VOLTAREN EMULGEL 11,6 mg/g
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
VOLTAREN EMULGEL 11,6 mg/g gel
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un gram de Voltaren Emulgel conţine diclofenac dietilamină 11,6 mg, corespunzător la diclofenac sodic 10
mg .
Excipien ţi : propilenglicol , benzoat de benzil.
Pentru lista tuturor excipienţi lor vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Gel
Gel moale, omogen, cu aspect cremos, de culoare aproap e albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste:
• Pentru ameliorarea durerii, inflamaţiei şi edemului în:
- traumatisme ale ţesuturilor moi: traumatisme ale tend oanelor, ligamentelor, muşchilor şi articulaţiilor, de
exemplu luxaţii, entorse , echimoze, dureri de spate (datorate activităţilor sportive);
- forme localizate ale reumatismului abarticular: tendinită (de exemplu epicondilită laterală), bursită,
sindrom ul umăr-mână şi periartrită;
Numai adulţi (cu vârsta de 18 ani şi peste):
• Pentru ameliorarea durerii în cazul unor forme localizate, uşoare -moderate de reumatism degenerativ,
de exemplu osteoartrite periferice (degete, genunchi) sau ale coloanei vertebral e.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste :
• Doze
Se recomandă aplicarea Voltaren Emulgel pe suprafaţa afectată de 3 sau 4 ori pe zi şi se masează uşor până
la absorbţia completă. Cantitatea necesară depinde de măr imea zonei dureroase: 2 g - 4 g Voltaren Emulgel
(o cantitate care variază de la mărimea unei cireşe la cea a unei nuci) este suficientă pentru a trata o suprafaţă
de aproximativ 400- 800 cm². După aplicare, este obligatorie spălarea mâinilor cu excepţia cazului în care
acestea reprezintă zona care trebuie tratată.
• Durata tratamentului
Durata tratamentului depinde de indicaţii şi răspunsul clinic.
- în cazul traumatismelor ţesuturi lor moi sau reumatismului abarticular, gelul nu trebuie utilizat mai
mul t de 14 zile , decât la recomandarea medicului.
- în cazul durerilor din artrite (numai adulţi peste 18 ani şi vârstnici) , durata tratamentului este de până
la 21 de zile, dacă nu este altfel recomandat de către medic.
2
Atunci când este folosit fără recomandarea medicului pentru oricare dintre indicaţiile de mai sus, pacienţii
trebuie să consulte medicul d acă după 7 zile de tratament nu se observă ameliorarea simptomelor sau acestea
se agravează.
Copii şi adolescenţi:
Datele privind siguranţa şi eficac itatea administrării la copii şi adolescenţi sub 14 ani sunt insuficiente (a se
vedea pct. 4.3 Contraindicaţii)
La adolescenţi cu vârsta peste 14 ani, dacă acest produs este necesar pentru tratamentul durerii pe o perioadă
mai mare de 7 zile sau dacă simpt omele se înrăutăţesc, pacientul/părinţii adolescentului este/sunt sfătuiţi să
consulte medicul.
Pacienţi v ârstnici (cu vârsta peste 65 de ani)
Poate fi utilizată doza recomandată pentru adulţi.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la diclofenac sau la ori care dintre excipienţii produsului (a se vedea pct. 6.1, lista de
excipienţi).
Pacienţi la care crizele de astm, urticari a sau rinit a acută sunt precipitate de acidul acetilsalicilic sau alte
medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
În timpul ult imului trimestru de sarcină.
Utilizarea la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 14 ani este contraindicată.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Posibilitatea apariţiei reacţiilor adverse sistemice prin aplicarea Voltaren Emulgel nu poate fi exclusă dacă
medicamentul este utilizat pe zone întinse de piele şi timp îndelungat (vezi informaţiile despre produs la
formele sistemice de diclofenac) .
Voltaren Emulgel trebuie aplicat doar pe pielea sănătoasă, intactă şi nu pe leziuni deschise. Se va ev ita
contactul cu ochii sau cu membranele mucoase şi nu se administrează oral.
Î n cazul în care, după aplicarea produsului se dezvoltă o erupţie cutanată, se întrerupe tratamentul .
Voltaren Emulgel poate fi utilizat sub bandaje neocluzive dar nu poate fi utilizat sub bandaje elastice
ocluzive.
Informaţii privind excipienţii
Voltaren Emulgel conţine propilenglicol şi benzoat de benz il, care ar putea determina la unii oameni iritaţii
locale, uşoare , ale pielii.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase şi alte forme de interacţiune
Deoarece absorbţia sistemică a diclofenacului prin aplicarea locală a gelului este foarte scăzută, este puţin
probabil să apară astfel de interacţiuni.
4.6 Fertilitatea, s arcina şi alăptarea
Sarcina
Concentra ţia sistemică de diclofenac este mai mică după aplicarea topic ă, comparat iv cu administra rea
formel or orale. Raportat la experien ţa din tratamentul cu AINS cu absorb ţie sistemic ă, se recomand ă
urm ătoarele :
Inhibarea sintezei prostaglandin elor poate afecta negativ sarcin a şi/sau dezvoltarea embrionului/ fătului.
Datele din studiile epidemiologice sugereaz ă un risc crescut de avort , malformaţii cardiace şi gastroschiz ă
după utilizarea unui inhibitor de sintez ă a prostagladinelor, la î nceputul sarcinii. Ris cul absolut de
mal forma ţii cardiovasculare a crescut de la mai pu ţin de 1% la aproximativ 1,5%. Se poate considera că
riscul creşte odat ă cu doza şi durata tratamentului. Studiile pe animale au demonstrat c ă administrarea unui
inhibitor de sintez ă a prosta glandinelor duc e l a o cre ştere a pierderii pre - ş i post -implantare ş i mortalitate
embrio -fetal ă. Î n plus, la animale că rora li s-a administrat un inhibitor de sintez ă a prostaglandine lor î n
3
timpul perioadei organogenetice, s-a raportat cre şterea inciden ţei diferitelor malfo rmaţii, inclusiv cele
cardiovasculare.
Î n timpul primului ş i celui de-al doilea trimestru de sarcin ă, diclofenacul nu trebuie administrat dec ât dac ă
este neap ărat necesar. Dacă se utilizează diclofenac de că tre o femeie care încearc ă s ă conceap ă, sau î n
timpul primului sau celui de -al doilea trimestru de sarcin ă, doza trebuie s ă fie ţ inută c ât mai scă zută ş i durata
tratamentului s ă fie câ t mai scurt ă posibil.
Î n timpul celui de -al treilea trimestru de sarcin ă to ţi inhibitorii de sintez ă a prostaglandinelo r pot expune fătul
la:
- toxicitate cardiopulmonar ă (cu închider ea prematur ă a ductului arterial ş i hipertensiune pulmonar ă);
- disfunc ţie renal ă, care poate progresa că tre insuficienţă renal ă cu oligo -hidroamnioz ă.
Mama ş i nou nă scutul, la sf ârş itul sarcinii, pot s ă prezinte :
- posibila prelungire a timpului de s ângerare, un efect anti -agregant care poate avea loc chiar ş i la doze
foarte scă zute
- inhibarea contrac ţiilor uterine reflectate î n intârzierea sau prelungirea travaliului.
Î n consecin ţă, diclofenacul es te contraindicat în timpul celui de -al treilea trimestru de sarcin ă.
Alăptarea
Ca ş i alte AINS, diclofenacul trece î n cantităţi mici î n laptele matern. Totuş i, la dozele terapeutice de
Voltaren Emulgel nu sunt anticipate efecte asupra copilului sugar. Di n cauza lipsei de studii controlate la
femei care al ăpteaz ă, produsul ar trebui utilizat î n timpul lactaţiei numai la recomandarea unui profesionist
din domeniul s ănă tăţ ii. Î n aceste circumstan ţe , Voltaren Emulgel nu ar trebui aplicat pe sâ ni de către mamele
care al ăpteaz ă, nici altundeva pe suprafe ţe mari de piele sau pentru o perioad ă mai mare de timp (vezi pct.
4.4).
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Aplicarea cutanată a Voltaren Emulgel nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi
utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse (Tabelul 1) sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, cele foarte frecvente primele, folosind
urm ătoarea conven ţie : foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/ 10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000
şi < 1/100); rare (≥ 1/10000 şi < 1/1000) , foarte rare (<1/10000), necunoscute: nu pot fi estimate din datele
disponibile . În cadrul fiec ărei grupe de frecven ţă reac ţiile adverse sunt prezentate î n ordinea descrescătoare a
gravit ăţii.
Tabelul 1
Infecţii şi infestări
Foarte rar e: Pustule pruriginoase .
Tulburari ale sistemului imunitar
Foarte rare: Hipersensibilitate (inclusiv urticarie), angioedeme.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Foarte rare: Astm.
Tulburări ale pielii şi ţesutului subcutanat
Frecvent e: Mâncărime, eczemă, eritem, prurit, dermatite (incluzând
dermatitele de contact).
Rare: Dermatita buloasă.
Foarte rare: Reacţie fotosensibilă.
4.9 Supradozaj
Absorbţia sistemică scăzută a diclofenacului aplicat local face supradozajul foarte puţ in probabil .
4
Pot apărea totuşi efecte nedorite, similare cu acelea observate la o supradoză cu diclofenac tablete, dacă
Voltaren Emulgel este ingerat accidental (1 tub de 100 g conţine echivalentul a 1g de diclofenac sodic). În
caz de ingestie accidentală, rezultând în reacţii adverse sistemice semnificative, trebuie utilizate măsuri
terapeutice generale care se iau în mod obişnuit la tratarea otrăvirii cu medicamente antiinflamatorii
nest eroidiene . În special la scurt timp după ingestie este indicat lavajul gastric şi folosir ea cărbunelui
medicinal activat.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: produse topice pentru dureri articulare şi musculare, antiinflamatoare
nesteroidiene de uz topic
Cod ATC: M02A A15
Mecanism de acţiune şi efecte farmacodinamice:
Diclofenacul este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) cu proprietăţi antipiretice,
antiinflamatorii şi analgezice pronunţate. Inhibiţia s intezei de prostaglandine reprezintă mecanismul principal
al acţiunii diclofenacului.
Voltaren Emulgel este un produs analgezic şi antiinflamator cu aplicare locală. În cazul inflamaţiilor şi
durerilor de origine traumatică şi reumatismală, Voltaren Emulgel ameliorează durerea, reduce edemul şi
scade timpul de recuperare a unei funcţii normale. Datele clinice au demonstrat că Voltaren Emulgel reduce
durerea acută la o oră după aplicarea iniţială (p<0,0001 versus gelul placebo). 94% dintre pacienţ i au răsp uns
la Voltaren Emulgel dup ă 2 zile de tratament versus 8% dintre cei trata ţi cu gelul placebo (p<0,0001).
Rezolu ţia durerii ş i a afectării func ţionale a fost obţ inută după 4 zile de tratament cu Voltaren Emulgel
(p<0,0001 versus gelul placebo).
Totodată , având la bază o structură alcoolico- apoasă, gelul are şi efect calmant şi răcoritor.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţi e
Cantitatea de diclofenac absorbită sistemic după aplicarea cutanată a Voltaren Emulgel este proporţională cu
suprafaţa tratată şi depinde de doza totală administrată precum şi de gradul de hidratare apielii. Absorbţia
ajunge la 6% din doza de diclofenac administrată după aplicarea topică a 2,5 g Voltaren Emulgel pe o
suprafaţă de 500 cm² de piele, determinată prin excreţia urinară totală a diclofenacului, în comparaţie cu
administrarea orală de Voltaren comprimate. Administrarea sub pansament timp de 10 ore determină
triplarea cantităţii de diclofenac absorbite.
Distribuţie
Concentraţia de d iclofenac a fost măsurată din plasmă, ţe sut sinovial şi fluid sinovial, după administrarea
locală de Voltaren Emulgel la nivelul articulaţiei genunchiului şi a pumnului. Concentraţia plasmatică
maximă este de aproximativ 100 de ori mai mică decât cea rezultată după administrarea orală a aceleia şi
cantităţi de diclofenac. 99,7% din diclofenac se leagă de proteinele plasmatice, în special de albumine
(99,4%).
Diclofenacul se acumuleaz ă î n piele şi ac ţioneaz ă ca un rez ervor , de unde este susţinută eliberarea
medicamentului în ţesuturile profunde. D e aici se distribuie preferen ţial ş i persist ă î n ţ esuturile inflamate din
profunzime, cum ar fi î ncheieturile, unde se găse şte în concentra ţii de p ână la 20 de ori mai mari decâ t în
plasm ă.
Metabolizare
Biotransformarea diclofenacului implică parţial proc esul de glucuronidare a moleculei intacte, în special
procese de hidroxilare unică şi multiplă , din care rezultă câţiva metaboliţi fenolici, din care majoritatea sunt
convertiţi în conjugaţi glucuronici. Doi dintre metaboliţii fenolici sunt activi biologi c, însă într-o măsură mai
mică decât diclofenacul.
Eliminare
Clearance- ul sistemic total al diclofenacului este de 263 ± 56 ml/min. Timpul de înjumătăţire plasmatică
terminal este de 1 - 2 ore. Patru metaboliţi, inclusiv cei doi metaboliţi activi, au un ti mp de înjumătăţire
plasmatică de 1 -3 ore. Un metabolit, 3' -hi droxi -4' -metox i- diclofenac, are un timp mai mare de înjumătăţire
plasmatică, dar este virtual inactiv. Diclofenacul şi metaboliţii săi sunt eliminaţi în special prin urină.
5
Caracteristici la pacienţi
Nu este de aşteptat acumularea de diclofenac şi de metaboliţi la pacienţii cu insuficienţă renală. La pacienţii
cu hepatită cronică sau ciroză nedecompensată, cinetica şi metabolizarea diclofenacului sunt aceleaşi ca şi la
pacienţii fără afecţiuni he patice.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele preclinice rezultate din studii de toxicitate acut ă şi dup ă doze repetate, la fel ca în cazul celor rezultate
din studiile de genotoxicitate, mutagenicitate şi carcinogenicitate cu diclofenac au arătat că nu există un risc
specific pentru oameni, la dozele terapeutice intenţionate. Nu există nicio dovadă că diclofenacul ar avea un
potenţial teratogen la şoareci, şobolani sau iepuri. Diclofenacul nu a avut nicio influenţă asupra fertilităţii
animalelor părin ţi, la şobolani. Dezvoltarea prenatală, perinatală şi postnatală a urmaşilor nu a fost afectată.
Voltaren Emulgel a fost bine tolerat într -o mare varietate de studii. Nu a fost observat potenţial de
fototoxicitate şi gelul conţin ând diclofenac nu a dete rminat sensibilizare dermică.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Carbopol 974 P
C etomacrogol 1000
C etiol LC (eter al alcoolului caprilic cu acidul capric)
D ietilamină
A lcool izopropilic
P arafină lichidă
P arfum cremă 45 (con ţine ben zoat de benzil)
P ropilenglicol
A pă purificată.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 30° C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalaj ului
Cutie cu un tub din aluminiu
acoperit în interior cu lac epoxifenolic, sigilat cu membrană , închis cu
capac cu filet din polipropilenă de culoare albă, având încorporat un vârf ascuţit pentru perforarea
membranei de sigilare înainte de prima utilizar e.
Mărimea ambalajului: 20 g ; 50 g
Cutie cu un t ub laminat din aluminiu (polietilenă de joasă densitate/aluminiu/polietilenă de înaltă
densitate (strat intern)), prevăzut cu umăr din polietilenă de înaltă densitate sigilat, închis cu capac
cu filet din po lipropilenă de culoare albă, având încorporat un dispozitiv de perforare şi îndepărtare
a sigiliului înainte de prima utilizare .
Mărimea ambalajului: 20 g; 50 g; 100 g, 150 g.
6
Cutie cu un tub laminat din aluminiu (polietilenă de joasă densitate/aluminiu/polietilenă de înaltă
densitate (strat intern)), prevăzut cu umăr din polietilenă de înaltă densitate sigilat, închis cu capac
cu filet din polipropilenă de culoare albastră și formă triunghiulară, având încorporat un dispozitiv
de perforare şi îndepărtare a sigiliului înainte de prima utilizare .
Mărimea ambalajului: 50 g; 100 g, 150 g.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORI ZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Novartis Consumer Health GmbH
Zielstattstrasse 40, 81379 München,
Germania
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
5428/2005/01- 09
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reautorizare- Iunie 2005
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Februarie 2014
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
VOLTAREN EMULGEL 11,6 mg/g gel
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un gram de Voltaren Emulgel conţine diclofenac dietilamină 11,6 mg, corespunzător la diclofenac sodic 10
mg .
Excipien ţi : propilenglicol , benzoat de benzil.
Pentru lista tuturor excipienţi lor vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Gel
Gel moale, omogen, cu aspect cremos, de culoare aproap e albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste:
• Pentru ameliorarea durerii, inflamaţiei şi edemului în:
- traumatisme ale ţesuturilor moi: traumatisme ale tend oanelor, ligamentelor, muşchilor şi articulaţiilor, de
exemplu luxaţii, entorse , echimoze, dureri de spate (datorate activităţilor sportive);
- forme localizate ale reumatismului abarticular: tendinită (de exemplu epicondilită laterală), bursită,
sindrom ul umăr-mână şi periartrită;
Numai adulţi (cu vârsta de 18 ani şi peste):
• Pentru ameliorarea durerii în cazul unor forme localizate, uşoare -moderate de reumatism degenerativ,
de exemplu osteoartrite periferice (degete, genunchi) sau ale coloanei vertebral e.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste :
• Doze
Se recomandă aplicarea Voltaren Emulgel pe suprafaţa afectată de 3 sau 4 ori pe zi şi se masează uşor până
la absorbţia completă. Cantitatea necesară depinde de măr imea zonei dureroase: 2 g - 4 g Voltaren Emulgel
(o cantitate care variază de la mărimea unei cireşe la cea a unei nuci) este suficientă pentru a trata o suprafaţă
de aproximativ 400- 800 cm². După aplicare, este obligatorie spălarea mâinilor cu excepţia cazului în care
acestea reprezintă zona care trebuie tratată.
• Durata tratamentului
Durata tratamentului depinde de indicaţii şi răspunsul clinic.
- în cazul traumatismelor ţesuturi lor moi sau reumatismului abarticular, gelul nu trebuie utilizat mai
mul t de 14 zile , decât la recomandarea medicului.
- în cazul durerilor din artrite (numai adulţi peste 18 ani şi vârstnici) , durata tratamentului este de până
la 21 de zile, dacă nu este altfel recomandat de către medic.
2
Atunci când este folosit fără recomandarea medicului pentru oricare dintre indicaţiile de mai sus, pacienţii
trebuie să consulte medicul d acă după 7 zile de tratament nu se observă ameliorarea simptomelor sau acestea
se agravează.
Copii şi adolescenţi:
Datele privind siguranţa şi eficac itatea administrării la copii şi adolescenţi sub 14 ani sunt insuficiente (a se
vedea pct. 4.3 Contraindicaţii)
La adolescenţi cu vârsta peste 14 ani, dacă acest produs este necesar pentru tratamentul durerii pe o perioadă
mai mare de 7 zile sau dacă simpt omele se înrăutăţesc, pacientul/părinţii adolescentului este/sunt sfătuiţi să
consulte medicul.
Pacienţi v ârstnici (cu vârsta peste 65 de ani)
Poate fi utilizată doza recomandată pentru adulţi.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la diclofenac sau la ori care dintre excipienţii produsului (a se vedea pct. 6.1, lista de
excipienţi).
Pacienţi la care crizele de astm, urticari a sau rinit a acută sunt precipitate de acidul acetilsalicilic sau alte
medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
În timpul ult imului trimestru de sarcină.
Utilizarea la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 14 ani este contraindicată.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Posibilitatea apariţiei reacţiilor adverse sistemice prin aplicarea Voltaren Emulgel nu poate fi exclusă dacă
medicamentul este utilizat pe zone întinse de piele şi timp îndelungat (vezi informaţiile despre produs la
formele sistemice de diclofenac) .
Voltaren Emulgel trebuie aplicat doar pe pielea sănătoasă, intactă şi nu pe leziuni deschise. Se va ev ita
contactul cu ochii sau cu membranele mucoase şi nu se administrează oral.
Î n cazul în care, după aplicarea produsului se dezvoltă o erupţie cutanată, se întrerupe tratamentul .
Voltaren Emulgel poate fi utilizat sub bandaje neocluzive dar nu poate fi utilizat sub bandaje elastice
ocluzive.
Informaţii privind excipienţii
Voltaren Emulgel conţine propilenglicol şi benzoat de benz il, care ar putea determina la unii oameni iritaţii
locale, uşoare , ale pielii.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase şi alte forme de interacţiune
Deoarece absorbţia sistemică a diclofenacului prin aplicarea locală a gelului este foarte scăzută, este puţin
probabil să apară astfel de interacţiuni.
4.6 Fertilitatea, s arcina şi alăptarea
Sarcina
Concentra ţia sistemică de diclofenac este mai mică după aplicarea topic ă, comparat iv cu administra rea
formel or orale. Raportat la experien ţa din tratamentul cu AINS cu absorb ţie sistemic ă, se recomand ă
urm ătoarele :
Inhibarea sintezei prostaglandin elor poate afecta negativ sarcin a şi/sau dezvoltarea embrionului/ fătului.
Datele din studiile epidemiologice sugereaz ă un risc crescut de avort , malformaţii cardiace şi gastroschiz ă
după utilizarea unui inhibitor de sintez ă a prostagladinelor, la î nceputul sarcinii. Ris cul absolut de
mal forma ţii cardiovasculare a crescut de la mai pu ţin de 1% la aproximativ 1,5%. Se poate considera că
riscul creşte odat ă cu doza şi durata tratamentului. Studiile pe animale au demonstrat c ă administrarea unui
inhibitor de sintez ă a prosta glandinelor duc e l a o cre ştere a pierderii pre - ş i post -implantare ş i mortalitate
embrio -fetal ă. Î n plus, la animale că rora li s-a administrat un inhibitor de sintez ă a prostaglandine lor î n
3
timpul perioadei organogenetice, s-a raportat cre şterea inciden ţei diferitelor malfo rmaţii, inclusiv cele
cardiovasculare.
Î n timpul primului ş i celui de-al doilea trimestru de sarcin ă, diclofenacul nu trebuie administrat dec ât dac ă
este neap ărat necesar. Dacă se utilizează diclofenac de că tre o femeie care încearc ă s ă conceap ă, sau î n
timpul primului sau celui de -al doilea trimestru de sarcin ă, doza trebuie s ă fie ţ inută c ât mai scă zută ş i durata
tratamentului s ă fie câ t mai scurt ă posibil.
Î n timpul celui de -al treilea trimestru de sarcin ă to ţi inhibitorii de sintez ă a prostaglandinelo r pot expune fătul
la:
- toxicitate cardiopulmonar ă (cu închider ea prematur ă a ductului arterial ş i hipertensiune pulmonar ă);
- disfunc ţie renal ă, care poate progresa că tre insuficienţă renal ă cu oligo -hidroamnioz ă.
Mama ş i nou nă scutul, la sf ârş itul sarcinii, pot s ă prezinte :
- posibila prelungire a timpului de s ângerare, un efect anti -agregant care poate avea loc chiar ş i la doze
foarte scă zute
- inhibarea contrac ţiilor uterine reflectate î n intârzierea sau prelungirea travaliului.
Î n consecin ţă, diclofenacul es te contraindicat în timpul celui de -al treilea trimestru de sarcin ă.
Alăptarea
Ca ş i alte AINS, diclofenacul trece î n cantităţi mici î n laptele matern. Totuş i, la dozele terapeutice de
Voltaren Emulgel nu sunt anticipate efecte asupra copilului sugar. Di n cauza lipsei de studii controlate la
femei care al ăpteaz ă, produsul ar trebui utilizat î n timpul lactaţiei numai la recomandarea unui profesionist
din domeniul s ănă tăţ ii. Î n aceste circumstan ţe , Voltaren Emulgel nu ar trebui aplicat pe sâ ni de către mamele
care al ăpteaz ă, nici altundeva pe suprafe ţe mari de piele sau pentru o perioad ă mai mare de timp (vezi pct.
4.4).
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Aplicarea cutanată a Voltaren Emulgel nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi
utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse (Tabelul 1) sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, cele foarte frecvente primele, folosind
urm ătoarea conven ţie : foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/ 10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000
şi < 1/100); rare (≥ 1/10000 şi < 1/1000) , foarte rare (<1/10000), necunoscute: nu pot fi estimate din datele
disponibile . În cadrul fiec ărei grupe de frecven ţă reac ţiile adverse sunt prezentate î n ordinea descrescătoare a
gravit ăţii.
Tabelul 1
Infecţii şi infestări
Foarte rar e: Pustule pruriginoase .
Tulburari ale sistemului imunitar
Foarte rare: Hipersensibilitate (inclusiv urticarie), angioedeme.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Foarte rare: Astm.
Tulburări ale pielii şi ţesutului subcutanat
Frecvent e: Mâncărime, eczemă, eritem, prurit, dermatite (incluzând
dermatitele de contact).
Rare: Dermatita buloasă.
Foarte rare: Reacţie fotosensibilă.
4.9 Supradozaj
Absorbţia sistemică scăzută a diclofenacului aplicat local face supradozajul foarte puţ in probabil .
4
Pot apărea totuşi efecte nedorite, similare cu acelea observate la o supradoză cu diclofenac tablete, dacă
Voltaren Emulgel este ingerat accidental (1 tub de 100 g conţine echivalentul a 1g de diclofenac sodic). În
caz de ingestie accidentală, rezultând în reacţii adverse sistemice semnificative, trebuie utilizate măsuri
terapeutice generale care se iau în mod obişnuit la tratarea otrăvirii cu medicamente antiinflamatorii
nest eroidiene . În special la scurt timp după ingestie este indicat lavajul gastric şi folosir ea cărbunelui
medicinal activat.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: produse topice pentru dureri articulare şi musculare, antiinflamatoare
nesteroidiene de uz topic
Cod ATC: M02A A15
Mecanism de acţiune şi efecte farmacodinamice:
Diclofenacul este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) cu proprietăţi antipiretice,
antiinflamatorii şi analgezice pronunţate. Inhibiţia s intezei de prostaglandine reprezintă mecanismul principal
al acţiunii diclofenacului.
Voltaren Emulgel este un produs analgezic şi antiinflamator cu aplicare locală. În cazul inflamaţiilor şi
durerilor de origine traumatică şi reumatismală, Voltaren Emulgel ameliorează durerea, reduce edemul şi
scade timpul de recuperare a unei funcţii normale. Datele clinice au demonstrat că Voltaren Emulgel reduce
durerea acută la o oră după aplicarea iniţială (p<0,0001 versus gelul placebo). 94% dintre pacienţ i au răsp uns
la Voltaren Emulgel dup ă 2 zile de tratament versus 8% dintre cei trata ţi cu gelul placebo (p<0,0001).
Rezolu ţia durerii ş i a afectării func ţionale a fost obţ inută după 4 zile de tratament cu Voltaren Emulgel
(p<0,0001 versus gelul placebo).
Totodată , având la bază o structură alcoolico- apoasă, gelul are şi efect calmant şi răcoritor.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţi e
Cantitatea de diclofenac absorbită sistemic după aplicarea cutanată a Voltaren Emulgel este proporţională cu
suprafaţa tratată şi depinde de doza totală administrată precum şi de gradul de hidratare apielii. Absorbţia
ajunge la 6% din doza de diclofenac administrată după aplicarea topică a 2,5 g Voltaren Emulgel pe o
suprafaţă de 500 cm² de piele, determinată prin excreţia urinară totală a diclofenacului, în comparaţie cu
administrarea orală de Voltaren comprimate. Administrarea sub pansament timp de 10 ore determină
triplarea cantităţii de diclofenac absorbite.
Distribuţie
Concentraţia de d iclofenac a fost măsurată din plasmă, ţe sut sinovial şi fluid sinovial, după administrarea
locală de Voltaren Emulgel la nivelul articulaţiei genunchiului şi a pumnului. Concentraţia plasmatică
maximă este de aproximativ 100 de ori mai mică decât cea rezultată după administrarea orală a aceleia şi
cantităţi de diclofenac. 99,7% din diclofenac se leagă de proteinele plasmatice, în special de albumine
(99,4%).
Diclofenacul se acumuleaz ă î n piele şi ac ţioneaz ă ca un rez ervor , de unde este susţinută eliberarea
medicamentului în ţesuturile profunde. D e aici se distribuie preferen ţial ş i persist ă î n ţ esuturile inflamate din
profunzime, cum ar fi î ncheieturile, unde se găse şte în concentra ţii de p ână la 20 de ori mai mari decâ t în
plasm ă.
Metabolizare
Biotransformarea diclofenacului implică parţial proc esul de glucuronidare a moleculei intacte, în special
procese de hidroxilare unică şi multiplă , din care rezultă câţiva metaboliţi fenolici, din care majoritatea sunt
convertiţi în conjugaţi glucuronici. Doi dintre metaboliţii fenolici sunt activi biologi c, însă într-o măsură mai
mică decât diclofenacul.
Eliminare
Clearance- ul sistemic total al diclofenacului este de 263 ± 56 ml/min. Timpul de înjumătăţire plasmatică
terminal este de 1 - 2 ore. Patru metaboliţi, inclusiv cei doi metaboliţi activi, au un ti mp de înjumătăţire
plasmatică de 1 -3 ore. Un metabolit, 3' -hi droxi -4' -metox i- diclofenac, are un timp mai mare de înjumătăţire
plasmatică, dar este virtual inactiv. Diclofenacul şi metaboliţii săi sunt eliminaţi în special prin urină.
5
Caracteristici la pacienţi
Nu este de aşteptat acumularea de diclofenac şi de metaboliţi la pacienţii cu insuficienţă renală. La pacienţii
cu hepatită cronică sau ciroză nedecompensată, cinetica şi metabolizarea diclofenacului sunt aceleaşi ca şi la
pacienţii fără afecţiuni he patice.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele preclinice rezultate din studii de toxicitate acut ă şi dup ă doze repetate, la fel ca în cazul celor rezultate
din studiile de genotoxicitate, mutagenicitate şi carcinogenicitate cu diclofenac au arătat că nu există un risc
specific pentru oameni, la dozele terapeutice intenţionate. Nu există nicio dovadă că diclofenacul ar avea un
potenţial teratogen la şoareci, şobolani sau iepuri. Diclofenacul nu a avut nicio influenţă asupra fertilităţii
animalelor părin ţi, la şobolani. Dezvoltarea prenatală, perinatală şi postnatală a urmaşilor nu a fost afectată.
Voltaren Emulgel a fost bine tolerat într -o mare varietate de studii. Nu a fost observat potenţial de
fototoxicitate şi gelul conţin ând diclofenac nu a dete rminat sensibilizare dermică.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Carbopol 974 P
C etomacrogol 1000
C etiol LC (eter al alcoolului caprilic cu acidul capric)
D ietilamină
A lcool izopropilic
P arafină lichidă
P arfum cremă 45 (con ţine ben zoat de benzil)
P ropilenglicol
A pă purificată.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 30° C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalaj ului
Cutie cu un tub din aluminiu
acoperit în interior cu lac epoxifenolic, sigilat cu membrană , închis cu
capac cu filet din polipropilenă de culoare albă, având încorporat un vârf ascuţit pentru perforarea
membranei de sigilare înainte de prima utilizar e.
Mărimea ambalajului: 20 g ; 50 g
Cutie cu un t ub laminat din aluminiu (polietilenă de joasă densitate/aluminiu/polietilenă de înaltă
densitate (strat intern)), prevăzut cu umăr din polietilenă de înaltă densitate sigilat, închis cu capac
cu filet din po lipropilenă de culoare albă, având încorporat un dispozitiv de perforare şi îndepărtare
a sigiliului înainte de prima utilizare .
Mărimea ambalajului: 20 g; 50 g; 100 g, 150 g.
6
Cutie cu un tub laminat din aluminiu (polietilenă de joasă densitate/aluminiu/polietilenă de înaltă
densitate (strat intern)), prevăzut cu umăr din polietilenă de înaltă densitate sigilat, închis cu capac
cu filet din polipropilenă de culoare albastră și formă triunghiulară, având încorporat un dispozitiv
de perforare şi îndepărtare a sigiliului înainte de prima utilizare .
Mărimea ambalajului: 50 g; 100 g, 150 g.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORI ZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Novartis Consumer Health GmbH
Zielstattstrasse 40, 81379 München,
Germania
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
5428/2005/01- 09
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reautorizare- Iunie 2005
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Februarie 2014
