GOLAX 10 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Golax 10 g pulbere pentru soluţie orală în plic
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare plic cu pulbere pentru soluţie orală conţine macrogol 4000.
Excipient cu efect cunoscut
Fiecare plic conţine sorbitol 0,2 mg (componentă a aromei de lămâie - grapefruit).
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru soluţie orală în plic.
Pulbere cristalină albă, fără aglomerate mari, cu miros şi gust de lămâie, ambalată într-un plic
pentru prepararea unei soluţii orale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul simptomatic al constipaţiei la adulţi şi copii cu vârsta de 8 ani sau peste.
Înainte de iniţierea tratamentului cu Golax trebuie exclusă o afecţiune organică. Golax trebuie să
rămână un tratament temporar, asociat unei gestionări adecvate a constipaţiei prin regimul de viaţă şi
cel alimentar, a cărui durată nu trebuie să depăşească maximum 3 luni la copii. Dacă simptomele
persistă în pofida asocierii cu o dietă corespunzătoare, trebuie suspectată o altă cauză a constipaţiei şi
tratată în consecinţă.
4.2 Doze şi mod de administrare
Posologie
Recomandarea generală este să se adopte măsuri specifice unui stil de viaţă sănătos, precum hidratarea
adecvată, activitatea fizică şi consumul sporit de fibre. În cazul în care simptomele persistă sau se
agravează, trebuie consultat un medic.
Adulţi
1-2 plicuri (10 până la 20 g de macrogol 4000) pe zi, preferabil în doză unică dimineaţa.
Copii şi adolescenţi
~ copii cu vârsta ≥8 ani şi adolescenţi: 1-2 plicuri (10 până la 20 g de macrogol 4000) pe zi,
preferabil în doză unică dimineaţa.
~ copii (<8 ani): Golax nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 8 ani.
2
Doza zilnică trebuie ajustată după cum este necesar pentru revenirea la scaune moi, regulate şi poate
varia de la 1 plic pe zi (în special la copii) până la 2 plicuri pe zi. În contextul administrării regulate,
frecvenţa scaunelor tinde să fie de un scaun pe zi. La copii, tratamentul nu trebuie administrat mai
mult de 3 luni întrucât nu există date clinice care să susţină utilizarea tratamentului pe un interval mai
lung. Restabilirea motilităţii intestinale, indusă de tratament, va fi menţinută ulterior prin regim de
viaţă şi alimentar corespunzător.
Mod de administrare
Utilizare orală.
1-2 plicuri pe zi, preferabil în doză unică dimineaţa. Conţinutul fiecărui plic se dizolvă într-un pahar
cu apă chiar înainte de utilizare. Efectul Golax apare în interval de 24 până la 48 de ore după
administrare. Soluţia reconstituită este incoloră şi limpede.
4.3 Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
- Afecţiune inflamatorie intestinală severă (precum colita ulcerativă, boala Crohn) sau megacolon
toxic.
- Perforaţie sau risc de perforaţie a tractului digestiv.
- Ileus sau suspiciune de obstrucţie intestinală sau stenoză simptomatică
- Sindrom dureros abdominal de cauză nedeterminată
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Ca în cazul tuturor laxativelor, înainte de iniţierea tratamentului trebuie exclusă o afecţiune organică.
Golax nu trebuie administrat zi de zi pe intervale lungi de timp, fără a se investiga posibila cauză a
constipaţiei. În caz de dureri abdominale persistente, pacientul este sfătuit să se adreseze medicului.
În caz de diaree, se recomandă prudenţă la pacienţii predispuşi la tulburări ale echilibrului
hidroelectrolitic (de exemplu, persoanele în vârstă, pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală sau
pacienţii care iau diuretice), iar controlul electroliţilor trebuie luat în considerare.
Au fost raportate reacţii alergice (cum ar fi şocul anafilactic, angioedem, urticarie, erupţie cutanată şi
hipersensibilitate) la medicamentele care au în compoziţie macrogol (polietilenglicol).
Golax conţine sorbitol. Pacienţii cu afecţiunea ereditară rară de intoleranţă la fructoză nu trebuie să
utilizeze acest medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Macrogol 4000 creşte presiunea osmotică din intestin şi, prin urmare, poate modifica absorbţia de la
acest nivel a medicamentelor care sunt administrate concomitent.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Nu s-au efectuat studii clinice adecvate şi bine controlate la gravide. Studiile non-clinice nu furnizează
date suficiente cu privire la toxicitatea reproductivă. Nu sunt anticipate efecte în timpul sarcinii, având
în vedere că expunerea sistemică la macrogol 4000 este neglijabilă. Golax poate fi utilizat pe durata
sarcinii.
Alăptarea
Nu se cunoaşte dacă macrogol 4000 se excretă în lapte. Nu sunt anticipate efecte asupra nou-
născutului/sugarului alăptat, având în vedere că expunerea sistemică la macrogol 4000 a mamei care
alăptează este neglijabilă 9vezi pct. 5.2). Golax poate fi utilizat în perioada alăptării.
Fertilitate
3
Nu au fost efectuate studii cu privire la efectul medicamentului asupra fertilităţii la om. Nu sunt
anticipate efecte asupra fertilităţii, având în vedere că expunerea sistemică la macrogol 4000 este
neglijabilă (vezi punctul 5.2).
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu au fost efectuate studii cu privire la efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi
utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt enumerate pe categorii de frecvenţă folosind următoarele convenţii:
foarte frecvente: ≥1/10; frecvente: ≥1/100 până la <1/10; mai puţin frecvente: ≥1/1000 până la
<1/100; rare: ≥1/10000 până la <1/1000; foarte rare: <1/10000, cu frecvenţă necunoscută: care nu
poate fi estimată pe baza datelor disponibile.
Lista reacţiilor adverse prezentată sub formă de tabel
Adulţi:
În general, reacţiile adverse au fost minore şi temporare şi au implicat mai ales sistemul
gastrointestinal.
Aparate, sisteme
şi organe Reacţie adversă asociată cu administrarea medicamentului
Tulburări ale
sistemului
imunitar Cu frecvenţă necunoscută: şoc anafilactic, reacţie anafilactică, angioedem,
urticarie, erupţie cutanată şi hipersensibilitate
Tulburări gastro-
intestinale Frecvente: diaree, durere abdominală, distensie abdominală, greaţă
Mai puţin frecvente: vărsături, incontinenţă fecală
Cu frecvenţă necunoscută: flatulenţă
Copii şi adolescenţi
La fel ca în cazul populaţiei adulte, reacţiile adverse au fost în general minore şi temporare şi au
implicat mai ales sistemul gastrointestinal. Studiile publicate care au fost luate în considerare pentru
întocmirea listei de reacţii adverse au inclus copii cu vârsta cuprinsă între 8 şi 18 ani.
S-a observat că frecvenţa şi severitatea reacţiilor adverse apărute la copii şi adolescenţi sunt
comparabile cu cele înregistrate la adulţi.
Aparate, sisteme
şi organe Reacţie adversă asociată cu administrarea medicamentului
Tulburări ale
sistemului
imunitar Cu frecvenţă necunoscută: şoc anafilactic, reacţie anafilactică, angioedem,
urticarie, erupţie cutanată şi hipersensibilitate
Tulburări gastro-
intestinale Frecvente: diaree, durere abdominală
Mai puţin frecvente: distensie abdominală, vărsături, greaţă
Cu frecvenţă necunoscută: flatulenţă
Raportarea reacţiilor adverse suspectate:
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, menţionat în Anexa V*.
4.9 Supradozaj
Simptome
4
Supradozajul şi/sau abuzul poate conduce la apariţia diareei, durerilor abdominale, distensiei
abdominale şi vărsăturilor, care se remit după întreruperea temporară a tratamentului sau reducerea
dozei.
Tratament
Pierderea masivă de lichide cauzată de diaree sau vărsături poate necesita corectarea tulburărilor
hidroelectrolitice.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Medicamente pentru constipaţie, laxative cu acţiune osmotică, codul ATC:
A06AD15
Mecanism de acţiune
Macrogol 4000 înmoaie scaunul prin reţinerea moleculelor de apă. În acest fel creşte volumul
scaunului, ceea ce stimulează motilitatea colonului prin intermediul căilor neuromusculare. Consecinţa
fiziologică este îmbunătăţirea transportului propulsiv al scaunului înmuiat la nivelul colonului, ceea ce
facilitează defecaţia.
Efecte farmacodinamice
S-a demonstrat că diferitele doze de macrogol au efecte diferite asupra funcţiei intestinale. La
voluntarii sănătoşi, administrarea unor doze scăzute creşte volumul scaunului fără a modifica durata
tranzitului oro-anal. La pacienţii care suferă de constipaţie, administrarea de doze reduse scade
consistenţa scaunelor, creşte frecvenţa şi facilitează evacuarea acestora fără a modifica volumul
scaunelor şi durata tranzitului colonic. Balonarea produsă de administrarea de macrogol este de obicei
cauzată de distensia intestinală prin retenţia apei.
Eficacitate clinică
Adulţi:
Un studiu multicentric, dublu-orb, randomizat, cu grupuri paralele şi durata de 4 săptămâni, care a
inclus 266 de pacienţi suferind de constipaţie cronică idiopatică a comparat eficacitatea şi
tolerabilitatea a două doze diferite de macrogol 4000 (10 şi 20 g) cu cea a două doze diferite de
macrogol 3350 combinat cu electroliţi (5,9 sau 11,8 g). Rezultatele au relevat că ambele doze de
macrogol 4000 şi de macrogol 3350 au fost eficiente în tratarea simptomelor de constipaţie şi au fost
bine tolerate. Tratamentul a îmbunătăţit consistenţa scaunelor faţă de iniţial în toate grupurile,
proporţia pacienţilor cu scaun de consistenţă normală crescând pe parcursul studiului. Pe perioada
desfăşurării studiului, efortul la defecaţie, evacuarea rectală, balonarea abdominală şi durerea
abdominală s-au ameliorat semnificativ. În mod similar, calitatea vieţii s-a îmbunătăţit semnificativ
comparativ cu momentul iniţial. Majoritatea pacienţilor (≥ 67,3%) a avut primul scaun în interval de o
zi de la începerea tratamentului.
Copii şi adolescenţi:
Macrogol 4000 a fost utilizat pentru tratarea constipaţiei în cadrul unui studiu necomparativ cu durata
de 3 luni care a inclus 96 de copii şi adolescenţi cu vârste cuprinse între 6 luni şi 15 ani. Studiul a
confirmat, de asemenea, eficacitatea şi marja amplă de siguranţă a PEG 4000 în tratarea constipaţiei
care nu se ameliorează prin dietă. La peste 90% dintre copii şi adolescenţi tranzitul intestinal a revenit
la normal, înregistrându-se o îmbunătăţire în ceea ce priveşte frecvenţa şi consistenţa scaunelor,
apetitul alimentar, encopreza, stagnarea materiilor fecale în rect şi durerea abdominală asociată
constipaţiei. În cazul copiilor şi adolescenţilor cu vârste cuprinse între 8 şi 15 ani, studiul a identificat
o doză eficace medie comparabilă cu doza zilnică utilizată în tratamentul constipaţiei la adulţi (de
exemplu10-20 g). O analiză Cochrane combinată a sugerat faptul că preparatele cu macrogol ar putea
fi superioare faţă de placebo, lactuloză şi lapte de magneziu în ceea ce priveşte volumul scaunului
generat în tratamentul constipaţiei la copii şi adolescenţi.
5
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Macrogol 4000 este absorbit din intestin doar în proporţie minimă, mai precis 0,05%, la subiecţii
sănătoşi după administrarea unei doze de 2 g pe cale orală.
Metabolizare
La fel ca alţi polietilenglicoli cu mase moleculare ce depăşesc 3000 Da, macrogol 4000 nu este supus
procesului de descompunere enzimatică la nivel intestinal sau de metabolizare bacteriană.
Eliminare
Macrogol 4000 este eliminat prin fecale, corelându-se cu rate foarte înalte ale recuperării în materiile
fecale ce variază între 93% şi 100%. Eliminarea în urină a macrogolului se produce prin filtrare
glomerulară pasivă. Macrogol 4000 este excretat nemodificat în urină, valoarea medie a recuperării în
urină variind de la 0,05% la 0,46%.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile de toxicologie efectuate la diferite specii de animale nu au evidenţiat semne de toxicitate
sistemică sau la nivel gastrointestinal asociate cu macrogol 4000. Macrogol 4000 nu are efecte
teratogene, mutagene şi nici carcinogene. Nu sunt disponibile studii privind fertilitatea.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Citrat de magneziu anhidru
Acid citric anhidru
Citrat de calciu
Acesulfam de potasiu
Clorură de potasiu (cu 0,9% dioxid de siliciu coloidal, anhidru)
Aromă de lămâie - grapefruit (conţine ulei natural de lămâie, aromă lichidă de grapefruit, pulbere cu
aromă de maracuja, pulbere cu aromă de grenadină/zmeură, manitol (E421), gluconolactonă, sorbitol
(E420), dioxid de siliciu coloidal anhidru).
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A nu se păstra la temperaturi mai mari de 30°C.
A se păstra în recipientul original pentru a fi protejat de lumină.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Plic (aluminiu/hârtie)
Plicuri cu o singură doză în cutii de 10 sau 20 de plicuri.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminare şi alte instrucţiuni de manipulare
6
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
Soluţia reconstituită este incoloră şi limpede.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
SANOFI ROMÂNIA S.R.L.
Str. Gara Herăstrău, nr. 4, Clădirea B, Etajele 8-9
Sector 2, București, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
9614/2017/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări: Ianuarie 2017
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2017
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Golax 10 g pulbere pentru soluţie orală în plic
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare plic cu pulbere pentru soluţie orală conţine macrogol 4000.
Excipient cu efect cunoscut
Fiecare plic conţine sorbitol 0,2 mg (componentă a aromei de lămâie - grapefruit).
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru soluţie orală în plic.
Pulbere cristalină albă, fără aglomerate mari, cu miros şi gust de lămâie, ambalată într-un plic
pentru prepararea unei soluţii orale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul simptomatic al constipaţiei la adulţi şi copii cu vârsta de 8 ani sau peste.
Înainte de iniţierea tratamentului cu Golax trebuie exclusă o afecţiune organică. Golax trebuie să
rămână un tratament temporar, asociat unei gestionări adecvate a constipaţiei prin regimul de viaţă şi
cel alimentar, a cărui durată nu trebuie să depăşească maximum 3 luni la copii. Dacă simptomele
persistă în pofida asocierii cu o dietă corespunzătoare, trebuie suspectată o altă cauză a constipaţiei şi
tratată în consecinţă.
4.2 Doze şi mod de administrare
Posologie
Recomandarea generală este să se adopte măsuri specifice unui stil de viaţă sănătos, precum hidratarea
adecvată, activitatea fizică şi consumul sporit de fibre. În cazul în care simptomele persistă sau se
agravează, trebuie consultat un medic.
Adulţi
1-2 plicuri (10 până la 20 g de macrogol 4000) pe zi, preferabil în doză unică dimineaţa.
Copii şi adolescenţi
~ copii cu vârsta ≥8 ani şi adolescenţi: 1-2 plicuri (10 până la 20 g de macrogol 4000) pe zi,
preferabil în doză unică dimineaţa.
~ copii (<8 ani): Golax nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 8 ani.
2
Doza zilnică trebuie ajustată după cum este necesar pentru revenirea la scaune moi, regulate şi poate
varia de la 1 plic pe zi (în special la copii) până la 2 plicuri pe zi. În contextul administrării regulate,
frecvenţa scaunelor tinde să fie de un scaun pe zi. La copii, tratamentul nu trebuie administrat mai
mult de 3 luni întrucât nu există date clinice care să susţină utilizarea tratamentului pe un interval mai
lung. Restabilirea motilităţii intestinale, indusă de tratament, va fi menţinută ulterior prin regim de
viaţă şi alimentar corespunzător.
Mod de administrare
Utilizare orală.
1-2 plicuri pe zi, preferabil în doză unică dimineaţa. Conţinutul fiecărui plic se dizolvă într-un pahar
cu apă chiar înainte de utilizare. Efectul Golax apare în interval de 24 până la 48 de ore după
administrare. Soluţia reconstituită este incoloră şi limpede.
4.3 Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
- Afecţiune inflamatorie intestinală severă (precum colita ulcerativă, boala Crohn) sau megacolon
toxic.
- Perforaţie sau risc de perforaţie a tractului digestiv.
- Ileus sau suspiciune de obstrucţie intestinală sau stenoză simptomatică
- Sindrom dureros abdominal de cauză nedeterminată
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Ca în cazul tuturor laxativelor, înainte de iniţierea tratamentului trebuie exclusă o afecţiune organică.
Golax nu trebuie administrat zi de zi pe intervale lungi de timp, fără a se investiga posibila cauză a
constipaţiei. În caz de dureri abdominale persistente, pacientul este sfătuit să se adreseze medicului.
În caz de diaree, se recomandă prudenţă la pacienţii predispuşi la tulburări ale echilibrului
hidroelectrolitic (de exemplu, persoanele în vârstă, pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală sau
pacienţii care iau diuretice), iar controlul electroliţilor trebuie luat în considerare.
Au fost raportate reacţii alergice (cum ar fi şocul anafilactic, angioedem, urticarie, erupţie cutanată şi
hipersensibilitate) la medicamentele care au în compoziţie macrogol (polietilenglicol).
Golax conţine sorbitol. Pacienţii cu afecţiunea ereditară rară de intoleranţă la fructoză nu trebuie să
utilizeze acest medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Macrogol 4000 creşte presiunea osmotică din intestin şi, prin urmare, poate modifica absorbţia de la
acest nivel a medicamentelor care sunt administrate concomitent.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Nu s-au efectuat studii clinice adecvate şi bine controlate la gravide. Studiile non-clinice nu furnizează
date suficiente cu privire la toxicitatea reproductivă. Nu sunt anticipate efecte în timpul sarcinii, având
în vedere că expunerea sistemică la macrogol 4000 este neglijabilă. Golax poate fi utilizat pe durata
sarcinii.
Alăptarea
Nu se cunoaşte dacă macrogol 4000 se excretă în lapte. Nu sunt anticipate efecte asupra nou-
născutului/sugarului alăptat, având în vedere că expunerea sistemică la macrogol 4000 a mamei care
alăptează este neglijabilă 9vezi pct. 5.2). Golax poate fi utilizat în perioada alăptării.
Fertilitate
3
Nu au fost efectuate studii cu privire la efectul medicamentului asupra fertilităţii la om. Nu sunt
anticipate efecte asupra fertilităţii, având în vedere că expunerea sistemică la macrogol 4000 este
neglijabilă (vezi punctul 5.2).
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu au fost efectuate studii cu privire la efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi
utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt enumerate pe categorii de frecvenţă folosind următoarele convenţii:
foarte frecvente: ≥1/10; frecvente: ≥1/100 până la <1/10; mai puţin frecvente: ≥1/1000 până la
<1/100; rare: ≥1/10000 până la <1/1000; foarte rare: <1/10000, cu frecvenţă necunoscută: care nu
poate fi estimată pe baza datelor disponibile.
Lista reacţiilor adverse prezentată sub formă de tabel
Adulţi:
În general, reacţiile adverse au fost minore şi temporare şi au implicat mai ales sistemul
gastrointestinal.
Aparate, sisteme
şi organe Reacţie adversă asociată cu administrarea medicamentului
Tulburări ale
sistemului
imunitar Cu frecvenţă necunoscută: şoc anafilactic, reacţie anafilactică, angioedem,
urticarie, erupţie cutanată şi hipersensibilitate
Tulburări gastro-
intestinale Frecvente: diaree, durere abdominală, distensie abdominală, greaţă
Mai puţin frecvente: vărsături, incontinenţă fecală
Cu frecvenţă necunoscută: flatulenţă
Copii şi adolescenţi
La fel ca în cazul populaţiei adulte, reacţiile adverse au fost în general minore şi temporare şi au
implicat mai ales sistemul gastrointestinal. Studiile publicate care au fost luate în considerare pentru
întocmirea listei de reacţii adverse au inclus copii cu vârsta cuprinsă între 8 şi 18 ani.
S-a observat că frecvenţa şi severitatea reacţiilor adverse apărute la copii şi adolescenţi sunt
comparabile cu cele înregistrate la adulţi.
Aparate, sisteme
şi organe Reacţie adversă asociată cu administrarea medicamentului
Tulburări ale
sistemului
imunitar Cu frecvenţă necunoscută: şoc anafilactic, reacţie anafilactică, angioedem,
urticarie, erupţie cutanată şi hipersensibilitate
Tulburări gastro-
intestinale Frecvente: diaree, durere abdominală
Mai puţin frecvente: distensie abdominală, vărsături, greaţă
Cu frecvenţă necunoscută: flatulenţă
Raportarea reacţiilor adverse suspectate:
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, menţionat în Anexa V*.
4.9 Supradozaj
Simptome
4
Supradozajul şi/sau abuzul poate conduce la apariţia diareei, durerilor abdominale, distensiei
abdominale şi vărsăturilor, care se remit după întreruperea temporară a tratamentului sau reducerea
dozei.
Tratament
Pierderea masivă de lichide cauzată de diaree sau vărsături poate necesita corectarea tulburărilor
hidroelectrolitice.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Medicamente pentru constipaţie, laxative cu acţiune osmotică, codul ATC:
A06AD15
Mecanism de acţiune
Macrogol 4000 înmoaie scaunul prin reţinerea moleculelor de apă. În acest fel creşte volumul
scaunului, ceea ce stimulează motilitatea colonului prin intermediul căilor neuromusculare. Consecinţa
fiziologică este îmbunătăţirea transportului propulsiv al scaunului înmuiat la nivelul colonului, ceea ce
facilitează defecaţia.
Efecte farmacodinamice
S-a demonstrat că diferitele doze de macrogol au efecte diferite asupra funcţiei intestinale. La
voluntarii sănătoşi, administrarea unor doze scăzute creşte volumul scaunului fără a modifica durata
tranzitului oro-anal. La pacienţii care suferă de constipaţie, administrarea de doze reduse scade
consistenţa scaunelor, creşte frecvenţa şi facilitează evacuarea acestora fără a modifica volumul
scaunelor şi durata tranzitului colonic. Balonarea produsă de administrarea de macrogol este de obicei
cauzată de distensia intestinală prin retenţia apei.
Eficacitate clinică
Adulţi:
Un studiu multicentric, dublu-orb, randomizat, cu grupuri paralele şi durata de 4 săptămâni, care a
inclus 266 de pacienţi suferind de constipaţie cronică idiopatică a comparat eficacitatea şi
tolerabilitatea a două doze diferite de macrogol 4000 (10 şi 20 g) cu cea a două doze diferite de
macrogol 3350 combinat cu electroliţi (5,9 sau 11,8 g). Rezultatele au relevat că ambele doze de
macrogol 4000 şi de macrogol 3350 au fost eficiente în tratarea simptomelor de constipaţie şi au fost
bine tolerate. Tratamentul a îmbunătăţit consistenţa scaunelor faţă de iniţial în toate grupurile,
proporţia pacienţilor cu scaun de consistenţă normală crescând pe parcursul studiului. Pe perioada
desfăşurării studiului, efortul la defecaţie, evacuarea rectală, balonarea abdominală şi durerea
abdominală s-au ameliorat semnificativ. În mod similar, calitatea vieţii s-a îmbunătăţit semnificativ
comparativ cu momentul iniţial. Majoritatea pacienţilor (≥ 67,3%) a avut primul scaun în interval de o
zi de la începerea tratamentului.
Copii şi adolescenţi:
Macrogol 4000 a fost utilizat pentru tratarea constipaţiei în cadrul unui studiu necomparativ cu durata
de 3 luni care a inclus 96 de copii şi adolescenţi cu vârste cuprinse între 6 luni şi 15 ani. Studiul a
confirmat, de asemenea, eficacitatea şi marja amplă de siguranţă a PEG 4000 în tratarea constipaţiei
care nu se ameliorează prin dietă. La peste 90% dintre copii şi adolescenţi tranzitul intestinal a revenit
la normal, înregistrându-se o îmbunătăţire în ceea ce priveşte frecvenţa şi consistenţa scaunelor,
apetitul alimentar, encopreza, stagnarea materiilor fecale în rect şi durerea abdominală asociată
constipaţiei. În cazul copiilor şi adolescenţilor cu vârste cuprinse între 8 şi 15 ani, studiul a identificat
o doză eficace medie comparabilă cu doza zilnică utilizată în tratamentul constipaţiei la adulţi (de
exemplu10-20 g). O analiză Cochrane combinată a sugerat faptul că preparatele cu macrogol ar putea
fi superioare faţă de placebo, lactuloză şi lapte de magneziu în ceea ce priveşte volumul scaunului
generat în tratamentul constipaţiei la copii şi adolescenţi.
5
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Macrogol 4000 este absorbit din intestin doar în proporţie minimă, mai precis 0,05%, la subiecţii
sănătoşi după administrarea unei doze de 2 g pe cale orală.
Metabolizare
La fel ca alţi polietilenglicoli cu mase moleculare ce depăşesc 3000 Da, macrogol 4000 nu este supus
procesului de descompunere enzimatică la nivel intestinal sau de metabolizare bacteriană.
Eliminare
Macrogol 4000 este eliminat prin fecale, corelându-se cu rate foarte înalte ale recuperării în materiile
fecale ce variază între 93% şi 100%. Eliminarea în urină a macrogolului se produce prin filtrare
glomerulară pasivă. Macrogol 4000 este excretat nemodificat în urină, valoarea medie a recuperării în
urină variind de la 0,05% la 0,46%.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile de toxicologie efectuate la diferite specii de animale nu au evidenţiat semne de toxicitate
sistemică sau la nivel gastrointestinal asociate cu macrogol 4000. Macrogol 4000 nu are efecte
teratogene, mutagene şi nici carcinogene. Nu sunt disponibile studii privind fertilitatea.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Citrat de magneziu anhidru
Acid citric anhidru
Citrat de calciu
Acesulfam de potasiu
Clorură de potasiu (cu 0,9% dioxid de siliciu coloidal, anhidru)
Aromă de lămâie - grapefruit (conţine ulei natural de lămâie, aromă lichidă de grapefruit, pulbere cu
aromă de maracuja, pulbere cu aromă de grenadină/zmeură, manitol (E421), gluconolactonă, sorbitol
(E420), dioxid de siliciu coloidal anhidru).
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A nu se păstra la temperaturi mai mari de 30°C.
A se păstra în recipientul original pentru a fi protejat de lumină.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Plic (aluminiu/hârtie)
Plicuri cu o singură doză în cutii de 10 sau 20 de plicuri.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminare şi alte instrucţiuni de manipulare
6
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
Soluţia reconstituită este incoloră şi limpede.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
SANOFI ROMÂNIA S.R.L.
Str. Gara Herăstrău, nr. 4, Clădirea B, Etajele 8-9
Sector 2, București, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
9614/2017/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări: Ianuarie 2017
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2017
