepatice sau
al sindromului Gilbert. Doza trebuie redusă sau intervalul dintre administrări trebuie prelungit.
Se recomandă supraveghere medicală dacă simptomele nu se ameliorează sau dacă se deteriorează în
decurs de 3 zile de tratament cu Pinex Raceal ă şi Grip ă 500 mg/12,2 mg.
Se recomandă monoterapia dacă unul dintre simptome este dominant.
Mod de administrare
Administrare orală după dizolvare în apă.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţele active, paracetamol sau fenilefrină sau la oricare dintre excipienţii
enumeraţi la pct. 6.1.
Boală cardiacă coronariană severă și afecțiuni cardiovasculare
Hipertensiune arterială
Glaucom
Hip ertiroidism
Utilizare la pacienţi care utilizează antidepresive triciclice
Utilizare la pacienţi care utilizează sau au utilizat în ultimele 2 săptămâni inhibitori de
monoaminoxidază (IMAO)
Insuficienţă hepatică severă
Hepatită acută
Abuz de alcool etilic
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
A se utiliza cu precauţie la pacienţii cu
• Sindrom Raynaud
• Diabet zaharat
• Insuficienţă renală moderată şi severă
• Tulburări ale funcţiei hepatice:
insuficienţă hepatocelulară uşoară până la moderată ( incluzând sindrom Gilbert), tratament
concomitent cu medicamente care afectează funcţiile hepatice
• anemie hemolitică
• deshidratare
• malnutriţie cronică
3
• depleţie de glutation din cauza deficientelor metabolice
• hipertrofie de prostată
• feocromocitom
Acest medi cament nu trebuie utilizat împreună cu alte medicamente care conţin paracetamol. Dozele
mai mari de paracetamol decât cele recomandate pot conduce la leziuni hepatice severe. Semnele
clinice de afectare hepatică devin evidente, de obicei, la 2 zile după ingestie. Antidotul trebuie
administrat cât mai curând posibil. Vezi şi pct. 4.9.
Pacienții nu trebuie să utilizeze alte medicamente simpatomimetice, inclusiv alte decongestionante
nazale sau oftalmice.
Fiecare plic conţine carbohidraţi aproximativ 1,9 g. Acest lucru trebuie luat în considerare la pacienţii
cu diabet zaharat.
Conţine zahăr şi sorbitol (E420). Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză,
sindrom de malabsorbţie la glucoză -galactoză sau deficit de zaharază- izomaltază, nu trebuie să
utilizeze acest medicament.
Conţine aspartam (E951), care este sursă de fenilalanină. Poate fi dăunător pentru persoanele cu
fenilcetonurie.
Pacienţii cu astm bronşic hipersensibili la acidul acetilsalicilic pot fi hipersensibili şi la Pinex Raceală
şi Gripă 500 mg/12,2 mg .
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Paracetamol
Substanţele cu efect inductor asupra enzimelor hepatice microzomale, cum sunt alcool etilic,
barbiturice, anticonvulsivante, cum sunt fenitoină, fenobarbital, metilfenobarbital şi primidonă,
rifampicină, inhibitori de monoaminoxidază şi antidepresive triciclice pot creşte hepatotoxicitatea
paracetamolului, în special după supradozaj.
Viteza de absorbţie a paracetamolului poate fi redusă de med icamentele anticolinergice (de exemplu,
glicopironiu, propantelină) şi crescută de metoclopramid sau domperidonă, iar absorbţia poate fi
redusă de colestiramină. Izoniazida reduce clearance- ul paracetamolului cu posibila potenţare a
acţiunii şi/sau toxicităţii acestuia, prin inhibarea metabolizării sale la nivel hepatic. Efectul
anticoagulant al warfarinei şi al altor derivaţi de cumarină poate fi potenţat prin utilizarea zilnică,
regulată şi pe termen lung a paracetamolului, cu risc crescut de sângerare; dozele ocazionale nu au
efect semnificativ. Probenecidul reduce clearance- ul paracetamolului prin inhibarea conjugării cu
acidul glucoronic.
Este posibil ca utilizarea regulată de paracetamol să reducă metabolizarea zidovudinei (risc crescut de
neutropenie) .
Fenilefrină
Fenilefrina poate interacţiona negativ cu alte medicamente simpatomimetice, vasodilatatoare, beta-
blocante şi alte antihipertensive.
Efectele vasopresoare ale fenilefrinei pot fi accentuate de digoxină, inhibitori MAO, antidepresive
tricicli ce, cum sunt amitriptilină, amoxapină, clomipramină, desipramină şi doxepină sau tetracicline,
cum este maprotilină; antidepresive, cum sunt fenelzină, acid izocarboxilic, nialamidă,
tranilcipromină, moclobenidă; medicamente pentru boala Parkinson, cum sunt selegilină şi alte
medicamente, cum este furazolidon.
Contraindicată la pacienţii care utilizează inhibitori de monoaminoxidază sau în următoarele 2
săptamâni de la încetarea tratamentului cu aceştia.
Copii şi adolescenţi
4
Este de aşteptat ca frecvenţa, tipul şi severitatea interacţiunilor la adolescenţi cu vârsta peste 16 ani să
fie similare celor observate la adulţi.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Fertilitatea
Nu există dovezi provenite din studiile clinice care să indice efectele paracetamol ului, administrat în
doze relevante clinic, asupra fertilităţii masculine sau feminine. Efectele fenilefrinei asupra fertilităţii
masculine sau feminine nu au fost studiate.
Sarcina
Paracetamol
Studiile epidemiologice efectuate în timpul sarcinii la om nu au evidenţiat nicio reacţie adversă
determinată de utilizarea paracetamolului în dozele recomandate, dar pacientele trebuie să respecte
recomandările medicului lor în ceea ce priveşte utilizarea acestuia.
Fenilefrină
Există date limitate cu privire la uti lizarea fenilefrinei la femeile gravide. Vasoconstricţia vaselor
uterine şi fluxul de sânge redus la nivel uterin asociate utilizării de fenilefrină pot conduce la hipoxie
fetală. Până când vor fi disponibile mai multe informaţii, utilizarea fenilefrinei t rebuie evitată în timpul
sarcinii.
Alăptarea
Paracetamol
Paracetamolul este excretat în lapte, dar nu într -o cantitate semnificativă din punct de vedere clinic.
Datele disponibile nu contraindică alăptarea.
Fenilefrină
Nu există date disponibile cu privir e la eliminarea fenilefrinei în laptele matern şi nici rapoarte cu
privire la efectele fenilefrinei asupra sugarului. Până când vor fi disponibile mai multe informaţii,
utilizarea fenilefrinei trebuie evitată în timpul alăptării.
În concluzie, Pinex Racea lă şi Gripă 500 mg/12,2 mg nu este recomandat în timpul sarcinii şi alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu au fost efectuate studii privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folos i
utilaje. Până în prezent, nu au fost descrise astfel de efecte.
4.8 Reacţii adverse
Frecvenţa de apariţie a reacţiilor adverse este clasificată, de obicei, după cum urmează:
Foarte frecvente (≥1/10)
Frecvente (≥1/100 până la <1/10)
Mai puţin frecvente (≥1/1000 până la <1/100)
Rare (≥1/10000 până la <1/1000)
Foarte rare (<1/10000)
Cu frecvenţă necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile)
Paracetamol
Aparate, sisteme și organe Frecvență Simptome
Tulburări hematologice și
limfatice
Rare Discrazie sanguină, inclusiv afecțiuni plachetare,
agranulocitoză, leucopenie, trombocitope nie,
anemie hemolitică, pancitopenie
Afecțiuni cutanate și ale țesutului
subcutanat
Rare Hipersensibilitate, inclusiv erupție cutanată
tranzitorie și urticarie, prurit, transpirații, purpură,
angioedem
Tulburări ale sistemului imunitar Rare Reacții alergice sau de hipersensibilitate, inclusiv
erupții cutanate tranzitorii, urticarie, anafilaxie și
5
bronhospasm
Tulbărări hepatobiliare Rare Funcție hepatică anormală (creștere a valorilor
transaminazelor), insuficiență hepatică, necroză
hepatică, icter.
Tulburări renale și ale căilor
urinare
Foarte rare Nefrită interstițială, ca urmare a utilizării
îndelungate a unor doze mari de paracetamol
Piurie sterilă (urină tulbure)
Tulburări gastro-intestinale Foarte rare Pancreatită acută
Foarte rar, au fost raportate cazuri de reacții cutanate severe.
Au fost raportate cu frecvenţă necunoscută eritem polimorf, edem laringian, şoc anafilactic, anemie,
afectare a funcţiei hepatice şi hepatită, afectare a funcţiei renale (insuficienţă renală severă, hematurie,
anurie), reacţii gastro- intesinale şi vertij.
Copii şi adolescenţi
Este de aşteptat ca frecvenţa, tipul şi severitatea reacţiilor adverse manifestate la adolescenţi cu vârst a
peste 16 ani să fie similare celor observate la adulţi.
Fenilefrină
Aparate, sisteme și organe Frecvență Simptome
Tulburări ale sistemului nervos Foarte rare Pot apărea insomnie, nervozitate, tremor, anxietate,
neliniște, confuzie, iritabilitate, amețeli și cefalee
Tulburări cardiace Rare Tahicardie, palpitație
Tulburări vasculare Rare Creșteri ale tensiunii arteriale
Tulburări gastro-intestinale Frecvente Anorexie, greață și vărsături
Tulburări ale sistemului
imunitar
Rare Reacții alergice sau de hipersensibilitate, inclusiv
erupție cutanată tranzitorie, urticarie, anafilaxie și
bronhospasm
Copii şi adolescenţi
Este de aşteptat ca frecvenţa, tipul şi severitatea reacţiilor adverse manifestate la adolescenţi cu vârsta
peste 16 ani să fie similare celor observate la adulţi.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesi oniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Paracetamol
Se recomandă asistență medicală de urgență în cazul supradozajului, din cauza riscului de leziuni
hepatice ireversibile.
Simptome
Simptomele supradozajului cu paracetamol în primele 24 de ore sunt paloare, greaţă, vărsături,
anorexie şi dureri abdominale. Afectarea hepatică poate deveni manifestă la 12- 48 de ore de la
ingestie. Pot să apară anomalii ale metabolismului glucozei şi aci doză metabolică. În intoxicaţiile
severe, insuficienţa hepatică poate progresa spre encefalopatie, hemoragie, hipoglicemie, edem
cerebral şi deces. Insuficienţa renală acută asociată cu necroza tubulară acută, manifestată prin dureri
de spate, hematurie şi proteinurie, poate să apară inclusiv în absenţa unor leziuni hepatice severe. Au
fost raportate aritmii cardiace şi pancreatită.
6
Afectarea hepatică este posibilă la adulţii care au utilizat o doză unică mai mare sau egal ă cu 10 g
paracetamol. Ingestia acu tă sau cronică de paracetamol în doze mai mari decât cele recomandate poate
determina afectare hepatică în special dacă pacientul prezintă factori de risc.
Factori de risc
Dacă pacientul:
(a) Urmează un tratament pe termen lung cu carbamazepină, fenobarbi tal, fenitoină, primidonă,
rifampicină, sunătoare sau alte medicamente care induc enzimele hepatice.
Sau
(b) Consumă în mod regulat etanol în exces faţă de dozele recomandate.
Sau
(c) Prezintă depleţie de glutation, de exemplu, tulburări de alimentaţie, fi broză cistică, infecţie cu HIV,
înfometare, caşexie.
Se consideră că excesul de metaboliți toxici (de obicei detoxifiați în mod adecvat prin glutation atunci
când sunt utilizare doze normale de paracetamol) se leagă ireversibil de țesutul hepatic.
Condui tă terapeutică
Tratamentul imediat este esenţial în managementul supradozajului cu paracetamol. În ciuda lipsei de
simptome incipiente semnificative, pacienţii trebuie să se adreseze unui spital de urgenţă pentru a
primi asistenţă medicală imediată. Simpt omele pot fi limitate la greaţă sau vărsături şi este posibil să
nu reflecte severitatea supradozajului sau riscul de afectare asupra organelor.
Tratamentul cu cărbune activat trebuie luat în considerare în cazul în care supradozajul s -a produs în
mai pu ţin de o oră. Concentraţiile plasmatice de paracetamol trebuie determinate la cel puţin 4 ore de
la ingestie (concentraţiile anterioare sunt nesigure).
Lavajul gastric este necesar pentru orice pacient care a ingerat paracetamol aproximativ 7,5 mg sau
ma i mult în ultimele 4 ore. Concentraţiile plasmatice de paracetamol trebuie determinate la cel puţin 4
ore de la ingestie (concentraţiile anterioare sunt nesigure).
Tratamentul cu N -acetilcisteină poate fi utilizat până la 24 de ore de la ingestia de parac etamol, însă
efectul protector maxim este obţinut în primele 8 ore de la ingestie.
Dacă este necesar, pacientului trebuie să i se administreze N -acetilcisteină pe cale intravenoasă
conform recomandărilor schemei de tratament. Dacă vărsăturile nu reprezin tă o problemă, metionina
poate reprezenta o alternativă potrivită pentru a fi administrată în afara spitalului. Trebuie puse la
dispoziție măsuri generale de suport a funcțiilor vitale.
Tratamentul pacienţilor cu disfuncţie hepatică severă la peste 24 de ore de la ingestie trebuie discutat
cu serviciile sau unităţile specializate în afecţiuni hepatice.
Clorhidrat de fenilefrină
Caracteristicile supradozajului sever cu fenilefrină includ modificări hemoragice ș i colaps
cardiovascular, cu deprimare respirat orie. Tratamentul include lavaj gastric timpuriu și măsuri
terapeutice simptomatice și de suport. Efectele hipertensive pot fi tratate prin administrarea
intravenoasă a unui blocant al receptorilor alfa -adrenergici.
Supra dozajul cu fenilefrină poate deter mina: nervozitate, cefalee, amețeli, insomine , tensiune arterială
scăzută, greață, vărsături, midriază, glaucom acut cu unghi îngust (cel mai probabil la pacienții cu
glauc om), tahicardi e, palpitații, reacții alergice (de exemplu erupție cutanată tranzitor ie, urticarie,
dermatită alergică), disurie, retenție urinară (cel mai probabil la pacienții cu obstrucție a vezicii
uri nare, cum ar fi cei cu hipertrofie prostatică).
Alte simptome pot include hipertensiune arterială și posibil bradicardie reflexă. În ca zuri severe pot
apărea confuzie, h alucinații, convulsii și aritmii. Cu toate acestea, cantitatea de fenilefrină necesară
7
pentru producerea unor fenomene de toxicitate gravă este mai mare decât cea necesară toxicității
hepatice determinate de paracetoamol.
Se recomandă tratament adecvat din punct de vedere clinic. Poate fi necesar ca hipertensiunea arterială
severă să fie tratată cu blocante alfa- adrenergice, precum fentolamină.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: combinaţii cu paracetamol, exclusiv psiholeptice
C odul ATC: N02BE51
Mecanism ul de acţiune al paracetamol ului
In vivo , paracetamolul are atât activitate analgezică, cât şi antipiretică, despre care se crede că sunt
mediate prin inhibarea căi i ciclooxigenazei (COX) la nivelul sistemului nervos central. Deşi acest
mecanism este comun altor medicamente anti -inflamatoare (AINS), paracetamolul nu are activitate
anti -inflamatorie semnificativă şi nici nu inhibă formarea de tromboxani pro- coagulare. Căile
suplimentare, cum sunt căile serotoninergice de reducere a durerii pot fi implicate în efectul
antinociceptiv al paracetamolului.
Mecanism ul de acţiune al fenilefrin ei
Fenilefrina este un antagonist alfa1 -adrenergic puternic. Acţiunea sa asupra receptorilor alfa1
periferici induce vasoconstricţie, care reduce edemul şi inflamaţia nazală la nivelul mucoasei nazale.
Atunci când este administrată pe cale intravenoasă, fenilefrina creşte în mod constant rezistenţa
periferică totală (RPT) şi tensiunea ar terială sistolică (TAS) şi diastolică (TAD), în timp ce ritmul
cardiac înregistrează un declin ca urmare a bradicardiei reflexe. Modificările hemodinamice apărute în
urma administrări i fenilefrinei pe cale i.v. pot varia în funcţie de vârstă şi de tensiune a arterială bazală.
La subiec ţii tineri normotensivi se vor înregistra scăderi mai evidente ale ritmului cardiac şi creşteri
mai mici ale tensiunii arteriale sistolice decât la subiecţii tineri hipertensivi şi subiecţii vârstnici
normotensivi, în timp ce s ubiecţii cu antecedente de hipertensiune arterială prezintă bradicardie reflexă
puţin pronunţată şi o creştere mai pronunţată a tensiunii arteriale sistolice. Medicamentul administrat
pe cale orală nu a demonstrat efecte cardio- vasculare semnificative la dozele recomandate de 10-12,2
mg administrat de 4 ori pe zi , iar dozele orale de 40-60 mg sunt necesare pentru a obţine efecte cardio-
vasculare semnificative clinic, cum sunt creşterea tensiunii arteriale diastolice şi încetinirea reflexului
cardiac.
Între aminele simpatomimetice, cum sunt fenilefrina şi inhibitorii de monoaminoxidază apar
interacţiuni hipertensive. Fenilefrina poate reduce eficacitatea medicamentelor beta- blocante şi a
medicamentelor antihipertensive.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Par acetamol:
Absorbţie/Distribuţie
Biodisponibilitatea absolută a paracetamolului administrat oral este de 75% şi se realizează probabil la
nivelul primului pasaj hepatic. T
max, deşi dependent de forma farmaceutică, este de obicei cuprins între
30 şi 120 de m inute. Gradul de absorbţie nu este însă dependent de forma farmaceutică.
Eliminare
Timpul de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 2 – 2,5 ore.
În caz de insuficiență renală sau hepatică, după supradozaj și la nou- născuți, timpul de înjumătățire a
paracetamolului este întârziat. Efectul maxim este echivalent cu concentrațiile plasmatice.
În caz de insuficiență renală severă (clearance al creatininei sub 10 ml/minut ), eliminarea
paracetamolului și metaboliți lor săi este întârziată.
8
Metabolizare
Princ ipalii metaboliţi sunt glucuronoconjugaţii şi sulfoconjugaţii (>80 %) care se excretă prin urină. O
cantitate mică de paracetamol (<10 %) este oxidată la nivelul ficatului prin intermediul citocromului
P4502E1 (CYP2E1). Această reacţie determină formarea m etabolitului extrem de reactiv N-acetil - p-
benzoquinon imină (NAPQI), care este răspunzător pentru hepatotoxicitatea centrilobulară
caracteristică asociată supradozajului cu paracetamol.
Fenilefrină:
Absorbţie/Distribuţie
Atunci când este administrată sub formă de perfuzie intravenoasă, concentraţiile plasmatice maxime
ale 3H-fenilefrinei libere se înregistrează la sfârşitul perfuziei, după un declin al concentraţiei
plasmatice după un model exponenţial, cu o reducere de 80% după primele 15 minute, urmată de un
declin mai lent cu un timp mediu de înjumătăţire plasmatică de 2 ore. Atunci când este administrată pe
cale orală, feni lefrina este absorbită din tractul gastro -intestinal cu o concentraţie plasmatică maximă
cuprinsă între 45 şi 75 de minute.
Elimin are
După o scurtă fază de eliminare rapidă, timpul mediu de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de
2,5 ore. La starea de echilibru, volumul de distribuţie este de 340 l, indicând depozitarea în anumite
organe. Clearance- ul renal este doar o parte d in clearance-ul plasmatic total.
Metabolizare
Datorită primului pasaj hepatic în care este metabol izată în cea mai mare parte, biodisponibilitatea
totală a fenilefrinei este de aproximativ 38%, din care 1% este activă, fenilefrină neconjugată.
Atunci cân d este administrată pe cale orală, fenilefrina păstrează activitatea de decongestionant nazal,
medicamentul distribuindu- se prin circulaţia sistemică până la nivelul vaselor sanguine ale mucoasei
nazale. Atunci când se administrează pe cale orală ca decong estionant nazal, fenilefrina se
administrează de obicei la intervale de 4 -6 ore.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele non -clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor farmacologice
convenţionale privind evaluarea siguranţ ei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, potenţialul
carcinogen, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere şi de dezvoltare.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Acid ascorbic
Zahăr
Aspartam (E951)
Aromă de lămâie (conţine : uleiuri naturale de lămâie şi arome naturale și natural identice ,
maltodextrină, manitol (E421), gluconolactonă, gumă arabică, sorbitol (E420) şi dioxid de siliciu
coloidal anhidru şi alfa -tocoferol (E 307))
Zaharină sodică
Dioxid de siliciu coloidal anh idru
Acid citric
Citrat de sodiu.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul
9
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
Perioada de valabilitate după reconstituire:
Soluţia reconstituită în apă caldă este stabilă timp de 60 de minute la temperatura camerei; cu toa te
acestea se recomandă consumul imediat.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra în ambalajul original pentru a fi portejat de lumină şi umiditate.
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
Pentru condiţiile de păstrare al e medicamentului după reconstituire, vezi pct. 6.3.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Plic laminat din folie de aluminiu si hartie .
Cutie cu 5, 6, 8, 10, 12, 16, 20 plicuri.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Actavis Group PTC ehf .
Reykjavikurvegi 76 -78, Hafnarfjordur 220
Islanda
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7398/2015/01- 07
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări: Februarie 2015
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Feb ruarie 2015
