SUPOFEN 40 mg/ml
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
VOLTAREN EMULGEL 11,6 mg/g gel
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un gram de Voltaren Emulgel conţine diclofenac dietilamină 11,6 mg, corespunzător la diclofenac sodic 10
mg.
Excipienţi : propilenglicol, benzoat de benzil.
Pentru lista tuturor excipienţilor vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Gel
Gel moale, omogen, cu aspect cremos, de culoare aproape albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste:
Pentru ameliorarea durerii, inflamaţiei şi edemului în:
- traumatisme ale ţesuturilor moi: traumatisme ale tendoanelor, ligamentelor, muşchilor şi articulaţiilor, de
exemplu luxaţii, entorse, echimoze, dureri de spate (datorate activităţilor sportive);
- forme localizate ale reumatismului abarticular: tendinită (de exemplu epicondilită laterală), bursită,
sindromul umăr-mână şi periartrită;
Numai adulţi (cu vârsta de 18 ani şi peste):
Pentru ameliorarea durerii în cazul unor forme localizate, uşoare-moderate de reumatism degenerativ,
de exemplu osteoartrite periferice (degete, genunchi) sau ale coloanei vertebrale.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste:
Doze
Se recomandă aplicarea Voltaren Emulgel pe suprafaţa afectată de 3 sau 4 ori pe zi şi se masează uşor până
la absorbţia completă. Cantitatea necesară depinde de mărimea zonei dureroase: 2 g - 4 g Voltaren Emulgel
(o cantitate care variază de la mărimea unei cireşe la cea a unei nuci) este suficientă pentru a trata o suprafaţă
de aproximativ 400-800 cm². După aplicare, este obligatorie spălarea mâinilor cu excepţia cazului în care
acestea reprezintă zona care trebuie tratată.
Durata tratamentului
Durata tratamentului depinde de indicaţii şi răspunsul clinic.
- în cazul traumatismelor ţesuturilor moi sau reumatismului abarticular, gelul nu trebuie utilizat mai
mult de 14 zile, decât la recomandarea medicului.
- în cazul durerilor din artrite (numai adulţi peste 18 ani şi vârstnici), durata tratamentului este de până
la 21 de zile, dacă nu este altfel recomandat de către medic.
2
Atunci când este folosit fără recomandarea medicului pentru oricare dintre indicaţiile de mai sus, pacienţii
trebuie să consulte medicul dacă după 7 zile de tratament nu se observă ameliorarea simptomelor sau acestea
se agravează.
Copii şi adolescenţi:
Datele privind siguranţa şi eficacitatea administrării la copii şi adolescenţi sub 14 ani sunt insuficiente (a se
vedea pct. 4.3 Contraindicaţii)
La adolescenţi cu vârsta peste 14 ani, dacă acest produs este necesar pentru tratamentul durerii pe o perioadă
mai mare de 7 zile sau dacă simptomele se înrăutăţesc, pacientul/părinţii adolescentului este/sunt sfătuiţi să
consulte medicul.
Pacienţi vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani)
Poate fi utilizată doza recomandată pentru adulţi.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la diclofenac sau la oricare dintre excipienţii produsului (a se vedea pct. 6.1, lista de
excipienţi).
Pacienţi la care crizele de astm, urticaria sau rinita acută sunt precipitate de acidul acetilsalicilic sau alte
medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
În timpul ultimului trimestru de sarcină.
Utilizarea la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 14 ani este contraindicată.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Posibilitatea apariţiei reacţiilor adverse sistemice prin aplicarea Voltaren Emulgel nu poate fi exclusă dacă
medicamentul este utilizat pe zone întinse de piele şi timp îndelungat (vezi informaţiile despre produs la
formele sistemice de diclofenac).
Voltaren Emulgel trebuie aplicat doar pe pielea sănătoasă, intactă şi nu pe leziuni deschise. Se va evita
contactul cu ochii sau cu membranele mucoase şi nu se administrează oral.
În cazul în care, după aplicarea produsului se dezvoltă o erupţie cutanată, se întrerupe tratamentul.
Voltaren Emulgel poate fi utilizat sub bandaje neocluzive dar nu poate fi utilizat sub bandaje elastice
ocluzive.
Informaţii privind excipienţii
Voltaren Emulgel conţine propilenglicol şi benzoat de benzil, care ar putea determina la unii oameni iritaţii
locale, uşoare, ale pielii.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase şi alte forme de interacţiune
Deoarece absorbţia sistemică a diclofenacului prin aplicarea locală a gelului este foarte scăzută, este puţin
probabil să apară astfel de interacţiuni.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Concentraţia sistemică de diclofenac este mai mică după aplicarea topică, comparativ cu administrarea
formelor orale. Raportat la experienţa din tratamentul cu AINS cu absorbţie sistemică, se recomandă
următoarele:
Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta negativ sarci
na şi/sau dezvoltarea embrionului/fătului.
Datele din studiile epidemiologice sugerează un risc crescut de avort, malformaţii cardiace şi gastroschiză
după utilizarea unui inhibitor de sinteză a prostagladinelor, la începutul sarcinii. Riscul absolut de
malformaţii cardiovasculare a crescut de la mai puţin de 1% la aproximativ 1,5%. Se poate considera că
riscul creşte odată cu doza şi durata tratamentului. Studiile pe animale au demonstrat că administrarea unui
inhibitor de sinteză a prostaglandinelor duce la o creştere a pierderii pre- şi post-implantare şi mortalitate
embrio-fetală. În plus, la animale cărora li s-a administrat un inhibitor de sinteză a prostaglandinelor în
3
timpul perioadei organogenetice, s-a raportat creşterea incidenţei diferitelor malformaţii, inclusiv cele
cardiovasculare.
În timpul primului şi celui de-al doilea trimestru de sarcină, diclofenacul nu trebuie administrat decât dacă
este neapărat necesar. Dacă se utilizează diclofenac de către o femeie care încearcă să conceapă, sau în
timpul primului sau celui de-al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie să fie ţinută cât mai scăzută şi durata
tratamentului să fie cât mai scurtă posibil.
În timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină toţi inhibitorii de sinteză a prostaglandinelor pot expune fătul
la:
- toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a ductului arterial şi hipertensiune pulmonară);
- disfuncţie renală, care poate progresa către insuficienţă renală cu oligo-hidroamnioză.
Mama şi nou născutul, la sfârşitul sarcinii, pot să prezinte:
- posibila prelungire a timpului de sângerare, un efect anti-agregant care poate avea loc chiar şi la doze
foarte scăzute
- inhibarea contracţiilor uterine reflectate în intârzierea sau prelungirea travaliului.
În consecinţă, diclofenacul este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină.
Alăptarea
Ca şi alte AINS, diclofenacul trece în cantităţi mici în laptele matern. Totuşi, la dozele terapeutice de
Voltaren Emulgel nu sunt anticipate efecte asupra copilului sugar. Din cauza lipsei de studii controlate la
femei care alăptează, produsul ar trebui utilizat în timpul lactaţiei numai la recomandarea unui profesionist
din domeniul sănătăţii. În aceste circumstanţe, Voltaren Emulgel nu ar trebui aplicat pe sâni de către mamele
care alăptează, nici altundeva pe suprafeţe mari de piele sau pentru o perioadă mai mare de timp (vezi pct.
4.4).
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Aplicarea cutanată a Voltaren Emulgel nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi
utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse (Tabelul 1) sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, cele foarte frecvente primele, folosind
următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000
şi < 1/100); rare (≥ 1/10000 şi < 1/1000), foarte rare (<1/10000), necunoscute: nu pot fi estimate din datele
disponibile. În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a
gravităţii.
Tabelul 1
Infecţii şi infestări
Foarte rare: Pustule pruriginoase.
Tulburari ale sistemului imunitar
Foarte rare: Hipersensibilitate (inclusiv urticarie), angioedeme.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Foarte rare: Astm.
Tulburări ale pielii şi ţesutului subcutanat
Frecvente:
Mâncărime, eczemă, eritem, prurit, dermatite (incluzând
dermatitele de contact).
Rare: Dermatita buloasă.
Foarte rare: Reacţie fotosensibilă.
4.9 Supradozaj
Absorbţia sistemică scăzută a diclofenacului aplicat local face supradozajul foarte puţin probabil.
4
Pot apărea totuşi efecte nedorite, similare cu acelea observate la o supradoză cu diclofenac tablete, dacă
Voltaren Emulgel este ingerat accidental (1 tub de 100 g conţine echivalentul a 1g de diclofenac sodic). În
caz de ingestie accidentală, rezultând în reacţii adverse sistemice semnificative, trebuie utilizate măsuri
terapeutice generale care se iau în mod obişnuit la tratarea otrăvirii cu medicamente antiinflamatorii
nesteroidiene. În special la scurt timp după ingestie este indicat lavajul gastric şi folosirea cărbunelui
medicinal activat.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: produse topice pentru dureri articulare şi musculare, antiinflamatoare
nesteroidiene de uz topic
Cod ATC: M02A A15
Mecanism de acţiune şi efecte farmacodinamice:
Diclofenacul este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) cu proprietăţi antipiretice,
antiinflamatorii şi analgezice pronunţate. Inhibiţia sintezei de prostaglandine reprezintă mecanismul principal
al acţiunii diclofenacului.
Voltaren Emulgel este un produs analgezic şi antiinflamator cu aplicare locală. În cazul inflamaţiilor şi
durerilor de origine traumatică şi reumatismală, Voltaren Emulgel ameliorează durerea, reduce edemul şi
scade timpul de recuperare a unei funcţii normale. Datele clinice au demonstrat că Voltaren Emulgel reduce
durerea acută la o oră după aplicarea iniţială (p<0,0001 versus gelul placebo). 94% dintre pacienţi au răspuns
la Voltaren Emulgel după 2 zile de tratament versus 8% dintre cei trataţi cu gelul placebo (p<0,0001).
Rezoluţia durerii şi a afectării funcţionale a fost obţinută după 4 zile de tratament cu Voltaren Emulgel
(p<0,0001 versus gelul placebo).
Totodată, având la bază o structură alcoolico-apoasă, gelul are şi efect calmant şi răcoritor.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Cantitatea de diclofenac absorbită sistemic după aplicarea cutanată a Voltaren Emulgel este proporţională cu
suprafaţa tratată şi depinde de doza totală administrată precum şi de gradul de hidratare apielii. Absorbţia
ajunge la 6% din doza de diclofenac administrată după aplicarea topică a 2,5 g Voltaren Emulgel pe o
suprafaţă de 500 cm² de piele, determinată prin excreţia urinară totală a diclofenacului, în comparaţie cu
administrarea orală de Voltaren comprimate. Administrarea sub pansament timp de 10 ore determină
triplarea cantităţii de diclofenac absorbite.
Distribuţie
Concentraţia de diclofenac a fost măsurată din plasmă, ţesut sinovial şi fluid sinovial, după administrarea
locală de Voltaren Emulgel la nivelul articulaţiei genunchiului şi a pumnului. Concentraţia plasmatică
maximă este de aproximativ 100 de ori mai mică decât cea rezultată după administrarea orală a aceleiaşi
cantităţi de diclofenac. 99,7% din diclofenac se leagă de proteinele plasmatice, în special de albumine
(99,4%).
Diclofenacul se acumulează în piele şi acţionează ca un rezervor, de unde este susţinută eliberarea
medicamentului în ţesuturile profunde. De aici se distribuie preferenţial şi persistă în ţesuturile inflamate din
profunzime, cum ar fi încheieturile, unde se găseşte în concentraţii de până la 20 de ori mai mari decât în
plasmă.
Metabolizare
Biotransformarea diclofenacului implică parţial procesul de glucuronidare a moleculei intacte, în special
procese de hidroxilare unică şi multiplă, din care rezultă câţi
va metaboliţi fenolici, din care majoritatea sunt
convertiţi în conjugaţi glucuronici. Doi dintre metaboliţii fenolici sunt activi biologic, însă într-o măsură mai
mică decât diclofenacul.
Eliminare
Clearance-ul sistemic total al diclofenacului este de 263 56 ml/min. Timpul de înjumătăţire plasmatică
terminal este de 1- 2 ore. Patru metaboliţi, inclusiv cei doi metaboliţi activi, au un timp de înjumătăţire
plasmatică de 1-3 ore. Un metabolit, 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenac, are un timp mai mare de înjumătăţire
plasmatică, dar este virtual inactiv. Diclofenacul şi metaboliţii săi sunt eliminaţi în special prin urină.
5
Caracteristici la pacienţi
Nu este de aşteptat acumularea de diclofenac şi de metaboliţi la pacienţii cu insuficienţă renală. La pacienţii
cu hepatită cronică sau ciroză nedecompensată, cinetica şi metabolizarea diclofenacului sunt aceleaşi ca şi la
pacienţii fără afecţiuni hepatice.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele preclinice rezultate din studii de toxicitate acută şi după doze repetate, la fel ca în cazul celor rezultate
din studiile de genotoxicitate, mutagenicitate şi carcinogenicitate cu diclofenac au arătat că nu există un risc
specific pentru oameni, la dozele terapeutice intenţionate. Nu există nicio dovadă că diclofenacul ar avea un
potenţial teratogen la şoareci, şobolani sau iepuri. Diclofenacul nu a avut nicio influenţă asupra fertilităţii
animalelor părinţi, la şobolani. Dezvoltarea prenatală, perinatală şi postnatală a urmaşilor nu a fost afectată.
Voltaren Emulgel a fost bine tolerat într-o mare varietate de studii. Nu a fost observat potenţial de
fototoxicitate şi gelul conţinând diclofenac nu a determinat sensibilizare dermică.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Carbopol 974 P
Cetomacrogol 1000
Cetiol LC (eter al alcoolului caprilic cu acidul capric)
Dietilamină
Alcool izopropilic
Parafină lichidă
Parfum cremă 45 (conţine benzoat de benzil)
Propilenglicol
Apă purificată.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 30C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un tub din aluminiu
acoperit în interior cu lac epoxifenolic, sigilat cu membrană, închis cu
capac cu filet din polipropilenă de culoare albă, având încorporat un vârf ascuţit pentru perforarea
membranei de sigilare înainte de prima utilizare.
Mărimea ambalajului: 20 g; 50 g
Cutie cu un tub laminat din aluminiu (polietilenă de joasă densitate/aluminiu/polietilenă de înaltă
densitate (strat intern)), prevăzut cu umăr din polietilenă de înaltă densitate sigilat, închis cu capac
cu filet din polipropilenă de culoare albă, având încorporat un dispozitiv de perforare şi îndepărtare
a sigiliului înainte de prima utilizare.
Mărimea ambalajului: 20 g; 50 g; 100 g, 150 g.
6
Cutie cu un tub laminat din aluminiu (polietilenă de joasă densitate/aluminiu/polietilenă de înaltă
densitate (strat intern)), prevăzut cu umăr din polietilenă de înaltă densitate sigilat, închis cu capac
cu filet din polipropilenă de culoare albastră și formă triunghiulară, având încorporat un dispozitiv
de perforare şi îndepărtare a sigiliului înainte de prima utilizare.
Mărimea ambalajului: 50 g; 100 g, 150 g.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
GLAXOSMITHKLINE CONSUMER HEALTHCARE S.R.L.
Str. Costache Negri, Nr. 1-5, Opera Center One
Etaj 6 (Zona 2), Sector 5, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
5428/2005/01-09
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reautorizare-Iunie 2005
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Aprilie, 2016
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
VOLTAREN EMULGEL 11,6 mg/g gel
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un gram de Voltaren Emulgel conţine diclofenac dietilamină 11,6 mg, corespunzător la diclofenac sodic 10
mg.
Excipienţi : propilenglicol, benzoat de benzil.
Pentru lista tuturor excipienţilor vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Gel
Gel moale, omogen, cu aspect cremos, de culoare aproape albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste:
Pentru ameliorarea durerii, inflamaţiei şi edemului în:
- traumatisme ale ţesuturilor moi: traumatisme ale tendoanelor, ligamentelor, muşchilor şi articulaţiilor, de
exemplu luxaţii, entorse, echimoze, dureri de spate (datorate activităţilor sportive);
- forme localizate ale reumatismului abarticular: tendinită (de exemplu epicondilită laterală), bursită,
sindromul umăr-mână şi periartrită;
Numai adulţi (cu vârsta de 18 ani şi peste):
Pentru ameliorarea durerii în cazul unor forme localizate, uşoare-moderate de reumatism degenerativ,
de exemplu osteoartrite periferice (degete, genunchi) sau ale coloanei vertebrale.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste:
Doze
Se recomandă aplicarea Voltaren Emulgel pe suprafaţa afectată de 3 sau 4 ori pe zi şi se masează uşor până
la absorbţia completă. Cantitatea necesară depinde de mărimea zonei dureroase: 2 g - 4 g Voltaren Emulgel
(o cantitate care variază de la mărimea unei cireşe la cea a unei nuci) este suficientă pentru a trata o suprafaţă
de aproximativ 400-800 cm². După aplicare, este obligatorie spălarea mâinilor cu excepţia cazului în care
acestea reprezintă zona care trebuie tratată.
Durata tratamentului
Durata tratamentului depinde de indicaţii şi răspunsul clinic.
- în cazul traumatismelor ţesuturilor moi sau reumatismului abarticular, gelul nu trebuie utilizat mai
mult de 14 zile, decât la recomandarea medicului.
- în cazul durerilor din artrite (numai adulţi peste 18 ani şi vârstnici), durata tratamentului este de până
la 21 de zile, dacă nu este altfel recomandat de către medic.
2
Atunci când este folosit fără recomandarea medicului pentru oricare dintre indicaţiile de mai sus, pacienţii
trebuie să consulte medicul dacă după 7 zile de tratament nu se observă ameliorarea simptomelor sau acestea
se agravează.
Copii şi adolescenţi:
Datele privind siguranţa şi eficacitatea administrării la copii şi adolescenţi sub 14 ani sunt insuficiente (a se
vedea pct. 4.3 Contraindicaţii)
La adolescenţi cu vârsta peste 14 ani, dacă acest produs este necesar pentru tratamentul durerii pe o perioadă
mai mare de 7 zile sau dacă simptomele se înrăutăţesc, pacientul/părinţii adolescentului este/sunt sfătuiţi să
consulte medicul.
Pacienţi vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani)
Poate fi utilizată doza recomandată pentru adulţi.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la diclofenac sau la oricare dintre excipienţii produsului (a se vedea pct. 6.1, lista de
excipienţi).
Pacienţi la care crizele de astm, urticaria sau rinita acută sunt precipitate de acidul acetilsalicilic sau alte
medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
În timpul ultimului trimestru de sarcină.
Utilizarea la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 14 ani este contraindicată.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Posibilitatea apariţiei reacţiilor adverse sistemice prin aplicarea Voltaren Emulgel nu poate fi exclusă dacă
medicamentul este utilizat pe zone întinse de piele şi timp îndelungat (vezi informaţiile despre produs la
formele sistemice de diclofenac).
Voltaren Emulgel trebuie aplicat doar pe pielea sănătoasă, intactă şi nu pe leziuni deschise. Se va evita
contactul cu ochii sau cu membranele mucoase şi nu se administrează oral.
În cazul în care, după aplicarea produsului se dezvoltă o erupţie cutanată, se întrerupe tratamentul.
Voltaren Emulgel poate fi utilizat sub bandaje neocluzive dar nu poate fi utilizat sub bandaje elastice
ocluzive.
Informaţii privind excipienţii
Voltaren Emulgel conţine propilenglicol şi benzoat de benzil, care ar putea determina la unii oameni iritaţii
locale, uşoare, ale pielii.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase şi alte forme de interacţiune
Deoarece absorbţia sistemică a diclofenacului prin aplicarea locală a gelului este foarte scăzută, este puţin
probabil să apară astfel de interacţiuni.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Concentraţia sistemică de diclofenac este mai mică după aplicarea topică, comparativ cu administrarea
formelor orale. Raportat la experienţa din tratamentul cu AINS cu absorbţie sistemică, se recomandă
următoarele:
Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta negativ sarci
na şi/sau dezvoltarea embrionului/fătului.
Datele din studiile epidemiologice sugerează un risc crescut de avort, malformaţii cardiace şi gastroschiză
după utilizarea unui inhibitor de sinteză a prostagladinelor, la începutul sarcinii. Riscul absolut de
malformaţii cardiovasculare a crescut de la mai puţin de 1% la aproximativ 1,5%. Se poate considera că
riscul creşte odată cu doza şi durata tratamentului. Studiile pe animale au demonstrat că administrarea unui
inhibitor de sinteză a prostaglandinelor duce la o creştere a pierderii pre- şi post-implantare şi mortalitate
embrio-fetală. În plus, la animale cărora li s-a administrat un inhibitor de sinteză a prostaglandinelor în
3
timpul perioadei organogenetice, s-a raportat creşterea incidenţei diferitelor malformaţii, inclusiv cele
cardiovasculare.
În timpul primului şi celui de-al doilea trimestru de sarcină, diclofenacul nu trebuie administrat decât dacă
este neapărat necesar. Dacă se utilizează diclofenac de către o femeie care încearcă să conceapă, sau în
timpul primului sau celui de-al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie să fie ţinută cât mai scăzută şi durata
tratamentului să fie cât mai scurtă posibil.
În timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină toţi inhibitorii de sinteză a prostaglandinelor pot expune fătul
la:
- toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a ductului arterial şi hipertensiune pulmonară);
- disfuncţie renală, care poate progresa către insuficienţă renală cu oligo-hidroamnioză.
Mama şi nou născutul, la sfârşitul sarcinii, pot să prezinte:
- posibila prelungire a timpului de sângerare, un efect anti-agregant care poate avea loc chiar şi la doze
foarte scăzute
- inhibarea contracţiilor uterine reflectate în intârzierea sau prelungirea travaliului.
În consecinţă, diclofenacul este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină.
Alăptarea
Ca şi alte AINS, diclofenacul trece în cantităţi mici în laptele matern. Totuşi, la dozele terapeutice de
Voltaren Emulgel nu sunt anticipate efecte asupra copilului sugar. Din cauza lipsei de studii controlate la
femei care alăptează, produsul ar trebui utilizat în timpul lactaţiei numai la recomandarea unui profesionist
din domeniul sănătăţii. În aceste circumstanţe, Voltaren Emulgel nu ar trebui aplicat pe sâni de către mamele
care alăptează, nici altundeva pe suprafeţe mari de piele sau pentru o perioadă mai mare de timp (vezi pct.
4.4).
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Aplicarea cutanată a Voltaren Emulgel nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi
utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse (Tabelul 1) sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, cele foarte frecvente primele, folosind
următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000
şi < 1/100); rare (≥ 1/10000 şi < 1/1000), foarte rare (<1/10000), necunoscute: nu pot fi estimate din datele
disponibile. În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a
gravităţii.
Tabelul 1
Infecţii şi infestări
Foarte rare: Pustule pruriginoase.
Tulburari ale sistemului imunitar
Foarte rare: Hipersensibilitate (inclusiv urticarie), angioedeme.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Foarte rare: Astm.
Tulburări ale pielii şi ţesutului subcutanat
Frecvente:
Mâncărime, eczemă, eritem, prurit, dermatite (incluzând
dermatitele de contact).
Rare: Dermatita buloasă.
Foarte rare: Reacţie fotosensibilă.
4.9 Supradozaj
Absorbţia sistemică scăzută a diclofenacului aplicat local face supradozajul foarte puţin probabil.
4
Pot apărea totuşi efecte nedorite, similare cu acelea observate la o supradoză cu diclofenac tablete, dacă
Voltaren Emulgel este ingerat accidental (1 tub de 100 g conţine echivalentul a 1g de diclofenac sodic). În
caz de ingestie accidentală, rezultând în reacţii adverse sistemice semnificative, trebuie utilizate măsuri
terapeutice generale care se iau în mod obişnuit la tratarea otrăvirii cu medicamente antiinflamatorii
nesteroidiene. În special la scurt timp după ingestie este indicat lavajul gastric şi folosirea cărbunelui
medicinal activat.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: produse topice pentru dureri articulare şi musculare, antiinflamatoare
nesteroidiene de uz topic
Cod ATC: M02A A15
Mecanism de acţiune şi efecte farmacodinamice:
Diclofenacul este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) cu proprietăţi antipiretice,
antiinflamatorii şi analgezice pronunţate. Inhibiţia sintezei de prostaglandine reprezintă mecanismul principal
al acţiunii diclofenacului.
Voltaren Emulgel este un produs analgezic şi antiinflamator cu aplicare locală. În cazul inflamaţiilor şi
durerilor de origine traumatică şi reumatismală, Voltaren Emulgel ameliorează durerea, reduce edemul şi
scade timpul de recuperare a unei funcţii normale. Datele clinice au demonstrat că Voltaren Emulgel reduce
durerea acută la o oră după aplicarea iniţială (p<0,0001 versus gelul placebo). 94% dintre pacienţi au răspuns
la Voltaren Emulgel după 2 zile de tratament versus 8% dintre cei trataţi cu gelul placebo (p<0,0001).
Rezoluţia durerii şi a afectării funcţionale a fost obţinută după 4 zile de tratament cu Voltaren Emulgel
(p<0,0001 versus gelul placebo).
Totodată, având la bază o structură alcoolico-apoasă, gelul are şi efect calmant şi răcoritor.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Cantitatea de diclofenac absorbită sistemic după aplicarea cutanată a Voltaren Emulgel este proporţională cu
suprafaţa tratată şi depinde de doza totală administrată precum şi de gradul de hidratare apielii. Absorbţia
ajunge la 6% din doza de diclofenac administrată după aplicarea topică a 2,5 g Voltaren Emulgel pe o
suprafaţă de 500 cm² de piele, determinată prin excreţia urinară totală a diclofenacului, în comparaţie cu
administrarea orală de Voltaren comprimate. Administrarea sub pansament timp de 10 ore determină
triplarea cantităţii de diclofenac absorbite.
Distribuţie
Concentraţia de diclofenac a fost măsurată din plasmă, ţesut sinovial şi fluid sinovial, după administrarea
locală de Voltaren Emulgel la nivelul articulaţiei genunchiului şi a pumnului. Concentraţia plasmatică
maximă este de aproximativ 100 de ori mai mică decât cea rezultată după administrarea orală a aceleiaşi
cantităţi de diclofenac. 99,7% din diclofenac se leagă de proteinele plasmatice, în special de albumine
(99,4%).
Diclofenacul se acumulează în piele şi acţionează ca un rezervor, de unde este susţinută eliberarea
medicamentului în ţesuturile profunde. De aici se distribuie preferenţial şi persistă în ţesuturile inflamate din
profunzime, cum ar fi încheieturile, unde se găseşte în concentraţii de până la 20 de ori mai mari decât în
plasmă.
Metabolizare
Biotransformarea diclofenacului implică parţial procesul de glucuronidare a moleculei intacte, în special
procese de hidroxilare unică şi multiplă, din care rezultă câţi
va metaboliţi fenolici, din care majoritatea sunt
convertiţi în conjugaţi glucuronici. Doi dintre metaboliţii fenolici sunt activi biologic, însă într-o măsură mai
mică decât diclofenacul.
Eliminare
Clearance-ul sistemic total al diclofenacului este de 263 56 ml/min. Timpul de înjumătăţire plasmatică
terminal este de 1- 2 ore. Patru metaboliţi, inclusiv cei doi metaboliţi activi, au un timp de înjumătăţire
plasmatică de 1-3 ore. Un metabolit, 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenac, are un timp mai mare de înjumătăţire
plasmatică, dar este virtual inactiv. Diclofenacul şi metaboliţii săi sunt eliminaţi în special prin urină.
5
Caracteristici la pacienţi
Nu este de aşteptat acumularea de diclofenac şi de metaboliţi la pacienţii cu insuficienţă renală. La pacienţii
cu hepatită cronică sau ciroză nedecompensată, cinetica şi metabolizarea diclofenacului sunt aceleaşi ca şi la
pacienţii fără afecţiuni hepatice.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele preclinice rezultate din studii de toxicitate acută şi după doze repetate, la fel ca în cazul celor rezultate
din studiile de genotoxicitate, mutagenicitate şi carcinogenicitate cu diclofenac au arătat că nu există un risc
specific pentru oameni, la dozele terapeutice intenţionate. Nu există nicio dovadă că diclofenacul ar avea un
potenţial teratogen la şoareci, şobolani sau iepuri. Diclofenacul nu a avut nicio influenţă asupra fertilităţii
animalelor părinţi, la şobolani. Dezvoltarea prenatală, perinatală şi postnatală a urmaşilor nu a fost afectată.
Voltaren Emulgel a fost bine tolerat într-o mare varietate de studii. Nu a fost observat potenţial de
fototoxicitate şi gelul conţinând diclofenac nu a determinat sensibilizare dermică.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Carbopol 974 P
Cetomacrogol 1000
Cetiol LC (eter al alcoolului caprilic cu acidul capric)
Dietilamină
Alcool izopropilic
Parafină lichidă
Parfum cremă 45 (conţine benzoat de benzil)
Propilenglicol
Apă purificată.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 30C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un tub din aluminiu
acoperit în interior cu lac epoxifenolic, sigilat cu membrană, închis cu
capac cu filet din polipropilenă de culoare albă, având încorporat un vârf ascuţit pentru perforarea
membranei de sigilare înainte de prima utilizare.
Mărimea ambalajului: 20 g; 50 g
Cutie cu un tub laminat din aluminiu (polietilenă de joasă densitate/aluminiu/polietilenă de înaltă
densitate (strat intern)), prevăzut cu umăr din polietilenă de înaltă densitate sigilat, închis cu capac
cu filet din polipropilenă de culoare albă, având încorporat un dispozitiv de perforare şi îndepărtare
a sigiliului înainte de prima utilizare.
Mărimea ambalajului: 20 g; 50 g; 100 g, 150 g.
6
Cutie cu un tub laminat din aluminiu (polietilenă de joasă densitate/aluminiu/polietilenă de înaltă
densitate (strat intern)), prevăzut cu umăr din polietilenă de înaltă densitate sigilat, închis cu capac
cu filet din polipropilenă de culoare albastră și formă triunghiulară, având încorporat un dispozitiv
de perforare şi îndepărtare a sigiliului înainte de prima utilizare.
Mărimea ambalajului: 50 g; 100 g, 150 g.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
GLAXOSMITHKLINE CONSUMER HEALTHCARE S.R.L.
Str. Costache Negri, Nr. 1-5, Opera Center One
Etaj 6 (Zona 2), Sector 5, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
5428/2005/01-09
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reautorizare-Iunie 2005
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Aprilie, 2016
