N - PROPRANOLOL 10 mg


Substanta activa: PROPRANOLOLUM
Clasa ATC: C07AA05
Forma farmaceutica: COMPR.
Prescriptie: P-6L
Tip ambalaj: Cutie x 1 flac. x 50 compr.
Producator: ARENA GROUP SA - ROMANIA


1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
N -PROPRANOLOL 10 mg


2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ Un comprimat conţine clorhidrat de propranolol 10 mg.


3. FORMA FARMACEUTICĂ Comprimate.


4. DATE CLINICE

4.1. Indicaţii terapeutice
- Hipertensiune arterială.
- Profilaxia crizelor de angină pectorală.
- Tratament de l ungă durată după infarct miocardic acut.
- Tratamentul unor tulburări de ritm cardiac : tahicardie sinusală, tahiaritmii
supraventriculare (tahicardie paroxistică, flutter şi fibrilaţie atrială, tahicardie
joncţională), aritmii ventriculare (extrasistole, ta hicardie ventriculare); este de ales în
aritmiile de patogenie simpatoadrenergică.
- Feocromocitom (în asociaţie cu alfa -blocante).
- Tulburări cardiovasculare la pacienţii hipertiroidieni .
- Cardiomiopatie hipertrofică.
- Migrene.
- Tremor esenţial.
- Stări de anxietate datorate hiperactivităţii simpatoadrenergice, însoţite de tahicardie,
palpitaţii, oscilaţii tensionale, tremor etc.


4.2.Doze şi mod de administrare
Adulţi
Hipertensiune arterială şi profilaxia crizelor de angină pectorală: iniţial 80 mg
propranolol/zi, fracţionat în 2 prize, se creşte treptat până la obţinerea efectului dorit; dozele
uzuale sunt de 160 mg propranolol /zi, în 2 prize.
În perioada postinfarct miocardic acut : iniţial 40 mg propranolol de 4 ori /zi; doza uzuală de
întreţinere este de 160 mg propranolol/zi, fracţionat în 2 prize, timp îndelungat (1 -2 ani).
Tulburări de ritm cardiac : 40-80 mg propranolol /zi, fracţionat.
Feocromocitom : preoperator 60 mg propranolol/zi, fracţionat, timp de 3 zile; pentru tumorile
inoperabile 30 mg propranolol zilnic, fracţionat; se asociază obligator cu un alfa -blocant.
Stări de anxietate datorate hipeactivităţii simpatoadrenergice : 40 mg propranolol ,
administrate cu 1 -11/2 oră înaintea expunerii la situaţia stresantă.
Tulburări cardiovasculare datorate hipertiroidiei: 40 –80 mg propranolol /zi, în mai multe
prize.
Migrene şi tremor esenţial : 20 mg propranolol de 4 ori pe zi; la nevoie se creşte treptat până
la 240 mg propranolol / zi.
Copii
Hipertensiune arterială: iniţial 1 mg propranolol /kg şi zi în 2- 4 prize; doza uzuală este de 2-
4 mg propranolol /kg şi zi în 2 prize.
Aritmii, feocromocitom, hipertiroidism : 0,75- 2 mg propranolol /kg şi zi în 2-3 prize.
2



4.3.Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la propranolol sau la oricare dintre excipientii produsului.
- Reacţii de tip anafilactic în antecedente.
- Astm bronşic şi bronhopneumopatii cronice obstructive.
- Insuficienţă cardiacă necontrolată terapeutic.
- Şoc cardiogen, hipotensiune arterială marcată.
- Bradicardie sinusală (< 50 bătăi/min); boala nodului s inusal (inclusiv bloc sino-atrial); bloc
atrioventricular de grad II şi III.
- Fenomene de tip Raynaud şi alte tulburări vasculospastice periferice.


4.4.Atenţionări si precauţii speciale
Tratamentul cu propranolol nu trebuie întrupt brusc la pacienţii cu cardiopatie ischemică,
deoarece poate antrena tulburări de ritm cardiac grave, infarct miocardic acut sau moarte
subită; dozele se reduc treptat; dacă este necesar, se introduce un alt antianginosîn această
perioadă, pentru a evita agravarea anginei pectorale.
La bolnavii cu angină vasculospastică (Prinzmetal), propranololul, ca şi alte beta -blocante
nu reprezintă medicaţia de ales. Se poate adăuga altor medicamente antianginoase când
acestea nu sunt suficient de eficace.
La pacienţii cu insuficienţă car diacă controlată terapeutic, tratamentul trebuie iniţiat cu doze
mici care pot fi crescute treptat sub supraveghere medicală.
În cazul apariţiei bradicardiei simptomatice (< 55 bătăi/min), doza de propranolol trebuie
redusă.
Datorită efectului dromotrop negativ, beta- blocantele se vor administra cu prudenţă la
bolnavii cu bloc atrioventricular de gradul I.
La pacienţii cu feocromocitom, înaintea administrării beta -blocantelor trebuie instituit
tratament alfa -blocant, pentru a preveni riscul creşterii tensi unii arteriale.
La vârstnici, tratamentul trebuie iniţiat cu doze mici şi sub supraveghere medicală atentă.
Se recomandă prudenţă în stabilirea dozelor la pacienţii cu insuficienţă hepatică şi renală.
La diabetici se recomandă supravegherea glicemiei; anum ite semne şi simptome care pot
anunţa o reacţie hipoglicemică pot fi mascate (de ex. tahicardie, palpitaţii, transpiraţii).
Folosirea propranololului la bolnavii cu diabet instabil obligă la prudenţă.
Administrarea îndelungată de propranolol poate determi na creşterea trigliceridelor şi în
măsură mai mică creşterea colesteolului seric; semnificaţia clinică a creşterii lipidelor
plasmatice nu este precizată.
La iniţierea tratamentului cu beta -blocante la pacienţii cu psoriazis, trebuie să se aibă în
vedere că au fost semnalate cazuri de agravare a bolii în timpul tratamentului.
La pacienţii cu antecedente de reacţii anafilactice severe, în special la substanţe de contrast
iodate, precum şi la cei aflaţi sub tratament de desensibilizare administrarea beta -
bl ocantelor poate constitui un factor agravant şi are efect antagonic fată de adrenalină.
Deşi tratamentul cu beta -blocante micşorează riscul aritmiilor, ischemiei miocardice şi al
salturilor hipertensive, în timpul anesteziei generale, împiedicarea reacţiilor
simpatoadrenergice compensatorii favorizează accidentele hipotensive din cursul anesteziei.
Atunci când tratamentul beta- blocant nu poate fi întrerupt (de ex. la bolnavii coronarieni), se
recomandă protejarea faţă de predominenţa vagală prin administrar ea de atropină; se vor
evita anestezicele generale care deprimă inima.Se recomandă informarea medicului
anestezist dacă pacientul se află sub tratament cu beta- blocante. Dacă se impune întreruperea
acestui tratament, o pauză de 48 de ore este suficientă pentru reapariţia răspunsului la
catecolamine. Trebuie să se aibă în vedere riscul reacţiilor anafilactice.
Dacă se administrează beta- blocante la pacienţii cu ciroză hepatică şi hemoragii digestive
trebuie verificate regulat hemograma, hematocritul şi hemog lobinemia.
În caz de tireotoxicoză beta -blocantele pot masca semnele cardiovasculare la hipertiroidieni.
Sportivii trebuie atenţionaţi c ă propranololul şi alte blocante beta -adrenergice sunt cuprinse
în lista substanţelor dopante.
3



4.5.Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Asocierea cu antiaritmice (amiodaronă, propafenonă, chinidină, disopiramidă), poate
determina tulburări de contractilitate, automatism şi conductibilitate prin inhibarea
mecanismelor simpatice compensatori i.
Beta -blocantele reduc reacţiile compensatorii simpatice cardiovasculare în cazul asocierii cu
anestezice halogenate.
Administrarea concomitentă cu blocante ale canalelor de calciu (diltiazem, verapamil) creşte
riscul deprimării miocardice; asemenea asociaţie obligă la multă prudenţă şi este
contraindicată la bolnavii cu risc cardiac.
Propranololul măreşte efectul medicamentelor antihipertensive; pentru antihipertensivele
centrale (metildopa, clonidină, rezerpină) creşte efectul bradicardizant şi de încetinire a
conducerii.
Antidepresivele triciclice, neurolepticele şi baclofenul administrate concomitent cu
propranolol, cresc riscul hipotensiunii arteriale ortostatice.
Antiiflamatoarele nesteroidiene (AINS) şi glucocorticoizii reduc efectul antihipertensiv al
propranololului prin favorizarea retenţiei hidrosaline.
Asocierea cu insulină sau antidiabetice orale impune controlul glicemiei (reacţiile
hipoglicemice sunt crescute şi prelungite, simptomele vegetative ale hipoglicemiei sunt
mascate).
Tratamentul cu beta -blocante trebuie întrerupt, dacă este posibil, înaintea investigaţiilor
radiologice cu substanţe de contrast iodate datorită riscului reacţiilor adverse severe.
Cimetidina creşte concentraţia plasmatică a propranololului prin inhibarea metabolizăr ii
hepatice a acestuia, mărind riscul reacţiilor adverse (de ex. bradicardie marcată).
Propranololul creşte nivelul plasmatic al lidocainei prin diminuarea metabolizării hepatice a
acesteia, mărind riscul reacţiilor adverse cardiace şi neurologice a lidoc ainei.
Inductoarele enzimatice (de ex. fenobarbital, rifampicină) scad nivelul plasmatic al
propranololului prin accelerarea metabolizării hepatice, micşorând efectele sale terapeutice.
Compuşii de magneziu, aluminiu, şi calciu scad absorbţia digestivă a p ropranololului. Se
recomandă un interval de 2- 3 ore între administrarea acestor preparate şi propranolol.


4.6.Sarcina şi alăptarea Propranololul traversează bariera placentară. Studiile la animale nu au evedenţiat efecte
teratogene. Experienţa clinică nu a evidenţiat efecte teratogene sau malformative în cazul
femeilor însărcinate aflate sub tratament cu propranolol.
Nou -născuţii a căror mame au fost tratate antepartum cu propranolol pot prezenta
hipotensiune arterială, bradicardie, detresă respiratorie, hipoglicemie.
Beta -blocantele pot fi administrate în perioada sarcinii. Tratamentul în apropierea datei
naşterii impune supravegherea atentă a nou- născutului (controlarea frecvenţei cardiace şi a
glicemiei) în primele 3 -5 zile de viaţă.
Beta -blocantele se excretă în laptele matern. Deoarece riscul bradicardiei şi hipoglicemiei la
sugar nu a fost evaluat, se vor lua în considerare fie întreruperea tratamentului, fie
întreruperea alăptării.


4.7.Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Propranololul nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.


4.8.Reacţii adverse
Frecvent: astenie, extremităti reci, bradicardie (uneori severă), tulburări digestive (gastralgii,
greaţă, vărsături, diaree), insomnie, coşmaruri.
Rar: întârzierea conducerii atrioventriculare sau agravarea blocului atrioventricular
preexistent, insuficienţă cardiacă, hipotensiune arterială marcată, bronhospasm,
hipoglicemie, sindrom Raynaud, agravarea claudicaţiei intermitente pre existente, diverse
manifestări cutanate (inclusiv erupţii psoriasiforme); apariţia anticorpilor antinucleari
4
(excepţional un sindrom lupoid); asemenea fenomene sunt reversibile după întreruperea
tratamentului.


4.9.Supradozaj
Supradozarea propranololului provoacă bradicardie, ameţeli, hipotensiune arterială, dispnee,
cianoza extremităţilor, leşin, convulsii.
În ca zul ingestiei recente se fac spălături gastrice şi se administrează cărbune medicinal.
Pentru combaterea bradicardiei marcate, deficitului de pomp ă cardiacă şi hipotensiunii
arteriale severe se pot administra : atropină (1 -2 mg intravenos), glucagon (10 mg intravenos
lent apoi perfuzie cu 1- 10mg/ oră), izoprenalină (15- 85μg intravenos lent, eventual repetat,
fără a depăşi 300 μg) sau dobutamină (2,5- 10 μg/kg şi min în perfuzie intravenoasă);
simptomele pot fi refractare la medicaţia adrenergică din cauza blocării receptorilor specifici
de către propranolol.
Hemodializa nu este utilă.


5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1. Propriet ăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică : beta -blocante neselective, propranolol.
Cod ATC : C07A A05
Propranololul este un blocant beta -adrenergic neselectiv.
Beneficiul în aritmii se datoreşte beta -blocadei, cu împiedicarea influenţelor simpato -
adr energice aritmogene şi deprimarea funcţiei nodului sinusal şi atrioventricular. Beneficiul
în cardiopatia ischemică se datoreşte protejării inimii faţă de efectele stimulante şi faţă de
creştera consecutivă a consumului de oxigen de către miocard ca urmare a împiedicării
influenţei ß
1- adrenergice.
În perioada postinfarct miocardic acut, propranololul realizează protecţia inimii micşorând
riscul reinfarctizării şi mortalitatea. Protecţia miocardică este atribuită efectului antiaritmic,
antiischemic şi antitr ombotic.
Propranololul are efect antihipertensiv de intensitate moderată atribuită scăderii debitului
cardiac, creşterii sensibilităţii baroreceptorilor, blocării beta -adrenergice centrale şi inhibării
eliberării de noradrenalină din terminaţiile simpatice . Reacţiile posturale sunt atenuate în
mică măsură, circulaţia coronariană, renală şi cerebrală nu sunt influenţate semnificativ.
Utilitatea la bolnavii cu sindrom vegetativ, sindrom migrenos, anxietate, tremor, se
datorează de asemenea, micşorării influen ţelor vegetative simpatoadrenergice.
Blocarea beta- adrenergică poate fi dăunătoare prin deprimarea excesivă a inimii
(bradicardie, tulburări de conducere, deficit de pompă cardiacă), favorizarea spasmului
vascular periferic, favorizarea bronhospasmului cu dispnee, favorizarea reacţiilor
hipoglicemice.


5.2. Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţia propranololului este rapidă şi aproape completă, dar biodisponibilitatea este mică
(cca.26%) datorită inactivării în proporţie mare la primul pasaj hepatic. Se leagă de
proteinele plasmatice în proporţie mare (peste 90%). Traversează bariera placentară şi se
excretă în laptele matern. Este epurat practic în totalitate prin metabolizare hepatică. După
administrare repetată metabolizarea hepatică scade. Unii metaboliţi sunt activi. Clearance- ul
total al propranololului este de 16 ml/min şi kg, iar timpul mediu de înjumătăţire este de
aproape 4 ore. Epurarea este mult încetinită la hepatici şi în insuficienţa cardiacă (fluxul
sanguin hepatic este redus).


5.3. Date preclinice d e siguranţă
Administrarea unor doze de propranolol până la 150 mg/kg şi zi la şoareci şi şobolani, timp
de 18 luni, nu a evidenţiat efecte carcinogene. Au fost semnalate efecte embriotoxice la
animale, la doze de 10 ori mai mari decât cele terapeutice pent ru om. Experimental nu au
fost raportate reacţii adverse asupra fertilităţii.
5



6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1. Lista excipienţilor
Lactoză, amidon de porumb, stearat de magneziu, talc, gelatină.


6.2. Incompatibilităţi
Nu este cazul.


6.3. Perioada d e valabilitate
2 ani


6.4. Precauţii speciale pentru păstrare.
La temperaturi între 15 -25°C, in ambalajul original.


6.5. Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 1 flacon a 50 comprimate.


6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicament os în vederea administrării şi
manipularea sa Nu sunt necesare.


7.DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
ARENA GROUP S.A.
Str. Ştefan Mihăileanu, Nr. 31, Etaj 1, Ap. 1
Sector 2, Bucureşti, România


8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
4119/2003/01


9.DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Reautorizare- Decembrie, 2003

10.DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie, 2014